Трилептал — инструкция по применению

Побочные действия препарата

Кроме аллергических реакций, при которых необходима отмена препарата, около 10% пациентов испытывают другие негативные эффекты от лечения. Какие же вызывает «Трилептал» побочные действия? Отзывы отмечают, что чаще всего наблюдаются такие нежелательные эффекты:

• головокружение, двоение в глазах, нистагм, нечеткость зрения;
• слабость, утомляемость, сонливость;
• головная боль;
• тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функций кишечника;
• апатия, депрессия, ухудшение настроения;
• забывчивость, снижение концентрации внимания;
• сыпь, появление прыщей на коже, выпадение волос.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Трилептала:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: слегка двояковыпуклые, овальные, с разделительной риской с двух сторон, в трех дозах: 150 мг – серо-зеленого цвета, на одной стороне маркировка«C/G», на другой – «T/D»; 300 мг – желтого цвета, на одной стороне маркировка «CG/CG», на другой – «TE/TE»; 600 мг – светло-розового цвета, на одной стороне маркировка «CG/CG», на другой «TF/TF» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 блистеров);
• суспензия для приема внутрь: жидкость с фруктовым запахом от почти белого до слабого коричневого или слабого красного цвета .

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: окскарбазепин – 150 мг, 300 мг или 600 мг;
• вспомогательные компоненты: кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза/целлюлоза HP-M 603), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102);
• состав оболочки: титана диоксид, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза/целлюлоза HP-M 603).

Кроме этого, в оболочке таблетки содержатся:

• доза 150 мг: железа оксид черный (E172), железа оксид красный (E172), железа оксид желтый (E172), макрогол 4000;
• доза 300 мг: железа оксид желтый, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000);
• доза 600 мг: железа оксид черный, железа оксид красный, макрогол 4000.

В 1 мл суспензии содержатся:

• действующее вещество: окскарбазепин – 60 мг;
• вспомогательные компоненты: аскорбиновая кислота, сорбиновая кислота, натрия сахаринат, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, макрогола 400 стеарат, целлюлоза диспергируемая (кармеллоза натрия и целлюлоза микрокристаллическая), аромат желтый сливово-лимонный 39K020 , 70% сорбитол жидкий, пропиленгликоль дистиллированный, вода очищенная.

Показания к применению

При эпилепсии взрослым и детям часто назначают «Трилептал». Отзывы врачей отмечают его более высокую эффективность и хорошую переносимость по сравнению с другими подобными средствами. Применяется препарат как для монотерапии, так и совместно с другими лекарствами. Назначают его при любой форме эпилепсии и при наличии джексоновских припадков. Эффективен «Трилептал» при парциальных эпилептических приступах, а также при генерализованных тонико-клонических судорогах.

Кроме предотвращения и облегчения судорожных припадков, еще одно показание для применения препарата «Трилептал» — невралгия. Отзывы врачей отмечают, что в этом случае он более эффективен, чем ранее использовавшиеся лекарства. Коме того, перепарат нормализует психическое состояние больного. Он устраняет колебания настроения и предупреждает развитие депрессии.

Возможная передозировка препарата

В рекомендуемых терапевтических дозах считается безопасным «Трилептал». Отзывы отмечают, что случаи передозировки бывают очень редко. Для этого нужно выпить сразу много таблеток. Но возможна суммарная передозировка противоэпилептических средств при комплексной терапии и приеме «Трилептала» в максимально возможной дозе. Что же при этом может произойти?

• Нарушается водно-электролитный баланс, что выражается в недостатке солей натрия.
• Страдает орган зрения: наблюдается двоение в глазах, нечеткость, нистагм.
• Нарушается работа пищеварительной системы, пациент чувствует тошноту, может быть рвота.
• Часто бывает слабость, утомляемость, нарушения сна, головокружение, снижение артериального давления.
• Возможна спутанность сознания, нарушение координации движения, появление агрессивности и раздражительности.
• В самых тяжелых случаях наблюдается нарушение работы дыхательной системы, судороги, потеря сознания и даже кома.

Если случилась передозировка препарата, необходимо сделать промывание желудка. Назначаются также адсорбенты, например, активированный уголь. Чтобы этого не допустить, необходима для изучения перед применением препарата «Трилептал» инструкция.

Инструкция по применению Трилептала: способ и дозировка

Таблетки и суспензию Трилептал принимают внутрь 2 раза в день, независимо от приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать, для облегчения проглатывания их можно по риске разламывать на 2 части.

Лечение начинают с клинически эффективной дозы, которую затем можно повышать, учитывая ответ на терапию.

При переходе с другого противоэпилептического средства его отмену производят, постепенно снижая дозу с момента начала приема Трилептала.

Из-за увеличения суммарной противоэпилептической дозы при назначении Трилептала в составе комбинированной терапии с другими противоэпилептическими средствами необходимо начинать его применение с наиболее низкой дозы и производить медленное ее повышение и/или понизить дозы одновременно принимаемых противоэпилептических средств.

По причине биоэквивалентности суспензии и таблеток при необходимости возможна взаимная замена лекарственных форм. Для перехода с дозы в мг к дозе в мл используют дозировочный шприц и следующее соответствие доз:

• 10 мг: 0,2 мл;
• 20 мг: 0,3 мл;
• 30 мг: 0,5 мл;
• 40 мг: 0,7 мл;
• 50 мг: 0,8 мл;
• 60 мг: 1 мл;
• 70 мг: 1,2 мл;
• 80 мг: 1,3 мл;
• 90 мг: 1,5 мл;
• 100 мг: 1,7 мл;
• 200 мг: 3,3 мл;
• 300 мг: 5 мл;
• 400 мг: 6,7 мл;
• 500 мг: 8,3 мл;
• 600 мг: 10 мл;
• 700 мг: 11,7 мл;
• 800 мг: 13,3 мл;
• 900 мг: 15 мл;
• 1000 мг: 16,7 мл.

Лечение следует сопровождать периодическим контролем уровня МГП в плазме крови с целью подтверждения строгого соблюдения режима терапии пациентом или для коррекции дозы

Особое внимание следует уделять пациентам с нарушенной функцией почек, в период беременности и при одновременном приеме средств, повышающих активность печеночных ферментов. У этой категории больных коррекцию дозы производят, если уровень МГП в плазме крови через 2–4 часа после приема разовой дозы Трилептала выше 35 мг/л

Рекомендованное дозирование для монотерапии и комбинированного лечения:

• взрослые: начальная суточная доза – Трилептал 600 мг, поделенные на 2 приема (из расчета по 8–10 мг на 1 кг веса тела в день). Для достижения желаемого терапевтического ответа дозу можно повышать не более чем на 600 мг 1 раз в 7 дней. Обычно клинический эффект обеспечивает суточная доза в диапазоне 600–2400 мг. При приеме препарата в дозе 2400 мг в день в составе комбинированной терапии необходимо рассмотреть вопрос о понижении дозы сопутствующего противоэпилептического средства;
• дети: начальная доза – из расчета по 8–10 мг на 1 кг веса тела в сутки, поделенная на 2 приема. В составе комбинированной терапии целевую суточную дозу в размере 30–46 мг на 1 кг необходимо достигнуть не ранее чем через 14 дней после начала терапии. Для достижения желаемого терапевтического ответа дозу можно повышать на 10 мг на 1 кг с интервалом в 7 дней. Максимальная суточная доза – по 60 мг на 1 кг веса. У детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет при применении Трилептала в сочетании с противоэпилептическими препаратами, которые являются индукторами ферментов печени, может потребоваться повышение дозы окскарбазепина на 60% (при корректировке по весу тела) от дозы для монотерапии. Детям в старшем возрасте при аналогичной ситуации может потребоваться лишь незначительное повышение дозы Трилептала по сравнению с монотерапией.

При нарушении функции почек с КК менее 30 мл/мин величина начальной суточной дозы не должна превышать 300 мг. Под тщательным наблюдением врача дозу можно повышать с интервалом не менее 7 дней, до достижения дозы, которая обеспечивает желаемый терапевтический ответ.

Коррекция режима дозирования у пациентов в возрасте старше 65 лет требуется при нарушении функции почек с КК меньше 30 мл/мин. При наличии риска развития гипонатриемии у больных в пожилом возрасте следует тщательно контролировать уровень натрия в плазме крови.

При легкой и средней степени нарушения функции печени коррекция режима дозирования не требуется

При тяжелой степени нарушения функции печени необходимо соблюдать осторожность

Побочные действия

Таблетки Отрио хорошо переносятся. Нежелательные побочные явления обычно легкие и проходят самостоятельно.

Побочные эффекты, которые наблюдались при приеме Отрио в монотерапии чаще, чем при приеме плацебо или одновременном применении статинов, а также чаще, чем при монотерапии статинами:

• пищеварительная система: часто – жидкий стул, боль в животе, метеоризм; нечасто – тошнота, диспепсические расстройства, гастроэзофагеальный рефлюкс;
• обмен веществ и питание: нечасто – снижение аппетита;
• дыхательная система: нечасто – кашель;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение артериального давления, приливы крови к коже лица;
• костно-мышечная система: нечасто – мышечные спазмы, артралгия, боль в шее;
• данные лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – повышение активности ферментов печени, гамма-глутамилтрансферазы и креатинфосфокиназы, нарушение показателей функции печени;
• прочие реакции: часто – утомляемость; нечасто – боли различной локализации, боль в груди.

Возможные побочные эффекты эзетимиба при приеме совместно со статинами:

• пищеварительная система: нечасто – гастрит, сухость слизистой полости рта;
• костно-мышечная система: часто – мышечные боли; нечасто – слабость в мышцах, боль в спине, боли в руках и ногах;
• нервная система: часто – головная боль; нечасто – парестезия;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – сыпь на коже, крапивница, зуд;
• данные лабораторных и инструментальных исследований: часто – повышение активности ферментов печени;
• прочие реакции: нечасто – периферические отеки, астения.

У пациентов, которые одновременно с Отрио принимают фенофибрат, наиболее частым побочным эффектом является боль в животе. Кроме того, у 2,7% таких больных отмечается повышение активности ферментов печени (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы). Частота операций по удалению желчного пузыря в группе пациентов, которые одновременно с эзетимибом принимали фенофибрат, составила 1,7%. Ни в одной из групп не наблюдалось повышения активности креатинфосфокиназы.

У пациентов с ишемической болезнью сердца, которые принимали Отрио совместно с симвастатином, были отмечены следующие побочные реакции: миопатия, рабдомиолиз, повышение активности ферментов печени, нежелательные явления со стороны желчного пузыря, злокачественные опухоли.

В ходе пострегистрационного применения Отрио сообщалось о следующих побочных реакциях (причинно-следственная связь не указана):

• пищеварительная система: панкреатит, запор;
• гепатобилиарная система: холелитиаз, гепатит, холецистит;
• нервная система и психика: головокружение, депрессия, парестезия;
• лимфатическая система и кровь: тромбоцитопения;
• костно-мышечная система: миопатия/рабдомиолиз, миалгия;
• иммунная система: сыпь на коже, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: мультиформная эритема;
• прочие реакции: астения.

Особые указания

При ухудшении течения эпилептических приступов прием Трилептала следует прекратить.

Существует риск развития реакций гиперчувствительности немедленного типа (тип I), проявляющихся появлением сыпи, кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека и анафилактических реакций. Внешние проявления могут сопровождаться развитием нарушений со стороны печени, лимфатической системы, крови и других органов.

Ангионевротический отек и реакции анафилаксии могут возникнуть не только при первом, но и повторном приеме препарата. При появлении симптомов развития реакций гиперчувствительности, в том числе немедленного типа, применение Трилептала следует сразу прекратить и использовать альтернативную терапию.

Развитие гипонатриемии на фоне применения окскарбазепина, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями и не требует коррекции терапии. Содержание натрия нормализуют ограничением приема жидкости или уменьшением дозы Трилептала. Риску развития гипонатриемии подвержены пациенты с функциональным нарушением почек в анамнезе и изначально низким содержанием натрия в сыворотке крови, возникшим на фоне синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, одновременного лечения средствами, которые способствуют выведению натрия из организма. До начала применения Трилептала следует определить содержание натрия в сыворотке крови. Лечение необходимо сопровождать контролем этого показателя регулярно – через 14 дней после начала терапии, затем 1 раз в 30 дней в течение 3 месяцев или по мере необходимости. Пациентам с сердечной недостаточностью следует рекомендовать проведение контроля веса тела, чтобы своевременно диагностировать задержку жидкости в организме.

При выраженном угнетении костномозгового кроветворения требуется отмена Трилептала.

На фоне приема противосудорожных средств у пациентов отмечается повышение риска развития суицидального поведения, поэтому в течение всего периода лечения больному необходимо обеспечить тщательное наблюдение.

Развитие кожных реакций является основанием для рассмотрения вопроса о замене Трилептала другим противоэпилептическим средством. На частоту развития дерматологических реакций кроме дозы противосудорожных лекарственных средств, комплаентности пациентов, одновременного применения других лекарственных средств или наличия сопутствующих заболеваний может оказывать существенное влияние наличие у пациента аллелей человеческого лейкоцитарного антигена HLA-B*1502 и HLA-A*3101. Аллели антигена HLA-B*1502 чаще встречаются у жителей Китая, Кореи, Индии, Малайзии, Таиланда. У народов европеоидной, негроидной расы, у индейцев, латиноамериканцев и японцев вероятность наличия данного аллеля незначительна. Назначение препарата пациенту, который может быть носителем аллеля HLA-B*1502, следует производить на основании результатов предварительно проведенного генотипирования по данному аллелю. Использовать следует методики с высокой разрешающей способностью, положительным тест считается при обнаружении хотя бы одного из аллелей, отрицательным – полное отсутствие аллелей.

При появлении симптомов гепатита Трилептал необходимо отменить.

У детей, особенно в возрасте до двух лет, до начала терапии препаратом рекомендуется провести исследование по определению уровня концентрации гормонов щитовидной железы и контролировать этот показатель в течение всего периода приема Трилептала.

Нельзя допускать резкой отмены противоэпилептического препарата, это может повысить частоту судорожных припадков.

Употребление алкоголя на фоне терапии может усилить седативный эффект.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Трилептала следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или сложными механизмами. При появлении на фоне терапии головокружения, сонливости, атаксии, диплопии, нечеткости и нарушения зрения, угнетения сознания или других нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности

При появлении на фоне терапии головокружения, сонливости, атаксии, диплопии, нечеткости и нарушения зрения, угнетения сознания или других нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности.

Особенности использования препарата в пожилом возрасте

Корректировка дозы «Трилептала» может потребоваться и для пациентов старше 65 лет. В этом возрасте часто нарушается функция почек. Поэтому при приеме «Трилептала» возможно резкое уменьшение натрия в крови. За такими пациентами необходим строгий врачебный контроль с регулярной проверкой уровня натрия. Поэтому и комбинированная терапия им применяется редко, чтобы избежать передозировки и побочных эффектов. Но в основном «Трилептал» переносится хорошо и при правильном применении значительно облегчает состояние пациента в любом возрасте. Кроме купирования судорог, он способен уменьшить головные боли, возникающие вследствие сосудистых спазмов, предотвращает сгущение крови, улучшает работоспособность, снимает стресс и повышает эффективность умственной деятельности.

Применение в детском возрасте

Эзитимиб противопоказан детям младше 6 лет, так как данные о безопасности и эффективности применения Отрио у пациентов младше 6 лет отсутствуют.

Показатели безопасности и эффективности Отрио изучались у педиатрических пациентов в возрасте 6–10 лет с гетерозиготной семейной или несемейной гиперхолестеринемией в клиническом исследовании продолжительностью 12 недель. В детском возрасте профиль побочных явлений был сопоставим с аналогичным профилем у взрослых, получавших препарат эзетимиба. Отрио не оказывает явного воздействия на половое созревание или рост девочек и мальчиков (влияние препарата на данные параметры при лечении продолжительностью более 12 недель неизвестно).

У детей и подростков в возрасте 10–17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией безопасность и эффективность эзетимиба были изучены при его комбинации с симвастатином. В данном исследовании принимали участие мальчики-подростки и девочки, у которых прошел как минимум один год после первого менструального кровотечения. Профиль побочных эффектов был аналогичен профилю побочных действий у взрослых. В результате исследования выявлено отсутствие явного воздействия Отрио на половое созревание и рост подростков или продолжительность менструального цикла у девочек-подростков.

Особые указания

При назначении Отрио одновременно с фенофибратом или статином рекомендуется внимательно изучить инструкции по применению данных препаратов.

В случае совместного применения эзетимиба со статинами наблюдается последовательное повышение активности ферментов печени (в 3 и более раз по сравнению с верхней границей нормы), поэтому требуется регулярный контроль функции печени в начале терапии и далее регулярно в соответствии с инструкцией к используемому статину.

Частота возникновения рабдомиолиза или миопатии не превышала частоту появления данных побочных эффектов в контрольной группе (монотерапия статином или группа плацебо). Однако известно, что миопатия и рабдомиолиз являются известными побочными реакциями других липидснижающих средств (в том числе статинов). Большинство больных, у которых возникал рабдомиолиз, до начала приема Отрио принимали статины. При монотерапии эзетимибом случаи развития рабдомиолиза очень редки.

Пациенты должны быть предупреждены о риске развития рабдомиолиза и миопатии, а также обязаны сообщать лечащему врачу о появлении любых мышечных болей неизвестного происхождения, слабости или болезненности. При подозрении на миопатию или подтверждении диагноза лечение эзетимибом и любым статином, принимаемым одновременно, должно быть прекращено. Повышение активности креатинфосфокиназы более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы, а также наличие симптомов, перечисленных выше, свидетельствует о развитии миопатии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальных исследований о влиянии Отрио на способность управлять автотранспортом и работать с другими потенциально опасными и сложными механизмами не проводилось. Тем не менее, некоторые побочные эффекты, возникающие при приеме препарата, могут влиять на психомоторные функции отдельных пациентов.

Применение при беременности и лактации

В экспериментах на животных не выявлено какого-либо прямого или опосредованного неблагоприятного воздействия эзетимиба в отношении беременности, развития плода/эмбриона, родов и дальнейшего постнатального развития. Не наблюдалось тератогенных эффектов при введении беременным самкам крыс эзетимиба совместно с симвастатином, аторвастатином, ловастатином или правастатином. У беременных крольчих введение препарата в некоторых случаях приводило к дефектам развития скелета плода (частота подобных случаев невысока).

Клинические данные по применению Отрио у беременных женщин отсутствуют, поэтому в период беременности препарат применяют с особой осторожностью. При совместном применении с назначенным статином необходимо также придерживаться рекомендаций по использованию в период беременности именно этого статина

При совместном применении с назначенным статином необходимо также придерживаться рекомендаций по использованию в период беременности именно этого статина.

Эзитимиб секретируется с грудным молоком у самок крыс. Данные о выделении препарата с грудным молоком у женщин отсутствуют, поэтому Отрио не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. При необходимости использования препарата во время лактации кормление грудью следует прекратить.

«Трилептал»: инструкция по применению

Отзывы врачей о препарате отмечают необходимость его точной дозировки. Рекомендуется принимать не более 10 мг на килограмм веса в сутки. Для взрослых это в среднем 2 таблетки. Именно поэтому детям нужно давать «Трилептал» сироп. Инструкция рекомендует перед применением флакон взболтать и сразу же отмерить необходимое количество препарата с помощью специального шприца. Для маленьких детей желательно не увеличивать дозу. Принимать суспензию можно сразу из шприца или же разбавлять ее водой. Открытый флакон можно хранить не более 2 месяцев.

Принимают «Трилептал» 2 раза в день. Его можно пить независимо от приема пищи, но желательно каждый день в одно и то же время, через равные промежутки времени. Начальная дозировка для взрослых чаще всего составляет по половине таблетки дважды в день. В дальнейшем допустимо постепенно повысить дозу до 1-2 таблеток на прием. Но при комплексной терапии необходимо корректировать дозировку другого препарата.

Отрио, инструкция по применению: способ и дозировка

Перед началом терапии, а также на протяжении всего времени лечения препаратом необходимо соблюдать специальную липидснижающую диету.

Таблетки Отрио принимают внутрь один раз в сутки независимо от времени приема пищи (утром, днем или вечером).

Для терапии первичной гиперхолестеринемии рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Отрио применяют в монотерапии или в составе комбинированного лечения совместно с фенофибратом или статином. Максимальная доза фенофибрата в комбинации с эзетимибом составляет 160 мг один раз в сутки.

При ишемической болезни сердца Отрио применяют совместно со статинами для дополнительного уменьшения риска сердечно-сосудистых событий у лиц с нарушением кровоснабжения миокарда. Рекомендуемая доза составляет 10 мг один раз в сутки.

Больным с хронической болезнью почек и/или нарушением функции почек при проведении монотерапии в коррекции дозы Отрио нет необходимости. В составе комплексного лечения с симвастатином, лицам с нарушениями функции почек легкой степени подбор дозы симвастатина или эзетимиба не требуется. Если скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2, симвастатин назначают в дозе не более 20 мг один раз в сутки, а Отрио в дозе 10 мг один раз в сутки (вечером). Прием более высоких доз симвастатина возможен только при условии тщательного контроля состояния больного и его функции почек.

При необходимости одновременного применения секвестрантов желчных кислот Отрио следует принимать в дозе не более 10 мг один раз в сутки за 2 ч до или через 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот.

Лекарственное взаимодействие

Этот серьезный препарат можно принимать только строго по инструкции после назначения врача

Очень важно точно соблюдать дозировку и не прерывать лечение. То же самое относится к использованию других лекарственных препаратов для пациентов, которые принимают «Трилептал»

Инструкция уделяет этому много внимания, так как при совместном приеме с некоторыми препаратами окскарбазепин может изменять свое или их действие.

• Не рекомендуется использовать оральные контрацептивы пациенткам, принимающим «Трилептал». Отзывы показывают, что этот препарат снижает эффективность средств на основе этинилэстрадиола или левоноргестрела. Поэтому во время лечения рекомендуется использовать другие методы контрацепции.
• При одновременном приеме «Трилептала» с препаратами на основе фенобарбитала, фенитоина или карбамазепина его усваиваемость снижается. Поэтому в данном случае необходимо откорректировать дозировку лекарства, чтобы не ухудшилась эффективность его действия.
• Такие препараты, как «Фелодипин» или «Верапрамил», а также их аналоги также могут ухудшать усваиваемость «Трилептала».
• Этот препарат сильно усиливает седативное действие спиртных напитков и препаратов на спиртовой основе.