Побочное действие
- выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия;
- увеличение частоты мочеиспускания;
- фоточувствительность;
- артралгия;
- волчаночноподобные реакции;
- общая слабость;
- конъюнктивит;
- головокружение, в т.ч. постуральное;
- боль в животе;
- артрит;
- кожная сыпь;
- боль в груди;
- депрессия;
- снижение аппетита;
- мышечная слабость;
- инфекции мочевыводящего тракта;
- обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда);
- снижение либидо;
- крапивница;
- нарушение зрения;
- зуд;
- отеки периферические;
- назофарингит;
- желтуха;
- реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и некротизирующий васкулит;
- повышенное потоотделение;
- импотенция (менее 1%);
- головная боль;
- алопеция;
- диспепсия;
- тошнота;
- миалгия;
- парестезии;
- анемия, в т.ч. гемолитическая, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения (иногда с пурпурой);
- инфекции верхних отделов дыхательных путей;
- носовое кровотечение;
- токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
- ринит;
- аритмии;
- кожная сыпь;
- боль в спине, конечностях;
- респираторный дистресс-синдром с пневмонитом и отеком легких;
- невралгия;
- внутрипеченочный холестаз;
- шум в ушах;
- астения;
- кашель;
- нарушение функции почек;
- синусит;
- угнетение костного мозга;
- бессонница;
- диарея, запор;
- повышенная утомляемость;
- обострение течения СКВ;
- панкреатит;
- ангионевротический отек;
- растяжение и разрывы связок и мышц или мышечных сухожилий;
- судороги мышц.
Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный препарат.
Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, небелковой природы.
Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что уравновешивает эффекты, связанные со стимуляцией АТ1-рецепторов.
Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ эффекты брадикинина и субстанции Р не потенцируются, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.
При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.
После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч.
Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом «отмены» (резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями).
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Практически не оказывает влияния на нормальные показатели АД.
Диуретический эффект развивается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.
Особые указания
Пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации или другими состояниями, сопровождающимися стимуляцией РААС
Применение препарата Вальсакор Н80 у этой группы пациентов обычно сопровождается более выраженным снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии
Терапию препаратом Вальсакор Н80 следует проводить с осторожностью. Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов возможно развитие нарушения функции почек
При тяжелой хронической сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (в редких случаях) острой почечной недостаточности и/или смерти.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов — ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1). Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и статины.
Пациенты с гипонатриемией и/или сниженным ОЦК
У пациентов с выраженной гипонатриемией и /или сниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор Н80 может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения рекомендовано скорректировать нарушения водно-электролитного баланса, в частности, путем уменьшения доз диуретиков. При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить ОЦК и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Терапию препаратом Вальсакор Н80 можно продолжить только после стабилизации показателей АД.
Стеноз почечной артерии
Безопасность применения препарата Вальсакор Н80 у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий, а также стенозом артерии единственной почки не установлена (возможно повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина).
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (более 0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата. Рекомендуется периодически контролировать содержание ионов калия, концентрацию креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. Опыт применения препарата Вальсакор Н80 у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почек отсутствует.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется принимать не более 80 мг валсартана в сутки. Валсартан выводится преимущественно через кишечник с желчью
У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат Вальсакор Н80 следует назначать с осторожностью
Первичный гиперальдостеронизм
Вальсакор Н80 не рекомендован пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.
СКВ
Имеются сообщения об обострении течения СКВ при применении тиазидных диуретиков.
Другие метаболические нарушения
Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе и повышать сывороточные концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.
Вальсакор Н80 содержит лактозу, поэтому препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с другими сложными механизмами, требующей повышенного внимания, т.к. возможно развитие головокружения или слабости на фоне артериальной гипотензии
Краткая информация о лекарстве
Форма выпуска
Препарат производится в форме таблеток, предназначенных для перорального приема. Таблетки покрыты тонкой пленочной оболочкой.
Каждая таблетка упакована в индивидуальную ячейку блистера. Таблетки выпускаются с разным количеством активного вещества в составе: 80 мг, 160 мг, 320 мг. Упаковки различаются внешним видом и названием. В комплекте идет инструкция по применению Вальсакора.
Состав лекарственного средства
Основной действующий компонент препарата Вальсакор – валсартан.
Другие компоненты препарата:
- лактобиоза;
- поливинилпирролидон;
- коллоидный диоксид кремния;
- безводный диоксид кремния;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- солютаб;
- стеариновокислый магний.
В состав оболочки входят:
- пищевая добавка Е172 красная;
- полиэтиленгликоль 4000;
- двуокись титана;
- гидроксипропилметилцеллюлоза.
В состав таблеток с наименованием Вальсакор Н80, Н160, НД160 входят два основных компонента: валсартан и гидрохлоротиазид.
Другие компоненты препарата:
- коллоидный диоксид кремния;
- безводный диоксид кремния;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- поливинилпирролидон;
- стеариновокислый магний;
- солютаб;
- лактобиоза.
Оболочка состоит из:
- двуокись титана;
- пищевая добавка Е172 желтая, красная;
- гидроксипропилметилцеллюлоза;
- полиэтиленгликоль 4000.
Упаковка таблеток Вальсакор
Сроки и условия хранения
Хранить лекарственное средство рекомендуется в изолированном от детей месте. Температура хранения не должна превышать 25 градусов.
Срок хранения препаратов Вальсакор Н80, Н160, НД160 составляет 2 года с даты изготовления.
Цена таблеток
Стоимость Вальсакора составляет 250 рублей. Вальсакор Н80 стоит 230 рублей, Вальсакор Н160 – 300 рублей, Вальсакор НД160 – 375 рублей.