Фармакологическое действие
Метформин и аналоги
препарата относят к фармакологической группе пероральных противодиабетических
препаратов.
Метформин (производное
бигуанидов по химической структуре) оказывает такие фармакологические эффекты:
- замедляет
всасывание глюкозы из пищеварительного тракта в кровоток; - снижает
выработку глюкозы в клетках печени и почек; - повышение
чувствительности тканей организма (особенно почек, печени) к инсулину; - увеличение
количества глюкозы, которая получается из крови.
Нередко метформин
назначается в сочетаниях с другими противодиабетическими лекарствами, в
особенности у пожилых, страдающих ожирением. Механизмы действий лекарства
приводят к уменьшению отложений жира и потере веса. Препарат выводится с мочой.
Передозировка Метформина 500
Передозировка способна вызвать лактатацидоз, но не развивает гипогликемию. Симптомы лактоацидоза:
- рвота;
- диарея;
- ощущение дискомфорта в области желудка;
- резкое повышение температуры;
- боли в мышцах;
- болевые ощущения в области живота.
При отсутствии врачебной помощи в этот период развивается головокружение, помрачение сознания. В дальнейшем возникает кома.
Использование прекращается при развитии ацидоза. Больной экстренно госпитализируется. Наиболее действенный способ детоксикации организма — гемодиализ.
При отсутствии врачебной помощи в период передозировки развивается головокружение, помрачение сознания.
Известные механизмы действия метформина
Самым важным действием метформина является подавление выработки глюкозы печенью.
Метформин активирует выделение печеночного фермента АМФК, отвечающего за процессы метаболизма глюкозы и жира. Эта активация ведет к действию подавления на продукцию глюкозы в печени. То есть лишней глюкозы засчет метформина не образуется.
Кроме этого, метформин увеличивает чувствительность к собственному инсулину и повышает периферический захват глюкозы (при помощи инсулина глюкоза доставляется во все клетки организма и становится источником энергии), повышает окисление жирных кислот, уменьшает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте.
Задержка метформином всасывания глюкозы в желудочно-кишечном тракте позволяет поддерживать более низкие уровни глюкозы в крови после приема пищи, а также повысить чувствительность клеток-мишеней к собственному инсулину. Это свойство метформина позволяет его использовать при предиабете — для предупреждения диабета при склонности к таковому.
После приема внутрь метформин всасывается в желудочно-кишечном тракте, его активное действие начинается через 2,5 часа. А выводится метформин почками через каких-то 9-12 часов
Надо обратить внимание, что метформин способен накапливаться в печени, в почках и в мышцах.
Применение метформина начинают с приема 500-850 мг 2-3 раза в сутки во время или после еды. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от результатов анализов концентрации глюкозы в крови.
Поддерживающая доза метформина обычно составляет 1500-2000 мг/сут.
Для уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу делят на 2-3 приема
Максимальная суточная доза 3000 мг/сут, поделенная на 3 приема.
Оригинальным препаратом метформина является французский Глюкофаж.
Дженерики Глюкофажа: Метформин фирмы Озон (Россия), Сиофор и др.
Все так же для уменьшения побочного действия метформина (желудочно-кишечных расстройств) и улучшения качества жизни пациентов с сахарным диабетом 2 типа во Франции был разработан и выпущен метформин пролонгированного действия под названием Глюкофаж Лонг с замедленным всасыванием активного метформина. Глюкофаж лонг можно принимать 1 раз в сутки, что конечно же, намного удобнее для пациентов.
Всасывание пролонгированного метформина идет в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.
Противопоказания
Метформины не назначают
пациентам, которые страдают некоторыми серьезными патологиями. К числу
противопоказаний к применениям метформинов относят такие заболевания и
состояния:
- аллергии на
компоненты лекарства; - дети до
десяти лет; - диабетический
кетоацидоз; - состояния,
предшествующие диабетической коме (прекома); - недостаточности
почек, сердца, легких, печени; - острые
заболевания почек; - инфаркт
миокарда; - шоковые
состояния; - алкогольные
интоксикации; - разные
степени алкоголизма; - острые
интоксикации.
Важно исключить наличие у больных указанных выше
нарушений до начала терапии
Увеличение продолжительности жизни
Метформин, принимаемый в соответствии с целями и схемой, указанными в инструкции по применению, значительно снижает уровень холестерина в крови и предотвращает появление склеротических бляшек, снижая риск развития атеросклероза.
Установлено, что продолжительность жизни человека, страдающего диабетом 2-го типа и принимающего Метформин, значительно увеличивается по сравнению с людьми, имеющими подобный диагноз, но не проходящими терапию Метформином.
Заболевающие диабетом 2-го типа входят в группу риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, страдая гипертонией, ожирением и имея повышенный уровень холестерина в крови. Соглассно исследованиям Метформин стал единственным противодиабетическим средством, существенно снижающим уровень смертности от сопутствующих диабету 2-го типа сердечно-сосудистых заболеваний.
Установлен факт положительного влияния Метформина на эндотелий – внутреннюю поверхность кровеносных сосудов. Благодаря воздействию препарата в этой области, мельчайшие сосуды функционируют в полном объеме, в результате органы, страдающие от возрастного снижения микроциркуляции (глаза, почки), вновь получают достаточное количество питательных веществ и кислорода.
Как принимать для похудения
Опыт назначений метформина людям, имеющим избыточный вес или страдающим от ожирения, показал, что применяемый ими противодиабетический препарат существенно ускоряет потерю веса.
Предполагаемые причины подобного эффекта неоднозначны: одни исследователи полагают, что метформин сильно снижает аппетит другие – что изучаемый препарат «перенастраивает» механизмы хранения и переработки жира организмом.
Мнения аналитиков сходятся в одном: приема метформина самого по себе недостаточно для снижения веса. Лекарственная терапия должна сопровождаться коррекцией рациона питания, выполнением рекомендованных специалистом физических нагрузок и пересмотра образа жизни в целом.
В рацион не должны входить продукты, содержащие «быстрые» углеводы (сладкие, мучные, высококрахмалистые блюда). При отсутствии регулярных физических нагрузок в период приема Метформина для снижения веса максимальное количество потребляемых калорий не должно превышать 1200 ккал.
Допустимая разовая доза Метформина при приеме препарата с целью снижения веса составляет не более 500 мг, а количество приемов в сутки – не более трех. Кроме того, при употреблении для уменьшения веса препарат не рекомендован к применению более, чем в течение 30 дней.
Взаимодействие с другими препаратами
Процесс снижения сахара в крови замедляется, если принимать ГКС, глюкагон, прогестагены, гормоны щитовидной железы, тиазидные диуретики, адреналин, препараты с адреномиметическим эффектом, эстрогены, нейролептики (фенотиазины). Действующий компонент имеет плохую совместимость с Циметидином из-за возможного развития лактацидемии.
Усилить гипогликемический эффект способны ингибиторы АПФ и моноаминоксидазы, производные сульфонилмочевины, производные клофибрата, Циклофосфамид, бета- адреноблокаторы, НПВС. Противопоказана комбинация с препаратом Даназол и контрастными средствами, которые содержат йод.
Прием исключают при нарушении функции печени.
Принимать во время терапии алкогольной зависимости, в т.ч. совместно с каплями, запрещено.
Количество действующего вещества в плазме крови возрастает на 60% во время приема Триамтерена, Морфина, Амилорида, Ванкомицина, Хинидина, Прокаинамида. Гипогликемический препарат не нужно сочетать с Холестирамином.
Абсолютные и относительные противопоказания
Как и у иных фармакологических средств, у медикамента «Метформин» имеется свой перечень абсолютных и относительных противопоказаний. В инструкции перечисляются следующие:
- сформировавшийся лактацидоз, либо его присутствие в анамнезе;
- прекомтозное состояние;
- индивидуальная гиперреакция на активные либо вспомогательные компоненты препарата «Метформин», от чего таблетки могут вызвать побочные явления;
- сбой в деятельности почечных структур, либо имеющиеся соматические патологии мочевыделительной системы, которые могут спровоцировать подобный сбой;
- надпочечниковая недостаточность;
- печеночная декомпенсация;
- синдром «диабетическая стопа»;
- все негативные состояния, провоцирующие обезвоживание человеческого организма, к примеру, рвота, упорная диарея, а также гипоксию – шок, сердечно-легочная недостаточность;
- алкоголизм.
Специалистами подчеркивается, даже разовое совместное употребление алкогольной продукции и таблеток «Метформин» может спровоцировать тяжелое нарушение в системе обмена веществ.
Помимо этого, прием медикамента противопоказан:
- при различных инфекциях в остром периоде;
- лихорадочные состояния;
- хронические патологии в стадии их декомпенсации;
- перенесенные обширные оперативные вмешательства, а также ранний реабилитационный период после них;
- момент внутриутробного развития малыша, его последующая лактация.
С осторожностью препарат «Метформин» может быть рекомендован в терапии гестационного диабета или его ювенильной формы. Однако, в этом случае обязательно должен проводиться контроль со стороны лечащего врача
С отслеживанием параметров гликемии, деятельности почек.
