Клосарт

Описание и состав

Внешний вид таблеток описываемого препарата различен для отдельных дозировок:

1. 50мг – овальные таблетки белого цвета со срединным разделителем и гравировкой – 952. Присутствует пленочное покрытие.
2. 100мг – каплевидная форма таблеток белого цвета без разделителя и с гравировкой – 960. Покрытие пленочное.

Состав таблеток представлен действующим компонентом лозартаном калия и таким рядом вспомогательных:

1. • магния стеарат;
   • лактозы моногидрат;
   • гипромеллоза;
   • микрокристаллическая целлюлоза;
   • крахмал желатинизированный;
   • титана диоксид;
   • карнаубский воск;
   • гипролоза.

Составы в зависимости от дозировки изменяются только в количественном значении.

Взаимодействия препарата Клосарт

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами (диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами β-адренорецепторов и т.п.).
Клинически значимых взаимодействий лосартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не выявлено.
Рифампицин и флуконазол способны снижать концентрацию активного метаболита лосартана в плазме крови. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивались.
Так же, как и при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, триамтерена, амилорида), калиевых препаратов или солевых заменителей, которые содержат калий, может привести к повышению содержимого калия в сыворотке крови. НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, которые получают лечение НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ может привести к дальнейшему снижению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы.
Одновременное назначение лосартана и ингибиторов АПФ изучено недостаточно.

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають незалежно від прийому їжі, запиваючи 1 склянкою води.

Артеріальна гіпертензія.

Для більшості хворих звичайна початкова і підтримуюча доза Клосарту становить 50 мг 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається на 3-6 тиждень після початку лікування. Для деяких пацієнтів може виявитися сприятливішим підвищення дози препарату до 100 мг 1 раз на добу (вранці).

Клосартможна застосовувати у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо з діуретиками (наприклад, гідрохлортіазидом).

Пацієнти з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом ІІ типу та протеїнурією ( ≥ 0,5 г/добу).

Зазвичай початкова доза Клосарту становить 50 мг 1 раз на добу. Дозу можна збільшити до 100 мг 1 раз на добу залежно від того якими є показання артеріального тиску через 1 місяць після початку лікування. Клосартможна застосовувати разом з іншими антигіпертензивними засобами (діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, блокаторами α- або β-рецепторів, препаратами центральної дії), а також з інсуліном та іншими гіпоглікемічними засобами (наприклад, сульфонілсечовиною, глітазонами та інгібіторами глюкозидази).

Серцева недостатність.

Зазвичай початкова доза лозартану для пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, доза титрується з тижневим інтервалом (тобто 12,5 мг на добу, 25 мг на добу, 50 мг на добу) до звичайної підтримуючої дози 50 мг (1таблетка Клосарту 50 мг) 1 раз на добу залежно від індивідуальної переносимості.

Зниження ризику розвитку інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, що документально підтверджено за допомогою ЕКГ.

Зазвичай початкова доза становить 50 мг 1 раз на добу. Залежно від змін рівня артеріального тиску може бути необхідним призначення гідрохлоротіазиду у низькій дозі та/або дозу лосартану слід збільшити до 100 мг 1 раз на добу.

Окремі групи пацієнтів.

Застосування пацієнтам зі зниженим об’ємом циркулюючої крові.

Для пацієнтів із зниженим об’ємом циркулюючої крові (наприклад, унаслідок застосування високих доз діуретиків) розпочинати терапію необхідно з дози 25 мг 1 раз на добу.

Застосування пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам, яким проводять гемодіаліз.

При призначенні Клосарту пацієнтам із порушенням функції нирок, а також пацієнтам, яким проводять гемодіаліз, початкову корекцію дози проводити не потрібно.

Застосування пацієнтам з порушенням функції печінки в анамнезі.

Для пацієнтів із порушенням функції печінки в анамнезі слід розглянути питання щодо призначення препарату у меншій дозі. Немає досвіду лікування пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки, тому Клосарт протипоказаний цій групі пацієнтів.

Застосування дітям віком від 6 до 18 років

Для дітей, які можуть ковтати таблетки, і в яких маса тіла більше 20 кг та менше 50 кг, рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до максимальної – 50 мг 1 раз на добу. Дозу слід коригувати залежно від змін рівню артеріального тиску.

У пацієнтів з масою тіла понад 50 кг рекомендована доза становить 50 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до максимальної – 100 мг 1 раз на добу. Застосування доз, що перевищують 1,4 мг/кг (або понад 100 мг) на добу, у дітей не вивчалося.

Клосарт не рекомендується застосовувати дітям із порушенням функції печінки.

Клосарт також не рекомендується застосовувати дітям зі швидкістю клубочкової фільтрації 2, оскільки немає відповідних даних щодо такого застосування.

Застосування пацієнтам старше 75 років

Терапію слід розпочинати із дози 25 мг 1 раз на добу. Корекція дози зазвичай не потрібна.

Дозировка и способ применения

При лечении высокого артериального давления доктора назначают прием «Козаара» в количестве 50 мг в сутки. В большинстве случаев на этой дозировке и останавливаются. Только иногда врач может повысить дозу в два раза. Самостоятельно изменять назначенную концентрацию препарата строго запрещается.

Эффективность от применения лекарства наблюдается только через 3-6 недель терапии. Поэтому лечение проводится в течение длительного времени.

В зависимости от сопутствующих заболеваний, дозировка препарата Козаар корректируется

Если у пациента имеется почечная недостаточность, применяется минимальная дозировка. При уменьшенном объеме циркулирующей крови назначается доза не более 25 мг в сутки. Если пациент входит в геронтологическую группу, то ему не понадобится корректировка концентрации лекарства.

Если средство применяется при лечении сахарного диабета второго типа, то дозировка должна быть не больше 50 мг в сутки. При необходимости доктор может повышать концентрацию препарата постепенно, но не более чем в два раза.

Взаимодействие с другими препаратами

На сегодняшний день нет противопоказаний относительно одновременного применения Козаара с дигоксином, циметидином, варфарином, гидрохлоротиазидом, кетоконазолом, фенобарбиталом и эритромицином.

В инструкции к Козаару указано, что до наших дней нет данных о применении анализируемого средства с флуконазолом или рифампицином.

Принимая дополнительно калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, а также соль, содержащую калий, можно значительно повысить концентрацию калия в крови.

Употребляя Козаар вместе с лекарственными средствами (например, лозартаном), способствующими выведению натрия, в сыворотке крови может возрасти содержание лития. Именно по этой причине следует дополнительно постоянно контролировать количество лития в сыворотке крови.

НПВС могут уменьшать эффективность Козаара и других гипотензивных средств.

Если у больного, предварительно принимавшего НПВС, наблюдается сбой в нормальном функционировании почек, при применении Козаара может значительно ухудшиться состояние почек.

Клосарт — противопоказания, побочные эффекти

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к действующему веществу и любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Беременные или женщины, планирующие беременность.
• Одновременное применение лозартана и алискирена у пациентов с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (скф 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Побочные эффекты: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги, парестезии, инсульт, мигрень, дисгевзия. Вертиго, звон в ушах. Депрессия. Пальпитация, обмороки, стенокардия, тахикардия, фибрилляция предсердий. Симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект. Боль в животе, диспепсия, запор, диарея, панкреатит, тошнота, рвота. Гепатит, нарушение функции печени. Кашель, одышка, насморк, синусит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей. Изменения функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска (такие изменения функции почек могут быть обратимыми при прекращении терапии), инфекции мочевыводящих путей. Анемия, тромбоцитопения. Астения/слабость, повышенная утомляемость, отек, гриппоподобные симптомы. Крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность, еритродермия. Боль в спине, миалгия, артралгия, рабдомиолиз. Эректильная дисфункция / импотенция.

Реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка); у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, связанный с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ васкулит, включая пурпура Геноха-Геноха.

Гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня АЛТ, повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови.

Фармакологическая группа

Козаар – препарат понижающий показатели артериального давления посредством влияния на рецепторы ангиотензина II. Фармакокинетические свойства состава возможно представить следующей схемой:

1. Всасывание. При употреблении препарата перорально происходит его быстрое расщепление в системе пищеварения и поступление действующего компонента состава в кровяное русло. Наивысшие концентрации лекарственного вещества достигаются в течение 2 часов. Биодоступность лозартана от употребленного количества порядка 33%.
2. Распределение по организму. Экзогенное вещество частично метаболизируется в почечной системе. Свободная часть поступившего лозартана и активных метаболитов связываются белковыми соединениями крови. Согласно исследованиям энцефалический барьер не пропускает указанный компонент.
3. Метаболизм. Поступивший в кровь лозартан на 14% перерабатывается в метаболиты. Наибольшее количество среди них имеет высокую биологическую активность и участвует в процессе ингибирования рецепторов.
4. Выведение. Выведение состава из человеческого организма происходит за счет работы кишечника (около 50% утилизируется с калом) и мочевыводящих путей (порядка 40% вещества).

Сроки полного устранение компонентов состава зависят от количества примененного средства и кратности. Они приблизительно составляют – 4-18 часов.

Побічні реакції

З боку нервової системи : запаморочення, сонливість, головний біль, безсоння, м`язові судоми, парестезії, інсульт, мігрень, дисгевзія.

З боку органа слуху та лабіринту : вертиго, дзвін у вухах.

Психічні порушення : депресія.

З боку серця : пальпітація, синкопе, стенокардія, тахікардія, фібриляція передсердь.

З боку судинної системи : симптоматична гіпотензія (особливо у пацієнтів з внутрішньосудинною дегідратацією, наприклад, пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю або при лікуванні діуретиками у високих дозах), дозозалежний ортостатичний ефект.

З боку травного тракту : абдомінальний біль, диспепсія, запор, діарея, панкреатит, нудота, блювання.

З боку гепатобіліарної системи : гепатит, порушення функції печінки.

З боку респіраторної системи: кашель, диспное, нежить, синусит, фарингіт, інфекція верхніх дихальних шляхів.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність у пацієнтів групи ризику (такі зміни функції нирок можуть бути оборотними при припиненні терапії), інфекції сечовивідних шляхів.

З боку системи крові та лімфатичної системи : анемія, тромбоцитопенія.

Загальний стан та порушення, пов’язані зі способом застосування препарату : астенія/слабкість, недомагання, набряки, грипоподібні симптоми.

З боку шкіри та підшкірної клітковини : кропив’янка, свербіж, висип, фоточутливість, еритродермія.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини : біль у спині, міалгія, артралгія, рабдоміоліз.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз : еректильна дисфункція/імпотенція.

З боку імунної системи : реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані та голосової щілини, що призводить до обструкції дихальних шляхів та/або набряки обличчя, губ, глотки і/або язика); у деяких пацієнтів в анамнезі був ангіоневротичний набряк, що пов’язаний із застосуванням інших препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ; васкуліт, включаючи пурпуру Шенляйн- Геноха.

Лабораторні показники : гіпоглікемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення рівня АЛТ, підвищення рівня сечовини крові, креатиніну у сироватці крові

Діти .

Профіль побічних реакцій у дітей подібний до профілю у дорослих пацієнтів. Дані стосовно побічних реакцій у дітей обмежені.

Передозування

Симптоми передозування .

Дані щодо передозування лосартану обмежені. Найімовірнішими проявами передозування є гіпотензія і тахікардія; брадикардія може бути наслідком парасимпатичної (вагусної) стимуляції.

Лікування. Лікування залежить від тривалості часу, що минув після прийому препарату, а також від характеру і тяжкості симптомів. Пріоритетною мірою має бути стабілізація функції серцево-судинної системи. Після перорального прийому лосартану показане застосування активованого вугілля у відповідній дозі. Пізніше слід часто контролювати основні показники життєдіяльності організму та коригувати при необхідності. Лосартан та його активні метаболіти не видаляються при проведенні гемодіалізу.

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст; артериальная гипотензия, гиперкалиемия, дегидратация.

Способ применения и дозы:

Козаар принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в день. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1-2 приема). При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут. Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы лозартана. У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы. Лозартан можно назначать совместно с др. гипотензивными ЛС. Начальная доза для пациентов с ХСН составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в 2 раза с недельным интервалом (т.е. 12.5, 25, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.

Особые указания:

У больных с дегидратацией (например получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы). У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. ЛС, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены. Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста. Данных о применении лозартана у беременных нет, поскольку ЛС, воздействующие на систему ренин-ангиотензин, при назначении их во II-III триместрах беременности могут вызывать нарушение развития или даже смерть развивающегося плода, то при возникновении беременности прием лозартана следует немедленно прекратить. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.

Взаимодействие:

Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных ЛС (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами K+. У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая гипотензия. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом. Может назначаться с др. гипотензивными ЛС.

Перед применением препарата Козаар проконсультируйтесь с врачом!

инна карауш: 18.10.2009 / 19:48	что лечят таблетки козаар
Президент: 21.10.2009 / 19:24	Показания к применению препарата КОЗААР — артериальная гипертензия; — снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда; — защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии; — хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
ялаВ-49: 23.10.2009 / 02:05	Есть ещё препарат Fortzaar(Фортзаар)-это тот же Coozaar (козаар) плюс диуретик(мочегонное).Применяют, в основном,при лечении гипертонии.

Особые указания по применению препарата Клосарт

Применение в период беременности или кормления грудью
Противопоказано применение препарата в период беременности и кормления грудью.
При установлении беременности применение лосартана необходимо немедленно прекратить.
Нет данных об экскреции лосартана в грудное молоко. Учитывая экскрецию значительного количества лекарственных средств в грудное молоко, необходимо либо прекращение кормления грудью либо отмена препарата.Дети
Безопасность и эффективность применения лосартана для лечения детей не доказаны.Особенности применения
Клосарт можно принимать независимо от приема пищи.
У пациентов с дефицитом натрия и дегидратацией (вследствие применения диуретиков в высоких дозах, ограниченного употребления жидкости, диареи, рвоты) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия

Для ее предуреждения необходима коррекция указанных нарушений до начала лечения лосартаном или снижение начальной дозы препарата.
Риск возникновения электролитного дисбаланса возрастает у пациентов с поражением почек, в том числе при наличии сахарного диабета, что требует соответствующего медицинского контроля.
Концентрация лосартана в плазме крови больных циррозом печени значительно повышается, что требует снижения дозы Клосарта больным с нарушением функции печени, в том числе в анамнезе.
Клосарт с осторожностью назначают пациентам с выраженным нарушением функции почек, больным с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом почечной артерии единственной почки, после трансплантации почек. В указанных случаях препараты, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови.
Не выявлено зависимости эффективности и безопасности применения Клосарта от возраста

Больные пожилого возраста могут иметь повышенную чувствительность к действию препарата, даже при применении в обычных дозах.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или работе с другими механизмами
Нет данных относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать со сложной техникой.
До определения индивидуальной реакции на лосартан необходимо придерживаться осторожности при управлении автотранспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Лозартан калия — антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при реакции с участием АПФ (кининазы II), считается мощным вазоконстриктором, первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным компонентом патофизиологических механизмов АГ. Ангиотензин II также связывается с рецептором АТ1, который определен во многих тканях (гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.Лозартан и его активный метаболит карбоксильная кислота блокируют все физиологически значимые влияния ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза.Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы.Более того, лосартан не подавляет АПФ (кининазу II) — фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ1, такие как усиление влияния, медиатором которого считается брадикинин, не ассоциированы с применением лозартана.При использовании лозартана устранение отрицательной обратимой реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Такое повышение активности приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.Как лосартан, так и его основной метаболит имеют более высокое сродство к АТ1-рецепторам, чем АТ2. Активный метаболит в 10–40 раз активнее, чем лосартан.Фармакокинетика. После перорального приема лосартан нормально абсорбируется и подвергается метаболическим превращениям первого прохождения. Системная биодоступность составляет около 33%. Почти 14% пероральной дозировки лозартана превращается в активный карбоксильный метаболит. Cmax лозартана и его активного метаболита достигается через 1 и 3–4 ч соответственно. Лозартан и активный метаболит интенсивно связываются с белками плазмы крови, главным образом с альбумином. Т½ лозартана составляет 2 ч, активного метаболита — 6–9 ч. Фармакокинетика лозартана и активного метаболита считается линейной для пероральных доз лозартана до 200 мг и не изменяется со временем. Лозартан и активный метаболит аккумулируют в плазме крови в случае повторного приема дозировки 1 раз в сутки. Около 4% дозировки выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% — в виде активного метаболита. Билиарная экскреция лекарства составляет определенную часть элиминации лозартана и его активного метаболита — около 35% дозировки попадает в мочу и почти 58% — в кал.Пациенты приклонного возраста. Убедительных изменений фармакокинетических характеристик у пациентов приклонного возраста с АГ по сравнению с молодыми пациентами не выявлено.Пол. Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали данные показатели у мужчин. Зависимости концентрации активного метаболита от пола не выявлено.Нарушение функции печени и почек. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени в 1,7–5 раз превышают эти показатели у пациентов с неизмененной функцией печени.Концентрации лозартана в плазме крови пациентов с клиренсом креатинина 10 мл/мин не отличались от таковых у здоровых пациентов. AUC у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек в 2 раза превышала AUC лосартана пациентов с правильной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита лозартана при этом оставались неизменными. Лозартан и его активный метаболит невозможно вывести с помощью гемодиализа.Фармакокинетика у детей. Активный метаболит лозартана образуется у пациентов всех возрастных групп. Показатели фармакокинетики лозартана после перорального применения аналогичные у новорожденных и детей в возрасте от 2 лет, детей дошкольного, школьного возраста и подростков. Фармакокинетические показатели метаболита зависят более от возрастной группы, особенно при сравнении детей дошкольного возраста и подростков. Экспозиция у новорожденных и детей в возрасте до 2 лет считается сравнительно высокой.

Инструкция по применению Ксарелто, дозировки

Таблетки 10 мг принимаются независимо от приемов еды, по 15 и 20 мг – во время приемов пищи.

Стандартная дозировка по инструкции – 1 таблетка Ксарелто 20 мг \ 1 раз в сутки.

При нарушениях функции почек рекомендуемая доза 15 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза – 20 мг.

Курс лечения следует проводить длительно, до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

В случае пропуска очередной дозы, необходимо немедленно принять таблетку. На следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.

Рекомендуемая начальная доза при лечении острого ТГВ или ТЭЛА – 15 мг \ 2 раза в сутки в течение первых 3 недель, далее 20 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза – 30 мг в течение первых 3 недель терапии и 20 мг при дальнейшем лечении.

Для тех, кто принимает парентеральные антикоагулянты, применение Ксарелто следует начинать за 0 – 2 ч до времени следующего планового парентерального введения препарата (например, низкомолекулярного гепарина) или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата (например, в/в введения нефракционированного гепарина).

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Ксарелто:

Учитывая механизм действия, применение препарата может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии.

Часто отмечаются: анемия, тахикардия, кровоизлияние в глаз желудочно-кишечное кровотечение (включая кровоточивость десен и ректальные кровотечения), боли в области желудочно-кишечного тракта, диспепсия, тошнота, запор, диарея, рвота, лихорадка, периферические отеки, ухудшение общего самочувствия (включая слабость, астению), кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны), избыточная гематома при ушибе, повышение активности трансаминаз, боли в конечностях, головокружение, головная боль, кратковременный обморок, кровотечение из урогенитального тракта (включая гематурию и меноррагию), носовое кровотечение, зуд (включая нечастые случаи генерализованного зуда), сыпь, экхимоз, гипотензия, гематома.

Противопоказания

Противопоказано назначать Ксарелто в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к ривароксабану или любым компонентам препарата;
• клинически значимое активное кровотечение (например, внутричерепное, желудочно-кишечное);
• заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, повышающей клинически релевантный риск кровотечения;
• период беременности.

Передозировка

Сообщалось о редких случаях передозировки при приеме до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций. Вследствие ограниченного всасывания ожидается эффект насыщения без дальнейшего повышения среднего содержания ривароксабана в плазме при гипертерапевтических дозах 50 мг или выше.

Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки для снижения всасывания можно использовать активированный уголь. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении. В связи с повышенным риском кровотечения необходима осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами

В связи с повышенным риском кровотечения необходима осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами. Особые указания

Особые указания

Не рекомендуется принимать Ксарелто при сопутствующей системной терапии противогрибковыми препаратами группы азолов (например, кетоконазолом) или ингибиторами ВИЧ-протеаз (например, ритонавиром). Эти препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимых значений (в среднем в 2,6 раза), что может привести к повышенному риску кровотечений.

Следует принимать с осторожностью при заболеваниях и состояниях, связанных с повышенным риском кровотечений. Во время терапии возможны обмороки и головокружения, поэтому не рекомендуется управления транспортными средствами или другими механизмами, требующими внимания

Во время терапии возможны обмороки и головокружения, поэтому не рекомендуется управления транспортными средствами или другими механизмами, требующими внимания.