Фармакокинетика
Всасывание
Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более.
Двухкомпонентный состав препарата Дексилант обуславливает всасывание в виде двух рН-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1 фаза высвобождения активного вещества) и от 4 до 5 ч (2 фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг Cmax в плазме крови составляет 658 нг/мл и 1397 нг/мл соответственно. AUC составляет 3275 нг×ч/мл и 6529 нг×ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг соответственно.
Распределение
Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96.1-98.8%.
Метаболизм
Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкуроновых и глутатионовых соединений. Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4). Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 — декслансопразола сульфон.
Выведение
Совместимость с алкоголем
При проблемах желудка алкоголь приниамть нельзя
Действие любых лекарственных препаратов может искажаться при совместном их употреблении с алкоголем, поэтому крайне нежелательно сочетать прием капсул Дексиланта с принятием спиртосодержащих напитков. При этом могут возникать самые непредсказуемые реакции не только со стороны желудочно-кишечного тракта, но и со стороны других органов и систем.
Вред, нанесенный организму, может быть непоправимым, поэтому лучше не рисковать. Тем более что алкоголь также запрещён при любых заболеваниях пищеварительного тракта, от которых лечатся при помощи Дексиланта.
Применения и дозы
Режим дозирования определяется в индивидуальном порядке и зависит во многом от показаний к применению медикаментозного состава. Оптимальные дозы для каждого конкретного пациента определяются в индивидуальном порядке лечащим врачом.
Элементы рекомендуют принимать внутрь в целом виде, независимо от приема пищи. Пациенты неспособные проглотить капсулу в целом виде могут высыпать гранулы в столовую ложку. Лекарственное вещество рекомендуют совместить вместе с яблочным пюре или соком, а затем проглатывать смесь, не разжевывая.
для взрослых
Для лечения эрозивного эзофагита и облегчение симптомов изжоги, лекарственное средство рекомендует использовать в дозе 30 мг один раз в сутки. Средняя продолжительность курса терапии в этом случае составляет около 6 месяцев. При тяжелом и среднем эзофагите рекомендует использовать состав в дозе 60 мг. Продолжительность курса 30 суток. При гастроэзофагеальной болезни рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз в сутки, продолжительность курса применению 4 недели.
для детей
Медикаментозное средство используют в педиатрической практике. Детский возраст до 18 лет представляет собой противопоказание к применению медикаментозного состава.
для беременных и в период лактации
Лекарственный препарат не используют в период беременности и грудного вскармливания. Данные, полученные в ходе исследования процесса применения, опровергают безопасность лекарственного состава.
Список дешёвых аналогов
Это дорогой препарат, а применять его нужно продолжительное время, поэтому у пациентов нередко возникает вопрос о том, каким более доступным по стоимости препаратом можно его заменить. Вот перечень дешевых аналогов описываемого фармакологического препарата:
- Омепразол;
- Омез;
- Рабиет;
- Нексиум;
- Рабилок;
- Нольпаза;
- Париет;
- Ультоп;
- Орнатол.
Помните, что самостоятельно нельзя менять схему лечения, поэтому обратитесь к своему лечащему врачу, который поможет вам подобрать самый подходящий для вашего случая аналог. Лекарства, имеющие более низкую стоимость, при правильном назначении могут быть так же эффективны, как и дорогие заменители.
Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 31-07-2020 00:05.
Аналоги Дексиланта
Сложно найти аналоги, похожие по составу на Дексилант, поскольку этот препарат не имеет синонимов. Еще не закончился срок патентной защиты препарата, поэтому дженерики пока никто не производит.
Зато среди аналогов и заменителей Дексиланта есть много лекарств, имеющих в составе действующие вещества из той же группы ингибиторов протонной помпы – Нольпаза, Париет, Эманера, Омез.
Дексилант можно заменить и препаратами из других терапевтических групп, например, блокатор Н2-гистаминовых рецепторов Ранитидин, стимуляторы ЖКТ Ганатон и Тримедат или гастропротекторы Ребагит и Де-Нол.
Цены на аналоги Дексиланта можно сравнить в таблице:
| Препарат | Действующее вещество | Средняя цена за минимальный курс, руб. | Страна-производитель |
| Дексилант | Декслансопразол | 1200 | США |
| Париет | Рабепразол | 1000 | Япония/Швейцария |
| Нексиум | Эзомепразол | 250 | Швеция |
| Омепразол | Омепразол | 50 | Россия |
| Омез | Омепразол | 90 | Индия |
| Нольпаза | Пантопразол | 300 | Словения |
| Ганатон | Итоприд | 900 | Германия |
| Де-нол | Висмута трикалия дицитрат | 800 | Нидерланды |
| Ребагит | Ребамипид | 700 | Чехия |
Омепразол
Производитель: Озон, Синтез, Биосинтез, Фермент, Россия
Форма выпуска: кишечнорастворимые капсулы
Действующее вещество: Омепразол
Синонимы: Гастрозол, Лосек, Омез, Омепразол ШТАДА, Омитокс, Ромесек, Ультоп
Аналог Омепразол тоже является ингибитором протонной помпы, но, в отличие от Дексиланта, его надо принимать дважды в день за полчаса до еды.
Главное преимущество Омепразола – это аналог значительно дешевле препарата Дексилант.
Омез
Производитель: Д-р Реддис, Индия
Форма выпуска: кишечнорастворимые капсулы
Действующее вещество: Омепразол
Синонимы: Гастрозол, Лосек, Омепразол-Тева, Омизак, Омитокс, Ромесек, Ультоп
Заменитель Дексиланта Омез – это индийский Омепразол, выпускается в трех дозах – 10, 20 и 40 мг. Омез по 10 мг можно купить без рецепта и употреблять при изжоге или кислой отрыжке обязательно за 30 минут до приема пищи.
Без назначения врача можно принять не более 20 мг Омеза в сутки.
Нольпаза
Производитель: КРКА, Словения
Форма выпуска: кишечнорастворимые таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Действующее вещество: Пантопразол
Синонимы: Контролок, Санпраз, Нольпаза, Панум, Пулореф
Аналог Дексиланта в таблетках Нольпаза – противоязвенное средство, отличается наличием антибактериального эффекта против Helicobacter pylori. Кроме того, Нольпаза усиливает антихеликобактерный эффект антибиотиков, которые используются в схеме лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Ранитидин
Производитель: Озон, Россия
Форма выпуска: таблетки
Действующее вещество: Ранитидин
Синонимы: Гистак, Зантак, Рантак, Ранитидин-АКОС, Ранитидин-Акри
Аналог Ранитидин также как и Дексилант, угнетает секрецию желудочного сока, но другим способом – он блокирует специфические гистаминовые Н2-рецепторы желудка, что способствует снижению кислотности. Одновременно препарат усиливает защитные свойства слизистой желудка, способствует заживлению язвенных поверхностей, увеличивая секрецию желудочной слизи.
Аналог Ранитидин применяется при язвенных поражениях желудка и кишечника и внутренних кровотечениях.
Де-нол
Производитель: Астеллас Фарма, Нидерланды
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой
Действующее вещество: Висмута трикалия дицитрат
Синонимы: Улькавикс, Новобисмол, Эскейп, Виканол Лайф
Аналог Дексиланта Де-Нол представляет собой гастропротектор, то есть препарат, защищающий слизистую желудка от различных повреждающих факторов.
Де-Нол, содержащий соли висмута, оказывает вяжущий и противовоспалительный эффект. Благодаря коагуляции белка, препарат убивает бактерию Helicobacter pylori, вызывающую язву желудка, образует защитную пленку на слизистой.
Аналог Де-Нол применяется еще и при различных диспепсических расстройствах кишечника.
Ребагит
Производитель: Про Мед Прага, Чехия
Форма выпуска: таблетки
Действующее вещество: Ребамипид
Синонимы: Гастростат, Ребамипид Маклеодз
Аналог Ребагит, в отличие от Дексиланта, увеличивает содержание слизи на поверхности желудка, тем самым защищая его от повышенной кислотности. Поэтому может применяться и вместе с Дексилантом для ускорения лечебного процесса.
Ганатон
Производитель: Эббот, Германия
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой
Действующее вещество: Итоприд
Синонимы: Итомед, Итопра
Аналог Ганатон оказывает стимулирующее действие на моторику желудочно-кишечного тракта, снимает вздутие живота, изжогу, боль в верхней части живота, тошноту и рвоту, то есть симптомы, сопровождающие большинство заболеваний ЖКТ.
Медикаментозное средство «Дексилант»: инструкция по использованию
Принимать рассматриваемый препарат желательно только после консультации с опытным гастроэнтерологом. Капсулы назначают внутрь в целом виде, вне зависимости от времени трапезы.
При необходимости капсульную оболочку можно открыть. При этом ее содержимое следует насыпать в столовую ложку, смешать с некислым яблочным пюре, после чего сразу же проглотить, не разжевывая.
Как лечить эрозивный эзофагит любой степени тяжести? При таком заболевании препарат «Дексилант» (60 мг) назначают единожды в сутки. Курс терапии этим средством составляет восемь недель.
Поддерживающее лечение после терапии эрозивного эзофагита, а также для облегчения проявлений изжоги требует приема 30 мг лекарства один раз в день. При этом лечебный курс должен составлять около полугода.
При наличии эрозивного эзофагита тяжелой и средней степени рекомендуемая дозировка медикамента составляет 60 мг в сутки. Терапевтический курс лечения такого заболевания должен длиться до шести месяцев.
Как проводят симптоматическое лечение ГЭРБ или НЭРБ? Препарат «Дексилант» (30 мг) при таком заболевании назначают по одной капсуле один раз в день. Курс лечения подобной патологии должен длиться не менее четырех недель.
У людей с нарушенной работой печени средней степени тяжести суточная дозировка рассматриваемого средства не должна превышать 30 мг. Клинических данных о приеме данного медикамента лицами с нарушениями тяжелой степени на сегодняшний день нет.
Корректировка режима дозирования у больных пожилого возраста, а также людей с нарушением функции почек и печени легкой степени тяжести не требуется.
Форма выпуска, состав
Капсулы с модифицированным высвобождением с непрозрачными синими крышечкой и корпусом; на крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «TAP», на корпус — надпись «60»; содержимое капсул — гранулы от белого до почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| декслансопразол | 60 мг |
сахарная крупка (от 500 мкм до 710 мкм) — 40 мг (сахароза — 25-36.6 мг, крахмал кукурузный — 3.4-15 мг), магния карбонат — 16.0 мг, сахароза — 39.52 мг, гипролоза низкозамещенная — 12.0 мг, гипролоза — 0.48 мг, гипромеллоза 2910 — 10.5067 мг, тальк — 27.5499 мг, титана диоксид — 6.9933 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера — 7.02 мг (метакриловая кислота — 3.2292 мг, этилакрилат — 3.0888 мг, натрия лаурилсульфат — 0.1638 мг, полисорбат 80 — 0.5382 мг), макрогол 8000 — 0.7 мг, полисорбат 80 — 0.32 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.13 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер — 31.9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер — 10.64 мг, триэтилцитрат — 4.24 мг.
Состав оболочки капсул: каррагинан — 0.24-0.78 мг, калия хлорид — 0.18-0.6 мг, титана диоксид — 2.52 мг, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак — 1.08 мг, гипромеллоза — q.s. до 60 мг, чернила серые очищенные для маркировки — следовые количества.Состав чернил серых очищенных: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак, воск карнаубский, шеллак, глицерила моноолеат.
Показания к применению
От чего помогает Дексилант? Лечебное действие Дексиланта используется врачами для терапии следующих заболеваний:
- Язв и эрозий пищевода (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни). Этот процесс неразрывно связан с кислотой желудочного сока. Едкий химический агент при забросе в пищевод разъедает слизистую и образует дефекты различной глубины. Дексилант ликвидирует повышенную кислотность и способствует заживлению язв.
- Воспаления слизистой пищевода, возникшего под действием соляной кислоты желудочного сока (эзофагита). Типичное проявление — изжога и дискомфорт за грудиной. Нередко симптомы возникают ночью, натощак или в определённом положении тела. Дексилант поможет решить проблему.
- Изжоги, связанной с эзофагитом. Причина негативного симптома — кислота, воздействующая на слизистую. Дексилант уменьшает кислотность и ликвидирует изжогу.
Взаимодействие лекарственное
Как с другими лекарственными средствами взаимодействует декслансопразол? Согласно инструкции, этот ингредиент может быть назначен пациентам, которые принимают «Клопидогрел», без какого-либо риска взаимодействия. В случае параллельного приема указанного средства коррекция режима дозирования не требуется.
Также отмечено полное отсутствие клинически значимого взаимодействия рассматриваемого лекарства с «Диазепамом», «Теофиллином» и «Фенитоином».
Параллельное употребление декслансопразола может влиять на абсорбцию препаратов, биологическая доступность которых зависит от уровня рН в желудке (например, солей железа, сложных эфиров ампициллина, «Дигоксина», «Кетоконазола» и «Эрлотиниба»).
Одновременный прием «Дексиланта» с «Такролимусом» способствует увеличению концентрации последнего в крови, особенно у людей после трансплантации.
При параллельном применении рассматриваемого медикамента с «Флувоксамином» есть высокая вероятность увеличения системного воздействия первого.
Одновременное использование метотрексата и декслансопразола может привести к повышению, а также сохранению высокой концентрации первого или же его метаболита в сыворотке крови. Если требуется принять высокую дозу метотрексата, то рекомендуется временно отменить прием декслансопразола.
Особые указания
Дексилант назначается только взрослым пациентам. Капсулы принимают внутрь. Противоязвенное действие не зависит от времени употребления лекарства и приёма пищи.
Если пациент испытывает трудности с проглатыванием капсулы, её содержимое можно растворить в столовой ложке яблочного пюре и незамедлительно принять внутрь. Дозировка и продолжительность лечения подбираются для каждого пациента индивидуально специалистом. На эти параметры влияет диагноз и тяжесть состояния.
Дексилант не оказывает снотворного действия и не является препятствием для вождения автомобиля и работы с точными механизмами. Пожилой возраст, болезни печени и почек не являются основанием для уменьшения рекомендованной дозировки.
Побочные действия
Наиболее часто (не менее 2%): диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.
Определение категорий частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — гипомагниемия, гипонатриемия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение показателей функциональной активности печени; частота неизвестна — лекарственный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна — лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь, подострая кожная красная волчанка.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения; частота неизвестна — нарушение зрения (затуманивание).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго; частота неизвестна — снижение слуха.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, депрессия; редко — слуховые галлюцинации.
Терапевтические особенности медикаментозного средства (капсул)
Что представляют собой такие лекарственные капсулы, как «Дексилант»? Отзывы сообщают, что препарат является ингибитором протонного насоса (ИПН). Он способен подавлять секрецию сока главного пищеварительного органа посредством угнетения К+/Н+-АТФазы, находящихся в париетальных клетках желудка. Также после приема этого лекарства происходит блокировка заключительной стадии секреции соляной кислоты.
Как действует медикамент «Дексилант»? Инструкция гласит, что после приема капсулы внутрь она распадается в желудке и высвобождает два разных вида гранул, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Таким образом, основное вещество этого средства начинает свое активное действие в зависимости от уровня рН в различных отделах тонкого кишечника.
Благодаря наличию капсульной оболочки и гранулированному содержанию препарат «Дексилант», инструкция которого представлена ниже, обладает пролонгированным действием, а также способствует значительному снижению секреции сока желудка в течение продолжительного времени.
Особые указания
Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.
При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающиеся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов
Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается
Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.
У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ингибиторами протонового насоса (ИПН) в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых доз.
В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее 3 месяцев, а в большинстве случаев — при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение — восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.
Применение ингибиторов протонного насоса может быть связано с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При появлении очага заболевания, особенно на участках кожи, подвергавшихся воздействию солнечных лучей, и при наличии боли в суставах, пациент должен немедленно обратиться к врачу, и применение препарата Дексилант рекомендуется прекратить. Следует отметить, что в случае развития ПККВ после лечения ингибитором протонного насоса в дальнейшем может увеличиваться риск развития ПККВ при применении других ИПН.
Необходимо учитывать, что повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. В целях исключения такого влияния применение препарата Дексилант следует прекратить как минимум за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не возвращаются к нормальным значениям после первого определения, то анализ следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонного насоса.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения пациентам в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.
Негативные проявления после приема лекарства (капсул)
Какие побочные эффекты способны вызывать капсулы «Дексилант»? Отзывы утверждают, что после приема рассматриваемого лекарства у пациентов развивается множество негативных реакций. Среди них можно особенно выделить следующие:
- диарею, лекарственный гепатит, метеоризм, анафилактический шок, боли в животе, запор, тошноту;
- эпидермальный некролиз, рвоту, эксфолиативный дерматит токсический, инфекции дыхательных путей (верхних), гиперчувствительность;
- гипонатриемию, анафилактические реакции, зуд, злокачественную эритему экссудативную (синдром Стивенса — Джонсона), гипомагниемию, кандидоз полости рта;
- почечную недостаточность острую, боль и дискомфорт в животе, крапивницу, сухость во рту, сыпь, отек слизистой рта, лейкоцитокластический васкулит, панкреатит;
- изменение показателей работы печени, генерализованную сыпь, аутоиммунную гемолитическую анемию, переломы, кашель;
- приступ жара, отек гортани, повышение артериального давления, чувство стеснения в горле, головную боль, идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру;
- головокружение, нарушение зрения, дисгевзию, парестезии, снижение слуха, судороги;
- инсульт, вертиго, транзиторную ишемическую атаку, нарушение зрения, слуховые галлюцинации, отек лица, бессонницу, изменение аппетита, депрессию, слабость и так далее.
Капсулы Дексилант: инструкция с комментариями гастроэнтеролога
Показания – лечение и симптоматическая терапия заболеваний с повышенной кислотностью. Рекомендуется для быстрого и длительного купирования изжоги. Согласно инструкции, Дексилант назначают при ГЭРБ и эрозивном эзофагите, практика показывает хорошие результаты использования препарата при гиперацидном гастрите, язвенной болезни.
Терапевтическая норма: 60 мг / 1 раз в сутки, длительность курса – 8 недель.
Профилактическая и симптоматическая дозировка – 30 мг. При эрозивном эзофагите заживление медикаментозно поддерживают полгода. При ГЭРБ Дексилант назначают пить в течение месяца.
В инструкции нет привязки ко времени или приему пищи. Гастроэнтерологи делают поправку: принимать рассматриваемый препарат, как и любой ИПП, следует утром, за 30 минут до еды (завтракать обязательно). Капсулы либо глотают целиком, либо растворяют их содержимое в яблочном пюре (столовая ложка).
Возможные побочные эффекты: боли в животе, диарея (наиболее распространенная реакция, частота проявления ≈ 2%), инфекция верхних дыхательных путей, метеоризм, тошнота, рвота.
Противопоказания:
- беременность;
- детский возраст (до 18 лет);
- злокачественные опухоли в ЖКТ;
- индивидуальная реакция на активное вещество или вспомогательные компоненты препарата (в т.ч. сахарозы);
- параллельное употребление с ингибиторами протеаз ВИЧ;
- период лактации.
Декслансопрозол плохо сочетается с Варфарином, Метотрексатом, Такролимусом.
Аналогов Дексиланта по активному компоненту не существует. По сравнению с другими ИПП, считается более результативным. Лекарственные средства, оказывающие сходное действие: холинолитики, H2-гистаминоблокаторы.
