Как действует препарат
Таблетки «Мизопростол», аналоги которых представлены ниже, являются синтетическим простагландином группы Е. При правильной его концентрации в организме начинает активно вырабатываться гормон простагландин. Именно он и способен простимулировать начало родов.
Также данное лекарственное средство очень часто используют гинекологи в тех случаях, когда процесс рождения ребенка происходит слишком длительно, и это оказывает отрицательное влияние на здоровье малыша.
Приняв «Мизопростол» (аналоги – препараты, имеющие такой же АТС-код) на ранней стадии беременности, можно также спровоцировать начало преждевременных родов.
Можно сказать, что данный препарат имеет обманное влияние на женский организм. Когда подходит конец беременности, простагландин вырабатывается в организме самостоятельно в результате синтеза жирных кислот. Однако организм можно обмануть, используя в этих целях таблетки «Мизопростол». Аналоги «Сайторек», «Миролют» также способствуют началу преждевременных родов.
Как только активные вещества препаратов оказываются в кровеносной системе, репродуктивные органы сразу же начинают подготавливаться к процессу родов. При этом срок беременности не имеет абсолютно никакого значения, так как организм начинает думать, что плод уже полностью сформирован.
Показания
Мизопростол применяется для профилактики и лечения следующих патологий ЖКТ:
- гиперацидный гастрит (для предупреждения изъязвлений слизистой);
- гастродуоденит на фоне повышенной секреторной активности фундальных желез;
- рецидивы язвенной б-ни желудка;
- дуоденальные язвы.
Обратите внимание
Аналог ПГ Е1 рекомендуется принимать при лечении НПВС, поскольку препараты данной группы способны спровоцировать развитие или обострение язвенной болезни.
Мизопростол в сочетании с Мифепристоном применяется для медикаментозных абортов на ранних сроках – до 42-го дня задержки месячных (аменореи).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Мизопростол является синтетическим производным простагландина Е1. Он способен индуцировать сокращение гладкой мускулатуры миометрия и расширение шейки матки, что облегчает процесс выведения содержания полости матки. Благодаря слабому стимулирующему действию на гладкую мускулатуру ЖКТ, большие дозы ингибируют секрецию желудочного сока, и таблетки действует как противоязвенное средство.
Мизопростол как активное вещество не оказывает значимого клинического влияния на:
- пролактин;
- уровень гонадотропинов;
- тиреотропные гормоны;
- гормоны роста;
- тироксин;
- кортизол;
- креатинин;
- агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Пероральное применение ведет к быстрой абсорбции (max концентрация — 6,08±1,64 мг/мл). В случае приема во время еды, особенно, жирной, снижается биодоступность препарата без влияния на длительность абсорбции. В стенках ЖКТ и печени происходит превращение до активного диэстерифицированного метаболита – мизопростоловой кислоты, максимальная концентрация которой достигается через полчаса и составляет 499 мг/мл. Период полувыведения – не более 30 минут, вещество не накапливается в тканях организма, выводится преимущественно почками.
Фармакологические свойства Мизопростола
Синтетический аналог простагландина Е1 ингибирует секрецию HCl в париетальных клетках фундальных желез желудка (вне зависимости от характера стимулирующего фактора) и подавляет биосинтез основного протеолитического фермента – пепсина, снижая общую переваривающую способность желудочного сока. Мизопростол увеличивает выработку бикарбоната и желудочной слизи, что обеспечивает защиту желудочных стенок от ульцерогенного воздействия кислой среды.
Вещество стимулирует сокращение гладкомышечных элементов стенок матки и расширяет ее шейку.
После перорального приема таблетки эффект начинает развиваться спустя полчаса. Действие продолжается от 3 до 6 часов.
Обратите внимание
Малые дозы (50 мкг) обеспечивают кратковременный и умеренный эффект, а стандартные дозировки (200 мкг) – гораздо более выраженный.
Активное вещество всасывается в ЖКТ быстро и практически в полном объеме. Прием пищи замедляет процесс абсорбции, поэтому препарат целесообразно пить на голодный желудок. С альбуминами крови конъюгируется до 85% мизопростола. Процесс биотрансформации с образованием фармакологически активной мизопростоловой кислоты протекает в печени и стенках органов пищеварительного тракта. Наиболее высокая концентрация в плазме фиксируется через 12 минут после приема. Препарат не накапливается при неоднократном применении. Неизмененное вещество и метаболиты экскретируются преимущественно почками (порядка 80%), а остальной объем выводится чрез кишечник. Время полувыведения составляет от 20 до 40 минут. Оно увеличивается на фоне почечной недостаточности.
Побочные эффекты
У большинства пациентов в ходе лечения никаких побочных эффектов не наблюдается. При гиперчувствительности к мизопростолу не исключены аллергические реакции в виде кожного зуда и высыпаний, бронхоспазма и ангионевротического отека.
В редких случаях отмечаются:
- повышенная физическая утомляемость;
- общее недомогание;
- астения;
- абдоминальные боли;
- симптомы диспепсии (тошнота, рвота);
- повышенное газообразование в кишечнике;
- диарея;
- похудание или увеличение веса.
Важно
У женщин не исключены полименорея, дисменорея и меноррагия, а в предклимактерическом или постклимактерическом периоде возможны судороги.
Мизопростол при беременности и грудном вскармливании
Препарат категорически противопоказан женщинам в период гестации, поскольку усиление и учащение сокращений миометрия может спровоцировать самопроизвольное прерывание беременности (выкидыш). При необходимости приема во время лактации ставится вопрос о переводе малыша на искусственное вскармливание.
Перед началом приема данного гастропротекторного средства пациенткам фертильного возраста нужно обязательно сделать тест на беременность. Он должен быть отрицательным на протяжении 2 недель до курсового лечения. Таблетки можно пить только на 3 день после прихода месячных. До окончания терапии нужно использовать контрацептивы.
Мизопростол: аналоги
Основными аналогами Мизопростола являются Сайтотек и Миролют. Существуют аналоги Мизопростола и не такие популярные, как предыдущие, но не менее эффективные. К ним относятся следующие:
- Миропристон.
- Пенкрофтон.
- Мифегин.
Сайтотек — это лекарство предназначение которого является создания условий для прерывания беременности на ранних сроках. Выпускается препарат в форме таблеток, которые находятся в блистерах и в картонных коробках. Производит лекарство Греция. После употребления таблеток беременность прерывается в течение 30 минут. Принимать препарат необходимо строго под наблюдением лечащего врача. Стоимость лекарственного средства составляет 250 рублей.
Миролют представляет собой лекарственный препарат, вызывающий медикаментозный аборт. Производит препарат Россия. Выпускается лекарство в форме таблеток для внутреннего применения. Стоят таблетки 300 рублей.
Миропристон представляет собой лекарственный препарат, который предназначен для проведения медикаментозного аборта на ранних сроках. Производителем этого препарата является Китай. Основным веществом этого лекарственного средства являются мифепристон. Выпускается Миропристон в форме таблеток для внутреннего применения. Рекомендованная доза таблеток составляет 600 миллиграмм. После того как пройдёт 36 часов с момента приёма препарата делается УЗИ. Вся процедура от начала приёма таблетки до проведения УЗИ должна контролироваться врачом-гинекологом. Стоимость такого препарата составляет 700 рублей.
Мифегин — это лекарственный препарат, который производится французской фармакологической компанией. Выпускается лекарство в форме таблеток. После приёма таблеток пациентка должна ещё не менее 2 часов находиться под наблюдением врача-гинеколога. Через несколько дней после приёма препарата врач должен произвести УЗИ-осмотр пациентки. Стоимость препарата находится в пределах 3500 рублей.
Способы применения и дозировка
Мизопростол, по инструкции, применяется перорально во время еды, разовая дозировка в большинстве случаев приравнивается к 1-2 таблеткам (200-400 мкг), при поражениях почек доза уменьшается в два раза. Режим дозирования и продолжительность приема зависят от тяжести клинических проявлений и эффективности проводимого лечения.
Для прерывания беременности медикамент используют только после назначения врача, обычно дозировка Мизопростола составляет 2 таблетки, которые следует употребить через 1,5-2 суток после приема Мифепристона. Применять препарат требуется под врачебным контролем исключительно в специализированных лечебных учреждениях, которые при необходимости обладают возможностью оказания экстренной высокоспециализированной хирургической гинекологической помощи.
Инструкция по применению Мизопростола
Таблетки Мизопростол (Misoprostol) – это искусственный аналог гормона простагландина Е. Он стимулирует сокращение гладкой мускулатуры миометрия, расширение и открытие шейного канала, что способствует выведению содержимого полости. Вследствие стимуляции сокращения мышечного элемента желудочно-кишечного тракта, большие дозы лекарства Мизопростол сокращают выработку желудочного сока и оказывают противоязвенное действие.
Состав и форма выпуска
Фармакологический препарат Мизопростол выпускается в таблетках, упакованных в алюминиевый блистер по 3 или 4 штуки, который помещают в картонную упаковку с инструкцией по применению лекарства.
|
Форма выпуска препарата |
Активный компонент |
Вспомогательные вещества |
|---|---|---|
|
Таблетки |
Мизопростол – 200 мкг. |
микронизированный силикагель – 154 мг; натрий карбоксиметилкрохмальный – 35,9 мг; рициновое масло гидрогенизированное – 54,7 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 200 мг. |
Механизм действия Мизопростола
Медикамент оказывает сильное цитопротекторное действие, которое связано с увеличением выделения слизи, а также секреции бикарбоната оболочкой желудка. Мизопростол угнетает базальную, стимулированную продукцию соляной кислоты, креатинина и пепсина. Кроме того, активный компонент лекарственного средства индуцирует сокращение, силу и частоту гладких мышц матки и расширяет шейку.
Действие фармакологического препарата Мизопростол начинается через 30 мин после приема внутрь и продолжается в среднем 6-8 часов. При дозировке 50 мкг эффект слабый, короткий, а прием 200 мкг лекарства способствует выраженному действию. При пероральном применении препарат быстро, полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови достигается спустя 12 минут. Биодоступность лекарства Мизопростол составляет 70%, связывание с белками плазмы – 90%. Период полувыведения – 10-12 часов.
Показания к применению
Основными показаниями к применению препарата Мизопростол являются профилактика развития и обострения язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, которая связана с длительным применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (например, Ибупрофен). Кроме того, таблетки используются в сочетании с Мифепристоном для искусственного прерывания беременности на ранних сроках (до 42-43 дней аменореи).
Какие факторы влияют на эффективность
Очень часто на эффективность медикаментозного аборта влияет повышенное содержание женских половых гормонов в организме. Как известно, прогестерон отвечает за подготовку организма женщины к беременности. Поэтому если его количество будет повышенным, то репродуктивная система будет активно сопротивляться данному виду аборта.
При пониженном содержании женских половых гормонов обычно процедура проходит достаточно просто. При таком состоянии у некоторых женщин начинается самоабортирование.
Обязательно учтите, что данный метод прерывания беременности назначается только после проведения комплексного обследования женского организма. Именно от содержания в нем прогестерона и будет зависеть дозировка лекарственного средства.
Особые указания
На протяжении семи дней после завершения приема Мизопростола не рекомендуется назначать НПВС (в т. ч. ацетилсалициловую кислоту).
При сочетанном использовании медикамента с Индометацином и Диклофенаком усиливаются побочные реакции последних.
Одновременное применение препарата с магнийсодержащими антацидами может усилить диарею, вызванную Мизопростолом.
Перед назначением средства для прерывания беременности требуется проинформировать женщину о его возможных побочных реакциях. Пациентке необходимо находиться под наблюдением в стационаре за 5-6 часов до употребления препарата, во время и после применения лекарственного средства. В случае возникшего сильного кровотечения или других осложнений ей должна быть оказана срочная медицинская помощь.
Нуждается ли организм в восстановлении после проведения процедуры
Аналоги «Мизопростола» в аптеке купить несложно. Но стоит ли это делать? Ни в коем случае не проявляйте инициативу в данном вопросе. Четко придерживайтесь всех рекомендаций вашего лечащего врача, иначе вы рискуете нанести серьезный ущерб своему здоровью.
Проведение медикаментозного аборта – это очень серьезная процедура, которая требует восстановления организма. В особенности под удар попадает эндокринная система. Однако сам же «Мизопростол» очень быстро выводится из организма.
По словам врачей, для полного восстановления женского организма потребуется около четырех-пяти недель. Если к концу этого срока менструации так и не начались, обязательно обратитесь к врачу и установите причину.
Продолжительность восстановления зависит не только от индивидуальных особенностей женщины, но также и от срока беременности. Учтите, чем больше срок, тем выше содержание прогестерона, тем большую концентрацию активного вещества нужно использовать.
Инструкция по применению таблеток «Мизопростол»
Аналоги «Мизопростола», точно так же, как и сам препарат, очень важно принимать правильно. От этого будет зависеть не только корректное протекание процесса родов, но и здоровье самой женщины
Согласно инструкции по применению, а также советам гинекологов, сначала нужно принять три таблетки «Мифепристона», после чего подождать сорок восемь часов. И только после этого нужно принять четыре миллиграмма «Мизопростола». Обычно такая дозировка содержится в двух таблетках.
Далее все проходит сугубо индивидуально. Обычно через несколько часов у женщины начинается маточное кровотечение. Это говорит о том, что отторгается слизистая матки совместно с самим плодным яйцом. То есть начинается процесс медикаментозного аборта.
Чаще всего после применения данного препарата женщины замечают тянущие боли внизу живота, а также незначительные кровянистые выделения, которые плавно перетекают в кровотечение. Чаще всего данные симптомы проявляются уже через один-два часа после применения препарата. Однако у некоторых женщин они могут появиться только через двадцать четыре часа. Это считается нормой. Такое действие оказывают таблетки «Мизопростол». Аналоги дженерики «Сайтотек» и «Миролют» оказывают аналогичное действие, так как имеют в своем составе простагландин.
Врачи рекомендуют сделать УЗИ, а также пройти гинекологическое обследование через одну-две недели после проведения данной процедуры. Это делается с целью уточнения результатов аборта.
Противопоказания
Согласно аннотации, противопоказанием для применения Мизопростола являются:
- Поражения кишечника воспалительного характера;
- Тяжелые дисфункции печени;
- Энтерит;
- Выраженная почечная недостаточность;
- Гиперчувствительность к препарату;
- Возраст до 18 лет.
При использовании Мизопростола в качестве противоязвенного средства его употребление запрещено в период кормления грудью и беременности. Так как препарат способствует повышению тонуса матки и облегчению расширения ее шейки (что может привести к выкидышу), его назначают лишь после проведения сывороточного теста на беременность, показания которого должны оставаться отрицательными на протяжении 14 дней до начала лечения. Проводить терапию Мизопростолом разрешено только через 2-3 дня после начала нормальной менструации. Женщинам репродуктивного возраста требуется применять надежные методы контрацепции во время всего курса терапии.
Также с большой осторожностью назначается Мизопростол на фоне:
- Изменений мозгового кровообращения;
- Коронарокардиосклероза;
- Энтероколита;
- Артериальной гипотензии;
- Ишемической болезни сердца;
- Эпилепсии;
- Диареи;
- Непереносимости простагландинов или их аналогов.
Применение Мизопростола в качестве утеротонизирующего препарата не рекомендуется при наличии:
- Гормонозависимых опухолей;
- Глаукомы;
- Анемии;
- Использования ВМС.
А также не следует использовать средство при подозрениях на внематочную беременность.
