Золпидем: инструкция по применению, отзывы, цена

Инструкция по применению

Принимают таблетки Золпидема внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, желательно непосредственно перед сном. Дозировка составляет 1 таблетку 1 раз на ночь, с длительностью до 2-6 недель непрерывного курса терапии.

В возрасте старше 65 лет и пациентам с нарушением функции печени рекомендовано снизить дозировку до ½ таблетки на ночь, поскольку абсорбция и метаболизм препарата могут быть нарушены.

Особые указания

При продолжительном приеме может наблюдаться привыкание к лекарству, особенно у пациентов с уже существующими зависимостями (психологическая, алкогольная, игромания). Также длительный прием может провоцировать сомнамбулизм.

Если по прошествии 7-14 дней не отмечается положительная динамика в улучшении качества сна, следует обратиться к врачу с целью замены препарата, дополнительной диагностики этиологических факторов бессонницы и возможных нарушений центральной нервной системы.

Причины бессонницы

Во время курса терапии следует избегать выполнения работ, которые требуют концентрации внимания и могут быть потенциально опасны для здоровья и жизни пациента (длительное управление автомобилем, огнеопасные производства). Продолжительность сна должна быть не менее 7-8 часов, при несоблюдении режима может отмечаться нарушение памяти с антероградной амнезией.

Лекарственное взаимодействие

Важно учитывать совместный прием других лекарственных препаратов. При одновременном лечении Золпидемом и средствами, содержащими кетоконазол, повышается скорость выведения препарата из организма, наблюдается угнетение деятельности головного мозга

С осторожностью применяются следующие сочетания лекарств:

• Рифампицин ускоряет метаболизм и снижает эффективность золпидема тартрата;
• нейролептики, наркотические обезболивающие препараты, антидепрессанты, барбитураты и противоэпилептические средства усиливают эффект друг друга;
• совместный прием с бупренорфином повышается риск угнетения дыхательного центра.

Фармакологические особенности

Как действует рассматриваемое лекарство? Что об этом говорит инструкция по применению? «Золпидем» по своему принципу действия очень близок к бензодиазепинам. Данный медикамент способен проявлять снотворные, противосудорожные, амнестические, анксиолитические и седативные свойства.

Активный элемент лекарства оказывает прямое воздействие на бензодиазепиновые рецепторы второго и первого типов. Он способствует открытию анионных нейрональных каналов при помощи ГАМК-рецепторов, что впоследствии приводит к повышенному току хлора.

Взаимодействие этого лекарства происходит выборочно. В связи с этим эффект от приема препарата зависит от принятой дозы. Таким образом, меньшие дозировки позволяют достигнуть амнестических, миорелаксирующих и анксиолитических свойств и не допускать снотворного эффекта

Чем примечателен данный медикамент? Что об этом гласит инструкция по применению? «Золпидем» ускоряет процесс засыпания и улучшает качество сна. Также следует отметить, что после пробуждения сонливость у пациента не сохраняется.

Особая информация

Что необходимо знать о препарате «Золпидем»? Инструкция по применению (в таблетках это средство продается практически во всех аптеках) утверждает, что при длительном лечении (примерно 20-30 суток) у пациента может развиться психическая или физическая зависимость от препарата. Подобной реакции особенно подвержены те, у кого ранее наблюдалась зависимость от алкогольных напитков и прочих веществ. В связи с этим такую группу пациентов следует держать под постоянным контролем, а также периодически производить наблюдение их психического и физического состояния.

Следует особо отметить, что риск развития зависимости значительно повышается, если рассматриваемое средство сочетать с другими бензодиазепинами.

При приеме «Золпидема» пациенту необходимо учитывать, что в течение 8 часов после употребления таблетки ему следует находиться в комфортных условиях для сна, в противном случае у него может развиться антероградная амнезия.

Если по прошествии нескольких недель лечения бессонница так и не прошла, больному необходимо произвести переоценку состояния. Вероятней всего, такая парадоксальная реакция представляет собой следствие первичных психических расстройств.

В процессе лечения рассматриваемым средством человеку необходимо воздержаться от выполнения действий, которые требуют повышенной концентрации внимания, а также от вождения автомобиля.

У некоторых людей на фоне приема «Золпидема» (особенно у пожилых лиц) могут развиться необычные расстройства поведения и психические реакции. В этом случае следует сразу же прекратить прием препарата.

При наличии болезни печени активное вещество лекарства может накапливаться в организме, а впоследствии приводить к нежелательным эффектам.

С особой осторожностью данный препарат следует назначать пожилым людям. Это связано с тем, что у них имеется высокий риск развития седативного и миорелаксирующего эффекта, что может привести к падениям и травмам

Механизм действия

Залеплон и Золпидем являются агонистами ГАМК А ɣ 1 субъединицы. Благодаря своему селективному связыванию, Золпидем имеет очень слабо выраженные анксиолитические, миорелаксирующие и противосудорожные свойства, но проявляет очень сильное снотворное действие. Золпидем с высоким сродством связывается и действует как полный агонист α1-содержащих ГАМК-А рецепторов, обладая примерно в 10 раз более низким сродством к рецепторам, содержащим α2 -и α3 субъединицы, без заметного сродства к α5 субъединице. Тип ω1 ГАМК-А рецепторов является α1-содержащим рецептором ГАМК-А, и ω2 ГАМК-А рецепторы являются α2-, α3-, — α4, α5- и α6-содержащими рецепторами ГАМК-А. ω1 рецепторы ГАМК-А располагаются в основном в головном мозге, тогда как ω2 рецепторы находятся в основном в позвоночнике. Таким образом, Золпидем предпочтительно связывается с ГАМК-А-рецепторным комплексом бензодиазепина в мозге и обладает низким сродством с ГАМК-бензодиазепиновым рецепторным комплексом в позвоночнике.
Как и подавляющее большинство бензодиазепиноподобных молекул, Золпидем не обладает сродством к рецепторам, содержащим α4 и α6 субъединицы. Золпидем положительно модулирует ГАМК-рецепторы, предположительно за счет увеличения сродства рецепторного комплекса ГАМК-А к ГАМК, не затрагивая десенсибилизации или пикового потока. Как и Залеплон (Sonata), Золпидем может увеличивать стадию медленного сна, но не оказывает никакого влияния на 2 стадию сна.
Мета-анализ рандомизированных контролируемых клинических исследований по сравнению бензодиазепинов и небензодиазепинов, таких как Золпидем, показал несколько последовательных различий между Золпидемом и бензодиазепинами с точки зрения задержки начала сна, общей продолжительности сна, числа пробуждений, качества сна, побочных эффектов, толерантности, рецидива бессонницы и дневной активности.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания (от спутанности сознания и заторможенности до комы), атаксия, снижение артериального давления, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты в течение 1 ч после передозировки, активированный уголь, если после передозировки прошло более 1 ч (при сохраненном сознании -внутрь, при бессознательном — через зонд), промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота рекомендуется флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), однако следует помнить, что антагонизм с бензодиазепиновыми рецепторами может приводить к развитию судорог, особенно у пациентов с эпилепсией. Диализ малоэффективен.

Побочные явления

Переносимость Золпидема обычно очень хорошая. Тем не менее, возможно развитие побочных явлений.

1. Со стороны психической сферы возможно развитие следующих явлений: головная боль, сонливость, ощущения, схожие с опьянением. Возможно усиление явлений бессонницы, явления антероградной амнезии. Клиническая выраженность антероградной амнезии прямо пропорциональна дозировке препарата. Имеют место галлюцинации, спутанность сознания, кошмарные сновидения, психомоторное возбуждение, агрессия. Иногда развивается сомнамбулизм, лекарственная зависимость.
2. Неврологические расстройства могут выражаться атаксией, нарушениями походки, равновесия, координации движений. Пожилые пациенты могут часто падать.
3. Со стороны нейроэндокринной системы может наблюдаться снижение либидо.
4. Пищеварительные расстройства выражаются тошнотой, рвотой диареей, болями в животе, повышением активности ферментов печени.
5. Опорно-двигательный аппарат может отреагировать развитием мышечной слабости.
6. Со стороны кожи возможно развитие аллергических реакций, сыпи, зуда, гипергидроза.

Из других реакций наблюдалось развитие ангионевротического отёка, диплопии, повышенной утомляемости.

Использование

Золпидем является одним из наиболее распространенных ГАМК-потенциирующих снотворных препаратов, выписываемых в Нидерландах. В 2008 году здесь было отпущено в общей сложности 582 660 рецептов на препарат.
ВВС США использует Золпидем в качестве одного из снотворных средств, утвержденных в качестве таблеток для оказания помощи авиаторам и спецперсоналу, когда им необходимо быстро уснуть, чтобы быть готовыми к дальнейшему осуществлению миссии (во время войны используются другие снотворные, такие как темазепам и залеплон). До получения разрешения на использования препаратов в оперативной обстановке обязательно проведение «наземных испытаний».

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, непосредственно перед отходом ко сну или лежа в постели, однократно. Доза и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально. Лечение начинают с минимальной эффективной дозы. Средняя разовая доза для взрослых в возрасте до 65 лет — 10 мг, максимальная — 15-20 мг. Для пациентов старше 65 лет, ослабленных больных, пациентов с нарушением функции печени и/или почек начальная разовая доза — 5 мг, максимальная (при необходимости) — не более 10 мг

Меры предосторожности: Поскольку нарушения сна могут являться проявлениями соматических и/или психических заболеваний, симптоматическое лечение инсомнии начинают только после детального обследования пациента. Золпидем показан для кратковременного лечения нарушений сна

Отсутствие эффекта после 7-10 дней лечения может указывать на наличие первичного психического и/или соматического заболевания, которое необходимо диагносцировать. Усугубление бессонницы или появление новых когнитивных нарушений или расстройств поведения может быть следствием нераспознанного психического или соматического заболевания

Поскольку многие побочные эффекты золпидема являются дозозависимыми, важно применять золпидем в минимально эффективных дозах, особенно у пожилых пациентов. При приеме золпидема пациентами пожилого возраста более вероятны спутанность сознания и случаи падения; рекомендуется тщательное наблюдение

Для того чтобы свести к минимуму возможность развития антероградной амнезии и неустойчивого состояния, золпидем следует применять только в том случае, если режим больного позволяет ему спать всю ночь (7-8 ч)

С осторожностью применяют при депрессии, алкогольной и лекарственной зависимости в анамнезе. Перед прекращением приема после применения в течение 1-2 нед необходима консультация врача; во избежание развития симптомов отмены может потребоваться постепенное снижение дозы

Поскольку действие золпидема развивается быстро, после приема препарата пациент должен быть готов к отходу ко сну. Не следует принимать одновременно или непосредственно после еды (прием пищи может замедлять начало действия). В период лечения необходимо отказаться от приема алкогольных напитков (возможен аддитивный угнетающий эффект). Необходима осторожность при одновременном приеме с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (возможно потенцирование эффекта). В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности (вождение автомобиля, работа с механизмами). В период лечения необходимо стремиться к созданию благоприятных условий для сна. Несоблюдение данной рекомендации или частое бесконтрольное использование высоких доз повышают риск формирования лекарственной зависимости.

Исследования

Золпидем может обеспечить кратковременное, но эффективное улучшение симптомов афазии, присутствующее у некоторых выживших после инсульта. Механизм улучшения в этих случаях остается необъясненным и находится в центре внимания современных исследований. Несколько групп исследователей пытаются найти объяснение того, каким образом препарат, который действует как снотворное-успокоительное у людей с нормальным функционированием мозга, может увеличивать речевые способности у людей, переживших тяжелые черепно-мозговые травмы. Использование Золпидема в этих целях все еще считается экспериментальным, и не одобрено никаким фармацевтическим производителем Золпидема или медицинскими регулирующими органами.
Изучается действие Золпидема на больных со стойкими вегетативными состояниями.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 15 лет) (безопасность и эффективность применения у детей не определены). Ограничения к применению: Апноэ во время сна, острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность, миастения, депрессия, алкоголизм, злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, пожилой возраст. Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (действие золпидема на беременных женщин не изучали). Нетератогенные эффекты. Исследования по оценке влияния золпидема на детей, чьи матери получали золпидем во время беременности, не проводили. Однако у новорожденных, чьи матери получали во время беременности другие седативно-снотворные средства, наблюдались слабость и симптомы отмены. Кормление грудью. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко). По данным одного исследования у 5 кормящих матерей, после приема внутрь однократной дозы в грудное молоко проникает менее 0,02% дозы, но действие золпидема на организм грудного ребенка неизвестно.

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата могут включать:

  Головные боли (в основном при синдроме отмены)
  Тошнота (в основном при синдроме отмены)
  Рвота (в основном при синдроме отмены)
  Головокружение
  Антероградная амнезия
  Галлюцинации различной степени интенсивности
  Изменение моделей мышления
  Атаксия или плохая координация движений, трудности в поддержании баланса тела
  Эйфория и/или дисфория
  Повышение аппетита
  Увеличение или снижение либидо
  Нарушение способности к суждению и рассуждению
  Раскованная экстраверсия в социальных или межличностных установках
  Увеличение импульсивности (в основном при синдроме отмены)
  При прекращении применения может наблюдаться рецидив бессонницы

Некоторые пользователи сообщают о лунатизме при использовании Золпидема, а также о случаях выполнения повседневных задач, таких как вождение автомобиля, прием пищи и т.д., в сне. Исследования, проведенные в Австралии, показали, что такие эффекты наблюдаются в основном после первой принятой дозы, или в течение нескольких дней после начала терапии. Также сообщалось о редких случаях сексуальной парасомнии, связанной с потреблением зольпидема. Лунатизм после приема Золпидема, как правило, выглядит вполне естественно, то есть пациенты действуют так, как они могли бы действовать в бодрствующем состоянии. Они могут вести увлекательные беседы и адекватно реагировать на вопросы или заявления, при этом наблюдатели полностью верят в их адекватность. Это поведение отличается от «типичных» разговоров во сне, которые обычно можно легко распознать и которые характеризуется некогерентной, дезорганизованной и непонятной речью, часто не имеющей никакого отношения к ситуации.
Эти побочные эффекты препарата могут быть связаны с механизмом, который также связан со снотворным действием Золпидема. Неясно, влияет ли препарат на поведение, однако в марте 2006 года против Sanofi-Aventis был подан групповой иск от имени пострадавших пациентов. Пользователи обычно не помнят событий, произошедших во время «сна» в связи с краткосрочной потерей памяти и антероградной амнезией.
Остаточные эффекты «похмелья», такие как сонливость и нарушения психомоторных и когнитивных функций, могут сохраняться и на следующий день после ночного применения препарата. Такие эффекты могут нарушать способность пользователей безопасно управлять автомобилем и увеличивать риски падений и переломов бедра.
В 2007 году издание Sydney Morning Herald в Австралии сообщило о человеке, который упал с балкона высотой 30 метров, что привело к его смерти, возможно, в результате лунатизма под влиянием препарата Stilnox. Более 40 читателей связались с газетой в связи с жалобами на симптомы автоматизма после приема Stilnox, и по состоянию на март 2007 года, препарат находился на рассмотрении Консультативного комитета по побочным реакциям на лекарственные средства.
В феврале 2008 года Австралийское Управление по контролю за оборотом изделий медицинского назначения выпустило предупреждение относительно Золпидема, заявив, что «прием Золпидема может быть связан с потенциально опасными осложнениями, связанными поведением во время сна, которые могут включать ходьбу, вождения автомобиля и выполнение других действий во сне. Золпидем не следует принимать совместно с алкоголем

Необходимо также соблюдать осторожность при его приеме совместно с другими депрессантами ЦНС. Использование препарата рекомендуется ограничивать до максимум четырех недель под пристальным наблюдением врача»

Этот доклад получил широкое освещение в СМИ после смерти австралийского студента Mairead Costigan, который упал с моста Sydney Harbour Bridge высотой 20 м, находясь под воздействием препарата Stilnox.

Особые указания по применению

Если бессонница на фоне лечения сохраняется более 7 дней, это может свидетельствовать о наличии у пациента тяжёлых психических расстройств или поражения центральной нервной системы. Поэтому всегда необходимо осуществлять тщательный контроль состояния здоровья пациента и своевременно выявлять имеющиеся нарушения.

Чтобы избежать осложнения в виде антероградной амнезии, пациенту необходимо предоставить возможность спать в сутки не менее 7 часов.

Риск развития парадоксальных реакций обычно выше у пациентов пожилого и преклонного возраста. Если появились признаки таких реакций, необходимо срочно прекратить приём препарата Снижение седативного и снотворного эффекта возможно в случае курсового лечения на протяжении 2–3 недель.

При длительном лечении и высоких дозировках препарата возможно развитие физической и психической зависимости. Риск её развития обычно повышается с повышением дозировки препарата, а также у пациентов, страдающих другими видами зависимостей – алкогольной, наркотической и пр. Повышает риск развития зависимости и сочетание Золпидема с транквилизаторами бензодиазепинового ряда. Во время лечения Золпидемом такие пациенты должны находиться под тщательным контролем специалиста. Случаи зависимости отмечались также у пациентов, не относящихся к группе риска и не превышавшими при лечении терапевтических дозировок.

Во время применения лекарственного средства рекомендовано избегать управления автотранспортом и осуществлять потенциально опасные виды работ, требующие высокой концентрации внимания.

Толерантность, зависимость и прекращение приема

Обзор медицинских публикаций показал, что долгосрочное использование Золпидема связано с развитием толерантности и зависимости к препарату, рецидивами бессонницы и побочными эффектами, связанными с ЦНС. Золпидем рекомендуется принимать в течение коротких периодов времени, используя максимально низкую эффективную дозу. Золпидем в дозе 10 мг эффективен при лечении бессонницы, если используется периодически в течение 12 недель в дозировке не менее трех и не более пяти таблеток в неделю. Золпидем в дозировке 15 мг не обеспечивает никаких клинических преимущество по сравнению с дозировкой 10 мг.
Было установлено, однако, что варианты нефармакологического лечения (например, когнитивно-поведенческая терапия при бессоннице) вызывают устойчивое улучшение качества сна. Исследования на животных показали, что у грызунов Золпидем вызывает меньше толерантности, чем бензодиазепины, а у приматов толерантность к Золпидему была примерно равна толерантности к бензодиазепинам. У некоторых людей толерантность к воздействию Золпидема может развиваться в течение нескольких недель. Резкое прекращение приема может вызывать бред, судороги или другие тяжелые последствия, особенно при приеме в течение длительного времени и в высоких дозах.
При разработке толерантности и физической зависимости к Золпидему, лечение обычно включает постепенное снижение дозы в течение определенного периода времени (несколько месяцев), чтобы минимизировать симптомы отмены, которые напоминают симптомы, наблюдаемые при отмене бензодиазепинов. В противном случае, для некоторых пациентов может быть предложен альтернативный метод лечения, например, переключение на прием эквивалентной дозы бензодиазепинов длительного действия, таких как диазепам или хлордиазепоксид, с последующим постепенным снижением дозировки. Иногда может применяться детоксикация при помощи флумазенила.
Алкоголь имеет кросс-толерантность с положительными модуляторами ГАМК-рецепторов, такими как бензодиазепины и небензодиазепины. По этой причине, алкоголики или выздоравливающие алкоголики могут подвергаться повышенному риску приобретения физической зависимости к Золпидему. Кроме того, алкоголики и наркоманы могут подвергаться повышенному риску злоупотребления и или развития психологической зависимости к Золпидему. Прием препарата следует избегать лицам с историей алкоголизма, наркомании, физической зависимости или психологической зависимости от седативных препаратов.

Злоупотребление

Рекреационное использование

Золпидем имеет потенциал для злоупотребления, если препарат используется в течение длительного промежутка времени без медицинской консультации или используется рекреационно, то есть для достижения «кайфа». Переход от медицинского применения Золпидема к развитию наркотической зависимости и применению препарата в высоких дозах может наблюдаться при использовании препарата без рекомендации врача. Развитие толерантности вынуждает пользователя применять более высокие дозы, чем обычные 5 мг или 10 мг, потребляя препарат путем вдыхания или инъекций. Злоупотребление более распространено среди пациентов, имеющих зависимость от других наркотиков в прошлом. Толерантность и наркотическая зависимость может также развиваться и у пациентов без истории наркотической зависимости. Пользователи, постоянно принимающие препарат в высоких дозах, имеют повышенный риск развития физической зависимости от препарата, которая может вызывать симптомы тяжелой абстиненции, в том числе судороги, при резкой отмене приема Золпидема.
Сообщалось о случае детоксикации женщины, принявшей высокую дозу Золпидема, у которой наступил генерализованный припадок, с клиническими признаками отмены и зависимости, похожие на синдром отмены бензодиазепинов.
Немедицинское использование Золпидема становится все более распространенным в США, Канаде и Великобритании. Сопротивление снотворным эффектам препарата в некоторых случаях может вызывать яркие визуальные эффекты и необычные ощущения в теле. Некоторые пользователи сообщают о снижении тревожности, легкой эйфории, изменениях восприятия, визуальных искажениях и галлюцинациях.
Другие препараты, в том числе бензодиазепины и зопиклон, также часто находят в крови водителей, подозреваемых в вождении в состоянии наркотического опьянения. В крови у многих водителей находят дозы, значительно превышающие терапевтический диапазон, благодаря чему бензодиазепины, Золпидем и Зопиклон имеют повышенный потенциала для злоупотреблений. Американский конгрессмен Патрик Дж. Кеннеди говорит, что он использовал Золпидем (Ambien) и Phenergan, когда был пойман за рулем в 3 утра. «Я даже не помнил, как вылез из постели, когда я был остановлен полицией и оштрафован за три нарушения», сообщил Кеннеди.
Золпидем, наряду с другими бензодиазепиноподобными Z-препаратами, входит в Список IV регулируемых веществ в США, по данным Закона о контролируемых веществах, учитывая его потенциал для злоупотребления и развития зависимости.

Наркотик для изнасилования

По данным Управления по борьбе с наркотиками США, Золпидем (Ambien, Stilnox) быстро опередил незаконные седативные средства в качестве наиболее распространенного наркотика для изнасилования. Насильники давали Золпидем ничего не подозревающим жертвам.

Общая информация о препарате

Золпидем оказывает выраженное снотворное, противосудорожное и седативное действие, при этом отсутствует эффект миорелаксации. Медикамент назначается для краткосрочного приема, с целью избавления от бессонницы и инициации сна. Отсутствует привыкание к препарату.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Международное непатентованное наименование (МНН) – Золпидем, одноименное активное вещество является основой для многих препаратов-аналогов для симптоматической терапии нарушений сна. Лекарственное средство (ЛС) относится к фармакологической группе имидазопиридинов, селективных агонистов омега1-бензодиазепиновых рецепторов – подгруппа снотворные препараты, производные бензодиазепина.

Механизм действия препарата

Применяется ЛС в таких сферах медицины:

• в неврологии для устранения нарушений сна, особенно при проблемах с засыпанием и трудностями с ранним подъемом;
• в психиатрии для усиления эффекта от применения группы седативных, антипсихотических и снотворных препаратов.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Выпускается в форме плоскоцилиндрических белых таблеток с гравировкой. На препарат Золпидем, цена может варьироваться в зависимости от количества таблеток в упаковке и региона.

Количество таблеток в упаковке, штук	Дозировка препарата, мг	Название аптеки	Цена в рублях
20	10	АНСИмед	1 859
30	10	АНСИмед	2465
20	10	Живика	1 900
30	10	Живика	2300
20	10	Ригла	2070
30	10	Ригла	2687
20	10	Аптека №103	2 090
30	10	Аптека №103	2466
20	10	Иркутская Аптека № 174	2 279
30	10	Иркутская Аптека № 174	2780
20	10	Флория-аптека	2009
30	10	Флория-аптека	2579
20	10	Аптека №206 «На Рязанском проспекте»	2165
30	10	Аптека №206 «На Рязанском проспекте»	2586

Состав

В состав 1 таблетки Золпидем входит основное действующее вещество – золпидема тартрат в дозировке 10 мг. Вспомогательные компоненты представлены следующими веществами:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• кремния диоксид коллоидный;
• тальк;
• магния стеарат;
• лактозы моногидрат;
• натрия карбоксиметилкрахмал;
• гипромеллоза 2910/6;
• титана диоксид;
• макрогол 300;
• эмульсия симетикона SE 4.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Золпидем является специфическим агонистом рецепторов группы комплекса ГАМК-омега BZ1 и BZ2, при активации которых происходит активация нейронных ионных каналов хлора. При воздействии на омега-рецепторы улучшается качество глубокого сна и увеличивается его продолжительность, при этом медикамент не вызывает дневную сонливость.

Быстрая абсорбция Золпидема после перорального приема в пищеварительном тракте обуславливает быстрое наступление клинического эффекта. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается в промежутке от 30 минут до 3 часов после приема (в пожилом возрасте и при патологических состояниях ЖКТ абсорбция снижается).

Фармакокинетика препарата

Биодоступность препарата составляет 70%, а при связывании с протеинами плазмы – 92%. Степень связывания с белками плазмы крови при повторных приемах Золпидема не меняется, что указывает на отсутствие конкуренции между золпидема тартратом и его метаболитами.

В зависимости от дозировки препарата концентрация в плазме крови линейно возрастает. Проведение рандомизированных исследований показало, что оптимальная дозировка составляет 10 мг. Метаболизируется активное вещество в печени с трансформацией в три метаболита, которые элиминируются на 50-55% с мочой, на 35-38% с каловыми массами, малый процент, около 2-3%, выделяется с грудным молоком.

Аналоги

Препараты-аналоги Золпидема отличаются формой выпуска и стоимостью. Наиболее распространенные средства представлены ниже:

1. Ивадал pilyule_nervi-283 (активное вещество – золпидема таратрат) – выпускается в форме таблеток. При приеме лекарства отмечается развитие небольшой сонливости. Препарат имеет более низкую цену – 750-1700 рублей за упаковку.

2. Имован pilyule_nervi-284 – высокоэффективный препарат, выпускается во Франции. Содержит золпидема таратрат. Стоимость медпрепарата – от 1500 до 2500 рублей за упаковку из 20 таблеток.
3. Санвал pilyule_nervi-350 – содержит такое же базовое вещество, как и брендовый препарат, имеет схожий механизм действия. Выпускается по 10 таблеток в упаковке. Цена варьирует от 800 до 1200 рублей.
4. Зольсана – более дешевый аналог (цена – от 500 до 700 рублей), при приеме препарата чаще отмечаются побочные действия.