Глансин

Способ применения и дозировка Глансин

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не измельчая (т.к. это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина).
По 0,4 мг (1 капс.) 1 раз в сутки после первого приема пищи (временной промежуток между приемом препарата должен составлять 24 ч). При незначительных и умеренных нарушениях функции печени, а также при нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.
При непереносимости дозы 0,4 мг назначают дозу по 0,2 мг/сут. В случае отсутствия терапевтического эффекта после применения препарата в дозе 0,4 мг в течение 2–4 нед дозу можно увеличить до 0,8 мг/сут.
Если прием препарата в дозе 0,2 или 0,4 мг был прерван на 2 нед (по любой причине), то лечение следует начать заново с той же дозировки. Если прием препарата в дозе 0,8 мг был прерван на 2 нед (по любой причине), то лечение следует начать заново с дозировки в 0,4 мг/сут.
Длительность применения не ограничена, препарат назначают в виде непрерывной терапии.

Побочные эффекты

Градация частоты развития побочных эффектов: очень часто — >1/10; часто — от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до Передозировка

Не отмечено случаев острой передозировки препарата.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии и компенсаторной тахикардии.
Лечение: симптоматическое — придание пациенту горизонтального положения, при необходимости — введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, назначение активированного угля или осмотического слабительного. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, т.к. тамсулозин находится в активной связи с белками плазмы.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции печени. Перед началом терапии тамсулозином, пациент должен быть обследован на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты

Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется

Перед началом терапии тамсулозином, пациент должен быть обследован на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом – снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами – возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Фармакологическое действие

Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые, желатиновые,№2; корпус и крышечка коричневого цвета, с надписью белого цвета “HiGlance” на крышечке.

Вспомогательные вещества: патока крахмальная – 160 мг, сахарная крупка – 91.33 мг, этилцеллюлоза – 0.8 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) – 7.05 мг, макрогол 6000 – 0.62 мг.

Состав крышечки капсулы: желатин – 20.1157 мг, вода – 3.48 мг, краситель железа оксид красный – 0.144 мг, краситель железа оксид желтый – 0.0799 мг, титана диоксид – 0.1612 мг, натрия лаурилсульфат – 0.019 мг.Состав корпуса капсулы: желатин – 32.688 мг, вода – 5.655 мг, краситель железа оксид красный – 0.234 мг, краситель железа оксид желтый – 0.1299 мг, титана диоксид – 0.2619 мг, натрия лаурилсульфат – 0.0312 мг.Чернила для нанесения надписи на оболочку капсул: этанол – 30-34%, 2-пропанол – 3-6%, бутанол – 3-6%, пропиленгликоль – 0.5-2%, полисорбат 80 – 0-1%, шеллак – 20-25%, титана диоксид – 30-34%.

*в процессе производства пеллет в качестве растворителей используют 2-пропанол (USP) и воду (BP), которые не содержатся в готовом продукте.

10 шт. – блистеры Ал/Ал (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (9) – пачки картонные.100 шт. – пакеты (1) – банки из полиэтилена высокой плотности.500 шт. – пакеты (1) – банки из полиэтилена высокой плотности.1000 шт. – пакеты (1) – банки из полиэтилена высокой плотности.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы — 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, терминальный T1/2 составляет — 22 ч. Выводится почками, 9% — в неизмененном виде.

Взаимодействие

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами — возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.