Эрготамин*

Показания к использованию

Вещество и, соответственно, медикаменты на его основе показаны к использованию в следующих случаях:

1. Атонические, гипотонические кровотечения из матки. Возможно применение также в раннем периоде после родоразрешения, когда отделение последа происходило вручную.
2. Субинволюция матки после родоразрешения, аборта, меноррагии, а также подобные состояния, обусловленные миомой матки.
3. Профилактика возникновения, купирование мигренозных проявлений, иных головных болей, имеющих сосудистый генез. В этом случае «Эрготамин» используется преимущественно как составляющая комбинированных медикаментов.
4. Терапия климактерических расстройств, неврозов, НЦД – так же, как и в предыдущем случае, в основном как составляющая комбинированных лекарственных препаратов.

Комбинированные средства, в число которых входит «Эрготамина тартрат», алкалоиды белладонны и фенобарбитал, часто применяются с целью терапии климактерических расстройств, неврозов, бессонницы, нейродермита, последствий сотрясения мозга.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

Латинское название вещества

ERGOTAMINE

Фармакология

Алкалоид спорыньи. Влияет на различные органы и системы организма, в т.ч. на ЦНС. Одним из важных свойств эрготамина является его стимулирующее действие на мускулатуру матки. Повышает тонус матки, в связи с этим оказывает терапевтическое действие при атонии и гипотонии матки и связанных с ними маточных кровотечениях. Эффект при маточных кровотечениях обусловлен механическим сжатием кровеносных сосудов при сокращении миометрия. Ускоряет инволюцию матки в послеродовом периоде.

Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. В связи с этим на фоне действия эрготамина, несмотря на альфа-адреноблокирующую активность, преобладает тонизирующее влияние на периферические и мозговые сосуды (последнее имеет терапевтическое значение при мигрени).

Эрготамин обладает также антисеротониновой активностью. Оказывает депримирующее влияние на сосудодвигательный центр, на фоне действия эрготамина повышается тонус блуждающего нерва. Оказывает успокаивающее действие; понижает основной обмен, уменьшает тахикардию при гиперсимпатикотонии, гипертиреозе.

После приема внутрь эрготамин в небольшой степени абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность низкая вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень. При ректальном или ингаляционном введении абсорбция несколько увеличивается, однако биодоступность остается невысокой — 5% и менее.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основные метаболиты (некоторые из них фармакологически активны) выделяются с желчью. Около 4% выводится с мочой в неизмененном виде.

Выведение эрготамина имеет двухфазный характер, T_1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, T_1/2 в конечной фазе — 21 ч.

Противопоказания ЭРГОТАМИН

ИБС, облитерирующие или спастические заболевания периферических сосудов, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, нарушения функции печени и почек, септические состояния, беременность, роды (I-II периоды), период лактации, одновременный прием ГКС, мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими нарушениями, повышенная чувствительность к эрготамину и другим алкалоидам спорыньи.

Ограничения к применению

При систематическом приеме эрготамина или содержащих его комбинированных препаратов следует предупредить пациента о необходимости строго придерживаться назначенных доз во избежание развития явлений эрготизма. Эрготизм проявляется прежде всего симптомами спазма периферических сосудов — потеря чувствительности, парестезии, ощущение покалывания, боли в конечностях, цианоз (особенно пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушениями со стороны ЦНС — головокружение, ступор, кома, судороги.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности.

Следует избегать применения эрготамина в период лактации. Поскольку эрготамин и его метаболиты выделяются с грудным молоком, существует риск развития эрготизма у ребенка. При повторном применении эрготамина возможно нарушение лактации.

Взаимодействие

Симпатомиметики и никотин усиливают вазоконстрикторное действие эрготамина.

В течение одновременного введения эрготамина и бета-адреноблокаторов повышается риск развития вазоконстрикторного действия на периферические сосуды.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов (в т.ч. с эритромицином) наблюдается эрготизм.

При одновременном применении с агонистами серотонина (в т.ч. с суматриптаном) повышается риск развития пролонгированных вазоспастических реакций.

Способ применения и дозировка ЭРГОТАМИН

В акушерско-гинекологической практике: п/к или в/м 250-500 мкг, в экстренных случаях — 500 мкг в/в; внутрь — по 1 мг 1-3 раза/сут.

Для лечения мигрени и других головных болей сосудистого генеза доза зависит от используемой лекарственной формы и применяемой схемы лечения.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Дигидергот назальный аэрозоль — Инструкция

Фармакологическое действие:

Комбинированный противомигренозный препарат. Дигидроэрготамин обладает сродством (выраженным в средней или в высокой степени) к различным подтипам серотониновых рецепторов. Он обладает особенно сильновыраженным агонизмом по отношению к 5-HT1D рецепторам, что приводит к подавлению функции нейронов, связанной с серотонином, и тем самым оказывает влияние на сократительные элементы краниальных сосудов и/или предотвращает нейрогенное воспаление и связанную с этим стимуляцию ноцицепторов. Дигидроэрготамин по сравнению с эрготамином оказывает более сильное альфа-адреноблокирующее действие и менее выраженное системное сосудосуживающее действие, обусловленное воздействием на 5-HT2A рецепторы. При острых приступах мигрени умеренной и средней степени выраженности уменьшает головную боль и такие симптомы, сопровождающие мигрень, как фонофобию и/или фотофобию. В данной комбинации кофеин выступает в качестве вспомогательного вещества. Применение препарата в виде назального аэрозоля или спрея сопровождается быстрым началом действия.

Противопоказанния:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др

алкалоидам спорыньи), ИБС, стенокардия, нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, шок, артериальная гипертензия (неконтролируемая), облитерирующие заболевания сосудов, сепсис, печеночная недостаточность, беременность, период лактации.C осторожностью. Возраст (до 16 лет и старше 65 лет)

Побочные действия:

Частые: тошнота и рвота; местные реакции (ринит и заложенность носа), «приливы» крови к лицу. Менее часто: парестезии (чувство онемения, покалывания) в пальцах кистей и стоп, кардиалгия. Редко: спазм сосудов, особенно нижних конечностей. В случае возникновения признаков спазма сосудов препарат должен быть отменен и назначено лечение периферическими вазодилататорами.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, тахикардия, головокружение, спазм периферических сосудов (чувство онемения, покалывания и боли в конечностях), кома. Лечение — симптоматическое: в случае развития выраженных вазоспастических реакций — в/в введение периферического вазодилататора (нитропруссида натрия, фентоламина или дигидралазина), местное применение тепла и наблюдение с целью предотвращения деструкции тканей. В случае возникновения коронарного спазма — нитроглицерин; контроль состояния ССС.

Способ применения и дозы:

Интраназально. При появлении первых признаков приступа мигрени в каждый нососовой ход делают 1 впрыскивание аэрозоля или спрея. При неэффективности, не ранее чем через 15 мин, может быть введена дополнительная доза в одну или обе ноздри. Максимальная суммарная доза препарата для купирования одного приступа — 4 дозы. Максимально допустимая суточная доза — 8 впрыскиваний. Максимальная недельная доза — 24 впрыскивания.

Особые указания:

Назальный аэрозоль или спрей используется исключительно для купирования приступов мигрени; их не используют в качестве профилактической терапии. Если для лечения мигрени требуются дополнительные ЛС, то следует избегать применения дигидроэрготамина парентерально, любых др. эрготаминсодержащих ЛС или суматриптана. Перед купированием любого последующего приступа мигрени с помощью назального аэрозоля или спрея, инъекций дигидроэрготамина или каких-либо эрготаминсодержащих ЛС необходимо соблюдать интервал времени, составляющий по крайней мере 8 ч. Если устройство для использования назального аэрозоля или спрея подготовлено к применению, препарат должен быть использован в течение 8 ч. Опыт по применению назального аэрозоля и спрея у пациентов младше 16 лет отсутствует. Опыт по применению назального аэрозоля и спрея у пациентов старше 65 лет ограничен.

Взаимодействие:

Макролидные антибиотики (эритромицин, тролеандомицин, джозамицин или мидекамицин) повышают концентрацию дигидроэрготамина в плазме. Следует избегать одновременного использования сосудосуживающих ЛС, таких как эрготамин, суматриптан и никотин (в т.ч. интенсивное курение), — опасность усиления спазма сосудов. Сочетание бета-адреноблокаторов (например пропранолола) с назальным аэрозолем или спреем, содержащим дигидроэрготамин, обычно переносится удовлетворительно.

Взаимодействие с другими медикаментами

Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Эрготамина тартрату»? Вазоконстрикторное воздействие вещества усиливается при одновременном использовании никотина и симпатомиметиков.

Одновременное введение бета-адреноблокаторов и «Эрготамина» повышает вероятность развития вазоконстрикторного воздействия на сосуды периферического типа.

Одновременное применение с макролидами вызывает эрготизм.

Параллельное использование агонистов серотонина способствует повышению вероятности возникновения пролонгированных реакций вазоспастического характера.

А имеются ли у средства аналоги?

«Эрготамин» может быть заменен «Окситоцином», «Метилэргобревином», «Беллатаминалом», «Номигреном», «Кофетамином».

Применение препарата

Эрготамин выпускается в виде таблеток растворов различной концентрации для внутримышечного, внутривенного и подкожного введения. Как правило, препарат применяется в таких дозировках:

1. Лекарство применяется внутрь в виде 0,025 % раствора. Количество капель медикамента в этом случае не должно превышать 40.
2. Если же Эрготамин используется в виде 0,1 % раствора, то количество капель должно быть уменьшено до 15.
3. При приеме таблетированных форм пациент не должен получать за раз более 2 мг, а в сутки – более 4 мг действующего вещества.
4. При тяжелых клинических случаях, препарат может быть введен внутривенно. С этой целью вводят 0,05 % раствор в объеме 0,5 мл.

Эрготамин демонстрирует высокую эффективность для лечения мигрени. Если больной ощущает предвестники приступа или отмечает симптомы продромального периода, то прием 10-15 капель 0,1% раствора препарата позволяет предупредить его дальнейшее развитие.

При возникновении боли, эффективно использование таблеток под язык. Оптимально начать лечение с 3 мг, постепенно увеличивая дозировку на 2 мг каждые 2 часа. Однако максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

При тяжелом приступе с выраженными клиническими проявлениями возможно медленное внутримышечное введение средства в объеме 0,5 мл. При этом должен быть использован 0,05 % раствор Эрготамина.

Продолжительность лечения в каждом случае выбирается индивидуально

Однако важно помнить и предупреждать больного о возможности развития эрготизма (интоксикация организма алкалоидами спорыньи). Для его предупреждения длительный курс терапии лекарством должен быть разбит на блоки: после 7 дней использования Эрготамина, рекомендуется сделать перерыв в приеме медикамента на 4-5 дней

Применение Эрготамина у беременных запрещено. Связано это с тем, что действующие молекулы лекарства приводят к спазму сосудов плаценты, что приводит к нарушению кровоснабжения плода и может стать причиной задержки его развития.

Кроме того, препарат может вызвать усиление сократительной способности матки, что может спровоцировать выкидыш. При описанных выше заболеваниях, являющихся показаниями к применению алкалоидов спорыньи, доктору следует выбрать аналогичные препараты, разрешенные к использованию у беременных.

Также Эрготамин не следует назначать женщинам, кормящим ребенка грудью. Препарат и его производные, образуемые в печени, легко переходят в молоко и попадают с ним в организм малыша, оказывая негативное действие на внутренние системы и органы ребенка, и в первую очередь на головной мозг. Подобная ситуация может привести к нарушению его развития и функционирования.

Основное о препарате

Эрготамин – алкалоид, выделяемый из спорыньи. Впервые лекарство было получено в начале 20-го века и с тех пор используется в клинической практике. Основные физиологические эффекты – спазм артерий, стимулирование сократительной активности матки и активация некоторых отделов головного мозга, например сосудодвигательного центра.

Механизм действия

Препарат увеличивает тонус миометрия, что может использоваться для лечения атонии или гипотонии матки. Подобный эффект также позволяет справиться с маточными кровотечениями, которые очень часто развиваются в результате пониженной сократительной активности миометрия. Также, акушеры-гинекологи могут использовать Эрготамин для стимулирования уменьшения размеров матки после родов.

Форма выпуска Эрготамина

Способность медикамента блокировать альфа-адренорецепторы приводит к спазму артерий и других сосудов небольшого калибра. Это позволяет применять Эрготамин при мигрени и других состояниях, связанных с расширением сосудистого русла.

Также лекарство повышает активность парасимпатической нервной системы, в первую очередь, за счет повышения тонуса блуждающего нерва. В связи с этим на фоне применения медикамента больные отмечают снижение частоты сердечных сокращений и нормализацию уровня артериального давления.

Воздействие алкалоидов спорыньи на организм

Действующее вещество препарата всасывается из желудочно-кишечного тракта медленно. При этом основное количество Эрготамина разрушается при его проходе через печеночную ткань. В связи с этим, биодоступность у медикамента достаточно низкая. Существует ингаляционный и ректальный путь введения, однако, количество препарата, поступающего в кровоток, увеличивается незначительно.

Показания

Эрготамин всегда должен назначаться пациентом с соблюдением строгих показаний и противопоказаний. Это позволяет повысить эффективность и безопасность препарата для пациентов. Показания к назначению медикамента следующие:

• маточное кровотечение, развившееся на фоне гипотонии или атонии мышечного слоя матки;
• метроррагия в результате дисфункциональных расстройств, например, при опухолевом поражении матки;
• необходимость в ускоренной инволюции матки после родоразрешения;
• приступы мигрени или период предвестников приступа;
• лекарство может использоваться в качестве составляющей комплексной терапии для лечения головных болей, мигренозных приступов, вегетососудистой дистонии, неврозов различного происхождения и т.д.

Ограничения

Во всех указанных случаях назначение препарата проводится в соответствии с инструкцией к применению. Если у пациента имеются противопоказания, то от лекарства необходимо отказаться в пользу его аналогов. Терапия с применением Эрготамина невозможна в следующих случаях:

• аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, отек Квинке и пр.) или индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства;
• ишемическая болезнь сердца, или любое другое заболевание внутренних органов, сопровождаемое спазмом артериальных сосудов;
• гипотония любого происхождения;
• выраженное атеросклеротическое поражение артерий;
• нарушение функции печени или почек, в том числе при их хронической недостаточности;
• период беременности;
• первый и второй период родов;
• появление при мигрени дополнительных неврологических симптомов, носящих очаговый характер;
• период грудного вскармливания.

Наличие показаний и противопоказаний должен оценивать лечащий врач. До назначения медикамента, как правило, проводится клинический осмотр больного, а также используются общие лабораторные исследования.

Побочные эффекты и передозировка

Неправильное применение лекарственного средства или несоблюдение инструкции по применению может привести к развитию побочных явлений Эрготамина, связанных с нарушением работы различных внутренних органов. Наиболее часто отмечаются следующие клинические признаки:

• диспепсические явления, включающие в себя тошноту, рвоту, а также нарушения стула, чаще всего по типу диареи;
• со стороны сердечно-сосудистой системы возможно возникновение кардиальных болей, снижение частоты сердечных сокращений, рост артериального давления, повышение тонуса периферических артерий;
• боли в области различных мышц, нарушения чувствительности рук и ног, незначительный тремор и слабость, цианоз.

При возникновении любых побочных эффектов, больному следует обратиться к доктору для выяснения причин появления жалоб, а также коррекции проводимого лечения.

Он проявляется следующими симптомами:

• нарушения чувствительности в руках и ногах, вплоть до полного ее отсутствия;
• цианоз, характеризующийся спазмом артерий на периферии;
• боли в области мышц и суставов, связанные со спазмом сосудов и нарушением кровотока в тканях;
• головокружения различной степени выраженности;
• количественные нарушения сознания в виде ступора, а при тяжелых случаях эрготизма – в виде комы.

При выявлении у больного эрготизма, необходимо немедленно приступить к оказанию первой помощи, одновременно обратившись в лечебное учреждение. Для снижения токсического действия Эрготамина на организм человека, последнему промывают желудок до чистых промывных вод, а также дают принять энтеросорбенты (Полисорб, Энтеросгель и пр.).

Подобная помощь эффективна при приеме лекарственного средства внутрь. Помимо этого, доктора оказывают симптоматическую помощь, направленную на устранение имеющихся признаков интоксикации.

Эрготамин – алкалоид спорыньи, оказывающий выраженное действие на сосудистую стенку и миометрий. Подобное воздействие позволяет эффективно бороться с маточными кровотечениями и мигренью. В последнем случае, хороший эффект наблюдается от Кофетамина – комплексного препарата, содержащего молекулы эрготамина и кофеина.

Кофетамин

Назначение Эрготамина должно всегда проходить под контролем лечащего врача, так как препарат при своем неправильном применение может приводить к серьезным побочным эффектам со стороны внутренних органов.

При появлении любых побочных эффектов или признаков передозировки, необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью в лечебное учреждение.

Противопоказания к использованию

«Эрготамин» противопоказано использовать при наличии у пациентов таких патологических и физиологических состояний, как:

1. Повышенная восприимчивость к алкалоидам спорыньи и, в частности, к «Эрготамину».
2. Мигрень, которая сопровождается возникновением очаговых неврологических нарушений.
3. Одновременное применение ГКС.
4. Лактационный период.
5. Роды.
6. Беременность.
7. Септические состояния.
8. Нарушения функциональной деятельности почек, печени.
9. Выраженные формы атеросклероза.
10. Артериальная гипертензия.
11. Спастические патологии периферических сосудов.
12. Облитерирующие патологии периферических сосудов.
13. ИБС.