Общие характеристики. Состав:
Активные вещества для дозировки 5 мг + 6,25 мг — бисопролола фумарата (бисопролола гемифумарата) 5 мг и гидрохлоротиазида 6,25 мг;
активные вещества для дозировки 10 мг+6,25 мг — бисопролола фумарата (бисопролола гемифумарата) 10 мг и гидрохлоротиазида 6,25 мг;
вспомогательные вещества — кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал кукурузный (крахмал С*Рharm 93000), лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
состав пленочной оболочки — Селекоут AQ–02140 .
Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе два слоя: оболочка
желто-оранжевого цвета, ядро белого цвета.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Таблетки Аритела и Аритела Кор допустимы к применению беременными женщинами только в том случае, когда риск развития осложнений у матери превышает риск развития побочных проявлений у ребенка, так как β-адреноблокаторы снижают плацентарное кровообращение.
При необходимости применения Аритела во время беременности требуется наблюдение за кровотоком в матке и плаценте, ростом и развитием плода, а в случае подозрения на патологию в отношении матери или ребенка препарат заменяется альтернативными способами терапии. В послеродовом периоде новорожденный тщательно обследуется и наблюдается, так как в первые 3 дня после рождения возможна брадикардия и гипогликемия.
Сведения о проникновении в грудное молоко бисопролола отсутствуют, поэтому Арител не рекомендуется женщинам в лактационный период. При необходимости обязательного приема препарата, грудное вскармливание прекращают.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения:очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до Нарушения со стороны крови и лимфатической системыРедко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: агранулоцитоз.Нарушения со стороны обмена веществ и питанияНечасто: потеря аппетита, гипергликемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного баланса (в частности гипокалиемия и гипонатриемия, гипомагниемия и гипохлоремия, а также гиперкальциемия); очень редко: метаболический алкалоз.Нарушения психикиНечастые: депрессия, бессонница; редко: галлюцинации, ночные кошмары.Нарушения со стороны нервной системыЧасто: головокружение*, головная боль*.Нарушения со стороны органов зренияРедко: нарушения зрения, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами); очень редко: конъюнктивит.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияРедко: нарушения слуха.Нарушения со стороны сердцаНечасто: брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности.Нарушения со стороны сосудовЧасто: ощущение похолодания или онемения в конечностях; нечасто: ортостатическая гипотензия; редко: обморок (синкопе).Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияНечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко: аллергический ринит; частота не установлена: интерстициальная легочная болезнь.Нарушения со стороны пищеварительной системыЧасто: тошнота, рвота, диарея, запор; нечасто: боль в животе; очень редко: панкреатит.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путейРедко: гепатит, желтуха.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейРедко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, внезапные «приливы» крови к лицу, кожная сыпь, фотодерматит, пурпура (геморрагическая сыпь), крапивница; очень редко: алопеция, кожная красная волчанка. β-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканиНечасто: мышечная слабость, судороги мышц.Нарушения со стороны половых органов и молочной железыРедко: нарушение потенции.Общие расстройства и нарушения в месте введенияЧасто: повышенная утомляемость*; нечасто: астения; очень редко: боль в груди.Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследованийНечасто: повышение концентрации амилазы, обратимое повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и мочевины, повышение концентрации триглицеридов и холестерина, глюкозурия; редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).*Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.Необходимо информировать лечащего врача обо всех возникающих побочных эффектах.
Инструкция по применению Аритела: дозировки и правила приема
Лекарство принимают внутрь, в утреннее время. Прием пищи на эффективность препарата влияния не оказывает. Таблетки нужно запивать жидкостью в достаточном количестве. Растирать их в порошок либо разжевывать не следует. Кратность приема Аритела – 1 раз в день.
Терапия ХСН
К лечению Арителом можно приступать только на фоне стабильной хронической сердечной недостаточности без признаков обострения.
В начале курса необходимо проведение специальной фазы титрования и регулярного наблюдения за состоянием пациента. Также возможно проведение индивидуальной адаптации с учетом переносимости бисопролола: дозу можно повышать только при наблюдении хорошей переносимости ранее назначенной дозы.
Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения следует использовать средство в меньших дозах. Курс рекомендуется начинать с дозы 1,25 мг, которую затем, с интервалом не менее 14 дней, при условии хорошей переносимости терапии, поэтапно повышают до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг в сутки.
В случае развития нежелательных эффектов при установлении дозы возможно ее снижение. При лечении ХСН максимальная доза в сутки не должна быть более 10 мг.
Во время терапии следует регулярно контролировать показатели ЧСС, АД и симптомы, свидетельствующие об усугублении выраженности ХСН (могут отмечаться уже с первого дня курса).
После завершения титрования или в процессе его проведения возможно появление временного ухудшения течения ХСН, артериальной гипотензии или брадикардии. В подобных случаях назначается в первую очередь корректировка дозы лекарственных средств сопутствующей терапии. Также возможно снижение дозы Аритела или отмена его приема. При наблюдении стабилизации состояния больного следует осуществить повторное титрование дозы или сразу возобновить лечение.
Фармакодинамика: механизм действия на давление
Препарат принадлежит к фармакологическому классу бета-адреноблокаторов. Арител снижает давление и восстанавливает нормальный ритм сердца. Препарат сокращает частоту сердечных сокращений в состоянии покоя или при активности, снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает минутный объем циркулирующей крови, подавляет возбудимость и проводимость сердца. После первого приема таблеток общее периферическое сопротивление сосудов повышается, а затем возвращается к начальным значениям. В дальнейшем отмечается снижение общего сопротивления периферических сосудов.
Арител относится к группе бета-адреноблокаторов
Таблетки оказывают противоангинальное действие, понижают потребность миокарда в кислороде, снижают частоту сердечных сокращений, удлиняют диастолу.
Препарат блокирует факторы, которые приводят к аритмии: нормализует частоту сердечных сокращений, снижает показатели давления, ускоряет атриовентрикулярную проводимость.
При соблюдении назначенной дозировки препарат не оказывает негативного влияния на бронхи, поджелудочную, периферические артерии, углеводный обмен, не приводит к задержке натрия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата;- повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим сульфонамидам;- бронхиальная астма;- хроническая обструктивная болезнь легких;- острая сердечная недостаточность и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН);- кардиогенный шок;- синдром слабости синусового узла (в том числе синоатриальная блокада);- атриовентрикулярная блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);- вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);- феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);- трудноконтролируемый сахарный диабет;- выраженные нарушения периферического кровообращения (в том числе синдром Рейно);- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);- рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;- метаболический ацидоз;- гиповолемия;- острая почечная недостаточность;- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);- одновременное применение с флоктафенином, сультопридом;- одновременный прием антиаритмических лекарственных препаратов;- одновременный прием препаратов лития;- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа B);- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;- беременность;период грудного вскармливания.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, острая сердечная недостаточность, желудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, судороги, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, производить восполнение объема циркулирующей крови. При брадикардии внутривенно вводится атропин в дозе 1–2 мг, глюкагон в дозе 1 мг (медленно болюсно), при необходимости — в виде инфузии в дозе 1–10 мг/ч. В последующем назначается эпинефрин (адреналин) в дозе 15–85 мкг (введение которого можно повторять, но его общее количество не должно превышать 300 мкг) или допамин в дозе
2,5–10 мкг/кг/мин. При острой сердечной недостаточности показаны сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. Если отсутствуют признаки отека легких, то внутривенно назначаются плазмозамещающие растворы, при их неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин. При желудочковой экстрасистолии применяется лидокаин. При развившейся атриовентрикулярной блокаде следует внутривенно ввести 1–2 мг атропина, эпинефрина или установить временный кардиостимулятор. При судорогах рекомендуется диазепам внутривенно. При бронхоспазме ингаляционно вводятся бета2-адреномиметики.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Арител Плюс является комбинированным средством, в состав которого входят бисопролол и гидрохлоротиазид.
Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает сердечную проводимость, снижает возбудимость и сократимость миокарда). При увеличении дозы блокирует бета2-адренорецепторы.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1–3 сут. возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, подавлением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем ингибирования бета-адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек (что приводит к уменьшению секреции ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2–5 дней, стабильное действие — через 1–2 мес.
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение почками ионов магния; задерживает в организме ионы кальция и тормозит выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума через 4 ч, сохраняется в течение 6–12 ч. Диуретическое действие уменьшается при снижении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин.
Фармакокинетика. Бисопролол
После приема внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 80–90%. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2–4 ч. Связь с белками плазмы крови составляет около 30%.
Плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Секреция с грудным молоком — незначительная. Метаболизируется в печени.
Период полувыведения составляет 9–12 ч. Выводится почками (50% — в неизмененном виде), менее 2% — через кишечник.
Гидрохлоротиазид
При приеме внутрь всасывается быстро, но неполно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 ч. Биодоступность гидрохлоротиазида — 60- 80%. Связь с белками плазмы крови составляет 40%.
Проникает через плацентарный барьер, и выделяется в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в основном в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет около 8 ч.
Когда прием противопоказан
Абсолютные противопоказания
Нельзя принимать Арител при давлении в следующих случаях:
- сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- нарушение синусового ритма;
- атриовентрикулярная блокада 2 или 3 степени;
- тяжелая форма бронхиальной астмы;
- пониженное артериальное давление;
- болезнь Рейно;
- период грудного вскармливания;
- применение ингибиторов моноаминоксидазы;
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- гиполактазия;
- галактоземия.
Применение с осторожностью
Относительные противопоказания к назначению Аритела при высоком давлении:
- вариантная стенокардия;
- тиреотоксикоз;
- инсулинозависимый диабет;
- атриовентрикулярная блокада 1 степени;
- недостаточность почек;
- недостаточность печени;
- врожденные сердечные пороки с нарушением гемодинамики.
Людям с патологиями почек лекарство назначают с осторожностью
Особенности применения:
В период терапии препаратом Арител Плюс необходим контроль ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес.), за содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4–5 мес.). Необходимо обучить больного методике подсчета ЧСС. Следует снижать дозы препарата Арител Плюс (за счет уменьшения содержания в нем бисопролола) с 10 до 5 мг, если ЧСС в покое не превышает 50–55 уд/мин.
В период терапии препаратом Арител Плюс необходимо также контролировать показатели кислотно-основного состояния и уровень электролитов (калия, натрия, кальция).
У пациентов с нарушениями периферического кровообращения необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Арител Плюс. При тиреотоксикозе Арител Плюс (за счет содержания в нем бисопролола) может маскировать клинические признаки заболевания (например, тахикардию)
При тиреотоксикозе Арител Плюс (за счет содержания в нем бисопролола) может маскировать клинические признаки заболевания (например, тахикардию).
Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Арител Плюс до тех пор, пока не назначено лечение альфа-адреноблокаторами. При этом необходимо контролировать АД. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Арител Плюс при развитии депрессии, вызванной приемом
бета-адреноблокатора (за счет содержания в нем бисопролола).
У пациентов пожилого возраста лечение препаратом Арител Плюс следует начинать с лекарственной формы препарата, содержащей низкую дозу бисопролола (5 мг). При этом необходим регулярный контроль за состоянием пациентов.
Особое внимание требуется в случаях проведения хирургического вмешательства под общей анестезией у больных, принимающих бета-адреноблокаторы. Таким пациентам следует отменить Арител Плюс за 48 часов до оперативного вмешательства, предупредить врача-анестезиолога, что пациент принимает препарат Арител Плюс В качестве средства для общей анестезии следует выбрать препарат с минимальным отрицательным инотропным действием
На фоне терапии бета-адреноблокаторами возможно обострение течения псориаза
Пациентам с этим заболеванием Арител Плюс следует назначать с осторожностью
При указаниях в анамнезе на анафилактические реакции, независимо от причины их возникновения, особенно при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение препаратом Арител Плюс (за счет содержания в нем бисопролола) может повышать риск возникновения аллергических реакций и способствовать развитию резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозах.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует соблюдать осторожность при применении препарата Арител Плюс, так как
бета-адреноблокаторы могут снижать продукцию слезной жидкости.
У больных с гиперурикемией повышен риск развития приступов обострения подагры. В этом случае дозу препарата Арител Плюс следует подбирать индивидуально под контролем уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение препаратом Арител Плюс необходимо прекратить, так как на фоне его приема может возникать транзиторная гиперкальциемия.
Спортсменов следует проинформировать, что Арител Плюс содержит бисопролол, который может давать ложноположительные результаты при проведении допинг-контроля.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Арител Плюс следует применять с осторожностью при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможностью развития головокружения
Взаимодействие с другими препаратами
Противопоказанные комбинации
Нельзя назначать Арител при повышенном давлении одновременно с Сультопридом, так как это может привести к развитию желудочковой экстрасистолии.
Не рекомендуется сочетать лекарство Арител от давления с другими противоаритмическими препаратами и блокаторами кальциевых каналов, так как повышается риск снижения атриовентрикулярной проводимости и сократимости сердца.
Прием Клонидина, таблеток Моксонидина, Метилдопы, Рилменидина провоцирует сильное снижение частоты сердечных сокращений и уменьшение выброса сердца.
Комбинации, требующие осторожности
С осторожностью назначают препарат Арител от давления в комплексе с:
- Амиодароном;
- Гидралазином;
- Мефлохином;
- глазными каплями из группы бета-блокаторов;
- препаратами общего наркоза;
- сердечными гликозидами;
- мочегонными препаратами;
- симпатолитическими средствами;
- нестероидными противовоспалительными средствами;
- глюкокортикоидами;
- эстрогенами;
- трицикликами;
- психотропными препаратами;
- антипсихотиками;
- этанолом;
- снотворными средствами;
- противодиабетическими препаратами;
- инсулином;
- алкалоидами спорыньи.
Чтобы избежать неправильного сочетания Аритела с другими препаратами, принимать его надо по назначению врача
Побочные явления
Среди побочных эффектов, которые вызывает Арител, отмечают:
- головокружение;
- бессонницу;
- нарушение проводимости в атриовентрикулярном узле;
- ощущение похолодания в конечностях, выраженное снижение артериального давления;
- тошноту, рвоту, другие диспепсические явления;
- брадикардию;
- усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности;
- повышенную утомляемость и общую слабость;
- головную боль;
- мышечную слабость;
- депрессию;
- судороги.
В редких случаях прием препарата может вызвать:
- нарушение потенции;
- атриовентрикулярную блокаду;
- потерю сознания;
- обострение симптомов псориаза;
- гепатит;
- повышение уровня триглицеридов в крови и активности печеночных трансаминаз, к которым принадлежат аланинаминотрансфераза и аспартатаминотрансфераза;
- конъюнктивит;
- аллергический ринит, аллергические реакции со стороны кожных покровов – появление зуда, сыпи, гиперемии;
- галлюцинации, ночные кошмары;
- алопецию;
- нарушения работы слухового аппарата.
Если пациент страдает артериальной гипертензией либо стенокардией, вышеперечисленные симптомы чаще будут беспокоить в начале терапии с использованием Аритела и будут слабо выраженными. Проходят побочные эффекты самостоятельно спустя 1-2 недели.