Дарифенацин

Дарифенацин – описание

iПоказания к применению:

– Лечение гиперактивности мочевого пузыря (настойчивые позывы к мочеиспусканию, острое недержание мочи, частое мочеиспускание, никтурия).

iСпособ применения и дозировки:

Начальная доза – 7.5 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу можно увеличить до 15 мг/сут уже спустя 2 недели после начала терапии, с учетом индивидуальной реакции больного на лечение.У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза – 7.5 мг. Не рекомендуется назначать дарифенацин пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

iПротивопоказания:

– Задержка мочи– Замедление моторики желудка– Неконтролируемая закрытоугольная глаукома– Повышенная чувствительность к дарифенацину.

iФармакологическое действие:

Селективный антагонист м3-холинорецепторов. Селективность дарифенацина в отношении м3-холинорецепторов в 9-59 раз выше, чем в отношении м1-, м2- м4- и м5-холинорецепторов у человека. М3-холинорецепторы – главный подтип, который контролирует мышечные сокращения мочевого пузыря.Цистометрические исследования, проведенные у пациентов с непроизвольными сокращениями мочевого пузыря, показали, что после лечения дарифенацином наблюдались увеличение емкости мочевого пузыря, повышение объемного порога возникновения неравномерных сокращений и уменьшение частоты неравномерных сокращений детрузора.Эти данные согласуются с клиническими наблюдениями уменьшения частоты эпизодов недержания, уменьшением частоты болезненных позывов к мочеиспусканию, уменьшением частоты настойчивых позывов к мочеиспусканию и повышением функциональной емкости мочевого пузыря.В соответствии с селективным профилем, дарифенацин не вызывал выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС (частота случаев соответствовала плацебо) и со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия наблюдалась менее чем в 1% случаев при всех дозах). Как и для других препаратов этого класса, наблюдалось дозозависимое пролонгирование прохождения содержимого по толстому кишечнику и уменьшение слюноотделения.После приема внутрь дарифенацин быстро и полностью (>98%) абсорбируется, хотя его биодоступность ограничивается вследствие метаболизма при “первом прохождении”через печень. Дарифенацин является липофильным веществом и его связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 98%. Vss составляет 163 л.Дарифенацин в незначительной степени проникает через ГЭБ.После приема внутрь дарифенацин интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Метаболизм дарифенацина осуществляется путем моногидроксилирования в дигидробензофурановом кольце; раскрытия дигидробензофуранового кольца; N-деалкилирования азотистого пирролидина.Начальные продукты гидроксилирования и N-деалкилирования – главные циркулирующие метаболиты, но ни один из них не играет существенной роли в развитии полного клинического эффекта дарифенацина.Интенсивность метаболизма дарифенацина зависит от степени активность изофермента CYP2D6. Пациенты с низкой активностью данного изофермента являются ”медленными метаболизаторами” и у них метаболизм дарифенацина происходит в основном при участии изофермента CYP3A4. Людей с полноценной активностью CYP2D6 относятся к “быстрым метаболизаторам”.Популяционный анализ фармакокинетики показал, что средняя биодоступность в равновесном состоянии у ”медленных метаболизаторов” на 66% выше, чем у ”быстрых метаболизаторов”.Дарифенацин выводится с мочой и с калом преимущественно в виде метаболитов, неизмененный дарифенацин составляет 3%.Клиренс дарифенацина составляет 40 л/ч для “быстрых метаболизаторов” и 32 л/ч для “медленных метаболизаторов”.Популяционный фармакокинетический анализ данных полученных у пациентов показал, что биодоступность дарифенацина у мужчин на 23% ниже, чем у женщин; имеется тенденция к уменьшению клиренса в зависимости от возраста (на 19% за каждые 10 лет).

iФорма выпуска препарата:

Таблетки: 7,5 мг, 30 таблеток.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Дарифенацин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Полезно! Бесполезно

Darifenacin side effects

Get emergency medical help if you have any of these signs of an allergic reaction: hives; difficulty breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat.

Stop using darifenacin and call your doctor at once if you have:

• severe stomach pain or constipation;

• confusion, hallucinations;

• little or no urinating;

• pain or burning when you urinate; or

• signs of dehydration—feeling very thirsty or hot, being unable to urinate, heavy sweating, or hot and dry skin.

Common side effects may include:

• nausea, indigestion;

• constipation;

• headache, dizziness;

• dry mouth; or

• blurred vision.

This is not a complete list of side effects and others may occur. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.

What other drugs will affect darifenacin?

Tell your doctor about all medicines you use, and those you start or stop using during your treatment with darifenacin, especially:

• clarithromycin;

• flecainide;

• thioridazine;

• an antidepressant—amitriptyline, clomipramine, desipramine, doxepin, imipramine, nefazodone, nortriptyline;

• antifungal medicine—itraconazole, ketoconazole; or

• HIV or AIDS medicine—nelfinavir, ritonavir.

This list is not complete. Other drugs may interact with darifenacin, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal products. Not all possible interactions are listed in this medication guide.

Фенкарол состав

Таблетки 10 мг

действующее вещество: хифенадина гидрохлорид 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 14,5 мг, сахароза 25,0 мг, кальция стеарат 0,5 мг.

Таблетки 25 мг

действующее вещество: хифенадина гидрохлорид 25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 40,5 мг, сахароза 33,5 мг, кальция стеарат 1,0 мг.

Описание: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: противо­аллергическое средство, Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код ATX: ,

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Хифенадин — блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, предупреж­дает развитие и облегчает течение аллерги­ческих реакций. Оказывает противоаллерги­ческое, антиэкссудативное и противозудное действие, предотвращая развитие аллерги­ческого воспаления в ткани. Ослабляет действие гистамина, уменьшает его влияние на проницаемость сосудов (снижая прони­цаемость, оказывает противоотечный эффект), снижает его бронхоспастическое действие и спазмогенное влияние на гладкую мускулатуру кишечника, ослабляет гипо­тензивное действие гистамина.

Хифенадин уменьшает содержание гистамина в тканях (связано со способностью активировать Диаминооксидазу — фермент, инактивирую­щий гистамин). При курсовом лечении антигистаминное действие хифенадина не снижается. Обладает умеренным антисеро- тониновым действием, проявляет слабую м-холиноблокирующую активность. Не оказывает угнетающего влияния на центральную нервную систему.

Фармакокинетика. 45 % хифенадина быстро абсорбируется из желудочно- кишечного тракта и уже через 30 минут обнаруживается в тканях организма. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через час. Обладает низкой липофильностью, пло­хо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Самое высокое содержание активно­го вещества отмечено в печени, несколько меньшее в легких и почках, самое низкое в головном мозге (меньше 0,05 %, что объясня­ет отсутствие угнетающего влияния на центральную нервную систему). Хифенадин метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся почками и кишечником. Из кишечника выводится неабсорбированная часть препарата.

Инструкция по применению Фенкарол, дозировки

Таблетки принимают внутрь после еды. Схема дозированная зависит от возраста человека.

Для взрослых стандартная дозировка, согласно инструкции по применению – 1 таблетка Фенкарол 25 или 50 мг до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 200 мг (4 таблетки по 50 мг).

Дозировки Фенкарол для детей:

• детям 3-7 лет – по 10 мг \ 2 раза в сутки.
• детям 7-12 лет – по 10-15 мг \ 2-3 раза в сутки.
• детям старше 12 лет – по 25 мг \ 2-3 раза в сутки.

Курс приема препарата – до 15 дней.

Детям Фенкарол чаще всего назначается в виде порошка. Пакетик следует разбавить в половине стакана теплой питьевой воды и дать выпить ребенку после приема пищи.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Фенкарол:

Не усиливает угнетающего действия алкоголя и снотворных средств на ЦНС.

Противопоказания

Противопоказано назначать Фенкарол в следующих случаях:

• беременность и период лактации;
• детский возраст до 3 лет (для таблеток 10 мг и 25 мг);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (для таблеток 50 мг);
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, т.к. препарат содержит сахарозу;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью – при заболеваниях ЖКТ, печени и почек. Передозировка

Передозировка

Прием до 300 мг в сутки не должен вызвать серьезные нарушения в работе организма.

Симптомы передозировки – головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, несварение и боли в желудке.

Рекомендуется принять активированный уголь и произвести симптоматическую терапию.

Darifenacin dosing information

Usual Adult Dose for Urinary Incontinence:

Initial dose: 7.5 mg orally once a dayMaintenance dose: The dosage may be increased to 15 mg orally once a day as early as 2 weeks after starting therapyComments:-This drug may be taken with or without food. -The tablet should be swallowed whole with water and not chewed, divided, or crushed.Use: For the treatment of overactive bladder with symptoms of urge urinary incontinence, urgency, and frequency

Usual Adult Dose for Urinary Frequency:

Initial dose: 7.5 mg orally once a dayMaintenance dose: The dosage may be increased to 15 mg orally once a day as early as 2 weeks after starting therapyComments:-This drug may be taken with or without food. -The tablet should be swallowed whole with water and not chewed, divided, or crushed.Use: For the treatment of overactive bladder with symptoms of urge urinary incontinence, urgency, and frequency

Аналоги лекарства Фенкарол

К группе H1 антигистаминные средства относят аналоги:

1. Фексадин.
2. Рупафин.
3. Гифаст.
4. Астемизол.
5. Цетрин.
6. Авиомарин.
7. Бонин.
8. Ксизал.
9. Фемизол.
10. Парлазин.
11. Гисталонг.
12. Диазолин.
13. Клемастин.
14. Кларидол.
15. Цетиризин.
16. Кларготил.
17. Цетиринакс.
18. Зинцет.
19. Дифенгидрамина гидрохлорид.
20. Эреспал.
21. Эролин.
22. Зодак.
23. Супрастинекс.
24. Фенирамина малеат.
25. Пипольфен.
26. Аллертек.
27. Эриус.
28. Трексил.
29. Полинадим.
30. Зиртек.
31. Тавегил.
32. Телфаст.
33. Рапидо.
34. Левоцетиризин Тева.
35. Совентол.
36. Хлоропирамин.
37. Мебгидролин.
38. Прималан.
39. Кестин.
40. Лоратадин.
41. Супрастин.
42. Аллергоферон.
43. Димедрол.
44. Диацин.
45. Кларитин.
46. Аллергодил.
47. Донормил.
48. Клаллергин.
49. Фексофенадин.
50. Колдакт.
51. Гистаглобин.
52. Фенистил.
53. Колдар.
54. Лотарен.
55. Виброцил.
56. Дезлоратадин.
57. Гистафен.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл. По 1 мл или 2 мл препарата в ампулах нейтрального стекла. По 10 амп. в контурной ячейковой упаковке из прозрачной ПВХ-пленки. По 1 контурной ячейковой упаковке помещают в пачку картонную.

Таблетки, 10 мг, 25 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурных ячейковых упаковки в пачке из картона.

Таблетки, 50 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, 15 шт. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Производитель

Раствор для в/м введения. 1. АО «Олайнфарм». Ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.

2. АО «Софарма». Ул. Илиенское ш. 16, София, 1220, Болгария.

Таблетки. АО «Олайнфарм». Ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении описываемого антигистаминного средства:

При появлении побочных действий, особенно таких, которые не указаны в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.

Беременность и лактация

Исследования дарифенацина у беременных женщин не проводилось. Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли дарифенацин с грудным молоком у человека, поэтому при необходимости применения в период лактации требуется осторожность. В экспериментальных исследованиях показано, что дарифенацин и/или его метаболиты проникают через плацентарный барьер у крыс и кроликов

Не имеется данных о тератогенности у крыс и кроликов после перорального введения дарифенацина в период органогенеза и фетогенеза в дозах 50 и 30 мг/кг/сут соответственно (что в 59 и 28 раз выше средней рекомендуемой дозы для человека). В дозах, токсичных для материнского организма, дарифенацин вызывает нарушение оссификации сакрального и каудального отдела позвоночника у крыс и повышает постимплантационную потерю/уменьшение жизнеспособности плода у кроликов

В экспериментальных исследованиях показано, что дарифенацин и/или его метаболиты проникают через плацентарный барьер у крыс и кроликов. Не имеется данных о тератогенности у крыс и кроликов после перорального введения дарифенацина в период органогенеза и фетогенеза в дозах 50 и 30 мг/кг/сут соответственно (что в 59 и 28 раз выше средней рекомендуемой дозы для человека). В дозах, токсичных для материнского организма, дарифенацин вызывает нарушение оссификации сакрального и каудального отдела позвоночника у крыс и повышает постимплантационную потерю/уменьшение жизнеспособности плода у кроликов.

Дарифенацин выделается с грудным молоком у лактирующих крыс.

Before taking this medicine

You should not take darifenacin if you are allergic to it, or if you have:

• untreated or uncontrolled narrow-angle glaucoma;

• a stomach disorder causing delayed emptying; or

• if you have trouble emptying your bladder.

To make sure darifenacin is safe for you, tell your doctor if you have:

• glaucoma;

• liver disease;

• ulcerative colitis;

• a blockage in your stomach or intestines;

• a muscle disorder such as myasthenia gravis; or

• if you have very little urine or a weak stream of urine.

FDA pregnancy category C. It is not known whether darifenacin will harm an unborn baby. Tell your doctor if you are pregnant or plan to become pregnant while using darifenacin.

It is not known whether darifenacin passes into breast milk or if it could harm a nursing baby. Tell your doctor if you are breast-feeding a baby.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм дарифенацина осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут изменять фармакокинетические параметры дарифенацина.

При одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, с кетоконазолом, итраконазолом, миконазолом, тролеандомицином, нефазодоном) не следует превышать суточную дозу дарифенацина 7.5 мг

С осторожностью следует применять дарифенацин одновременно с лекарственными препаратами, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 и которые имеют узкий терапевтический диапазон, такими как флекаинид, тиоридазин, или трициклические антидеперессанты, такие как имипрамин. Дарифенацин (30 мг 1 раз/сут) при одновременном применении с дигоксином в равновесном состоянии приводит к небольшому повышению биодоступности дигоксина

Дарифенацин (30 мг 1 раз/сут) при одновременном применении с дигоксином в равновесном состоянии приводит к небольшому повышению биодоступности дигоксина.