Побочные действия и меры предосторожности
При использовании Верошпилактона могут возникнуть такие побочные эффекты, как:
- тошнота;
- желудочные кровотечения;
- кишечные колики;
- боли в животе;
- расстройства желудка;
- нарушения в работе печени;
- головные боли;
- головокружения;
- сонливость;
- заторможенность;
- спутанность сознания;
- мышечные спазмы;
- тромбоцитопения;
- сбои в менструальном цикле;
- эректильная дисфункция;
- аменорея;
- алопеция;
- крапивница;
- кожный зуд;
- лихорадка;
- судороги в ногах.
Их появление требует консультации со специалистом, поскольку может указывать на наличие противопоказаний. В этом случае от лекарства придется отказаться. Но бывает и так, что побочные явления присутствуют в начале лечения, но после адаптации организма к препарату проходят.
Передозировка
Прием слишком большой дозы лекарства единовременно ведет к появлению следующей симптоматики:
- приступы тошноты;
- головокружение;
- слабость;
- аритмия;
- сильная жажда;
- кожная сыпь;
- сонливость.
При длительном приеме препарата в больших дозах можно спровоцировать сильное снижение АД и нарушения в работе печени и почек. Устранить негативные последствия можно промыванием желудка и посредством симптоматической терапии сорбентами. Специфического антидота у этого средства нет. Поэтому необходимо нормализовать давление и восстановить водно-электролитный баланс в организме. Если состояние пациента слишком тяжелое, осуществляют гемодиализ.
Взаимодействие с другими препаратами
Верошпилактон часто используют в комплексной терапии. Но нужно учитывать, что некоторые препараты могут усилить или ослабить его влияние. Поэтому таких комбинаций следует избегать либо корректировать дозы средства. Также существуют вещества и лекарства, которые нейтрализуют действие спиронолактона.
Осторожность необходима при сочетании рассматриваемого лекарства с:
- Антикоагулянтами.
- Сердечными гликозидами.
- Феназолом.
- Дигоксином.
- Ноэпинефрином.
- Карбеноксолоном.
- Диуретиками.
- Глюкокортикостероидами.
- Препаратами лития.
- Гипотензивными средствами.
- НВПС.
- Препаратами калия.
- Индометацином.
- Циклоспорином.
- Блокаторами альдостерона.
- Салицилатами.
- Митотаном.
- Гонадорелином.
- Бусерелином.
- Флудрокортизоном.
В связи с этим пациент не должен скрывать от врача информацию об используемых лекарствах. Это позволит избежать возможных осложнений.
Фармакология и фармакокинетика
Основным активным компонентом лекарства является спиронолактон. Он помогает сберечь калий в организме и относится к особенным антагонистам альдостерона длительного воздействия.
Эффект от препарата начинается в дистальных отделах нефрона и останавливает задержку натрия и жидкости, тем самым не давая вымываться калию из организма и останавливая синтез пермеаз. Вместе с тем лекарство вступает во взаимодействие с альдостероном и ускоряет выведение натрия и хлора из крови, тем самым снижая кислотность мочи.
Самая высокая концентрация препарата в организме обнаруживается через семь часов после употребления средства. Лечебный эффект сохраняется до суток. Мочегонное действие лекарства обуславливается его гипотензивными особенностями. Диуретический эффект начинает проявляться уже в течение двух суток после начала лечения.
Действующий компонент после поступления в организм всасывается через желудочно-кишечный тракт. Там он превращается в активные метаболиты, которые содержат 80% серы и 20% канренона. В плазме крови большая часть препарата обнаруживается через 2−4 часа после приема лекарства. При этом связь с плазменными белками происходит на 90%.
Если препарат используется ежедневно в количество 100 мг, то через 15 дней максимальная концентрация в крови будет составлять 80 мг в стуки. Лекарство очень плохо адсорбируется в тканях и клетках, но при этом оно обладает способностью проникать через плацентарный барьер к плоду и обнаруживается в грудном молоке. Длительность полувыведения составляет не менее суток. Но основная часть метаболитов освобождает организм уже в течение 15 часов.
Большая часть Верошпилактона выводится почками — 10% в неизменном виде, а более 50% – в виде метаболитов. Небольшая часть препарата выходит вместе с каловыми массами. Если пациент страдает от почечной или печеночной недостаточности, то период полувыведения может существенно увеличиваться.
Правильный подбор дозировки
Дозировку лекарства должен подбирать специалист на основании состояния больного Самостоятельно использовать препарат не стоит.
При терапии эссенциальной гипертензии больному прописывается суточная доза в 50 или 100 мг. Но по предписанию врача норма может быть немного повышена — до 200 мг. Терапия длится не менее 2 недель. Если есть такая необходимость, то доза может быть скорректирована. Самостоятельно этого делать не стоит.
При лечении идиопатического гиперальдостеранизма больному назначается прием средства в дозировке не менее 400 мг в стуки. Но первые несколько дней требуется употребление Верошпилактона в минимальной разрешенной дозе — 100 мг. Только после того, как у больного не обнаруживается побочных эффектов, разрешается постепенно увеличивать норму препарата.
Гипокалиемия лечится путем использования 300 мг препарата в сутки. В терапевтических целях разрешается использовать 400 мг средства, разделив его на два использования. После того как наступает видимое улучшение, норму лекарства постепенно уменьшают до 25 мг в сутки.
Гипокалиемия или гипонатриемия, которые возникли вследствие применения других диуретиков, лечатся при помощи 25−100 мг препарата в сутки, разделенных на несколько приемов. Максимальную дозировку в 400 мг назначают только в крайнем случае, когда препараты калия не дают желаемого эффекта.
Часто Верошпилактон используется в диагностических целях. В этом случае пациенту назначают 400 мг средства на три дня. По истечении этого времени берется анализ крови. Если количество калия восстанавливается, а после отмены лекарства снова падает, то можно с уверенностью говорить о наличии у пациента гиперальдостеронизма.
В предоперационный период или при терапии первичного гиперальдостеронизма больному прописывается 100−400 мг средства в день. Единовременно такое количество лекарства использовать нельзя, поэтому его следует разделить на 4 приема.
При нефротическом синдроме с отеками больному прописывается 100−200 мг в сутки. Если причиной является сердечная недостаточность, то на протяжении 7 дней прописывается прием лекарства в количестве 200 мг в день.
Терапия должна быть комплексной, Верошпилактон требуется принимать совместно с тиазидным или петлевым мочегонным средством. Если у больного наблюдаются существенные улучшения, то норму препарата существенно снижают. Минимальная дозировка в этом случае составляет 25 мг в сутки.
При терапии отеков, которые возникают на фоне заболеваний печени, больному требуется 200 мг в день. У детей симптом лечат путем применения лекарства в дозировке 1−1,3 мг на 1 кг веса малыша. Постепенно количество увеличивается или корректируется. Показания к применению Верошпилактона может подобрать только специалист. Самостоятельно лечить малыша этим средством запрещается.
Общая информация
В аптеках препарат представлен под названием Верошпилактон, а его МНН – Спиронолактон, в соответствие с названием действующего вещества, за счет которого достигается лечебный результат. Средство относится к числу калийсберегающих диуретиков.
Его используют при гипокалиемии, повышенном давлении и отечном синдроме, вызванном заболеваниями почек и сердца. Верошпилактон способствует выведению излишней жидкости, что уменьшает нагрузку на сосуды и сердце. Также благодаря ему в организме сохраняется необходимый калий.
Формы выпуска, стоимость
Средство выпускают в виде таблеток и капсул. Они могут содержать 25, 50 и 100 мг спиронолактона. Упаковывают их в блистеры по 10 шт. В коробке может быть 1,2 или 3 блистера. Таблетки имеют белый цвет и круглую форму. Они плоские, с риской на одной из сторон. У них почти нет запаха. Капсулы могут быть белые или бело-голубые. Внутри них находится белый с желтоватым оттенком порошок.
Лекарство выпускается в России, поэтому оно отличается невысокой стоимостью. Реализуют его только по рецепту врача. Цены на лекарство представлены в таблице (Табл. 1).
Таблица 1 – Стоимость Верошпилактона
Форма выпуска | Содержание активного вещества | Количество в упаковке | Стоимость |
---|---|---|---|
Таблетки | 25 мг | 20 шт. | 70-115 руб. |
Капсулы | 50 мг | 30 шт. | 195-255 руб. |
Капсулы | 100 мг | 30 шт. | 285-360 руб. |
Состав
Действующим компонентом препарата является спиронолактон. Помимо него, в таблетки и капсулы включены дополнительные составляющие, благодаря которым удается придать лекарству соответствующую форму, обеспечить его длительную сохранность. Эти компоненты отличаются для каждой из форм препарата (Табл. 2).
Таблица 2 — Состав Верошпилактона
Таблетки | Капсулы |
---|---|
|
|
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент препарата обладает пролонгированным действием. Он ослабляет влияние альдостерона, благодаря чему вода не задерживается в организме. Но при этом спиронолактон препятствует активному выведению калия из организма. При вступлении его в связи с альдостероном происходит увеличение экскреции ионов натрия, воды и хлора с мочой, соответственно, ионы калия и мочевины выводятся более медленными темпами.
Артериальное давление при использовании Верошпилактона понижается за счет мочегонного действия лекарства. Этот эффект становится заметен через несколько дней после начала лечения. Наиболее эффективно средство действует через 7 часов после его приема. Длительность воздействия сохраняется на протяжении суток.
Механизм действия спиронолактона
Усвоение спиронолактона происходит в органах ЖКТ, при этом образуются метаболиты с активным действием. Максимальное содержание метаболитов в крови фиксируется через 2-4 часа после приема таблеток. Вещества легко вступают в связи с белками плазмы. В ткани и органы спиронолактон почти не поступает. Но его метаболиты могут оказаться в грудном молоке либо пройти сквозь плацентарный барьер.
При обменных процессах это вещество преобразуется в канренон и метаболит с содержанием серы. Выведение его двухфазное. Основная часть спиронолактона и его метаболитов выходит из организма через почки.
Совместимость с другими препаратами
Отличие Верошпилактона от Верошпирона заключается в том, что первый препарат помогает снизить возможность отравления гликозидами и терапевтическое действие непрямых антикоагулянтов. Если одновременно использовать средства лития и Верошпилактон, то повышается эффект от первых средств. Под действием Верошпилактона существенно снижается восприимчивость к норэпинефрину. От основного компонента лекарства увеличивается время полувыведения дигоксина.
При одновременном использовании препарата совместно с глюкокортикостероидами и другими диуретиками усиливается действие последних. А при употреблении совместно с НПВП диуретический эффект существенно уменьшается. Оздоравливающий результат гипотензивных лекарств усиливается в несколько раз.
Если одновременно принимать Верошпилактон с добавками калия или калийсберегающими мочегонными средствами имеется вероятность проявления гиперкальциемии. Использование индометацина и салицилатов вместе с этим препаратом может привести задержке воды в организме и снижению диуретических функций лекарства. При единовременном употреблении препарата с лекарствами, содержащими хлорид аммония, может развиться гиперкалиемический метаболический ацидоз.
Верошпилактон существенно уменьшает действие лекарств, содержащих метотан. Но увеличивает воздействие на организм бусерелина, гонадорелина и трипторелина.
Лекарственное взаимодействие
- диуретики (этакриновая кислота, фуросемид, тиазиды и тиазидоподобные), глюкокортикостероиды: усиливается и ускоряется диуретический и натрийуретический эффекты спиронолактона;
- карбеноксолон: способствует задержке натрия спиронолактоном;
- индометацин, салицилаты: снижается диуретический эффект спиронолактона;
- литий: снижается его клиренс, усиливается токсическое действие;
- карбеноксолон: ускоряется его метаболизм и выведение;
- сердечные гликозиды: уменьшается их токсичность;
- диуретические и гипотензивные средства: усиливается их действие;
- нестероидные противовоспалительные препараты: уменьшается диуретический и натрийуретический эффекты спиронолактона, возрастает вероятность развития гиперкалиемии;
- наркотические вещества, барбитураты, этанол: усиливается ортостатическая гипотензия;
- недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин): может усиливаться их действие;
- дигоксин: увеличивается период его полувыведения, возрастает вероятность интоксикации дигоксином;
- митотан: уменьшается его действие;
- колестирамин, хлорид аммония: возрастает риск развития гиперкалиемического метаболического ацидоза;
- индометацин, циклоспорин, блокаторы альдостерона, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, препараты калия, калийсберегающие диуретики, калиевые добавки: возрастает вероятность развития гиперкалиемии;
- феназон (антипирин): усиливается его метаболизм;
- непрямые антикоагулянты (гепарин, индандион, производные кумарина): снижается их эффективность;
- бусерелин, трипторелин, гонадорелин: возрастает их эффективность;
- флудрокортизон: возникает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Верошпилактон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину, поэтому при проведении анестезии следует соблюдать осторожность
Хранение и передозировка
Если лекарство принимается строго по рецепту и рекомендованная норма не превышается, то препарат переносится хорошо. Но если была допущена передозировка, в этом случае у больного может проявляться тошнота и рвота, головокружение, аритмия и мышечная слабость.
Также возможно развитие сонливости и апатии, может начаться обезвоживание организма. В этом случае требуется немедленное обращение к врачу. Больному делается промывание желудка, назначается симптоматическое лечение. Ведется постоянное наблюдение за состоянием пациента в условиях стационара.
Средство имеет массу аналогов с таким же составом, но с меньшим количеством активного компонента. Чаще всего в аптеке могут предложить:
- Верошпирон.
- Альдактон.
- Спирикс.
- Спиронол.
Если знать, в чем разница между Верошпироном, Верошпилактоном или другим препаратом, то можно подобрать аналог. Но оптимальным вариантом станет обращение к врачу за заменой лекарства, если имеются противопоказания к приему Верошпилактона. Но в основном аналоги могут отличаться некоторыми компонентами, поэтому нужно внимательно изучать инструкцию по применению.
Инструкция по применению
Верошпилактон следует использовать лишь согласно инструкции и при наличии показаний для употребления. При этом необходимо учитывать особенности, при которых этот препарат запрещен.
Показания и противопоказания
К числу показаний для назначения лекарства относятся:
- эссециальная гипертензия;
- отечный синдром, вызванный хронической сердечной недостаточностью;
- гипокалиемия;
- гипомагниемия;
- синдром Конна (при подготовке к операции);
- нефротический синдром (с вторичным гиперальдостеронизмом);
- цирроз печени (совмещенный с асцитом и отечным синдромом)
Этот препарат можно использовать в монотерапии, а также в качестве вспомогательного средства в составе комплексного лечения.
Прием Верошпилактона запрещается при:
- непереносимости спиронолактона;
- индивидуальной чувствительности к вспомогательным компонентам препарата;
- болезни Аддинсона;
- почечной недостаточности в запущенной форме;
- гиперкалиемии;
- гипонатриемии;
- анурии;
- беременности;
- лактации;
- возрасте пациента до 3 лет.
В этих случаях данное лекарство следует заменить другим – безопасным для указанных категорий пациентов
Осторожность при его использовании требуется при:
- метаболическом ацидозе;
- гиперкальциемии;
- сахарном диабете (сопровождаемом почечной недостаточностью);
- диабетической нефропатии;
- печеночной недостаточности;
- нарушениях менструального цикла;
- хирургических вмешательствах с применением местной и общей анестезии;
- пожилом возрасте больного.
Наличие этих особенностей позволяет использовать Верошпилактон, но врач должен контролировать состояние пациента. Также для таких больных могут действовать особые правила при подборе дозировок.
Дозировка
Дозировки препарата и график приема могут различаться в зависимости от диагноза, состояния пациента, его возраста и прочих особенностей. Общие правила заключаются в следующем (Табл. 3).
Таблица 3 — Дозировка препарата
Заболевание | Дозировка |
---|---|
Эссенциальная гипертензия | В среднем назначают 50-100 мг в день. При отсутствии результатов порция лекарства может быть увеличена до 200 мг в сутки. Увеличение дозировки осуществляют постепенно, с частотой 1 раз в 14 дней. Эффект становится заметным после 2 недель ежедневного приема. |
Идиопатический гиперальдостеронизм | При таком диагнозе порция Верошпилактона может варьироваться от 50 до 400 мг в день. |
Гипокалиемия и гиперальдостеронизм | Пациентам назначают 300 мг в день. Это количество рекомендуется делить на 2-3 раза. Максимальная доза может достигать 400 мг в день. По мере улучшения самочувствия ее снижают до минимального количества (25 мг). |
Гипокалиемия или гипомагниемия | В этих случаях лекарство принимают в количестве 25-100 мг в день. Пить таблетки можно сразу или делить их на несколько приемов. Максимальная порция может составлять 400 мг в день. |
Нефротический синдром, сопровождаемый отеками | Взрослым показан прием препарата в количестве 100-200 мг. На причину отечности лекарство не влияет. |
Отеки при хронической сердечной недостаточности | Больному назначают порцию спиронолактона 100-200 мг в день (единовременно или за несколько раз) в течение 5 дней. Далее дозировку снижают согласно достигнутым результатам. |
Отечный синдром у детей | Дозировку рассчитывают, исходя из массы тела. На один кг веса рекомендовано принимать 1-3,3 мг препарата. В таком количестве лекарство принимают 5 дней, после чего корректируют дозу в большую или меньшую сторону. |
Прием лекарства осуществляется пероральным способом. Его можно принимать до, во время или после еды – это не влияет на эффективность. Измельчать или жевать таблетки нежелательно.
Аналоги
Использование аналоговых препаратов практикуют при отсутствии возможности применять рассматриваемое средство.
Структурные
Джеерики применяют, если в продаже нет Верошпилактона. Они отличаются таким же составом и тем же действием. К ним относятся:
- Верошпирон. Его основным компонентом является спиронолактон. Средство реализуется в виде таблеток и капсул. Предназначен Верошпирон для лечения гипертензии, борьбы с отеками и устранения гипокалиемии. Его стоимость может различаться в зависимости от количества лекарственных единиц в упаковке и содержания активного компонента. Составляет она 70-300 руб.
- Спиронолактон. Основой его является вещество с аналогичным названием. Препарат принадлежит к группе диуретиков, способствует понижению АД, помогает задерживать калий в организме. Выпускается в таблетках с содержанием действующего вещества 25 или 100 мг. Обходится Спиронолактон в 30-100 руб.
- Веро-Спиронолактон. Препарат применяется при нефротическом синдроме, повышенном давлении, синдроме Конна. Его основным ингредиентом является спиронолактон. В продажу он поступает в таблетках, содержащих 25 мг активного вещества. Стоимость его составляет 50-200 руб.
Эти лекарства очень похожи на Верошпилактон, и принимать их нужно почти также. Но лучше предварительно проконсультироваться со специалистом.
Препараты со схожим действием
Они отличаются от Верошпилактона по составу, но имеют похожие свойства. Их используют при наличии противопоказаний к использованию данного средства. В их числе можно назвать:
Выбрать лекарство из числа перечисленных должен врач, поскольку только он может оценить клиническую картину и удостовериться в отсутствии противопоказаний.
Верошпилактон, инструкция по применению: способ и дозировка
Капсулы и таблетки Верошпилактон следует принимать внутрь.
Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых:
- отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками): суточная доза – 100–200 мг в 2–3 приема в течение 5 дней. В зависимости от эффекта возможно снижение суточной дозы до 25 мг. Поддерживающую дозу врач подбирает индивидуально. Высшая допустимая доза – 200 мг в сутки;
- эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии): по 50–100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Для достижения адекватного ответа на терапию требуется не менее 2 недель. В зависимости от эффекта и переносимости Верошпилактона дозу корректируют;
- гипокалиемия и/или гипомагниемия: суточная доза – 25–100 мг в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия и другие методы его восполнения неэффективны, возможно увеличение суточной дозы до 400 мг;
- отеки при циррозе печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1, суточная доза составляет обычно 100 мг, если соотношение меньше 1, суточная доза – 200–400 мг. Оптимальную поддерживающую дозу врач подбирает индивидуально;
- отеки при нефротическом синдроме: в суточной дозе 100–200 мг (если другие виды терапии неэффективны);
- выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: суточная доза – 300–400 мг в 2–3 приема, после улучшения состояния дозу постепенно снижают до 25 мг в сутки;
- идиопатический гиперальдостеронизм: по 100–400 мг в сутки.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма:
- короткий диагностический тест: суточная доза – 400 мг в несколько приемов в течение 4 дней. Если концентрация калия в крови во время приема Верошпилактона увеличивается, а после его отмены снижается, есть основание предполагать наличие у пациента первичного гиперальдостеронизма;
- длительный диагностический тест: суточная доза – 400 мг в несколько приемов в течение 3–4 недель. Если с помощью Верошпилактона удается скорректировать артериальную гипертензию и гипокалиемию, можно предположить наличие у пациента первичного гиперальдостеронизма.
После проведения любого из указанных выше тестов первичный гиперальдостеронизм устанавливают с помощью более точных диагностических методов. В качестве короткого предоперационного курса Верошпилактон назначают в суточной дозе 100–400 мг в 1–4 приема в течение всего подготовительного периода. Если хирургическая операция не показана, Верошпилактон применяют для длительной поддерживающей терапии, назначая в минимальной эффективной дозе, которую врач подбирает индивидуально в зависимости от клинической ситуации.
Детям от 3 лет при отеках в первые 5 дней Верошпилактон назначают в суточной дозе 1–3,3 мг/кг или 30–90 мг/м2 в 1–4 приема, после чего дозу корректируют. При необходимости возможно увеличение суточной дозы в 3 раза по сравнению с исходной.
Передозировка
В случае передозировки Верошпилактона возможны следующие симптомы: диарея, тошнота, рвота, увеличение концентрации мочевины, дегидратация, гиперкальциемия, гипонатриемия (сонливость, сухость во рту, жажда), гиперкалиемия (мышечная слабость, парестезии, аритмии), кожная сыпь, головокружение.
После приема дозы, значительно превышающей рекомендуемую, целесообразно сделать промывание желудка. Лечение артериальной гипотензии и дегидратации симптоматическое. При гиперкалиемии показано восстановление водно-электролитного баланса посредством применения калийвыводящих диуретиков и быстрого введения раствора глюкозы/декстрозы 5–20% с инсулином (0,25–0,5 ЕД инсулина на 1 г глюкозы/декстрозы), при необходимости введение повторяют. При тяжелых состояниях проводят гемодиализ.