Алимемазин

Способ применения

Для взрослых:

Применяют внутрь, в/м и в/в. Внутрь назначают взрослым в качестве успокаивающего, противоаллергического, противозудного средства по 10-40 мг/сут;В острых случаях и в психиатрической практике взрослым назначают до 100-400 мг/сут. Максимальная доза: для взрослых — 500 мг/сут, для пожилых пациентов — 200 мг/сут. В/м вводят в виде 0.5% раствора. Для в/в капельного введения начальная доза — 25 мг с последующим повышением до 75-100 мг. Внутрь назначают в качестве успокаивающего, противоаллергического, противозудного средства.Максимальная доза: для пожилых пациентов — 200 мг/сут.

Для детей:

Внутрь — по 7.5-25 мг/сут в 3-4 приема.е рекомендуется применять у детей в возрасте до 1 года, если в анамнезе имеются указания на осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). По химической структуре близок к дипразину и левомепромазину. От дипразина отличается наличием дополнительной метиленовой группы (СН2) в боковой цепи, а от левомепромазина — отсутствием группы ОСН3 в положении 2 фенотиазинового ядра. Фармакологически занимает промежуточное место между дипразином, являющимся антигистаминным препаратом с седативной активностью, и нейролептиком аминозином. Более активен по антигистаминному и седативному действию, чем дипразин, и обладает свойствами, характерными для аминозина и других фенотиазиновых нейролептиков. По сравнению с аминозином оказывает менее выраженное адреноблокирующее действие; обладает слабой антихолинергической активностью. Алимемазин является антипсихотическим средством с умеренной активностью. При выраженных психозах относительно малоэффективен; действует преимущественно как мягкое седативное и противотревожное средство, оказывает положительное действие при сенестопатии, навязчивости и фобии. Применяется, главным образом, при психосоматических проявлениях, развивающихся вследствие сосудистых, травматических, соматогенных, инфекционных нарушений функций ЦНС и при нейровегетативных расстройствах. Седативный эффект способствует нормализации сна у больных этой категории. В связи с антигистаминной активностью алимемазин применяют также при аллергических заболеваниях, особенно дыхательных путей, и при кожном зуде. Обладает противорвотной и противокашлевой активностью

Фармакология

Фармакологическое действие — нейролептическое, седативное, антигистаминное, противорвотное.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Эффект развивается через 15–20 мин после введения и продолжается 6–8 ч. Обладает низкой антипсихотической активностью, поэтому при острых психотических состояниях малоэффективен.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ, C_max в плазме наблюдается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 20–30% . T_1/2 — 3,5–4 ч. В печени окисляется с образованием сульфоксида. Выводится в основном с мочой (в течение 2 суток экскретируется около 70–80%).

Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь, распределяя суточную дозу на 3-4 приема.

Начало действия препарата — через 15-20 мин, продолжительность действия — 6-8 ч.

Взрослым для достижения снотворного эффекта по 5-10 мг в сутки; для достижения анксиолитического эффекта по 60-80 мг в сутки. При психотических состояниях — 200-400 мг в сутки.

Детям с 7 лет (в зависимости от возраста и массы тела) для достижения снотворного эффекта по 2.5-5 мг в сутки; в качестве симптоматического лечения аллергических реакций по 5-20 мг в сутки; для достижения анксиолитического эффекта по 20-40 мг в сутки; при психотических состояниях возможно повышение суточной дозы препарата до 60 мг в сутки.

Меры предосторожности вещества Алимемазин

При длительном лечении необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.

Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых ЛС. Повышает потребность в рибофлавине.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить препарат за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности. В период лечения не следует употреблять алкоголь

С осторожностью назначают водителям транспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами

Побочные действия вещества Алимемазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, вялость, быстрая утомляемость, парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, кошмарные сновидения, раздражительность); редко — спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор); учащение ночных апноэ, повышение судорожной активности (у детей), нечеткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, атония ЖКТ, запор, снижение аппетита.

Прочие: аллергические реакции, угнетение костномозгового кроветворения, повышенное потоотделение, мышечная релаксация, фотосенсибилизация.

Лекарственное взаимодействие

Алимемазин усиливает действие опиоидных анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических (нейролептики) лекарственных средств, а также лекарственных средств для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств. Следует корректировать дозу алимемазина при одновременном применении с вышеупомянутыми лекарственными средствами.

При одновременном применении алимемазина с производными амфетамина, м-холиномиметиками, эфедрином, гуанетидином, леводопой, допамином ослабляется действие последних.

При одновременном применении алимемазина с этанолом и лекарственными средствами, подавляющими ЦНС, наблюдается угнетение ЦНС.

При одновременном применении алимемазина с противоэпилептическими лекарственными средствами и барбитуратами снижается порог судорожной готовности (требуется коррекция дозы препарата).

При одновременном применении алимемазина с бета-адреноблокаторами повышается концентрация последних в плазме (возможно выраженное снижение АД, аритмии).

При одновременном применении алимемазина с бромокриптином ослабевает действие последнего и повышается концентрация пролактина в сыворотке крови.

При одновременном применении алимемазина с трициклическими антидепрессантами и антихолинергическими лекарственными средствами происходит усиление м-холиноблокирующей активности алимемазина.

При одновременном применении алимемазина с ингибиторами МАО и производными фенотиазина повышается риск возникновения артериальной гипертензии и экстрапирамидных расстройств (одновременное применение не рекомендуется).

При одновременном применении алимемазина с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

При одновременном применении алимемазина с гепатотоксическими лекарственными средствами усиливаются проявления гепатотоксичности препарата.