Экватор таблетки от давления

Действующее вещество таблеток «Экватор»

Главные действующие вещества — это лизиноприл и амлодипин. Лизиноприл относится к группе веществ — ингибиторов АПФ. Они угнетают ангиотензинпревращающий фермент. Он понижает АД и давление в капиллярах легких, способствует расширению артерий. Борется с гипертрофией миокарда и артерий, налаживает кровообращение в тканях сердца. Оказывает поддерживающее терапевтическое действие больным с ишемией и недостаточностью сердца. Действующее вещество стабилизирует повышенное давление спустя 2 месяца постоянного применения, и эффект длится довольно долго.

Препарат существует, как монопрепарат и как препарат входящий в состав других .

Амлодипин — антагонист кальция, понижает давление и улучшает приток крови к сердцу. Антиангинальный эффект характеризуется:

• расширением артерий;
• сниженной нагрузкой на сердце;
• уменьшением потребности в кислороде для миокарда.

Действующее вещества амлодипин оказывает постепенный гипотензивный эффект на организм, который сохраняется на сутки после приема разовой дозы. Показан больным с ишемической болезнью сердца, атеросклерозом и другими сердечными болезнями. Используется как кардиопротекторное средство, поскольку борется с атеросклерозом, снижает гипертрофию миокарда, и не ухудшает его проводимость.

Таблетки Экватор для нормализации артериального давления

Препарат Экватор – это комбинированный сосудорасширяющий препарат на основе лизиноприла и амлодипина с гипотензивным эффектом. Длительный его прием приводит к эффективному снижению артериального давления. Таблетки относятся к категории ингибиторов АПФ, относительно которых доказано, что они продлевают жизнь пациентам с хронической сердечной недостаточностью. Влияние на сердце заключается в следующем:

• повышение устойчивости к нагрузкам;
• снижение преднагрузки;
• увеличение минутного объема кровотока;
• снижение в легочных капиллярах давления.

Состав

Действующими компонентами препарата выступают лизиноприл и амлодипин. Вещества отличаются концентрацией на одну таблетку. Кроме активных компонентов, препарат Экватор от давления включает и дополнительные. Подробнее состав описан в таблице:

Фармакологические свойства

Лекарство Экватор – это антигипертензивный препарат из категории комбинированных, так как в составе присутствует два активных компонента. Ими и обусловлено действие лекарства. Каждое вещество оказывает свой эффект:

1. Лизиноприл – ингибитор АПФ. Вещество уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания первого вызывает уменьшение выработки альдостерона. Вещество уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и преднагрузку. Дополнительно лизиноприл увеличивает минутный объем крови и усиливает толерантность миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Вещество не оказывает никакого влияния на концентрацию инсулина у больных сахарным диабетом, поэтому не является причиной учащения случаев гипогликемии.
2. Амлодипин – это производное дигидропиридина, блокатор кальциевых каналов. Вещество оказывает антиангинальное действие – расширяет периферические и коронарные артериолы и артерии. В результате увеличивается кровоснабжение миокарда. Пациентам со стабильной стенокардией амлодипин способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам. Дополнительно вещество оказывает дозозависимый длительный антигипертензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Комбинация в лекарстве сразу нескольких активных компонентов – частое явление. Например, сочетание лизиноприла и амлодипина в одном препарате снижает риск возможных побочных реакций, вызванных одним из основных веществ. Ингибитор АПФ способен купировать задержку натрия и жидкости в организме, которая связана с эффектом блокатора кальциевых каналов. Фармакокинетика активных компонентов:

1. Лизиноприл. Всасывается из ЖКТ, абсорбция варьируется в пределах 6-60%. Биодоступность составляет 29%. На всасывание вещества никак не влияет прием пищи. Выводится лизиноприл с мочой в неизменном виде.
2. Амлодипин. Почти полностью абсорбируется (на 90%) из ЖКТ. Вещество обладает биодоступностью 64-80%. Выводится с мочой, в виде метаболитов и в виде метаболитов с желчью. Почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Показания к применению Экватора

Лекарство Экватор от давления имеет единственное показание к применению – эссенциальная артериальная гипертензия у пациентов, которым назначена комбинированная терапия

Препарат прописывают с осторожностью пациентам старше 60 лет. Причина в том, что отсутствуют данные об изменениях, связанных с эффективностью и безопасностью этих таблеток от гипертензии в пожилом возрасте

Фармакологическая группа

Медикаментозное средство Экватор рассматривается как комбинированный препарат, содержащий два активных вещества. Активность медикаментозного средства достигается за счет влияния действующих компонентов. Амлодипин выступает производным диеопиридина. Средство рассматривается как блокатор медленных кальциевых каналов. Препарат блокирует медленные кальциевые каналы и уменьшает трансмембранный переход ионов кальция к клеткам. Антиангинальное действие препарата обусловлено расширение периферических и коронарных артерий. При стенокардии препарат снижает выраженность ишемии расширяет периферические артериолы. Средство снижает объем периферического сопротивления сосудов и убирает постнагрузку на сердце. При продолжительном приеме расширяются коронарные артерии и артериолы в ишемизированных зонах миокарда. Для пациентов со стабильной стенокардией суточная доза обеспечивает повышение толерантности к физическим нагрузкам.

Медикаментозный препарат обеспечивает продолжительное дозозависимое гипотензивное действие. Антигипертензивная активность обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии суточная доза обеспечивает достижение клинически значимого снижения артериального давления. Ортостатическая гипотензия при использовании амлодипина  проявляется крайне редко.

Средство не провоцирует снижения толерантности к физическим нагрузкам

С особой осторожностью средство стоит принимать пациентам с сахарным диабетом подагрой и бронхиальной астмой. Значимое снижение артериального давления прослеживается через 10 часов после применения, продолжительность эффекта сохраняется в течение суток

Стоит заметить, что средство непригодно для быстрого купирования гипертонического криза, потому что оно замедленного действия.

Второй активный компонент, которым выступает лизиноприл рассматривается в качестве ингибитора АПФ предотвращающий превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Снижение концентрации ангиотензина 2 приводит к существенному снижению секреции альдостерона. Лизиноприл снижает деградацию брадикардия и повышает синтез простагландинов. Средство уменьшает объём периферического сопротивления сосудов, показатели артериального давления и преднагрузка в легочных капиллярах. У лиц с хронической сердечной недостаточности активное вещество повышает минутный объем крови и приводит к повышению толерантности миокарда к нагрузкам. Средство уменьшает кровообращения при ишемии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, применение ингибитора позволяет продлить длительность жизни.

Максимальный эффект проявляется через 7 часов. Продолжительность сохраняется в течении 24 часов. У лиц с артериальной гипертензией эффект прослеживается в течение первых дней после начала применения. При резкой отмене препарата возможно значительное повышение показателей артериального давления. Непосредственно после перорального приема действующее вещество хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, средняя биологическая доступность  амлодипина составляет около 64-80% сыворотки крови. Подобные показатели прослеживаются через 6-12 часов. Прием продуктов питания не оказывает действие на абсорбцию амлодипина.

Активное вещество Амлодипин подвергается быстрому и активному метаболизму в печени при отсутствии эффекта первого прохождения. Метаболиты не показывают фармакологическую активность. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 5-10 часов. Подобное условие позволяет использовать средство один раз в сутки. Показатели всасывания и распределения действующего вещества могут отличаться для пациентов преклонного возраста с почечной и печеночной недостаточностью. При пероральном приеме лизиноприла в желудочно-кишечном тракте всасывается около 25% действующего вещества. Абсорбция действующего вещества не зависит от употребления пищи. Средний показатель абсорбции составляет 30%. Максимальная концентрация в плазме крови прослеживается в течение 6-8 часов после приема. Действующее вещество не подвергается биотрансформации в организме. Период полувыведения составляет около 12 часов.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат пролонгированного действия, чем удобен в использовании, особенно для людей пожилого возраста.

Принимать таблетки нужно внутрь, обильно запивая чистой водой. Стандартная суточная доза — одна таблетка. В то же время это максимально разрешенная доза. Перед началом приема «Экватора» лучше приостановить применение мочегонных средств, потому что возможно возникновение артериальной гипотензии. Желательно принимать лекарство в утренние часы и независимо от приемов пищи. Для больных с почечной недостаточностью прием «Экватора» может быть опасным, поэтому дозировку рассчитывают индивидуально и начинают с применения препарата «Амлодипина», и «Лизиноприла» по отдельности.

Особые указания

При нарушениях печеночных функций происходят затруднения с выводом «Амлодипина», поэтому перед назначением препарата больным стоит пройти обследование. Его без опасений назначают пациентам в возрасте выше 60-ти лет — последствий или ухудшения общего состояния не было замечено. Другой медпрепарат — «Лизиноприл» может вступать в реакции с веществами, попадающими в организм, и их побочные реакции часто плачевны для здоровья. С опасением стоит совмещать лекарство и алкоголь. Не использовать параллельно с инсулином.

Фармакологическое действие

Чтобы иметь хотя бы в общих чертах представление о действии препарата Экватор, надо ознакомиться с работой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Весь этот физиологический механизм можно представить следующим образом:

1. Цепочка определённых биохимических реакций стартует с ангитензиногена, который выводится гепатоцитами печени.
2. Затем эта субстанция подвергается расщеплению под непосредственным воздействием фермента ренина. Благодаря этому синтезируется неактивный ангитензин 1, превращающийся через время в ангиотензин 2. Именно он и становится очень мощным вазоконстриктором. Данная реакция на несколько порядков повышает наличествующий уровень альдостерона, основным действием которого становится резорбция в проксимальных канальцах нефрона воды и натрия.
3. Именно совокупный, комбинированный результат этих реакций в итоге и становится причиной выраженного повышения АД.
4. Лизиноприл резко купирует степень проявления ангиотензина 2. Соответственно, по этой же причине понижается и степень присутствия альдостерона в организме.
5. Приём этого фармпрепарата предоставляет реальную возможность понизить общий ОЦК, потому как ведущим клинически значимым эффектом приема Лизиноприла является ингибирование ангиотензин-превращающего фактора.
6. Этот фармпрепарат также способствует расширению периферических сосудов и уменьшению интенсивности процесса деградации брадикинина.
7. При этом в человеческом организме реализуется увеличенный синтез простагландинов и уменьшение показателя ОПСС.
8. Амплодипин, выполняя возложенную на него роль БКК, значительно способствует обмену кальция в клетках. Он предоставляет возможность понизить сократительную способность миокарда и клеток сосудов, благодаря чему и будет происходить снижение величин АД.

Побочные действия

• гипотензия (снижение артериального давления ниже 90/60 мм. рт. ст.);
• учащенное сердцебиение (частота сокращений выше 100 ударов в минуту);
• брадикардия;
• острый коронарный синдром (у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых событий);
• нарушение синусового ритма сердца, возникновение блокад проведения сердечного импульса;
• ишемический инсульт на фоне быстрого или чрезмерного снижения артериального давления;
• васкулит (воспаление стенок сосудов);
• появление отеков на нижних конечностях, особенно в вечернее время;
• ощущение жжение или боли в грудной клетке.

При наличии у пациента гиперчувствительности к любому из компонентов Экватора развиваются аллергические реакции различной степени тяжести. Они проявляются согласно инструкции по применению кожной сыпью, ощущением тяжести в животе, нарушением пищеварения, ангионевротическими отеками шеи, головы.

Также таблетки Экватор для нормализации артериального давления влияют на процессы метаболизма глюкозы крови, что иногда приводит к повышению или понижению ее концентрации в крови. Согласно инструкции по применению описано случаи токсического действия таблеток на печень с повышением показателей ферментов (АсАТ, АлАТ), билирубина, а у некоторых пациентов — с развитием токсического гепатита. Отмечалось угнетение процессов кроветворения с падением числа форменных элементов в крови.

У некоторых больных на фоне приема отмечалось нарушение фильтрационной функции почек, рост концентрации креатинина. Также отмечались эпизоды учащенного мочеиспускания и болезненности при этом процессе. Со стороны нервной системы, согласно инструкции по применению, зафиксировано случаи следующих побочных эффектов:

• сонливость или нарушения сна;
• выраженное головокружение, кратковременная потеря сознания (синкопе) на фоне снижения давления;
• нарушение сенсорных систем (шум в ушах, изменения вкуса);
• парестезии (ощущение ползания мурашек, онемение частей тела, участков кожи);
• повышение тонуса мышц конечностей;
• депрессия;
• эмоциональная лабильность;
• повышенная утомленность, снижение работоспособности при выполнении мыслительных задач;
• снижение зрения;
• нарушение координации точных движений.

Среди остальных побочных эффектов препарата Экватор инструкция по применению выделяет развитие кашля у больных из-за лизиноприла, бронхообструктивный синдром, появление одышки (на фоне сердечной недостаточности). Есть сведения о случаях нарушения половой функции у мужчин при длительном приеме медикамента.

Особенности применения

Выпускается в таблетированной форме только для перорального приема. Сравнительно с другими медикаментами имеет следующие характерные особенности:

• принимается не чаще 1 раза в сутки;
• не зависит от времени принятия пищи (таблетку проглатывают, не разжевывая, и запивают водой);
• действует на протяжении 24-36 часов (можно не привязывать прием к строго определенному времени);
• рассчитан на продолжительное применение в течение нескольких недель, не дает однократно выраженного результата.

Для индивидуального подбора имеет три вида в зависимости от содержания в одной таблетке дозировки основных веществ, которые для удобства маркируются гравировкой.

Пациентам, которые до назначения принимали диуретические медикаменты, рекомендуется за 2-3 дня до начала терапии прекратить их употребление.

Во избежание вероятности симптоматичной гипотензии (резкое падение АД) первичная доза назначается в минимальном количестве некоторым категориям людей:

• при наличии почечной недостаточности или дисфункциях печени (необходимо наблюдение и лабораторный анализ содержания калия и натрия в крови);
• при наличии малой массы тела;
• при невозможности отмены диуретиков;
• при лечении амбулаторно и одновременной работе со сложными механизмами или требующей напряжения и повышения концентрации внимания, а также при необходимости управления транспортом.

При усиленном подозрении на вероятность гипотензии рекомендуется использовать половину минимального количества. Для этих целей на таблетках, содержащих самую низкую концентрацию, наносят разделительную риску.

Если не наблюдается неблагоприятное влияние, резкое падение артериального давления, не проявляются побочные эффекты, аллергические реакции, терапию продолжают согласно с инструкцией и назначением лечащего врача.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных реакций у пациентов, принимающих таблетки «Экватор», практически такая же, как у тех, кто принимал одно из действующих веществ. В основном отмечались легкие транзиторные (быстропроходящие) случаи и не требовали отмены лекарственного средства. Наиболее часто встречаются такие негативные явления, как головная боль (около 8%), кашель (не выше 5%), головокружение (3%).

Лизиноприл

Со стороны кроветворной и иммунной системы побочные явления возникают очень редко. В основном отмечались нарушения костно-мозгового кроветворения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфоаденопатия, анемия. Возможно появление положительных показателей на антинуклеарные антитела, развитие васкулита. Очень редко развиваются метаболические нарушения – гипогликемия.

Среди расстройств нервной и психической систем в одном из десяти случаев отмечают головные боли, головокружения, парестезии. Намного реже – нарушения сна, спутанность сознания, патологические психические состояния.

Со стороны пищеварительной системы, печени и желчевыводящих путей возможно возникновение: часто – рвота, диарея; редко – боль в животе, сухость во рту, сильная жажда; очень редко – панкреатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Аллергические реакции: нечасто отек ангионевротического характера, кожная сыпь, зуд, реже – псориаз, алопеция, утикарная сыпь. В единичных случаях отмечалось возникновение многоформной эритемы, эпидермального некролиза, вульгарной пузырчатки.

Помимо перечисленных негативных явлений в редких и очень редких ситуациях возможно развитие следующих патологий:

• острая почечная недостаточность;
• анурия, уремия, олигурия;
• импотенция;
• гинекомастия;
• астенический синдром;
• общая слабость;
• утомляемость.

Амлодипин

Со стороны нервной системы достаточно часто развивается сонливость, головные боли, системные головокружения. В более редких случаях отмечалось возникновение парестезий, отмечается тремор рук, возникают мигренозные боли. Также при приеме таблеток «Экватор» были замечены нарушения зрения: конъюнктивит, диплопия, боль в глазных яблоках.

Сердечно-сосудистая система тоже не всегда положительно реагирует на прием препарата. Довольно часто отмечалось усиленное сердцебиение, гиперемия кожных покровов. Возможно резкое снижение АД, развитие ортостатической гипотензии. В редких случаях регистрировались: желудочковая тахикардия, инфаркт миокарда, аритмия, фибрилляция предсердий.

При приеме таблеток «Экватор» возможно появление нарушений со стороны пищеварительной системы. Достаточно часто возникают боли в животе, реже – понос, рвота, диспепсия, постоянная жажда, усиление аппетита. В единичных случаях – панкреатит, холестаз, гастрит, желтуха, гепатит.

Помимо этого могут развиться:

• аллергические реакции (зуд, сыпь);
• ангионевротический отек;
• дерматит;
• алопеция;
• проблемы с мочеиспусканием;
• артралгия, судороги в мышцах, миалгия;
• боли в спине, артроз суставов;
• периферические отеки;
• боль в груди, недомогания, астения;
• гинекомастия;
• импотенция.

Противопоказания

Не рекомендуется принимать препарат Экватор от давления в случае:

1. Высокой чувствительности к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента;
2. Высокой чувствительности к производным дигидропиридина;
3. Аллергии на компоненты препарата;
4. Диагноза — отек Квинке;
5. Наследственного или идиопатического ангионевротического отека;
6. Гемодинамического стеноза аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия;
7. Гипотонии различного генеза;
8. Кардиогенного шока;
9. Нестабильной стенокардии;
10. Сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда;
11. Беременности и лактации;
12. Детям до совершеннолетия.

С осторожностью принимать лекарство пациентам с   выраженной патологии функции почек. Под контролем врача в случае:  двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; первичный гиперальдостеронизм; нарушения функции печени; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч

недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; коронарная недостаточность; синдром слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия); хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; аортальный стеноз; митральный стеноз; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после инфаркта миокарда); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; сахарный диабет; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с применением высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69)

Под контролем врача в случае:  двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; первичный гиперальдостеронизм; нарушения функции печени; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; коронарная недостаточность; синдром слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия); хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; аортальный стеноз; митральный стеноз; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после инфаркта миокарда); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; сахарный диабет; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с применением высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69).

Описание препарата

В процессе терапии патологий кардиогенной природы все чаще применяются комбинированные лекарственные средства качественно нового поколения, в которых успешно комбинируются два или более вида медикаментов. Наиболее распространенным, знаменитым и популярным благодаря своей высокой действенности является ЛС под названием Экватор. В состав предложенного фармпрепарата входит две биохимически активные субстанции:

• Амплодипин.
• Лизиноприл.

Первый из них по структурной природе и фармакологической принадлежности – это активный блокатор МКК. Своим целебным эффектом он купирует кислородную недостаточность миокарда, и параллельно с этим реализует понижение величин кровяного давления. Помогая эффективно доставлять больше крови к сердцу, Амплодипин препятствует развитию сердечной недостаточности и помогает справляться даже со значительными физическими нагрузками.

Клинически значимое действие Лизиноприла основано на выраженном ингибировании ангиотензинпревращающего фермента. Соответственно, благодаря этому имеющийся уровень альдостерона и ангиотензина II в крови снижается, а содержание вазодилятирующих веществ, напротив, повышается.

Комбинированное влияние этих препаратов позволяет потенцировать положительный эффект, реализуемый общим ЛС на организм пациента. Взаимно потенцируя друг друга, эти ингредиенты делают по-настоящему незаменимыми таблетки Экватор для нормализации величин АД. Так, Амплодипин становится ятрогенной этиопатогенетической причиной задержки воды в тканях, а Лизиноприл, напротив, тормозит рассмотренный процесс и не дает проявляться даже незначительной отечности.

Благодаря тому, что этот фармпрепарат способен воздействовать одномоментно на несколько ключевых физиологически значимых точек, каждая из которых играет большую роль в возникновении ГБ эссенциального характера, достигается куда более значимый клинический эффект. К тому же терапевтическая комбинация веществ с отличным друг от друга механизмом действия в составе 1 таблетки позволяет применять их в средних терапевтических дозах, в то время как зачастую приходится отмечать, что монотерапия дает эффект лишь при назначении ЛС в субмаксимальных дозировках.

Соответственно, приведенное преимущество в значительной мере снижает риск клинических проявлений передозировки и нежелательной побочки, вероятность которой часто коррелирует с назначенной дозировкой препарата.