Аналоги
У препарата есть некоторые аналоги, совпадающие с ним по коду АТХ (Анатомо-терапевтическо-химической классификации) четвертого уровня. При этом каждый из них имеет ряд показаний к применению и противопоказаний, которые не всегда позволяют применять их тогда же, когда назначается Пропофол, поэтому самостоятельная замена лекарства недопустима. Среди самых близких аналогов можно выделить следующие:
- Кетамин. Препарат выпускается раствором или капсулами, которые оказывают наркотизирующее (анестезирующее) действие. Назначается при массивных кровопотерях, травматическом шоке, эндоскопических манипуляциях.
- Натрия Оксибутират. Кристаллический порошок светлого цвета, расфасованный во флаконы. С помощью препарата лечат глаукому, невротические расстройства, тяжелые гипоксические состояния.
- Дроперидол. Лекарство напоминает прозрачную жидкость, выпускается в ампулах. Действует как противошоковое, противорвотное, нейролептическое средство. Противопоказан при тяжелой депрессии, нарушении кровотока, артериальной гипотензии, кесаревом сечении.
- Предион. Выпускается в флаконах и ампулах по 20 миллилитров с 0,5 г препарата. Препарат применяют для внутривенного мононаркоза. Противопоказан пациентам со склонностью к тромбозам, заболеваниям вен.
- Каписол. Выпускается в форме раствора в десятимиллилитровых флаконах. Противопоказан при психических заболеваниях, артериальной гипертензии, заболеваниях почек, гиперфункции щитовидной железы.
Аналоги
Вместо Пропофола можно использовать следующие его аналоги, которые назначает врач:
- Кетамин. Действующее вещество – кетамина гидрохлорид. Обладает наркотизирующим и анальгезирующим воздействием, оказывает непродолжительный анестезирующий эффект. При адекватном дозировании препарата возможно самостоятельное дыхание пациента при отсутствии необходимости в ИВЛ.
- Дроперидол. Лекарство содержит 2,5 мг дроперидола в 1 мл. Обладает противошоковым, нейролептическим и противорвотным эффектом. В качестве самостоятельного наркозного лекарства не используется, применяется только в комплексе с другими анестезирующими медпрепаратами для потенцирования и поддержания их воздействия.
- Натрия Оксибутират. Название лекарства соответствует его действующему компоненту. Данный препарат отпускается не в форме раствора для инъекций, а в виде кристаллического порошка. Он хорошо растворяется в воде и этаноловом спирте. Оказывает снотворное, наркозное, анксиолитическое и антигипоксическое воздействие. Для общей анестезии и миорелаксации Натрия Оксибутират применяется в повышенных дозировках.
Важно! Ни при каких обстоятельствах нельзя самостоятельно подбирать заменитель Пропофола! Все вышеперечисленные препараты являются лишь относительными аналогами препарата. При неправильном подборе или использовании они могут привести к серьезным последствиям
Применение препарата Пропофол
Пропофол обычно сочетают с дополнительным назначением анальгетиков. Взрослым для вводного наркоза, независимо от того, проводилась или не проводилась премедикация, пропофол рекомендуют титровать; взрослым пациентам в удовлетворительном состоянии вводят в/в со скоростью примерно 40 мг/10 с до появления клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет средняя доза пропофола составляет 2–2,5 мг/кг. Для пациентов пожилого возраста, как правило, требуется введение более низкой дозы, для ослабленных больных — более низкая скорость введения (примерно 20 мг/10 с). Для поддержания анестезии проводят постоянную инфузию пропофола (обычно со скоростью 4–12 мг/кг в 1 ч) или вводят его повторно болюсно в дозах 25–50 мг, добиваясь поддержания необходимой глубины наркоза. Для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии и при проведении ИВЛ пропофол вводят в/в капельно со скоростью 0,3–4 мг/кг в 1 ч до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Больным пожилого возраста пропофол титруют, учитывая реакцию больного.
При применении пропофола для индукционного наркоза у детей его вводят медленно до тех пор, пока не появятся клинические признаки анестезии. Дозу корректируют в соответствии с возрастом или массой тела. Для большинства детей в возрасте старше 8 лет для вводной анестезии достаточно 2,5 мг/кг пропофола. Для детей младше 8 лет дозы пропофола могут быть выше. Для поддержания наркоза детям проводят постоянную инфузию пропофола или вводят его повторно болюсно; введение пропофола со скоростью 9–15 мг/кг в 1 ч позволяет поддерживать достаточную глубину наркоза. Пропофол не рекомендуется применять в качестве седативного средства у детей, поскольку безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены; имеются сообщения о развитии тяжелых побочных эффектов (вплоть до летального исхода), причем данные явления чаще всего наблюдались у детей с инфекциями дыхательных путей при введении доз, превышающих рекомендуемые.
Пропофол можно применять в неразведенном виде, а также вводить в разведенном виде в концентрации 1:5 с 5% р-ром глюкозы.
Симптомы передозировки и побочные реакции
При использовании наркозного средства при наличии у пациента противопоказаний или индивидуальной непереносимости активного компонента могут проявиться осложнения анестезии в виде:
- кратковременного апноэ;
- судорожных припадков по эпилептическому типу;
- опистотонуса;
- отека легких;
- болевых ощущений в месте инъекции.
Опистотонус
Такие побочные действия наркозного лекарства проявляются редко. Гораздо чаще недомогания возникают после пробуждения пациента от наркоза. Они сопровождаются:
- тошнотой;
- сухостью во рту;
- рвотой;
- лихорадкой.
Редко после введения лекарства могут проявляться побочные эффекты в виде изменения цвета урины, тромбоза, аллергических кожных высыпаний, эритемы, бронхоспазма.
При передозировке препаратом может нарушаться дыхательная функция и сердечная деятельность. Терапия – симптоматическая. Пациенту может понадобиться подключение к аппарату ИВЛ и проведение оксигенотерапии.
Рекреационное использование
Известно, что препарат используют рекреационно (в том числе медицинские специалисты), однако такое использование относительно редко из-за активности препарата и того факта, что для его безопасного использования требуется наблюдение врача
Немаловажно отметить, что крутая кривая доза-реакция препарата делает возможное злоупотребление очень опасным без надлежащего контроля. Сообщается о случаях смерти в результате самостоятельного употребления препарата
Краткосрочные эффекты препарата, ради которых его употребляют рекреационно, включают легкую эйфорию, галлюцинации и расторможенность. Эйфория от пропофола отличается от эйфории, вызванной другими седативными препаратами. Один анестезиолог сказал: «Я … помню свой первый опыт использования пропофола пациенту: молодая женщина… очнувшись после наркоза, посмотрела на меня таким взглядом, как будто я был Брэдом Питтом и сказала мне, что она чувствует себя просто великолепно».
Рекреационное использование препарата распространено среди медицинского персонала (анестезиологов), который имеет доступ к препарату, и, по сообщениям, более распространено среди анестезиологов, работающих посменно с короткими периодами отдыха
Длительное применение, как сообщается, приводит к развитию зависимости.
Внимание общественности к рискам, связанным с использованием пропофола не по прямому назначению, увеличилось в августе 2009 года, когда коронер из Лос-Анджелеса заключил, что Майкл Джексон умер в результате приема смеси пропофола и бензодиазепинов лоразепам и диазепам. Личный врач Джексона, Конрад Мюррей, ввёл ему 25 мг пропофола, разбавленного лидокаином, незадолго до смерти Джексона
Несмотря на это, по состоянию на 2009 год, пропофол не входит в список наркотиков Управления по борьбе с наркотиками.
Показания к применению
Согласно прилагаемой инструкции, медикамент используется для поддержания общей анестезии, индукции. Взрослым пациентам, подключенным ИВЛ, лекарство может вводиться для седативного эффекта при проведении интенсивной терапии. Кроме того может прописываться пациентам, находящимся в сознании при проведении диагностики, хирургическом вмешательстве.
Противопоказания
Пропофол категорически запрещается:
- для применения в акушерстве как анестетик
- женщинам во время лактации
- детям до 3 лет
- при непереносимости компонентов препарата
- при эпиглотитте, крупе
Доктора обязаны быть весьма осторожными при назначении медикамента:
- лицам заболеваниями дыхательных путей
- пациентам с нарушениями липидного обмена
- больным, находящимся в ослабленном состоянии
- людям, страдающим от патологий печени, почек либо сердца
Врач-анестезиолог, исходя из ситуации, определяет дозировку анестетика.
Взаимодействия препарата Пропофол
Как правило, использование пропофола требует дополнительного применения анальгезирующих средств. Пропофол сочетается с лекарственными препаратами, используемыми для премедикации, с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками и анальгетиками; нежелательных фармакодинамических взаимодействий при этом не отмечается. Перед применением пропофол не следует смешивать с какими-либо препаратами для парентерального введения или инфузионными средами, за исключением 5% р-ра глюкозы в емкостях из поливинилхлорида или стекла, а также лидокаина для инъекций в пластмассовых шприцах.
Особые указания по применению препарата Пропофол
Наркоз с использованием пропофола может проводить только опытный анестезиолог, при наличии аппаратуры для реанимационных мероприятий и постоянном мониторировании функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
С особой осторожностью следует применять пропофол у пациентов с эпилепсией и судорожными припадками в анамнезе, а также при назначении пропофола больным с сердечно-сосудистыми, респираторными, почечными или печеночными заболеваниями, ослабленным или больным с выраженной дегидратацией организма.
Пропофол не обладает достаточным ваголитическим эффектом, его применение может сопровождаться выраженной брадикардией или развитием асистолии. При необходимости одновременного применения пропофола с другими средствами, оказывающими отрицательное хронотропное действие, представляется целесообразным проведение премедикации с в/в введением холинолитического препарата перед индукционной анестезией или при поддержании наркоза.
При возникающей на фоне введения пропофола выраженной артериальной гипотензии может потребоваться введение жидкостей для коррекции ОЦК и снижение скорости инфузии пропофола.
В течение некоторого времени после анестезии с применением пропофола снижается способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности (управление транспортом, работа со сложными механизмами).
Введение пропофола можно сочетать со спинномозговой или эпидуральной анестезией.
Безопасность применения пропофола у женщин в период кормления грудью не установлена.
Продолжительность введения пропофола не должна превышать 12 ч
По окончании инфузии или по истечении 12 ч необходимо заменить р-р пропофола и оборудование для его переливания.
Общество и культура
Затруднения с поставками
4 июня 2010 года компания Teva Pharmaceutical Industries Ltd., израильская фармацевтическая компания и основной поставщик лекарственных товаров, объявила, что прекращает производство препарата пропофол. Это усугубляет уже существующий дефицит пропофола на рынке, вызванный производственными затруднениями у компаний Teva и Hospira. Представитель компании Teva заявил, что приостановка производства препарата связана с трудностями в компании и рядом нерешенных исков, связанных с препаратами. В Швейцарии, различные формулы препарата поставляются немецкой компанией Fresenius-Kabi.
Недавние дополнения
В 2012 году была разработана фотопереключаемая версия пропофола, включающая азобензольную единицу, что позволяет оптически контролировать ГАМК-рецепторы при помощи света. В 2013 году был идентифицирован участок связывания пропофола на ГАМК рецепторах у млекопитающих с помощью метода фотомечения с использованием производной диазирина. Кроме того, было показано, что полимер гиалуроновой кислоты, присутствующий в синовиальной жидкости, может быть защищен от свободно-радикальной деполимеризации пропофолом.
Побочные эффекты
Одним из наиболее частых побочных эффектов пропофола является боль при инъекции, особенно при инъекции в небольшие вены. Эта боль возникает из-за активации болевого рецептора TRPA1 на сенсорных нервах и может быть смягчена путем предварительного введения лидокаина. При введении препарата с более медленной скоростью в крупную вену (локтевую ямку) боль меньше. Пациенты демонстрируют большую вариабельность в ответе на пропофол, у некоторых глубокая седация наблюдается при приеме малых доз.
Дополнительные побочные эффекты включают низкое кровяное давление, связанное с расширением сосудов, переходное апноэ после индукционной дозы и цереброваскулярные эффекты. Пропофол проявляет более выраженные гемодинамические эффекты по сравнению со многими внутривенными анестетиками. Падение артериального давления на 30% или более частично связано с ингибированием активности симпатических нервов. Этот эффект связан с дозой и режимом введения пропофола. Действие препарата также может быть усилено при использовании опиоидных анальгетиков. Пропофол также может привести к снижению системного сосудистого сопротивления, коронарного кровотока и поглощению кислорода, возможно, путем прямой вазодилатации.
Являясь дыхательным депрессантом, пропофол часто вызывает апноэ. Продолжительность апноэ может зависеть от таких факторов, как премедикация, доза и скорость введения, и может в некоторых случаях продолжаться в течение более 60 секунд. Возможно, в результате депрессии центральной дыхательной активности, пропофол может вызывать значительное снижение частоты дыхания, минутного объема, дыхательного объема, средней скорости вдоха и функциональной остаточной емкости.
Уменьшение мозгового кровотока, церебрального метаболического потребления кислорода и внутричерепного давления также связано с приемом пропофола. Кроме того, пропофол может снизить внутриглазное давление на целых 50% у пациентов с нормальным внутриглазным давлением.
Более серьезным, но редким, побочным эффектом препарата является дистония. Миоклонические движения являются общим побочным эффектом при приеме всех внутривенных снотворных средств. Пропофол является безопасным для использования при порфирии. Неизвестно о случаях, когда препарат вызывал злокачественную гиперпирексию.
Пропофол может вызывать приапизм у некоторых людей. Препарат подавляет этап REM-сна и ухудшает качество сна у некоторых пациентов.
Как и при приеме любого другого средства для общей анестезии, в целях безопасности, пропофол следует вводить только при помощи обученного персонала. Необходимы условия для мониторинга пациента, а также поддержание проходимости дыхательных путей, поставка дополнительного кислорода, искусственная вентиляция и сердечно-сосудистая реанимация.
Синдром инфузии пропофола
Еще одним редким, но серьезным, побочным эффектом пропофола является синдром инфузии пропофола. Это потенциально смертельное метаболическое расстройство наблюдалось у критически больных пациентов после длительного вливания вещества в высоких дозах в сочетании с катехоламинами и / или кортикостероидами.
CBS генетические дефекты
Организм людей с геном CBS плохо обрабатывает сульфиты (один из главных компонентов препарата). При наличии такого генетического расстройства следует обсудить использование этого препарата со специалистом.
Специфика использования препарата
Пропофол сочетается с другими препаратами из разряда анальгетиков. Проведение премедикации перед использованием лекарства не имеет значения. В любом случае дозировка медпрепарата должна тщательно титроваться отдельно для каждого больного. Инструкция по применению Пропофола для детей и взрослых пациентов разная.
Взрослые
При удовлетворительном состоянии здоровья пациентам вводят по 40 мг медикамента за 10 секунд. Подача препарата прекращается при проявлении первых клинических признаков анестезии.
Средняя дозировка для больных до 55-летнего возраста, как правило, составляет 2- 2,5 мг на 1 кг веса. Больным преклонного возраста дозу снижают, а для истощенных лиц лекарство вводится со сниженной вдвое скоростью (20 мг за 10 секунд).
Дозировка Пропофола
Поддержание анестезии с помощью данного препарата выполняется преимущественно посредством инфузионного введения. Скорость подачи лекарства может варьироваться от 4 до 14 мг на 1 кг веса за час. Возможно введение лекарственного средства посредством болюсной инъекции по 25-50 мг.
Если необходимо поддерживать седативный эффект у пациентов, операция у которых проводится под аппаратом ИВЛ, либо которые проходят курс интенсивной терапии с использованием искусственной вентиляции легких, препарат подается капельно. Скорость введения – от 0,3 до 4 мг на килограмм веса в час. Подача Пропофола осуществляется до достижения удовлетворительного эффекта. Пациентам пожилого возраста дозировка титруется в зависимости от терапевтического ответа на вводимый препарат.
Наркоз для детей
Введение Пропофола детям проводится с пониженной скоростью до появления клинических признаков анестезии. Дозировка наркоза титруется в соответствии с массой тела или возрастом пациента. Для детей старше 8 лет стандартной дозой считается 2,5 мг на кг веса. Детям младше 8 лет количество вводимого средства может быть увеличено.
Болюсное введение наркозного средства со скоростью от 9 до 15 мг на 1 кг веса в час проводится с целью поддержания анестезии. К тому же такое распределение дозы помогает контролировать глубину наркоза у маленьких пациентов.
Медицинские применения
Анестезия
Пропофол используется для индукции и поддержания (в некоторых случаях) анестезии, и во многих случаях применяется в качестве замены тиопентала натрия. Кроме того, пропофол можно применять в качестве одного из препаратов для поддерживающей анестезии (общая внутривенная анестезия) с использованием вручную запрограммированных инфузионных насосов или компьютерно-контролируемых инфузионных насосов в ходе целевой контролируемой инфузии. Пропофол также используется в качестве седативного средства для пациентов с искусственной вентиляцией легких без операции, например, пациентов в отделении интенсивной терапии. У тяжелобольных пациентов, пропофол превзошел лоразепам по эффективности и общей стоимости.
Показания и противопоказания к применению
Применение Пропофола целесообразно для проведения внутривенной анестезии. Посредством постоянной подачи препарата поддерживается общий наркоз у пациентов на протяжении всего операционного периода.
Лекарство широко применяется для седации во время проведения инвазивных диагностических или хирургических манипуляций. Показанием к использованию является также проведение интенсивного лечения или операций под ИВЛ.
Основным противопоказанием к применению препарата служит аллергия или индивидуальная непереносимость его компонентов. Чтобы убедиться в возможности использования наркознгоое средствао, перед хирургическим вмешательством пациенту проводится аллерготест. Также медикамент не может быть применен у больных, проходящих курс электросудорожного лечения.
Пропофол категорически не рекомендуется применять при беременности. При необходимости использования препарата во время лактации процесс грудного вскармливания должен быть прерван. Восстановить ГВ можно уже спустя 24 часа после введения наркоза, поскольку он быстро выводится из организма.
Преимущества и недостатки Пропофола
Применение Профопола для общего наркоза детям до 3 лет противопоказано, поскольку при титровании дозировки для этой категории пациентов возникают трудности. С целью седации не рекомендуется применять Профопол детям младше 16 лет.
При использовании рассматриваемого медпрепарата необходимо придерживаться определенных мер предосторожности. Прежде всего, это касается пациентов, имеющих такие заболевания:
Сердечно-сосудистые патологии. В этом случае лекарство должно вводиться внутривенно со сниженной скоростью. Перед проведением операции с использованием Пропофола необходимо провести терапию для достижения компенсации диагностированной болезни ССС.
Респираторные заболевания. Перед введением препарата следует вылечить болезнь либо, если речь идет о хронической дыхательной недостаточности, перевести ее в состояние стойкой ремиссии.
Почечные или печеночные расстройства. Как и в случае с ССЗ, при таких болезнях лекарство вводится с замедленной скоростью
На протяжении всего процесса важно следить за состоянием больного.
Гиповолемия. Перед применением препарата необходимо добиться компенсации патологического процесса.
Эпилепсия
До применения наркозного средства важно убедиться, что пациент получает необходимую противоэпилептическую терапию
Несмотря на то что некоторые исследования показали благотворное влияние медикамента на организм эпилептика, этот медикамент применятся для такой категории больных с особой осторожностью ввиду наличия риска развития судорог.
Необходимо проявлять осторожность при использовании лекарства и у пациентов с нарушенным липидным обменом. При получении больным парентерального питания следует контролировать показатели поступающего вместе с медикаментом жира в его организм
