Плавикс: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Инструкция по применению Плавикса

На аптечном рынке представлен большой выбор лекарств, действующим веществом в которых является клопидогрел. Одним из проверенных препаратов данной группы являются таблетки Плавикса. Фармакокинетические особенности лекарства требуют четкого соблюдения режима приема и дозировки. Инструкция по применению препарата содержит всю необходимую информацию о препарате.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается только в формате таблеток, покрытых розовой пленочной оболочкой, с гравировками 300 и 1332 на обеих сторонах. Его состав:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Клопидогрел, входящий в состав лекарства, является антиагрегантом. Он обладает свойством ингибирования агрегации (препятствует слипанию) тромбоцитов, а активный метаболит компонента избирательно тормозит связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов, что приводит к подавлению тромбообразования. За счет необратимого связывания тромбоциты становятся невосприимчивыми к АДФ на 7-10 дней.

У пациентов после инфаркта миокарда, при диагностированной атеротромботической окклюзионной болезни периферических артерий, с острым коронарным синдромом препарат снижает риск развития ишемических осложнений. Клопидогрел достигает максимальной концентрации через 45 минут после приема, всасывается на 50%, связывается с белками плазмы на 98%. Метаболизм вещества протекает в печени с образованием активных метаболитов. Они выводятся с мочой и калом за 12-120 часов.

От чего помогает Плавикс

Применение препарата показано для предотвращения атеротромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом. Он бывает двух видов: без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда), включая больных после проведения стентирования при чрескожном коронарном вмешательстве, и с подъемом сегмента (при остром инфаркте миокарда). Часто препарат применяют вместе с ацетилсалициловой кислотой (Аспирином).

Инструкция по применению Плавикс, дозировки

Препарат принимают внутрь независимо от еды, запивая чистой водой.

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, ИМ без зубца Q)

В начале однократный прием в дозировке 300 мг, затем переход на таблетки Плавикс 75 мг \ 1 раз в сутки. Согласно инструкции по применению, проводится комбинированная терапия с ацетилсалициловой кислотой, доза которой не должна превышать 100 мг. При более высоких дозах повышается риск кровотечений.

Максимальный клинический эффект отмечается на третьем месяце лечения. Курс длится до 1 года.

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый ИМ с подъемом сегмента ST)

В начале прием однократной нагрузочной дозы 300 мг, затем переход на постоянное применение 1 таблетки Плавикс 75 мг \ 1 раз в сутки. Проводится комбинированная терапия с ацетилсалициловой кислотой и тмроболитиками (либо без них).

Комбинированная терапия начинается как можно раньше и продолжается как минимум 4 недели.

Особые указания

У пожилых людей лечение начинается без нагрузочной дозы.

У людей с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 показаны высокие дозы – 600 мг нагрузочная и 150 мг поддерживающая 1 раз в сутки ежедневно. Оптимальный режим дозирования не установлен.

В случае пропуска приема суточной дозы препарата, если при этом прошло меньше 12 часов, то таблетку необходимо принять как можно скорее, следующая таблетка принимается в обычном режиме. Если с момента пропуска приема Плавикс прошло более 12 часов, то в этот день таблетку принимать не нужно, а следующая принимается в обычном режиме.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Плавикс:

Противопоказания

Противопоказано назначать Плавикс в следующих случаях:

• Индивидуальная непереносимость клопидогрела или вспомогательных веществ препарата.
• Острое кровотечение, вне зависимости от его локализации и интенсивности, включая кровотечение из пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
• Тяжелая недостаточность функциональной активности печени.
• Нарушение переваривания и всасывания некоторых углеводов – непереносимость лактозы, лактазная недостаточность (сниженная продукция пищеварительного фермента лактазы, отвечающего за расщепление углевода лактозы), глюкозо-галактозная мальабсорбция (нарушение расщепления и всасывания углеводов глюкозы и галактозы).
• Беременность на любом сроке ее течения и период лактации (грудное вскармливание).
• Возраст пациента меньше 18 лет – безопасность и эффективность препарата для детей не установлены.

С осторожностью Плавикс 75\300мг применяются:

• При сопутствующих печеночной недостаточности средней степени тяжести (при этом существует риск развития кровотечения на фоне приема препарата), почечной недостаточности, патологии, приводящей к риску развития желудочно-кишечного кровотечения (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, эрозии в стенках полых органов пищеварительной системы), а также кровотечения любой другой локализации (после хирургического вмешательства или травмы).
• При параллельном приеме лекарственных средств антикоагулянтов (снижают свертываемость крови) и антиагрегантов, после перенесенного в недавнем времени ишемического инсульта, наличии аллергических реакций на аналогичные для клопидогрела соединения (при этом существует риск развития перекрестной аллергической реакции).

Перед началом приема таблеток следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Передозировка

В случаях передозировки препаратом отмечается увеличение времени кровотечения.

Специфического антидота не существует. При необходимости провести введение тромбоцитарной массы.

Фармакологическое действие

Антиагрегант. Представляет из себя пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12-рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса гликопротеина IIb/IIIа, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ.

Т.к. образование активного метаболита происходит при участии изоферментов системы Р450, некоторые из которых отличаются полиморфизмом или ингибируются другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов.

Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности, при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.

При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%, После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

В небольшом сравнительном исследовании фармакодинамических свойств клопидогрела у мужчин и женщин, меньшее ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов наблюдалось у женщин, но не было различий по удлинению времени кровотечения. В большом контролируемом исследовании CAPRIE (клопидогрел в сравнении с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических событий), частота клинических исходов, других побочных реакций и нарушений клинико-лабораторных параметров была одинаковой как у мужчин, так и у женщин.