Препарат тразикор: применение и ограничения

Фармакологическое действие

Фенофибрат, активное вещество Трайкора, – производное фиброевой кислоты. Ее способность изменять содержание липидов в организме человека опосредована активацией PPARα. Благодаря этому усиливаются липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов (активацией липопротеинлипазы и уменьшением синтеза аполипопротеина CIII).

Также активация PPARα приводит к усилению синтеза аполипопротеинов AI и AII. Эти эффекты, оказываемые фенофибратом на липопротеины, способствуют снижению содержания фракции ЛПНП и ЛПОНП (липопротеинов низкой плотности и липопротеинов очень низкой плотности), к числу которых относится аполипопротеин В, и увеличению содержания фракции ЛПВП, к числу которых относятся аполипопротеины АI и AII.

Также за счет коррекции нарушений катаболизма и синтеза ЛПОНП фенофибрат увеличивает клиренс ЛПНП и понижает содержание небольших и плотных частиц ЛПНП, повышение которых происходит у больных с атерогенным фенотипом липидов (частое нарушение при риске ишемической болезни сердца). Применение Трайкора эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией с гипертриглицеридемией и без нее, включая вторичную гиперлипопротеинемию, в частности, при сахарном диабете 2-го типа.

Во время проведения терапии могут значительно уменьшаться и даже полностью исчезать внесосудистые отложения холестерина (туберозные и сухожильные ксантомы). При повышенном уровне фибриногена отмечается значительное понижение этого показателя, как и у больных с повышенным уровнем ЛП(а). Кроме того, уменьшаются другие маркеры воспаления, включая С-реактивный белок.

Дополнительным преимуществом для пациентов с гиперурикемией и дислипидемией является урикозурический эффект фенофибрата, приводящий к понижению концентрации мочевой кислоты примерно на 25%. Также есть сведения о снижении агрегации тромбоцитов, вызванной аденозиндифосфатом, эпинефрином и арахидоновой кислотой.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 40/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, «перемежающейся» хромотой или болью в покое); сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.С осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч

в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими окспренолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения -ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора. При тиреотоксикозе окспренолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение

Не следует вводить при правожелудочковой недостаточности (cor pulmonale), даже на стадии компенсации. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены окспренолола. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед определением в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих окспренолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Рд почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и окспренолола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Одновременный прием норэпинефрина или ингибиторов МАО, а также внезапная отмена клонидина могут вызвать резкий подъем АД.ЛС, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии. Совместное назначение с антиаритмическими ЛС I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжелые желудочковые нарушения ритма. Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.М-холиноблокаторы устраняют реципрокное увеличение активности парасимпатической нервной системы, возникающей на фоне окспренолола. Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме. Сульфасалазин и циметидин увеличивают концентрацию окспренолола в плазме (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает Т1/2.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор с собственной СМА. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости. Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на такие факторы, как активность симпатической нервной системы и цАМФ, играющие важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда и повышенном АД; уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Мембраностабилизирующее действие клинического значения не имеет. Повышает концентрацию ТГ и ЛПНП, снижает — ЛПВП (влияние на липидный обмен выражено слабее, чем у бета-адреноблокаторов без СМА).Блокада бета-адренорецепторов продолжается в течение 12 ч.Растворимость в жирах умеренная. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Вероятность кумуляции в организме мала.Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, выводится почками и с желчью. При ХПН нарушается выведение метаболитов. Компенсированная почечная недостаточность не влияет на биодоступность.

Несколько особых указаний при приеме препарата

Перед тем, как начать использовать препарат, нужно выполнить лечение, направленное на устранение причин, вызывающих вторичную гиперхолестеринемию, речь идет о:

• неконтролируемом сахарном диабете 2 типа,
• гипотиреозе,
• нефротическом синдроме,
• диспротеинемии,
• обструктивном заболевании печени,
• последствиях медикаментозной терапии,
• алкоголизме.

Эффективность лечения оценивается исходя из содержания липидов:

• общего холестерина,
• ЛПНП,
• триглицеридов в сыворотке крови.

Если за более, чем три месяца не появился терапевтический эффект, то необходимо начать альтернативную или сопутствующую терапию.

Пациенты с гиперлипидемией, которые принимают гормональные контрацептивы либо эстрогены, должны выяснить природу гиперлипидемии, она может быть первичной или вторичной. В этих случаях увеличение количества липидов может быть спровоцировано приемом эстрогенов, что подтверждают отзывы пациентов.

При употреблении Трайкора либо других препаратов, которые снижают концентрацию липидов, у некоторых больных может наблюдаться повышение количества печеночных трансаминаз.

Во многих случаях повышение является незначительным и временным, проходит без видимых симптомов. За первые 12 месяцев лечения необходимо тщательно контролировать уровень трансаминаз (АСТ, АЛТ), каждые три месяца.

Больные, которые на фоне лечения имеют повышенную концентрацию трансаминаз, требуют особого внимания, если концентрация АЛТ и АСТ стала выше в 3 и более раза по сравнению с верхним порогом нормы. В таких случаях прием препарата нужно быстро прекратить.

Панкреатит

Существуют описания случаев развития панкреатита во время употребления Трайкора. Возможные причины появления панкреатита:

• Недостаточная эффективность средства у людей с тяжелой гипертриглицеридемией,
• Прямое воздействие препарата,
• Вторичные проявления, связанные с камнями либо формированием осадка в желчном пузыре, что сопровождается непроходимостью общего желчного протока.

Мышцы

При употреблении Трайкора и других лекарств, понижающих концентрацию липидов, зарегистрированы случаи токсического воздействия на мышечную ткань. Кроме этого, фиксируются редкие случаи рабдомиолиза.

Такие нарушения становятся чаще, если есть случаи почечной недостаточности либо гипоальбуминемии в анамнезе.

Токсическое воздействие на мышечную ткань может быть заподозрено, если больной жалуется на:

• Мышечные спазмы и судороги,
• Общую слабость,
• Диффузную миалгию,
• Миозит,
• Выраженное повышение активности креатинфосфокиназы (в 5 и более раз по сравнению с верхним пределом нормы).

У пациентов, предрасположенных к миопатии, у людей, старше 70 лет, и у пациентов с отягощенным анамнезом, может появиться рабдомиолиз. Помимо этого, состояние осложняет:

1. Наследственные мышечные заболевания,
2. Нарушения функции почек,
3. Гипотиреоз,
4. Злоупотребление спиртными напитками.

Препарат назначается таким пациентам только тогда, когда ожидаемая польза от лечения существенно превышает возможные риски появления рабдомиолиза.

При употреблении Трайкора вместе с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы либо иными фибратами, увеличивается риск серьезных токсических воздействий на мышечные волокна. Это особенно характерно, когда больной до начала лечения имел заболевания мышц.

Совместное лечение Трайкором и статином может быть, только если у больного имеется тяжелая смешанная дислипидемия и высокий сердечно-сосудистый риск. Не должно быть заболеваний мышц в анамнезе. Необходимо строгое выявление признаков появления токсического влияния на мышечные ткани.

Почечная функция

Если фиксируется повышение концентрации креатинина на 50% и более, то лечение препаратом следует остановить. В первые 3 месяца лечения Трайкором нужно определять концентрацию креатинина.

Отзывы о препарате не содержат информации о каких-либо изменениях в самочувствии при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Описание и инструкция препарата Трайкор

Трайкор – является препаратом для снижения уровня холестерина и других жиров (триглицеридов) в крови человека. В его составе находится вещество фенофибрат. Этот компонент приводит к усиленному растворению жиров и их выведению из организма. В ходе сложных биохимических процессов, уровень холестерина падает на четверть (общий холестерин). Также, прием лекарства снижает концентрацию триглицеридов в половину. В результате, лечение Трайкором может совершенно устранить внесосудистые холестериновые отложения (например, сухожильные). Другое действие препарата – понижение такого показателя, как фибриноген, который является маркером воспаления, заболеваний сердечно сосудистой системы, участвует в образовании тромбов, воздействует на СОЭ. Текучесть крови у пациентов, принимающих Трайкор, повышается.

Применяется Трайкор при:

Повышенном уровне холестерина и триглицеридов, возникающем на фоне различных заболеваний. Например, при сахарном диабете, печеночных недугах.

Выпускают таблетки Трайкора. Их использование не должно отменять диету и соответствующий образ жизни пациента. Инструкция препарата настаивает на периодическом контроле содержания липидов в крови больного. После довольно длительного применения – не менее трех месяцев – специалист оценивает его эффективность. В том случае, если, при соблюдении диеты и упорном приеме Трайкора, пациент не может улучшить свое здоровье – врач должен предложить дополнительные меры терапии или заменить данный препарат.

Противопоказан Трайкор при:

• Тяжелой дисфункции печени (в том числе циррозе) и почек;
• Заболеваниях желчного пузыря;
• Нарушениях обмена углеводов (галактоземии, фруктоземии, патологии всасывания глюкозы и так далее);
• Аллергиях на арахис, сою и продукты из них;
• Беременности, лактации и пациентам, не достигшим совершеннолетия.

— с осторожностью при –

• Дисфункциях печени или почек средней тяжести;
• Алкоголизме;
• Гипотиреозе;
• Одновременно с другими препаратами, снижающими свертываемость крови;
• Врожденном риске мышечных патологий;
• В пожилом возрасте.

Побочные эффекты и передозировка Трайкором

Мы опишем те нежелательные явления, которые встречаются часто – то есть, как минимум, у одного больного, принимающего Трайкор, из десяти. Это могут быть боли в животе, рвота, метеоризм и некоторые сдвиги в работе печени (повышение сывороточных трансаминаз). Остальные побочные эффекты встречаются крайне редко.

В клинической практике не было случая передозировка Трайкором. Но при подозрении на нее, стоит наблюдать пациента, чтобы вовремя принять симптоматические меры.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, в начальной дозе 20-40 мг препарата 4 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают на 60 мг в сутки каждые 1-2 нед до получения необходимого эффекта. Средняя суточная доза — 160-480 мг. У пожилых пациентов возможно как снижение, так и увеличение чувствительности к средним терапевтическим дозам, поэтому у больных старше 65 лет рекомендуется начинать терапию с 20 мг 4 раза в сутки.Артериальная гипертензия: 80-160 мг/сут за один (утром) или за 2 приема (утром и вечером). При необходимости дозу можно увеличить до 320-480 мг.Стенокардия: 80-160 мг/сут, разделенные на 2-3 приема. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 320-480 мг.

Особые указания

Перед тем как приступить к лечению Трайкором, надлежит провести соответствующее лечение для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии, в частности при таких состояниях и заболеваниях, как неконтролируемый сахарный диабет типа 2, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, последствия медикаментозной терапии, алкоголизм.

Эффективность терапии надлежит оценивать по содержанию липидов (общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (в основном после 3 мес) надлежит рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.

У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, нужно выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение уровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.

Функция печени: при приеме Трайкора и других препаратов, снижающих концентрации липидов, у некоторых пациентов описано повышение уровня печеночных трансаминаз. В большинстве случаев такое повышение было временным, незначительным и бессимптомным. В течение первых 12 мес лечения предлогается контролировать уровень трансаминаз (АЛТ, АСТ) через каждые 3 мес. Пациенты, у которых на фоне лечения повысились концентрации трансаминаз, требуют внимания, и в случае повышения концентрации АЛТ и АСТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы, прием лекарства прекращают.

Панкреатит: были описаны случаи развития панкреатита в период лечения Трайкором. Возможными причинами панкреатита в этих случаях были: недостаточная эффективность лекарства у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямое действие лекарства, а также вторичные явления, связанные с наличием камней или образованием осадка в желчном пузыре, сопровождающихся непроходимостью общего желчного протока.

Мышцы: при приеме Трайкора и других препаратов, снижающих концентрации липидов, описаны случаи токсического влияния на мышечную ткань, включая очень редкие случаи рабдомиолиза. Частота такого нарушения повышается в случае гипоальбуминемии и почечной недостаточности в анамнезе. Возможность появления данного осложнения увеличивается в случаях гипоальбуминемии и почечной недостаточности.

Токсическое действие на мышечную ткань может быть заподозрено на основании жалоб пациента на слабость, диффузную миалгию, миозит, мышечные спазмы и судороги и/или выраженного повышения активности креатинфосфокиназы (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы). В этих случаях лечение Трайкором нужно прекратить.

Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем. Таким пациентам надлежит назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск развития рабдомиолиза.

При приеме Трайкора одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или иными фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна, особенно, если больной до начала лечения страдал заболеванием мышц. В связи с этим совместное назначение Трайкора и статина допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышечную ткань.

Почечная функция: в случае повышения концентрации креатинина более чем на 50% выше верхней границы нормы лечение надлежит приостановить. В первые 3 мес лечения предлогается определять концентрации креатинина.

При использовании лекарства не было отмечено влияния на возможность к вождению автомобилем и управлению механизмами.

Побочные действия

Негативные реакции организма появляются вследствие неправильно подобранной дозировки фенофибрата.

Желудочно-кишечный тракт

Нарушения пищеварительной системы выражаются в виде болей в эпигастрии, рвоты, газообразования и диареи средней степени выраженности. Возможно появление панкреатита.

Пациентам с сахарным диабетом не требуется коррекция дозировки инсулина и гипогликемических препаратов.

Органы кроветворения

В редких случаях при угнетении кровеносной и лимфатической систем развивается дефицит лейкоцитов и повышение гемоглобина.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

В редких и исключительных случаях возможно развитие диффузной миалгии, мышечных судорог и спазмов, слабости, миозита, острого некроза мышечной ткани скелетной мускулатуры.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Возможно возникновение аллергических кожных реакций, характеризующихся появлением сыпи, крапивницы, сильного зуда. В некоторых случаях в коже повышается чувствительность к свету, человек начинает терять волосы. Фотосенсибилизация может сопровождаться эритемами, возникновением волдырей.

Расстройство нервной системы отражается в качестве эректильной дисфункции, головных болей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сосудистые нарушения характеризуются венозной тромбоэмболией, включая эмболию в легких и тромбоз вен в нижних конечностях.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

В большинстве случаев возрастает активность и увеличивается концентрация печеночных аминотрансфераз в сыворотке крови. В некоторых случаях развивается желчекаменная болезнь, возможно периодическое воспаление печени. При появлении признаков гепатита в виде желтухи и зуда рекомендуется пройти лабораторные анализы для подтверждения диагноза. При получении положительных результатов применение фенофибратов отменяют.

Инструкция по применению Трайкор 145 мг, дозировки

Таблетку Трайкор 145 мг принимают внутрь, независимо от приема пищи (целиком), запивая чистой водой. Препарат в дозировке 160 мг принимают во время еды.

Стандартная дозировка, согласно инструкции по применению – 1 таблетка Трайкор 145 мг \ 1 раз в сутки. Препарат назначают длительно, с одновременным соблюдением диеты.

Дозировки для детей устанавливаются врачом, стандартная доза рассчитывается исходя из массы тела ребенка – 5 мг/кг в сутки.

Пациенты, принимающие по 1 таблетке Фенофибрата 160 мг \ 1 раз в сутки, могут перейти на прием Трайкора 145 мг без дополнительной коррекции дозы.

Людям пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности назначают в пониженной дозировке.

Особые указания

При отсутствии удовлетворительного эффекта через 3-6 месяцев приема препарата может быть назначена сопутствующая или альтернативная терапия.

Рекомендуются контроль активности “печеночных” трансаминаз каждые 3 месяца в первый год терапии, временный перерыв в лечении в случае повышения их активности и исключение из одновременной терапии гепатотоксичных средств.

У людей с гиперлипидемией, проходящих лечение препаратами с эстрогенами или принимающих оральные гормональные контрацептивы, включающие эстрогены, следует определять первичную или вторичную причину формирования гиперлипидемии, так как увеличение уровня липидов возможно вследствие приема эстрогенов.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Трайкор:

• Лимфатическая/кровеносная система: редко – увеличение содержания лейкоцитов и гемоглобина;
• Система пищеварения: часто – боли в животе, рвота, тошнота, метеоризм и диарея умеренной тяжести; иногда – случаи панкреатита;
• Опорно-двигательная система и соединительная ткань: редко – миозит, диффузная миалгия, слабость, мышечные спазмы; очень редко – рабдомиолиз;
• Печень: часто – умеренное увеличение концентрации сывороточных трансаминаз; иногда – образование желчных камней; очень редко – эпизоды гепатита (в случаях появления симптомов – желтухи, зуда – требуется проведение лабораторных исследований, в случаях подтверждения диагноза препарат отменяют);
• Нервная система: редко – головная боль, сексуальная дисфункция;
• Сердечно-сосудистая система: иногда – венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная эмболия);
• Кожа и подкожно-жировая клетчатка: иногда – зуд, сыпь, реакции светочувствительности, крапивница; редко – алопеция; очень редко – фотосенсибилизация, протекающая с эритемой, образованием узелков либо волдырей на участках кожи, подвергнутых воздействию искусственного уф-облучения или солнечного света (в отдельных случаях – после продолжительного применения без развития каких-либо осложнений);
• Органы дыхания: очень редко – интерстициальные пневмопатии;
• Лабораторные исследования: иногда – увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке.

Противопоказания

Противопоказано назначать Трайкор в следующих случаях:

• Тяжелые заболевания печени, сопровождающиеся нарушением работы органа;
• Печеночная недостаточность;
• Почечная недостаточность тяжелой формы;
• Острое воспаление поджелудочной железы или хронический панкреатит;
• Заболевания желчного пузыря с его гипофункцией;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет;
• Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают людям с печеночной и/или почечной недостаточностью, при гипотиреозе, пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам пожилого возраста, при указаниях в анамнезе на наследственные мышечные заболевания, при одновременном приеме пероральных антикоагулянтов, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Передозировка

Передозировка

Симптомы передозировки в инструкции не описаны. В настоящий момент нет клинических данных о передозировке препарата.

Антидот неизвестен. Терапия симптоматическая. Проведение гемодиализа не эффективно.

Общие сведения о лекарстве

Трайкор 145 мг — это таблетки покрытые пленочной оболочкой содержат 145 мг микронизированного фенофибрата в виде наночастиц. Исходный фенофибрат в плазме не обнаруживается. Основным плазменным метаболитом является фенофиброевая кислота.

Всасывание: максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 2-4 часа после приема внутрь. При длительном применении концентрация препарата в плазме остается стабильной, независимо от индивидуальных особенностей пациента.

В отличие от предыдущих лекарственных форм фенофибрата, максимальная концентрация в плазме крови и общее действие фенофибрата в виде наночастиц не зависит от приема пищи. Поэтому Трайкор 145 мг можно принимать в любое время независимо от приема пищи.

Распределение: фенофиброевая кислота прочно связывается с альбумином плазмы (более 99%).

Период полувыведения: период полувыведения фенофиброевой кислоты (T1/2) — около 20 часов.

Метаболизм и выведение: после применения внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата — фенофиброевая кислота. Фенофибрат не является субстратом для CYP 3A4. Не принимает участия в микросомальном метаболизме.

Выводится, главным образом, с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практически полностью. Общий клиренс фенофиброевой кислоты, определяемый у пожилых пациентов не изменяется.

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска Трайкора – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, белые, на одной стороне надпись «145» или «160» (в зависимости от дозировки), на другой – логотип компании (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 1–5, 9 или 10 блистеров; в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 2, 6 или 7 блистеров).

Состав и фармакосвойства

Фенофибрат является производным фиброевой кислоты, липидмодифицирующие эффекты которого в организме человека опосредованы активацией а-рецепторов, активируемых про- лифератором пероксисом (PPARa).

Через активацию PPARa фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы крови ате- рогенных частиц, богатых триглицеридами (ТГ), путем активации липопротеинлипазы и уменьшения образования апопротеина CIII. Активация PPARa также вызывает увеличение синтеза апопротеинов AI и All.

Вышеупомянутые эффекты фенофибрата на липопротеины приводят к уменьшению фракций очень низкой и низкой плотности (ЛПОНП и ЛПНП), которые содержат апопротеин В, и увеличению фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), которые содержат апо- протеины AI и АН.

Кроме того, путем модуляции синтеза и катаболизма фракций ЛПОНП, фенофибрат увели­чивает клиренс ЛПНП и уменьшает количество мелких плотных ЛПНП, уровень которых повышен при атерогенном липопротеиновом фенотипе, распространенном нарушении у пациентов с риском развития ишемической болезни сердца.

У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень ХС ЛПНП снижался на 20-35%, применение фенофибрата приводило к снижению соотношений: общий ХС/ХС ЛПВП, ХС ЛПНП/ХС ЛПВП и апо В/апо AI, являющихся маркерами атерогенного риска.

Существуют доказательства того, что лечение фибратами может снижать частоту событий при ишемической болезни сердца, однако фибраты не продемонстрировали снижение общей смертности при первичной или вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: фенофибрат – 145 (микронизированный) или 160 мг;
• вспомогательные вещества (145/160 мг):
• сахароза – 145/0 мг; лаурилсульфат натрия – 10,2/5,6 мг; моногидрат лактозы – 132/138,4 мг; кросповидон – 75,5/96 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 84,28/115 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,72/12,6 мг; гипромеллоза – 29/0 мг; докузат натрия – 2,9/0 мг; стеарат магния – 0,9/0 мг; стеарилфумарат натрия – 0/6,4 мг; повидон – 0/160 мг;
• оболочка (145/160 мг): Opadry OY-B-28920 (диоксид титана – 8,03/8,96 мг; поливиниловый спирт – 11,43/12,75 мг; соевый лецитин – 0,5/0,56 мг; тальк – 5,02/5,6 мг; ксантановая камедь – 0,12/0,13 мг) – 25,1/28 мг.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина; при неэффективности — стимуляторы бета-адренорецепторов: 0.5 мг изопреналина п/к (при необходимости -медленно в/в) или орципреналина. Дальнейшие меры — 1-5-10 мг глюкагона, трансвенозный пейсмейкер; при желудочковой экстрасистолии -лидокаин (препараты la класса не применяются); при СН — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при тяжелой бронхиальной обструкции — в/в бета2-адреностимулятор (сальбутамол) или аминофиллин.