Характеристика Ацикловира
Первый синтетический нуклеозид (Ацикловир) является аналогом гуанозина. Препарат обладает высоким лечебным действием, служит стандартом противовирусного лечения. Медикамент влияет на ферменты, выделяемые возбудителем простого герпеса. Препарат не оказывает отрицательное действие на процессы, протекающие в здоровых клетках организма. Лекарство проникает только в инфицированную среду.
Препарат не оказывает мутагенное и тератогенное действие на организм больного. К Ацикловиру проявляют чувствительность такие герпес-вирусы, как:
- ВПГ-1;
- ВПГ-2;
- ВВЗ;
- ЦМВ.
В состав таблеток голубого цвета, кроме действующего вещества, входят такие ингредиенты, как:
- целлюлоза;
- повидон;
- стеарат магния;
- индигокармин;
- очищенная вода.
Противовирусное средство активно в отношении возбудителя опоясывающего лишая и ветряной оспы. Лекарство, используемое для лечения герпеса, предотвращает появление элементов сыпи, предупреждает осложнения, способствует быстрому заживлению пузырьков, снижает острую боль при герпетической нейропатии.
Ацикловир используется для лечения герпеса, а также предотвращает появление элементов сыпи.
Абсорбция медикамента составляет 30%. Лекарство накапливается в органах и тканях, спинномозговой жидкости, проходит через плацентарный барьер.
После приема таблеток по 200 мг в сыворотке крови наблюдают максимальное количество препарата. Медикамент разрушается в печени. Из организма больного он удаляется через почки в неизмененном виде.
Часть вирусного средства в форме метаболита выделяется через ЖКТ и во время дыхания. Ацикловир в таблетках назначают при таких заболеваниях, как:
- генитальное воспаление;
- обострение герпетической инфекции у пациентов с иммунодефицитом;
- комплексная терапия больных, находящихся в стадии СПИДа;
- пересадка костного мозга;
- опоясывающий лишай;
- ветряная оспа.
Медикамент противопоказан при индивидуальной непереносимости. Лекарство не назначают беременным женщинам, детям до 3 лет. В редких случаях для профилактики неонатального герпеса будущей матери выписывают Ацикловир, предупреждающий осложнения.
С особой осторожностью таблетки принимают пожилые люди, больные, потерявшие много жидкости, а также пациенты, страдающие почечной недостаточностью, имеющие неврологические нарушения в анамнезе. Лекарство употребляют после еды, внутрь, запивая водой
Особенности препарата
Сочетая в себе сбалансированность состава, удобство применения обеих лекарственных форм и хорошие практические результаты при использовании в лечении таких заболеваний, как герпес и опоясывающий лишай, а также при пересадке органов для предупреждения вероятности возникновения различных негативных последствий в виде поражения кожных покровов, Валациловир устраняет возможность распространения вируса герпеса с сохранением защитных свойств кожи, не вызывая привыкания к активному компоненту. Отсутствие накопления его в коже позволяет использовать рассматриваемое средство достаточно длительное время, при этом даже при попадании на здоровые участки кожи отсутствует негативное воздействие.
Многими покупателями отмечается такое важное качество препарата, как хорошая проникаемость в кожу: быстрая впитываемость в верхний слой эпидермиса мази обеспечивает как быстрый положительный эффект, так и скорейшее устранении проявлений болезни, устраняя ее дальнейшее усугубление. Таблетки также проявляют такое качество, как быстро растворение в желудочно-кишечном тракте, что обеспечивается специальным составом покрывающей их оболочки
Это также важно для ускорения процесса впитываемости активного компонента таблеток в слизистую пищевода и желудка.
Фото Валацикловира
Лекарственные формы
В аптеках предлагается две лекарственные формы Валацикловира — таблетки и мазь, которые имеют схожий состав и обладают одинаковым действием: угнетая патогенную микрофлору, оба вида препарата быстро и эффективно устраняют внешние проявления основного заболевания, улучшая общее состояние кожи и придавая ей более здоровый вид. Активным компонентом в обеих лекарственных формах данного средства является вещество валацикловира гидрохлорид, которое отлично справляется с внешними проявлениями болезни и сохраняет ее защитные качества.
- Таблетки Валацикловир покрыты быстро растворимой оболочкой, которая обеспечивает скорейшее воздействие основного вещества препарата. Таблетки имеют округлую двояковыпуклую форму, обладают белым цветом. Располагаются в полимерном блистере либо во флаконе из темного прозрачного стекла по 10 штук. Блистер либо флакон расположены в картонной упаковке, внутри которой имеется также подробная инструкция.
- Мази является препаратом для наружного применения, имеет характерный легкий лекарственный запах и светло-желтый или бежевый оттенок. При нанесении на пораженные участки быстро впитывается, не нарушая природный баланс здоровых частей кожи. Мазь расфасована в алюминиевые тубы по 15 г, которые находятся в картонной упаковке.
Цены
Показатель стоимости можно считать одним из наиболее важных для оценки уровня спроса на лекарственный препарат, и Валацикловир может быть отнесен к наиболее популярным препаратам для лечения кожных покровов от вируса герпеса, поскольку стоимость его является относительно доступной при высокой степени эффективности.
- Цена Валацикловира составляет от 450 до 620 рублей за упаковку таблеток (10 штук в упаковке),
- мазь стоит несколько дороже — от 510 до 700 рублей за тубу.
Показатель стоимости данного лекарственного средства зависит от ценовой политики компании-продавца.
Отличия от Ацикловира и Фамцикловира
Преимущество валацикловира перед ацикловиром состоит в уменьшении кратности и, как итог, низкая возможность пропуска приема. И тот, и тот препараты хорошо справляются с простым герпесом.
Фамцикловир имеет лучшую биодоступность в 77%, у ацикловира — 30%. Очень хорош при использовании для борьбы с вирусом на губах, а также более быстро устраняет последствия генитального герпеса.
Состав Валацикловира
Действующим веществом обеих лекарственных форм препарата Валацикловир является вещество гидрохлорид валвцикловира. Состав сопутствующих компонентов зависит от лекарственной формы средства:
- дополнительными веществами в мази являются глицерол, очищенный белый воск, отдушка, тальк, глицерин, дистиллированная очищенная вода, эмульгатор;
- дополнительными компонентами таблеток являются микрокристаллическая целлюлоза, глицерин, ланолин.
Вне зависимости от вида лекарственной разновидности препарата степень его действенности достаточно высока, что дает возможность быстро устранять наиболее явные проявления заболевания, ускоряя процесс заживления пораженных участков.
Валацикловир инструкция
Инструкция сопровождающая каждую упаковку с препаратом Валацикловир, имеет своей целью донести до потребителя информацию о лекарственном средстве. Здесь можно узнать о его составе и форме выпуска, а также о правильном хранении и сроках использования. В полном объеме представлены сведения о его фармакологическом действии и фармакокинетических свойствах, показаниях к назначению и противопоказаниях для этого. Также Валацикловир инструкция подробно знакомит пациента с режимом дозирования и использованием его различными категориями пациентов. Помимо этого сопроводительный лист описывает симптомы передозировки, и способы ее лечения, а также дает полный перечень явлений побочного характера. Не менее важна информация о лекарственном взаимодействии медикамента, которая также имеется в сопровождении особых указаний.
В заключении пациент может ознакомиться с мнением других людей использовавших лекарство в лечении, а также получить информацию о его стоимости и имеющихся в распоряжении аптек аналогов Валацикловира.
Форма, состав, упаковка
Препарат производят в виде таблеток с наличием оболочки в концентрации активного вещества 500 миллиграмм. Цвет голубой. Форма прямоугольная двояковыпуклая с венчиком и надписью «С 324 500» по одной стороне.
Активным веществом является гидрохлорид валацикловира, который в дополнении целлюлозы микрокристаллической, Опадрая голубого 13В50647, кросповидона, стеарата магния и гипромеллозы входят в состав таблетки.
Опадрай голубой 13В50647 в свою очередь состоит из гипромеллозы, полисорбата 80, титана диоксида, индигокармина лака алюминиевого и мкрогола/полиэтиленгликоля 400.
Упаковываются таблетки в банки по одному или два десятка и затем в дополнении инструкции по применению помещаются в пачки из плотной бумаги.
Срок и условия хранения
Хранить препарат рекомендуют не более трех лет в тех местах, где отсутствует освещенность и влажность. Оптимальной температурой хранения считают показания термометра не более 25 градусов.
Места хранения не должны быть доступны детям.
Фармакология
Являясь противовирусным средством Валацикловир, входит в группу нуклеозидов в качестве аналога. Представляя собой эфир ацикловира L-валиновый Валацикловир, по сути, считается пролекарством.
Вслед за всасыванием в кровоток препарат, практически полностью под влиянием ферментов печеночных превращается в ацикловир, который уже обладает способностью проникновения в клетки, что поражены вирусом для того чтобы оказать разрушающее воздействие на структуру вирусной ДНК.
Активность препарата распространяется на вирусы герпеса первого и второго типов, герпеса человека 6, цитамегаловируса и некоторых других.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь происходит его быстрая абсорбция из ЖКТ с последующим преобразованием в ацикловир.
Максимальная концентрация в кровяной плазме достигается максимум за два часа.
Ацикловир обладает биодоступность 54%, что не зависит от совмещения с пищей.
Валацикловир слабо связывается с белками плазмы. Показатель составляет всего лишь 15%.
Препарат выводится при помощи мочи на 80% в виде ацикловира и в виде метаболита на 1%. Период полувыведения составляет почти три часа. У тех пациентов, что страдают почечной недостаточностью в терминальной стадии, период полувыведения увеличивается до четырнадцати часов.
Характеристика Валацикловира
Препарат содержит активное вещество — валацикловира гидрохлорид — 556 мг. Вспомогательными ингредиентами являются:
- гипромеллоза;
- макрогол 4000;
- диоксид титана — 6,0 мг.
Таблетки 500 мг имеют выпуклую форму, покрыты оболочкой. Форма выпуска препарата в дозе 1000 мг представлена овальными таблетками с риской на одной стороне.
Лекарство имеет высокий профиль безопасности. Препарат, назначенный в разгар клинической картины заболевания, сокращает сроки болезни на 1-3 суток.
Врач назначает нуклеозид в стадии предвестников заболевания. Валацикловир, принятый в первые часы инфекционного процесса, устраняет симптомы в течение 8 часов после первого приема таблетки. Период полувыведения медикамента составляет 20 часов.
Валацикловир принимают пациенты с урогенитальной герпесвирусной инфекцией.
Больному опоясывающим герпесом медикамент назначают после установления диагноза, чтобы предупредить развитие постгерпетической невралгии.
Валацикловира гидрат 611,70 мг содержит препарат Валавир, выпускаемый в дозе 500 мг и 1000 мг.
Если ВПГ- 1 затрагивает нервную систему, пациенту назначают внутривенное введение лекарственного средства.
Медикамент используют для лечения орофациального герпеса. В области лица появляются высыпания, зуд, боль. Боль и новые высыпания исчезают за 1-2 дня.
Препарат принимают пациенты с урогенитальной герпесвирусной инфекцией. Валацикловир назначают в составе базовой терапии перорально, увеличивая дозу в 2 раза по сравнению с той, которую принимают больные с нормальным иммунитетом.
Специфическую профилактику урогенитальной инфекции Валацикловиром проводят в сочетании с введением герпетической вакцины.
Валацикловир инструкция по применению
Принимать таблетки Валацикловир можно не обращая внимания на прием пищи.
Для лечения грудничков препарат используется в виде суспензии, что можно приготовить из таблеток путем их измельчения и разведения водой.
Варианты дозирования для взрослой категории пациентов
При лечении простого герпеса
Назначают по 2гр./2р./сутки на один день лечения с интервалом приема, составляющим 12 часов. Лечение рекомендуется начать при первых же симптомах в виде зуда, жжения или покалывания.
При лечении генитального герпеса
В первом эпизоде:
назначают по 1 гр./2р./день на десять дней приема. Большего терапевтического эффекта можно добиться, начав лечение как можно раньше.
В периодических эпизодах:
при рецидивирующей болезни назначают по 500 мг./2р./день на три дня приема. Лечение должно быть начато сразу же по развитие симптоматики.
При необходимости подавляющей терапии:
назначают по 1гр./1р./день при нормальном состоянии иммунной системы. Для ВИЧ-инфицированного пациента необходимо установить режим дозирования по 500мг./2р./день.
Для снижения риска передачи:
назначают по 500мг./1р./день для приема партнером, что является носителем.
При лечении опоясывающего герпеса
Назначают по 1гр./3р./день на неделю приема. Лечение начинать незамедлительно при первых проявлениях сыпи.
Варианты дозирования для детской категории пациентов
При лечении простого герпеса
Назначают по 2гр./2р./сутки на один день приема с интервалом использования лекарства, составляющим двенадцать часов. Начинать терапию надлежит сразу же при первых симптомах заболевания.
При лечении оспы ветряной
Для пациентов от двух до восемнадцатилетнего возраста с нормальным состоянием иммунной системы назначают по 20мг./3р./день на пять дней приема. Максимальная суточная доза 1 грамм. Лечение целесообразно начинать сразу же после проявления первых признаков заболевания.
Валацикловир при беременности
При беременности Валацикловир допускается к применению, лишь при острой необходимости в лечении женщины, когда терапевтическая польза для нее значительно превосходит возможные риски патологического развития плода. Известно о проникновении активного вещества препарата в молоко матери. Хотя серьезных исследований в области применения препарата для женщины беременной и кормящей проведено не было.
Валацикловир детям
На сегодняшний момент не имеется достаточного клинического опыта в применении лекарственного средства Валацикловир для детей.
Инструкция по применению
Препарат Валацикловир обладает простотой применения при использовании обеих форм средства. Мазь должна наноситься на предварительно очищенную поверхность кожи, при этом попадание препарата даже на здоровые части кожи не вызывают аллергических проявлений на ней. Таблетки принимаются в дозировке, предписанной врачом, запивать их следует значительным количеством воды. Принимаются таблетки после еды.
Дозировка обоих видов препарата и длительность применения определяются тяжестью текущего заболевания возрастом больного.
Взрослым
Для взрослых частота нанесения препарата для наружного применения составляет 1-3 раза в сутки, кожа очищается перед нанесением, втирания и накладывания фиксирующей повязки при использовании мази не требуется. Длительность использования мази может составлять 1,5-2 недели, после чего рекомендуется сделать небольшой перерыв. После перерыва при необходимости лечение может быть продолжено.
Таблетки принимаются взрослыми больными 3 раза в день, длительность их приема — не менее недели. Врачом может быть внесена определенная корректировка проводимого лечения.
Детям, новорожденным
В детском возрасте также допускается использование Валацикловира. Мазь может применяться начиная с возраста 8-9 лет, таблетки — с 12-летнего возраста для предотвращения вероятных побочных проявлений.
Детям таблетки назначаются обычно по 1-2 штуки в день. Длительность лечения с помощью таблеток 7 дней, после чего при показаниях врача делается и перерыв. При аллергических проявлениях в виде выраженной крапивнице, при возникновении отека Квинке препарат отменяется.
При беременности, лактации
Поскольку при использовании рассматриваемого препарата отсутствует проникновение активного компонента сквозь плацентарный барьер, применяться он моет и в период вынашивания ребенка. Отсутствие отрицательного воздействия при использовании любой лекарственной формы Валацикловира позволяет назначать его при беременности без риска оказания отрицательного воздействия на ребенка.
Активный компонент препарата проникает в грудное молоко, потому во время лактации следует проявлять повышенное внимание для предупреждения оказания отрицательного воздействия на новорожденного и кормящую женщину
Побочные эффекты
Перечень побочных явлений причиной возникновения, которых служит прием Валацикловира, не особо велик, тем не менее, при его назначении к лечению не следует пренебрегать ни одним из его пунктов:
Система пищеварения
В основном пациенты жалуются на тошноту, ощущения дискомфорта и болей в области живота. Также многих беспокоит понос, и рвота у некоторых возникает анорексия.
В редких случаях у пациентов выявляют повышение в показателях печеночных проб транзиторного характера.
ЦНС
Поступали жалобы на чувство усталости, головные боли, головокружения, возникновение галлюцинаций и спутанности сознания.
Изредка фиксировались случаи, когда сознание пациента нарушалось.
Имели место отдельные случаи развития комы, как правило, у тех пациентов кто страдает нарушением функциональности почек.
Аллергия
Аллергические реакции на применение препарата фиксируются не часто. В основном это проявляется в виде сыпи, крапивницы в сопровождении зуда, а также развитие отека ангионевротического и анафилактических реакций.
Разное
Другими редкими проявлениями побочных эффектов, можно считать тромбоцитопению, фотосенсибилизацию, нарушение почечной функциональности, развитие одышки.
Передозировка
Необходимо соблюдение осторожности в осуществлении лечения Валацикловиром во избежание случайного передозирования, по причине которого может быть выявлен осадок ацикловира в канальцах почечных. Если все же передозировки избежать не удалось и, по ее причине у пациента развилась острая почечная недостаточность либо анурия помочь можно проведением гемодиализа и терапевтическими мероприятиями по восстановлению функциональности почек
Если все же передозировки избежать не удалось и, по ее причине у пациента развилась острая почечная недостаточность либо анурия помочь можно проведением гемодиализа и терапевтическими мероприятиями по восстановлению функциональности почек.
Взаимодействие с лекарствами
Не установлено никаких клинически значимых лекарственных взаимодействий с Валацикловиром.
Известно о поступлении ацикловира в мочу в неизменном виде, результатом которого служит активность почечной канальцевой секреции. Можно сказать о том, что препараты, конкурирующие с Валацикловиром за данный механизм очищения крови почками, могут способствовать повышению его концентрации в кровяной плазме.
Те препараты, что блокируют секрецию канальцевую, например Циметидин, будучи назначенными, вслед за лечением Валацикловиром, приведет к повышению показателя AUC и уменьшению почечного клиренса для ацикловира.
При осуществлении одновременного приема препарата с одним из иммунодепрессантов, что применяется при трансплантации в результате взаимодействия ацикловира с его неактивным метаболитом, наблюдается увеличение показателя AUC.
Возможно, развитие ухудшения почечной функциональности при совмещении Валацикловира с теми препаратами, что способны нарушить функции почек циклоспорином, такролимусом и прочими подобными.
Дополнительные указания
Пациенты пожилой возрастной категории при осуществлении лечения Валацикловиром должны увеличивать объемы потребляемой ими жидкости.
Для тех пациентов кто страдает почечной недостаточностью, довольно высок риск возникновения неврологического осложнения и его последующего развития при лечении Валацикловиром.
Пациентам, страдающим патологическими состояниями печени, надлежит проявлять осторожность в применении Валацикловира. Клинического опыта по использованию препарата в детской практике не достаточно
Клинического опыта по использованию препарата в детской практике не достаточно.
В чем разница: Валацикловир и Ацикловир?
L- валиловый эфир Ацикловира, по сравнению с оригинальным препаратом, обладает более высокой абсорбцией (54%), длительностью полувыведения (20 часов). В результате кратность приема Валацикловира в 2 раза меньше, чем Ацикловира.
Механизм действия препаратов отличается на первом этапе. В кишечнике и печени L- валиловый эфир подвергается действию ферментов, при этом устраняется эфирная составляющая. Про лекарство полностью превращается в Ацикловир.
Следует помнить, что противовирусное средство (Ацикловир), в сравнении с L-валиловым эфиром, выводится из организма только почками. При ХПН лекарство накапливается в организме и негативно действует на ЦНС.
У пациента возникают такие симптомы, как:
- головная боль;
- сонливость;
- галлюцинации;
- нарушение координации.
Благоприятное воздействие Валацикловира на организм больного обеспечивают здоровые печень и почки. Патология органов приводит к развитию опасных последствий и отсутствию эффекта от лечения.
Валацикловир является современным препаратом, имеет низкую кратность дозирования по сравнению с Ацикловиром. Лечение генитального герпеса новым противовирусным средством проходит в 5 раз быстрее, чем таблетками дешевого препарата.
Валацикловир в этом случае применяют 3-дневным курсом. Для супрессии герпеса противовирусный препарат употребляют 3 раза в сутки, а L-валиловый эфир достаточно принять 1 раз в день. 0,5 г Валацикловира предупреждает развитие обострений в 85% случаев заболевания.
Лекарственное средство нового поколения способно предупреждать передачу генитального герпеса половому партнеру, уменьшает риск инфицирования на 48%.
Врачи определили, что терапия Валацикловиром приводит к исчезновению болевых ощущений в 1,8 раза быстрее, чем у тех пациентов, кто лечился Ацикловиром. ВИЧ-инфицированные люди для терапии опоясывающего герпеса получают L-валиловый эфир, Ацикловир им не назначают.
Эффективность и безопасность Валацикловира, как про лекарства, установлена благодаря наблюдению за пациентами, принимавшими препарат.
