Особые указания
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также – с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В период лечения избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Побочные эффекты
Для оценки побочных эффектов препарата «Карведилол» отзывы не показательны. Пациенты субъективны в оценке клинических и побочных эффектов. Потому рациональнее опираться на статистические исследования. Среди побочных эффектов наиболее частыми, проявляющимися с частотой от 1 до 10%, являются следующие:
- со стороны ПНС и ЦНС возможно развитие головных болей, головокружения, мышечной слабости, нарушений сна, парастезий как проявлений идиосинкразии;
- сердечно-сосудистые эффекты (преходящая или постоянная брадикардия или АВ-блокада, ортостатическая гипотензия, реже хромота из-за нарушения кровоснабжения мышц при облитерирующем атеросклерозе);
- органы дыхания: возможны проявления одышки, заложенности носа, а при гиперреактивности бронхов или обструктивном заболевании возможен бронхоспазм;
- побочные эффекты со стороны пищеварительной системы проявляются абдоминальными болями, тошнотой, сухостью во рту, диареей, а исключительно редко случается запор либо рвота, могут повышаться трансаминазы печени;
- система кроветворения исключительно редко реагирует тромбоцитопенией или лейкопенией;
-
возможна экзема, кожный зуд, обострение течения псориаза, а исключительно редко могут случаться анафилактоидные реакции.
Также, поскольку «Карведилол» является чужеродным для организма веществом, возможно развитие общетоксической реакции. Она проявляется гриппоподобным синдромом с развитием болей в конечностях, сухостью глаз, раздражением мочеиспускания. В этом плане у «Карведилола» намного больше побочных эффектов, чем у «Метопролола», хотя по клинической эффективности первый превосходит второй.
Аналоги
Если в силу каких-либо причин Карведилол противопоказан к применению, доктор может назначить прием одного из аналогов по активному компоненту:
- Акридилола;
- Багодилола;
- Великардола;
- Дилатренда;
- Карведигаммы;
- Карведилола зентива;
- Карведилола Канон;
- Карведилола Сандоз;
- Карвенала;
- Карветренда;
- Карвидила;
- Карвидаса;
- Кориола;
- Кредекса;
- Рекардиума;
- Таллитона.
Осуществлять замену Карведилола на аналогичный препарат может только лечащий врач, учитывая данные проведенного обследования и самочувствие пациента. Менять лекарственное средство самовольно категорически запрещается.
Особенности длительного применения «Карведилола»
Основные лекарственные формы выпуска препарата – это капсулы и таблетки. «Карведилол» принимается однократно в случае артериальной гипертензии и двукратно при ИБС, ХСН или аритмии. Начальной дозой является 6,25 мг раз в сутки, что пригодно для лечения гипертензии. При терапии ХСН, ИБС или тахиаритмии рекомендуется применить начальную дозу 6,25 два раза в сутки. Затем путем титрования суточная доза доводится до 25-50 мг.
Препарат по возможности и в случае хорошей индивидуальной переносимости применяется постоянно. Он нужен для контроля аритмии или для продления жизни при ХСН. Данная особенность препарата, принимаемого в комбинации с мочегонными средствами и ингибиторами АПФ продлевает жизнь. Причем при ХСН таблетки «Карведилол» переносятся намного лучше, чем «Бисопролол». Хотя при лечении требуется воздержаться от вождения и занятия потенциально опасными видами деятельности, управления механизмами.
Состав и действие Карведилола
Препарат Карведилол относится к группе альфа- и бета-адреноблокаторов. Активный компонент лекарства принадлежит к бета-блокаторам неселективного действия.
Во всех иных случаях применение Карведилола предпочтительно для пациентов с высоким давлением, особенно при сердечной недостаточности и в постинфарктном состоянии. Препарат защищает миокард от действия катехоламиновых гормонов, благодаря чему нагрузка на сердце снижается, стабилизируется пульс и нормализуется давление.
Бета-блокаторы лекарства расслабляют стенки сосудов, при этом не влияют на функции почек, периферический кровоток, жировой и водно-солевой обмен, имеют антиоксидантные свойства. Неселективные β-блокаторы опасны для лиц с нарушенным кровообращением в ногах (перемежающаяся хромота, диабетическая стопа), но карведилол лишен этого недостатка, благодаря дополнительному альфа-блокаторному действию.
В сочетании с мочегонными средствами,
ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента
и
блокаторами кальциевых каналов
В составе таблетки Карведилола содержатся:
- 12,5 или 25 мг карведилола — действующего ингредиента;
- Микрокристаллическая целлюлоза;
- Молочный сахар;
- Кроскармеллоза натрия;
- Поливидон К25 и другие вспомогательные компоненты.
В составе таблетки содержится 12,5 или 25 мг карведилола — действующего ингредиента.
Противопоказания
Противопоказания к применению Карведилола:
- Беременность;
- Период лактации;
- Возраст менее 18 лет.
- Индивидуальная непереносимость компонентов;
- Бронхиальная астма;
- Почечная, печеночная недостаточность;
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Выраженная брадикардия;
- Предсердно-желудочковая блокада;
- Острые нарушения сердечной деятельности.
Согласно инструкции Карведилол требует осторожного применения при наличии:
- Гормонально активной опухоли надпочечников;
- Проблем с почками;
- Псориаза;
- Сахарного диабета;
- Гипертиреоза;
- Депрессивных состояний;
- Преклонного возраста;
- Хронической обструктивной пневмонии;
- Поражения сосудов нижних конечностей.
Принимать Карведилол без назначения врача нельзя, а лечение следует поводить под постоянным контролем почечных, печеночных показателей, уровня сахара и инсулина в крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.
При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.
При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.
При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и Cmax карведилола в плазме крови.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его Cmax в плазме крови.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.
Побочные действия
В соответствии с аннотацией к использованию, употребление медсредства способно привести к развитию некоторых негативных патологических реакций.
Относительно сердца и сосудов существует возможность появления:
- стенокардии;
- брадикардии;
- AV-блокады;
- ортостатической гипотонии;
- нарастания сердечной недостаточности;
- перемежающейся хромоты;
- проблем с периферическим кровообращением.
В отношении ЦНС есть вероятность возникновения:
- мышечной слабости (обычно на начальном этапе терапии);
- головных болей;
- головокружений;
- бессонницы;
- синкопальных состояний;
- парестезий;
- депрессивного состояния.
Относительно органов пищеварения пациент может наблюдать появление:
- тошноты;
- сухости в полости рта;
- рвоты;
- проблем со стулом;
- абдоминальных болей;
- увеличения уровня ферментов печени.
В отношении мочевыделительных органов может развиться отечность, нарушиться почечная функция.
Кроветворная система может отреагировать на прием препарата в виде лейкопении или тромбоцитопении.
Также возможно развитие аллергической реакции в виде:
- чихания;
- кожных проявлений (зуда, экзантемы, высыпаний, крапивной лихорадки);
- псориаза в острой форме;
- спазма в бронхах;
- заложенности носа;
- одышки (у пациентов с предрасположенностью).
Кроме того, Карведилол может стать причиной формирования болевого синдрома в ногах и руках, гриппоподобного синдрома, повышения веса, снижения слезоотделения.
Карведилол защищает мозг от старения и инсульта
Карведилол защищает мозг от нейродегенеративных заболеваний (старение мозга, ухудшение памяти, болезнь Альцгеймера и др.)
- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24216104
- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18992766
- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7916141
Совместное применение карведилола с мелатонином возможно может быть полезным для лечения нейродегенеративных заболеваний мозга болезнь Хантингтона (старческое слабоумие) и защищают мозг от повреждения и старения, а также защищает мозг от инсульта.
- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20119823
- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10950380
Фармакологическое действие
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β2- и α1-адреноблокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление (АД), сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений (ЧСС). Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия:
- У больных артериальной гипертензией – снижение АД (при этом ЧСС снижается незначительно, почечный кровоток сохраняется).
- У больных ИБС – противоишемическое и антиангинальное действие, уменьшение пред- и постнагрузки на сердце. Снижение потребности миокарда в кислороде и активности симпатоадреналовой системы.
- У больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры. Снижает риск смерти пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и частоту госпитализаций. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией и низкой фракцией выброса. Терапевтический эффект проявляется при ХСН ишемического генеза и у больных дилатационной кардиомиопатией.
- Длительное применение карведилола положительно влияет на уровень липидов в сыворотке крови, так как уменьшает количество общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в крови, в то же время, увеличивая уровень липопротеидов высокой плотности.
Фармакокинетика
Карведилол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 1-1.5 часа. Период полувыведения составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность карведилола – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.
- При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
- У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
- У пациентов пожилого возраста по сравнению с лицами молодого возраста обнаружено повышение концентрации в плазме карведилола примерно на 50%.
- Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Дженерики
Дженериками являются те препараты, которые содержат «Карведилол» в определенной лекарственной форме, отвечающей требованиям биоэквивалентности в сравнении с оригинальным препаратом. И сейчас на отечественном аптечном рынке присутствует масса дженериков, разделенных на три категории согласно их стоимости:
- с высокой ценой («Дилатренд», «Кориол», «Карведилол Сандоз»);
- со средней ценой («Карвелэнд», «Карведилол Зентива», «Карведилол Тева»);
- с низкой ценой («Карведилол-МИК», «Карведилол Белмед», «Карветренд», «Карвенал», «Ведикардол»).
Стоимость «Дилатренда» составляет 450-750 рублей в зависимости от дозировки: 6,25 мг – дешевле, чем 25 мг. Аналогичная тенденция закономерно прослеживается в случае с другими препаратами. На «Кориол» цена 250-500 рублей, на «Карведилол Сандоз» 300-550 рублей, на «Карведилол Зентива» — 250-400 рублей. «Карведилол Тева» стоит 200-300 рублей, «Карвеленд» — 170-330 рублей, «Карведилол Белмед» — 150-250, «Карветренд» — 170-290 рублей.
Для препарата «Карведилол» цена не является показателем качества, хотя на лекарство авторитетного производителя она выше. В клинике значимых различий между дорогими импортными препаратами и отечественными, более доступными аналогами, немного. Зачастую клиницистов беспокоит лишь несоответствие лекарственной формы оригиналу. Потому следует выбирать дженерик в капсулах, что существенно снизит его гастротоксичность.
В остальном дешевые аналоги проявляют ту же клиническую активность и эффективны для лечения заболеваний сердца и при артериальной гипертензии. Впрочем, если пациент ранее принимал определенный дженерик, то его следует оставить и далее. Поскольку он привык к особенностям лекарственной формы и динамике нарастания плазменной концентрации действующего вещества, то замена препарата сместит его баланс. Тогда будет субъективно отмечено, что лекарственное вещество не действует либо работает не так, как этого хотелось бы.
Показания
У препарата «Карведилол» показания вытекают из его фармакодинамических особенностей. Из-за снижения артериального давления, уменьшения пред- и постнагрузки на миокард, а также из-за антиаритмического эффекта лекарственное средство может применяться в случае следующих заболеваний:
- артериальная гипертензия II и III степени в составе комбинированного сбалансированного лечения;
- артериальная гипертензия I степени при высоком сердечно-сосудистом риске в виде монотерапии;
- при тахиаритмиях: постоянной форме фибрилляции предсердий, при частой наджелудочковой экстрасистолии;
- при ишемической сердечной болезни с острыми проявлениями (стенокардия нестабильная или инфаркт миокарда);
- при ИБС вне острых проявлений (стенокардия напряжения, прогрессирующая стенокардия);
- хроническая недостаточность сердца, начиная от стадии HIIA по Василенко-Стражеско, или ФК III по NYHA в составе сбалансированного комбинированного лечения;
-
при симптоматической артериальной гипертензии и синусовой тахикардии, связанных с гипертиреозом или феохромоцитомой.
Имеющиеся у препарата «Карведилол» аналоги также отличаются наличием данных показаний. Они применяются при самых частых кардиальных заболеваниях, то есть при ИБС и ХСН. Также у препарата есть и еще более широкая сфера применения. Это эссенциальная артериальная гипертензия, хотя симптоматическая, спровоцированная гипертиреозом или феохромоцитомой, также эффективно контролируется бета-блокаторами.
Особые указания
Изменять дозировку и прекращать прием медпрепарата без предварительной консультации врача не рекомендуется. При прерывании лечения Карведилолом на 2 недели и больше следует возобновлять терапию с наименьших доз.
При ухудшении состояния пациента или отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта требуется проконсультироваться с врачом. В период лечения не желательно употреблять спиртные напитки.
При повышении дозы и в начале терапии может появиться головокружение, ортостатическая гипотензия, обмороки (особенно при комплексном применении диуретиков или других антигипертензивных средств, а также у пожилых людей с сердечной недостаточностью).
Форма выпуска и состав
Производят в виде белых плоскоцилиндрических таблеток, на которых имеется фаска и разделительная полоска. Препарат фасуют в блистеры по 10 таблеток, каждая коробка из картона содержит 3 таких контурных ячейковых упаковки.
В составе данного препарата содержится действующая составляющая – карведилол в дозировке 12,5 либо 25 мг.
В качестве дополнительных ингредиентов воспользовались сахарозой, метилцеллюлозой, поливидоном К25, лактозой, кросповидоном, кроскармеллозой натрия.
Медсредство относится к группе адреноблокаторов. Подобные средства обладают гипотензивным, антиаритмическим и вазодилатирующим эффектом. Прием препарата разрешен лишь в том случае, когда имеются соответствующие показания, причем лишь по врачебной рекомендации. Поэтому прежде чем приступить к лечению, необходимо обратиться за консультацией в медучреждение и пройти соответствующее обследование для исключения всех возможных противопоказаний. Следует учесть, что самолечение способно стать причиной развития серьёзных осложнений.
Аналоги и формы выпуска Карведилола
Самые известные производители Карведилола: отечественные Акрихин, Вертекс, европейские Sandoz, Teva, Zentiva, Hoffmann-La Roche и другие. При этом цена и отзывы на аналоги Карведилола могут отличаться в зависимости от производителя.
В таблице приведены ориентировочные цены на препараты группы Карведилола:
| Торговая марка | Производитель | Страна | Стоимость, руб. |
| Карведилол Тева | Teva | Польша | 180 — 235 |
| Карведилол Зентива | Zentiva | Чехия | 180 — 230 |
| Карведилол Сандоз | Sandoz | Германия | 240 — 335 |
| Карведилол Канон | Канонфарма подакшн | Россия | 90 — 150 |
| Карведилол Вертекс | Вертекс | Россия | 150 — 207 |
| Карведилол Акрихин | Акрихин | Россия | 210 — 300 |
| Дилатренд | Hoffmann-La Roche | Италия | 460 — 730 |
Отечественные лекарства существенно дешевле импортных, но многие отзывы врачей про Карведилол не советуют покупать таблетки, произведенные в России и станах СНГ, считая, что у них больше побочных эффектов в сравнении с европейскими.
Если неприятные симптомы, вызванные приемом препарата, терпимы, нет необходимости сразу менять его на другой – через пару недель организм адаптируется и перестанет остро реагировать на лекарство. При выраженных побочных эффектах врач должен подобрать другие таблетки.
Выводы:
Ссылка на препарат:
www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2234.htm
Каждую неделю публикуются новые научные открытия, и появляются новые средства, с помощью которых возможно продление жизни. Наука развивается очень быстро. Рекомендуем Вам стать подписчиком на новые статьи блога, чтобы быть в курсе.
- Лечение остеохондроза шейного отдела позвоночника
- Аспирин кардио предупреждает рак, инсульт, инфаркт, стимулирует продление жизни на 8%.
- Метформин — самое изученное и надёжное лекарство для продления жизни.
- Сегодня мы живём 70 лет, а раньше люди жили мало — всего 25 лет.
- Старость человека — единое заболевание, а рак и инсульт – это симптомы старости.
- Жизнь в аскетических условиях, трудности, вредные воздействия стимулируют продление жизни человека.
- Бег трусцой стимулирует продление жизни до 10%
- Мёд ускоряет старение человека сильнее сахара — доказанный факт
- Миф о том, что кофе вреден: кофе предупреждает многие болезни и стимулирует продление жизни.
