Урапидил*

Способ применения

Для взрослых:

Назначают внутривенно и внутрь. При острых и тяжело протекающих формах гипертензии (стойком подъеме артериального давления) вводят внутривенно взрослым обычно в дозе 0,025 г (25 мг), т. е. 1 ампулу (5 мл) 0,5% раствора (в течение 5 мин). При недостаточном эффекте вводят через 2 мин ту же дозу, а при недостаточном эффекте этой дозы переходят через 2 мин на медленное внутривенное введение 50 мг. При достижении эффекта после первого, второго или третьего введения переходят на медленную капельную инфузию. Для инфузии 250 мг урапидила разводят в 500 мл изотонического раствора глюкозы. Вводят с помощью перфузионного насоса из расчета 9-30 мг в час (в среднем 15 мг/ч). Длительность введения зависит от тяжести заболевания, получаемого эффекта и переносимости (всего не более 7 дней). После достижения необходимого эффекта возможен переход на прием препарата внутрь. Для длительной антигипертензивной терапии назначают урапидшт внутрь в капсулах. Принимают утром и вечером во время еды; капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости. Начинают обычно с 30 мг 2 раза в день или 60 мг 2 раза в день, подбирая дозу индивидуально. Суточная доза может варьировать от 30 до 180 мг. Нельзя смешивать раствор урапидила со щелочными инфузионными жидкостями (возможно выпадение осадка).

Препараты со сходным действием

Среди неструктурных аналогов стоит назвать:

Доксазозин – относится к гиполипидемическим, гипотензивным, сосудорасширяющим и спазмолитическим средствам. В качестве действующего компонента в состав препарата входит мезилат доксазозина. Производство осуществляется в таблетированной форме. Назначение средства рекомендуется при комплексной либо монотерапии артериальной гипертензии, доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Доксазозин предполагает пероральное употребление с достаточным количеством воды. Прием пищи не учитывается. Для терапевтических целей при гипертензии курс рекомендуется начинать с малой дозировки (1 мг) перед сном, один раз в течение суток. После употребления средства пациенту нельзя вставать с постели.

Если в течение 7-14 дней терапевтическое воздействие не проявляется, то возможно увеличение дозировки до 2 таблеток с возможным последующим увеличением дозы до тех пор, пока не будут достигнуты необходимые результаты. Затем дозировка должна постепенно снижаться до дозы, обеспечивающей комфортное самочувствие.

Для лечения ДПЖ в случае отсутствия гипертензии, рекомендуемая дозировка составляет от 2 до 4 мг (но не более 8 мг) на протяжении суток. Ориентировочная стоимость Доксазозина по 4 мг за 30 штук равна 260 рублям, за 20 штук – 215 рублям.

Кардура – имеет в своем составе действующий компонент доксазозин. Производится в таблетированной форме. Средство имеет несколько дозировок: по 1, 2 и 4 мг. Кардура обладает сосудорасширяющим воздействием. Употребление средства рекомендовано при: артериальной гипертонии, доброкачественной гиперплазии простаты.

В терапевтических целях при артериальной гипертонии курс необходимо начинать с 1 мг на протяжении суток с постепенным увеличением до 16 мг. Ориентировочная стоимость данного средства (по 4 мг) – от680 рублей за 30 штук, приобрести лекарство по 2 мг № 30 можно за 590 рублей.

Празозин – обладает антигипертензивным и сосудорасширяющим воздействием. В качестве действующего компонента выступает празозин. Производство осуществляется в таблетированной форме по 0,5 или 1 мг. Рекомендовано употребление при: гипертензии и сердечной недостаточности тяжелой формы.

Средство для внутреннего употребления от 2 до 3 раз за сутки по 0,5-1 мг, возможно увеличение дозировки через 3 дня. Приобрести Празозин можно в среднем от 680 рублей.

Моксарел – относится к антигипертензивным средствам. Производство осуществляется в форме таблеток белого цвета с дозировкой 0,2 мг, розового – 0,3 мг, желтого – 0,4 мг. Дозировка (0,2, 0,3 и 0,4 мг) соответствует содержанию действующего вещества моксонидина. Моксарел назначается при необходимости терапии артериальной гипертензии.

Употребление рекомендовано начинать с 0,2 мг за сутки, при отсутствии лечебного воздействия дозировка увеличивается. Но не более 0,6 мг за сутки при двукратном приеме. Однократное употребление – не более 0,4 мг. Цена препарата варьируется от 100 до 245 рублей для таблеток по 0,2 мг, от 240 до 395 рублей – для таблеток по 0,4 мг в зависимости от их количества в упаковке.

побочные реакции

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥ 1:10), часто (> 1: 100, 1: 1000, 1: 10000,

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Иногда: сердцебиение; тахикардия, брадикардия; ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), ортостатическая гипотензия.

Очень редко тромбоцитопения *.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто тошнота.

Иногда: рвота, диарея, сухость во рту.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головная боль.

Иногда: нарушения сна.

Очень редко: ощущение беспокойства.

Со стороны почек и мочеполовой системы.

Очень редко: ускорение позыва к мочеиспусканию и увеличение случаев недержание мочи, приапизм.

Со стороны дыхательной системы.

Иногда: вазомоторный ринит.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Иногда: аллергические реакции (зуд, покраснение кожи, экзантема).

Общие расстройства.

Иногда: утомляемость.

Очень редко отек.

* — В редких случаях отмечается снижение количества тромбоцитов в связи с применением урапидила, требующий остановки применения препарата и проведения иммунобиологических исследований.

Общая информация

Урапидил относится к вегетотропным, адренолитическим препаратам, является альфа-адреноблокатором. Международное непатентованное название (МНН) препарата, идентичное активному компоненту, – Урапидил.

Форма выпуска, состав и стоимость

Урапидил производится в виде:

• 0,5 % раствора в ампулах для внутривенного введения по 25 и 50 мг (5 и 10 мл), в упаковке по 10 и 5 ампул;
• капсул длительного, или ретардированного воздействия по 30,60,90 мг, расфасованных в картонные упаковки по 100, 50, 20 шт. Капсулы выпускаются под названием Эбрантил.

Составляющие препарата:

• гидрохлорид урапидила (активный компонент);
• натрия гидрофосфата дигидрат;
• натрия дигидрофосфата дигидрат;
• пропиленгликоль;
• в растворе – вода для инъекций.

Стоимость препарата зависит от содержания активного компонента и ценовой политики конкретной аптеки. Ориентировочная стоимость представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Средняя стоимость Урапидила Карино

Фармакодинамика и фармакокинетика

Урапидил оказывает периферическое и центральное влияние. Он противодействует постсинаптическим альфа 1-адренорецепторам, тем самым уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Рефлекторная тахикардия при этом не возникает.

Препарат стимулирует серотониновые 5-НТ 1А-рецепторы в сосудодвигательном центре, что способствует регуляции центрального механизма, поддерживающего тонус сосудов. Число сокращений сердца и сердечный выброс при поступлении лекарственного средства остаются неизменными. Урапидил при этом активизирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.

Благодаря описанным свойствам, препарат способствует понижению систолического и диастолического давления, понижению преднагрузки и постнагрузки на сердце. Результативность сердечных сокращений возрастает, увеличивая пониженный минутный объем сердца.

Отрицательного воздействия на процессы углеводного обмена, а также обмена мочевой кислоты не наблюдается. Препарат не способствует задержке жидкости в организме.

После введения через вену Урапидила происходит понижение концентрации средства в два этапа: быстрое (альфа-этап), медленное (бета-этап). Распределяется Урапидил примерно за полчаса объемом от 0,6 до 1,2 л/кг. Связь с белками крови происходит на 80%.

Процесс метаболизации происходит в печени. Важнейшим метаболитом является гидроксилированное производное (в бензольном кольце находится на четвертом положении), у которого нет гипотензивной активности. Возникает незначительное количество О-деметилированного метаболита, обладающего такой же активностью, как у Урапидила.

Время полувыведения колеблется от 1,8 до 3,9 часов. Основное количество Урапидила (50-70 %) и его метаболитов (активного вещества – 15 %) выводится из организма через почки. Остатки лекарства выходят в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила через кишечник.

Время полувыведения увеличивается, а клиренс и объем распределения понижаются при наличии тяжелой почечной, печеночной недостаточности или в пожилом возрасте. Урапидил способен проходить через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Показания и противопоказания

Препарат не принимается при разовом умеренном повышении АД. Его прием практикуется в таких случаях:

• тяжелая и рефрактерная форма гипертензии;
• гипертонический криз;
• управляемая артериальная гипотензия при хирургическом вмешательстве.

Ограничениями к приему Урапидила являются:

чувствительность к составляющим Урапидила;

аортальный стеноз;
открытый Боталлов проток;
изменения в сосудистых соединениях вен и артерий (артериовенозный анастомоз), не считая гемодинамически неэффективного диализного анастомоза;
возраст до 18 лет;
беременность и кормление грудью.

Рекомендуется осторожное использование Урапидила у пациентов пожилого возраста, а также при наличии:

• хронической сердечной недостаточности;
• патологических изменений в печени;
• эмболии легочной артерии;
• почечной недостаточности;
• митрального и аортального стеноза;
• гиповолемии;
• совместная терапия с циметидином;
• изменений сократимости миокарда из-за патологий сердечной сумки.

Способ применения и дозировка

Внутрь Эбрантил принимают вместе с едой утром и вечером. Суточная дозировка подбирается индивидуально, но она не должна превышать 180 мг.

Начальная разовая дозировка составляет 30 мг, но в случае необходимости ее можно увеличить вдвое. Людям пожилого возраста, а также на фоне нарушений функции печени и почечной недостаточности могут потребоваться сниженные дозировки, что зависит от показателей артериального давления и лабораторных данных функции печени или почек.

Эбрантил можно использовать одновременно с другими средствами, снижающими давление, однако между их применением необходимо выдерживать достаточный интервал.

Раствор Эбрантила вводят внутривенно, путем длительной инфузии или струйно.

Во время гипертонического криза, при рефрактерной гипертензии и тяжелой степени артериальной гипертензии Эбрантил по инструкции под контролем артериального давления вводят в количестве 10-50 мг. Снижение артериального давления обычно наблюдается в течение 5 минут после введения медикамента. Если достигнутое снижение давления оказывается недостаточным, возможно повторное введение Эбрантила.

Внутривенную капельную или непрерывную инфузию проводят при помощи перфузионного насоса. При этом средняя поддерживающая дозировка составляет 9 мг/ч. Для этого используют 10 ампул Эбрантила по 5 мл и 500 мл раствора для инфузий. Скорость введения регулируется индивидуально и зависит от показаний исходного артериального давления и от реакции на действие медикамента.

При повышении давления во время операции или после нее раствор Эбрантила вводят внутривенно в количестве 25 мг. После введения снижение давления обычно наблюдается спустя две минуты. Дальнейшую стабилизацию проводят с помощью инфузии в начальной дозе до 6 мг в 1-2 минуты с последующим ее снижением.

Если ранее для снижения давления использовались другие гипотензивные медикаменты, Эбрантил следует вводить только через достаточный промежуток времени, необходимый для того, чтобы он подействовал. При этом дозу раствора Эбрантила следует снизить.

Применять раствор Эбрантила можно однократно или многократно, в зависимости от показаний и реакции на действие лекарства.

В случае передозировки от применения Эбрантила могут развиваться различные симптомы, проявляющиеся как выраженное снижение артериального давления, повышенная утомляемость, головокружение, коллапс и заторможенность. Для лечения в первые четыре часа после применения повышенных доз Эбрантила необходимо сделать промывание желудка, а также провести другие меры симптоматической терапии.

Инструкция по использованию Урапидила Карино в ампулах

Общие правила введения раствора следующие:

При гипертоническом кризе и гипертензии:

• 10-50 мг Урапидил вводится медленно внутривенно при постоянном отслеживании показателя давления, допускается повторное применение раствора в объеме не больше 25 мл;
• инфузионно внутривенно.

Первая помощь при кризе

Для приготовления поддерживающей дозы 250 мг средства растворяют в 500 мл инфузионного раствора (например, 5 и 10 % раствора декстрозы или глюкозы, 0,9 % раствора хлорида натрия). Наибольшее соотношение, разрешенное к введению – на 1 мл инфузионного раствора используется 4 мг Урапидила Карино. Начинать введение лекарства нужно только с учетом уровня давления, скорость введения должна быть не больше 2 мг в минуту.

Если для введения лекарства возникает необходимость задействования перфузионного насоса, то нужно 100 мг Урапидила Карино ввести в шприц насоса и развести инфузионным раствором в количестве до 50 мл.

При хирургическом вмешательстве, управляемой артериальной гипотензии средство вводится с применением насоса либо с применением капельной инфузии для сохранения уровня давления, приобретенного после внутривенного введения.

• В случае применения до Урапидила других гипотензивных лекарств необходимо подождать, когда ранее употреблявшиеся лекарства начнут свое воздействие. Вводимую дозировку нужно корректировать с учетом лекарств, которые были введены ранее.
• Если больной пожилого возраста или с патологическими изменениями в почках или печени, то начальная дозировка Урапидила уменьшается.
• Если у больного обезвоживание, то это усилит гипотензивное воздействие Урапидила.
• Информации о влиянии Урапидила на способность вождения автотранспорта и работы с различными механизмами нет.