Азалептин

Инструкция по применению Азалептина

Лекарство выпускается в таблетках для перорального применения. Суточная дозировка в пересчете на активное вещество не должна превышать 600 мг в сутки. Прием препарата начинают с минимальной дозы, в основном это 12,5 мг. Затем каждый день суточная дозировка увеличивается, и так длится в течение 1-2 недель.

Таким образом можно подобрать оптимальную концентрацию действующего вещества для каждого конкретного пациента. После достижения нужной дозировки это количество рекомендуется разделять на несколько приемов, причем большую часть препарата пациент должен получать перед сном.

Поэтому после достижения необходимого лечебного эффекта дальнейшую терапию продолжают на поддерживающих дозировках.

Важно учитывать следующие особенности комплексной терапии:

1. Не рекомендуется одновременный прием Клозапина и любых угнетающих нервную систему препаратов, так как в таком случае возрастает степень психических расстройств у пациента.

2. При одновременном применении данного нейролептика с препаратами бензодиазепинового ряда увеличивается частота возникновения гипотонии, коллапса и угнетения дыхательного центра.

   Коллапс

3. При совместном применении Клозапина и миелотоксических средств, повышается риск развития побочных реакций со стороны костного мозга в виде агранулоцитоза.
4. Также неоправданно одновременное назначение нейролептика с препаратами лития, потому что у пациентов повышается риск возникновения эпилептических припадков, нарушения сознания и дискинезий.
5. Совместный прием холинолитических средств и Клозапина тоже не оправдан, так как усиливаются побочные проявления антихолинергических препаратов.

Особые указания

Начало лечения необходимо проводить под строгим наблюдением врача, так как существует высокий риск развития коллапса при первом употреблении лекарства. Перед назначением терапии обязательно проверяется уровень лейкоцитов в крови. Данный показатель должен строго соответствовать норме. В противном случае от лечения Клозапином придется отказаться.

Если у пациента имеются заболевания сердца, печени и почек, то за ним также необходимо установить особый контроль. Помимо перечисленных анализов им нужно на протяжении всего лечения проводить контроль функциональной способности пораженного органа. В случае резкого или существенного снижения их функций лечение данным нейролептиком прекращается.

Во время всего курса лечения Клозапином больным нужно полностью отказаться от употребления напитков, содержащих алкоголь. Также таким пациентам не рекомендуется приниматься за управление автомобилем или другими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания.

Таблетки принимаются внутрь после приема пищи 2-3 раза в день, их следует запивать небольшим количеством жидкости. Если пациенту назначают Азалептин, инструкция по применению предусматривает несколько дозировок. Разовая доза для взрослых колеблется от 50 до 200 мг, начальная суточная дозировка – около 200 мг, среднесуточная дозировка – около 300 мг, высшая суточная дозировка – 600 мг.

Сначала наступит снотворное и седативное действие, снижение психомоторного возбуждения, беспокойства, агрессивности (в среднем 5 дней), затем следует ожидать антипсихопатического воздействия (через 1-2 недели) и только потом препарат окажет действие на симптомы негативизма (примерно через 1-1,5 месяца). После этого следует переходить к поддерживающему курсу.

Споры и критика со стороны врачей

Доктора-психиатры тоже имеют свое мнение относительно Азалептина. В основном психиатры критикуют своих же коллег за необоснованное назначение этого препарата. Для Азалептина существуют конкретные, и совсем не безобидные показания, но порой этот препарат назначается как обычное снотворное или успокоительное. Даже при шизофрении или другом диагнозе назначение нейролептиков не всегда оправдано, ведь не все люди с психическими расстройствами нуждаются в успокоении. Тем не менее, Азалептин им может быть назначен «на всякий случай», и люди без надобности пьют серьезный препарат и страдают от побочных эффектов. К тому же, сам Азалептин не лечит ни шизофрению, ни другие расстройства, он только снимает некоторые симптомы, поэтому лечение, которое предполагает только прием этого препарата, можно считать заведомо не эффективным.

От чего помогает Азалептин?

Главными показаниями к назначению Азалептин являются такие состояния/заболевания:

1. Биполярное расстройство;
2. Шизофрения — заболевание характеризуется разложением мышления;
3. При чередовании психозов маникальных и депрессивных фаз с периодами хорошего самочувствия – это заболевания, сопровождающиеся необоснованным беспокойством, тревогами, гневом, рассеянностью и весельем, сопровождающимися расстройствами сна;
4. Противодействие организма к другим психотропным препаратам либо их индивидуальной непереносимости;
5. Маниакальные состояния — ярко выраженный оптимизм, чрезмерно хорошее настроение, обусловленное заболеваниями центральной нервной системы или психозами;
6. Также препарат назначается и для детей с чрезмерной эмоциональностью, выраженными расстройствами поведения.

Препарат незаменим для страдающих шизофренией, при депрессивных психозах и нарушения сна, особенно в тех случаях, когда другие лекарства не приносят нужного эффекта. Хотя улучшение самочувствия наступает уже после первого приема, заниматься самолечением нельзя.

Аналоги медпрепарата

К наиболее распространенным аналогам Азалептина относятся:

1. Азалепрол. Его отличительными чертами является возможность применять его для улучшения состояния при психических расстройствах у лиц с болезнью Паркинсона. Данный препарат чаще всего применяют для лечения больных с шизофренией, сопровождающейся суицидальными склонностями и резистентностью к терапии типичными нейролептиками.
2. Клозапин. Отличается от основного препарата тем, что его каждая таблетка содержит по 100 мг активного вещества. Приписывается препарат больным с острой формой шизофрении.
3. Клозастен. Применяют при биполярных расстройствах, диссоциальных расстройствах личности, эмоциональной неустойчивости, расстройствах поведения, нарушениях сна и беспокойствах.
4. Лепонекс. Также назначают как основную составляющую терапии шизофрении. Применяется в случаях неэффективности классических нейролептиков либо повышенной чувствительности к другим препаратам.

Аналоги Азалептина имеют такой же состав и механизм действия. К отличиям относятся дозировки и некоторые показания к применению. Перед употреблением данных препаратов необходимо проконсультироваться с врачом.

Инструкция по применению

Назначение Азалептина должно происходить с учетом многих факторов индивидуального состояния пациента, оценить которые может только специалист. Доза, согласно инструкции, может варьировать в зависимости от стадии расстройства и переносимости компонентов препарата. Рекомендуется очень внимательно ознакомиться с разделами противопоказаний, побочных действий и лекарственного взаимодействия.

Состав	Количество
клозапин (действующее вещество)	25 или 100 мг
Вспомогательные компоненты:
кальция стеарат	0,0015 или 0,0025 г
лактозы моногидрат	0,1010 или 0,1100 г
крахмал картофельный	0,0225 или 0,0375 г

Таблетки Азалептин относятся антипсихотикам-нейролептикам, производным дибензодиазепина. Они обладают седативным действием, не вызывают экстрапирамидных нарушений, не влияют на выработку пролактина. Активное вещество состава клозапин относится к атипичным нейролептиками. Действие препарата основано на блокаде допаминовых рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга, снятии агрессивности, влиянии на дофаминстимуляторы.

Препарат обладает высокой терапевтической эффективностью, что обуславливает широкий спектр его применения в качестве нейролептического средства. Азалептин назначается при:

• шизофрении;
• биполярном расстройстве;
• бредовых психозах;
• психопатии;
• органических патологиях головного мозга;
• зависимостях (наркомания, алкоголизм, токсикомания).

Сильный антипсихотический эффект препарата сочетается с выраженным антинегативным и седативным действием. Препарат снижает проявления продуктивных расстройств, снижает степень психического возбуждения и агрессии, уменьшает тягу к суициду. Азалептин способен корректировать нарушения поведения и смягчать симптоматику тяжелых психотических расстройств.

Схема лечения и суточная норма дозы разрабатывается в каждом отдельном случае индивидуально.

При этом должны учитываться степень прогрессирования заболевания, особенности организма пациента, динамика на другие ранее используемые нейролептики.

В аннотации предлагается следующая классическая схема:

• 1-й день – 12,5 мг (1-2 раза в сутки);
• 2-й день – 25 мг (1-2 раза в сутки);
• на протяжении 1-2 недель доза постепенно увеличивается на 25-50 мг до разрешённого максимума (300-450 мг);
• суточная норма разбивается на 2-3 приёма (большая часть принимается перед сном).

В зависимости от тяжести заболевания суточная дозировка может увеличиваться до 600 или 900 мг

При этом важно учесть, что повышение осуществляется постепенно с ежедневной прибавкой по 25-50 мг

Лечение нейролептиками отличается длительным курсом лечения и необходимостью продолжения применения препарата после достижения желаемого терапевтического эффекта для поддержания результата. Суточная доза в таком случае снижается до 150-300 мг. Приём лекарства в малых количествах осуществляется 1 раз в день в вечернее время (перед сном).

Пациентам пожилого возраста в 1-й день терапии рекомендуют принимать не более 12,5 мг в сутки. При нормальном усвоении активного вещества организмом в последующие дни норма увеличивается небольшими дозами (по 25 мг).

Показания и противопоказания к приему Азалептина

Азалептин очень часто применяется во врачебной практике для лечения разного вида и происхождения нервных и психических расстройств. К показаниям к применению средства относятся:

• шизофрения острая или хроническая;
• маниакальные склонности;
• маниакально-депрессивные состояния;
• психомоторные возбуждения;
• психопатии, сопровождающиеся психомоторным возбуждением;
• нарушения сна;
• расстройства поведенческих реакций.

Запрещено принимать препарат при:

• повышенной чувствительности к составу лекарства;
• низких показателях гранулоцитов крови;
• нарушениях в работе костного мозга;
• психозах, связанных с приемом алкоголя или токсических веществ;
• отравлениях лекарствами;
• миастении;
• инфекционных заболеваниях;
• коматозных состояниях.

Под постоянным контролем и присмотром врача лечение должно проходить у лиц с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы, печени, почек, с закрытоугольной глаукомой, заболеваниями предстательной железы, отсутствием перистальтики кишечника, эпилепсией, интеркуррентными заболеваниями с лихорадочным синдромом. При болезнях почек и печени дозу необходимо уменьшить до 20-200 мг в сутки.

В первое время после начала приема лекарства проводится постоянный контроль анализов крови пациента и его общего состояния. При употреблении медпрепарата рекомендовано отказаться от управления автотранспортом и деятельности, которая требует повышенного внимания. Строго запрещено употреблять алкоголь в период лечения.

Азалептин при лечении алкоголизма

Отдельного внимания заслуживает вопрос приема Азалептина при лечении алкоголизма. На саму тягу к спиртному этот препарат не влияет. Одной из особенностей хронической алкогольной зависимости является то, что без дозы алкоголя человек впадает в депрессию. У него наступает очень тяжелое эмоциональное состояние, которое может сопровождаться вспышками агрессии, деструктивным поведением или даже психозом.

При этом очень важно понимать, что психозы и галлюцинации, вызванные алкоголем, ни в коем случаем не лечатся Азалептином, принимать его можно только тогда, когда алкоголь полностью выведен из организма. Это связано с тем, что Азалептин и алкоголь совершенно не совместимы

В очень малых дозах алкоголь возбуждает нервную систему: человек чувствует бодрость и прилив сил, повышается настроение. Однако чем больше доза, тем больше нервная система затормаживается и угнетается, большие дозы алкоголя приводят к тому, что человек становится вялым, медленно реагирует на внешние раздражители, все эмоции притупляются.

Азалептин тоже угнетает нервную систему, причем действует он достаточно быстро. И алкоголь, и Азалептин расщепляются в печени. Когда два этих вещества «встречаются» в организме – нагрузка на печень сильно увеличивается, и печень «ставит» их в очередь, не имея возможности перерабатывать и то, и другое одновременно.

Несовместимость Азалептина с алкоголем ставит под сомнение целесообразность использования этого препарата для лечения алкоголизма. Если человек принимает такой сильный нейролептик дома – нет никаких гарантий, что у него не случится срыв и он не выпьет. Чтобы риски таких действий свести к нулю, Азалептин лучше назначать только в том случае, если лечение алкоголизма происходит в специальной клинике, где у человека при всем желании нет доступа к алкоголю и возможности выпить.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азалептину или любым другим компонентам препарата;
гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);
нарушение функции костного мозга;
алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;
беременность и период лактации;
детский возраст (до 5 лет).
С осторожностью: декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом

Применение

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2–3 раза в день. Разовая доза для взрослых — 50–200 мг, начальная суточная — 150–300 мг, средняя суточная — 200–400 мг, высшая суточная доза — 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25–50 мг в день до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, ХСН, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (20–200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3–6 дней); антипсихопатическое действие (через 1–2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20–40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Передозировка

Симптомы: Угнетение сознания различной степени тяжести, тревога, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, термолабильность, чаще гипотермия, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, гипотензивных ЛС, этанола.
Ослабляют эффект леводопы и др

дофаминостимуляторов.
Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.
В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.
Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).
Пентетразол повышает опасность появления судорог.
Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные препараты), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины).
Малотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата

Показания

Этот нейролептик обладает выраженным и быстрым седативным эффектом. Существует много психических и невротических расстройств, которые поддаются терапии с помощью «Азалептина». Показания к применению препарата следующие:

1. Острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся психотической симптоматикой.
2. Биполярное расстройство — заболевание, при котором периоды неестественно приподнятого настроения и повышенной активности чередуются с фазами депрессии и упадка сил.
3. Маниакальные состояния при различных болезнях психики Это патологии, характеризующиеся беспричинным весельем, необоснованным оптимизмом чрезмерной говорливостью, гиперактивностью и расстройствами сна.
4. Повышенная нервная возбудимость и чрезмерная эмоциональность у детей.
5. Бессонница на фоне невротических расстройств.

Важно помнить, что этот препарат является строго рецептурным и самолечение в данном случае абсолютно недопустимо. Назначать сильнодействующий нейролептик «Азалептин» может только врач

Психиатры часто используют это лекарство в тех случаях, когда у больного выработалась толерантность к другим антипсихотическим средствам.

Азалептин

Азалептин входит в группу антипсихотических лекарственных препаратов, нейролептиков.

Форма выпуска и состав

Единственной формой выпуска медикамента являются таблетки 25 и 100 мг. Таблетки упакованы или в контурные ячейки по 10 штук в каждой, или в банки из светозащитного стекла по 50 штук. Обе формы выпуска расположены в картонных коробках. В одной коробке содержится 1 банка или 5 контурных ячеек.

В каждой таблетке Азалептина содержится клозапин (азалептин) в количестве 25 или 100 мг. Вспомогательными добавками являются: моногидрат лактозы или молочный сахар – 0,101/0,11 г (в таблетках с содержанием клозапина по 25 мг и 100 мг соответственно), стеарат кальция – 0,0015 и 0,0025 г, картофельный крахмал – 0,0225 и 0,375 г.

Согласно инструкции к Азалептину, лечение при помощи препарата целесообразно при расстройствах нервной системы, перечисленных ниже:

• При шизофрении в острой или хронической форме;
• При маниакальных состояниях;
• При маниакально-депрессивном психозе;
• При психомоторных возбуждениях, возникающих на фоне психопатий;
• При поведенческих и эмоциональных расстройствах, в том числе у пациентов детского возраста;
• При расстройствах сна различного генеза.

Побочные действия Азалептина

В инструкции к Азалептину перечислены возможные негативные реакции на препарат, с которыми необходимо ознакомиться перед началом лечения:

• Головная боль, акатизия, ажитация, сонливость, спутанность сознания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (куда входят гипокинезия, тремор, акинезия, ригидность мышц), депрессия, беспокойный сон, ЗНС, поздняя дискинезия, эпилептические припадки;
• Артериальная гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия и головокружение на ее фоне;
• Тошнота, изжога, гиперсаливация, сухость во рту, рвота;
• Повышенное потоотделение, резкий рост массы тела;
• Лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, гранулоцитопения;
• Нарушения аккомодации, запоры, сухость во рту, нарушения мочеиспускания;
• Снижение потенции.

Аналоги Азалептина

В инструкции к Азалептину указаны следующие аналоги лекарственного средства:

• Клозапин;
• Клозастен;
• Азалепрол;
• Лепонекс.

Сроки и условия хранения

Азалептин относится к сильнодействующим средствам, хранить его следует вдали от доступа детей. Срок годности препарата составляет 5 лет с момента выпуска. Необходимо выбрать защищенное от света место хранения, где температура не поднимается выше 30 °С.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Как принимать препарат

Лекарство «Азалептин» рекомендуется принимать после еды. Дозировку препарата определяет лечащий врач. Обычно терапию начинают с небольшого количества препарата: от 25 мг до 50 мг в день. Затем при необходимости дозировку постепенно увеличивают примерно на 25 — 50 мг ежедневно. Максимально в сутки допускается принимать не более 600 мг нейролептика.

После улучшения самочувствия пациента переводят на поддерживающие дозы от 25 мг до 150 мг в день. Больным преклонного возраста назначают пониженные дозировки лекарства.

Нельзя резко прекращать прием «Азалептина». Иначе может развиться синдром отмены, особенно если препарат принимался долгое время и в больших дозах. Это состояние характеризуется беспокойством, бессонницей, а также обострением признаков психического заболевания. Поэтому нейролептики отменяют постепенно, плавно уменьшая ежедневную дозу.

Лекарственное взаимодействие

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства, препараты, которые повреждают клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные средства), антидепрессанты, карбамазепин, препараты золота, тиреостатики и противомалярийные средства: сочетанное применение противопоказано;
Противоэпилептические препараты, антикоагулянты, противомикробные и гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины): комбинированное применение требует осторожности;
Препараты со снотворным, гипотензивным и седативным действием, средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, этанол: их эффект усиливается;
Гелеобразные антациды, колестирамин: всасывание клозапина из кишечника ухудшается;
Леводопа и другие стимуляторs высвобождения дофамина: их эффект ослабляется;
Бензодиазепины: может отмечаться нарушение сознания, чрезмерное понижение артериального давления, угнетение/остановка дыхания;
Препараты лития: их нейротоксичность возрастает (проявляется в виде бреда, судорог, экстрапирамидных расстройств);
Пентетразол: опасность появления судорог возрастает;
Миелотоксические средства: проявления гематотоксичности Азалептина усиливаются.

Аналоги лекарства Азалептин

Клозапин

• Азалептикон

Алемоксан

Клозастен

Лепонекс

Распечатать список аналогов Клозапин (Clozapine) Антипсихотическое средство Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь , раствор для инъекций, таблетки

Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических ЛС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без “субмеланхолического оттенка” и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Показания

Шизофрения (в т.ч. резистентная к терапии др. нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Применение и дозировка

Внутрь, после еды, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых – 50-200 мг, начальная суточная доза – 150-300 мг, средняя суточная доза – 200-400 мг. Высшая суточная доза – 600 мг.

Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25-50 мг в день, до получения терапевтического эффекта.

Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Гранулы из одноразового пакета разводят в 5-10 мл воды: разовая доза для детей 6-8 лет – 5-10 мг, 8-15 лет – 10-20 мг, суточная доза для детей 6-8 лет – 15-30 мг, 8-15 лет – 30-60 мг; ее делят на 2-3 приема; высшая суточная доза для детей – 100 мг.

Взаимодействие

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов МАО, гипотензивных ЛС, этанола.

Ослабляет эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.

Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.

В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.

Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).

Пентетразол повышает опасность появления судорог.

Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие НПВП), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Фармакология

Блокирует дофаминовые рецепторы ЦНС и препятствует дофаминовой передаче в базальных ганглиях и в лимбической части переднего мозга. Оказывает слабое блокирующее действие в отношении D1-, D2-, D3- и D5-рецепторов и выраженное — в отношении D4-рецепторов. Наряду с антидофаминовыми, обладает центральными и периферическими холиноблокирующими, периферическими альфа-адренолитическими свойствами, является также антагонистом гистаминергических и серотонинергических рецепторов.

Эффективно купирует возбужденное состояние, поведенческие и мнестические расстройства, ослабляет остроту эмоциональных переживаний, агрессивности и импульсивности поведенческих реакций. Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, не обладает каталептогенным эффектом.

Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Связывание с белками — 95%. Tmax — 2,5 ч (от 1 до 6 ч). Равновесная концентрация в крови достигается через 8–10 дней и составляет в среднем 319 нг/мл (102–771 нг/мл). Быстро распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Практически полностью метаболизируется в печени, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся почками (примерно 50%) и с фекалиями (примерно 35%).

В длительных исследованиях на мышах и крысах при введении доз, примерно в 7 раз превышающих МРДЧ, канцерогенного действия не выявлено. Не обнаружено влияния на фертильность у крыс и кроликов при дозах, в 2–4 раза превышающих МРДЧ. Не проявлял генотоксичности или мутагенноcти в ряде тестов на бактериях и клетках млекопитающих.