Тетралгин

Фармакологическое действие Цитралгина

Цитралгин оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие на организм, уменьшая отек суставов, скованность по утрам, увеличивая объем пассивных и активных движений в больных суставах. Многочисленные отзывы о Цитралгине отмечают его высокую эффективность при посттромбофлебитической болезни и тромбофлебите. Препарат позволяет уменьшить отеки, боли, судороги и парестезии, а также редуцировать ощущение тяжести в ногах. Известно благотворное действие Цитралгина на скорость рассасывания гематом и кровоизлияний различного рода. Кроме того, лекарство способно уменьшать пигментные пятна на коже, вызванные трофическими изменениями. Заметно усиливается эффективность массажа, осуществляемого с помощью крема Цитралгин.

Терапевтическое действие препарата обусловлено комплексом входящих в его состав компонентов. Так, ионы цитрата способствуют связыванию свободных ионов кальция, что нормализует показатели микроциркуляции и свертывания крови, оказывая положительное воздействие на ткани пораженного сустава.

Соли фруктовых кислот (малат, цитрат, пируват, лактат и глутамат), входящие в состав Цитралгина, после ряда превращений в ходе цикла Кребса обеспечивают ферментные клетки энергией и молекулами АТФ, что нормализует нарушенные энергетические процессы в околосуставной и хрящевой тканях.

Препарат способствует размягчению и уменьшению подагрических тофусов, узелков Гебердена, а также препятствует образованию кальцинатов в периартикулярных тканях после воспалительных процессов. Таким действием Цитралгин обязан своей способности связывать соли кальция и мочевой кислоты в тканях.

Лекарственное взаимодействие

• В состав Тетралгина входит несколько действующих компонентов и каждый из них при взаимодействии с другими веществами может вызвать неожиданные побочные эффекты. Рекомендовано раздельное употребление препарата и лекарственных средств, угнетающих ЦНС, так как это может привести к угнетению дыхательного центра.
• Нельзя употреблять вместе с этанолом, так как это может усилить воздействие этанола на психомоторную реакцию.
• Одновременный прием средства с производными фенотиазина иногда приводит к гиперемии.
• Концентрация циклоспорина в крови снижается при одновременном приеме его с препаратом.
• Метамизол натрия увеличивает активность гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, а также ГКС и индометацина, вытесняя их из связи с белком.
• Эффективность метамизола натрия снижается при одновременном приеме с фенилбутазоном, барбитуратами и др. индукторами микросомальных ферментов.
• Одновременный прием метамизола натрия с пероральными контрацептивами, трициклическими антидепрессантами и аллопуринолом нарушает его метаболизм в печени и повышает токсичность.

Побочные действия

На фоне применения комбинации метамизола натрия, кофеина и фенобарбитала до настоящего времени нежелательные побочные реакции не регистрировались.

Частота развития возможных нарушений, перечисленных ниже, неизвестна:

• органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз;
• ССС: ощущение сердцебиения, повышение/снижение артериального давления (АД), тахикардия;
• иммунная система: анафилактоидные и анафилактические реакции, ангионевротический отек;
• ЦНС: беспокойство, головокружение, тревога, тремор, бессонница, психомоторное возбуждение, усиление рефлексов, эпилептические припадки; парадоксальная реакция у пожилых людей (необычное возбуждение), сонливость, чрезмерная утомляемость, лекарственная зависимость, уменьшение скорости психомоторных реакций;
• кожа и подкожные ткани: зуд, крапивница, сыпь (включая стойкую);
• пищеварительная система: тошнота, рвота, запор, усугубление язвенной болезни (кофеин);
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: тахипноэ, синдром бронхиальной обструкции, анальгетическая бронхиальная астма.

Возникновение данных эффектов при использовании Триалгина согласно рекомендуемому режиму дозирования маловероятно.

Передозировка

До настоящего момента случаи передозировки Триалгина не зарегистрированы.

Метамизол натрия

Прием метамизола натрия в разовой дозе более 1 г или в суточной – более 3 г, может вызвать следующие симптомы острой передозировки: тошнота, боль в животе, рвота, нарушения функции почек / острая почечная недостаточность (в т. ч. интерстициальный нефрит); редко – снижение АД, вызывающее тахикардию и шок; реакции со стороны ЦНС – сонливость, головокружение, судороги, кома. На фоне высокой передозировки моча может окраситься в красный цвет в результате экскреции рубазоновой кислоты.

В целях ограничения абсорбции средства при недавней передозировке рекомендованы промывание желудка или прием активированного угля. Основной метаболит препарата – МАА, удаляется при помощи гемодиализа, гемофильтрации, плазмафильтрации и гемоперфузии. Может также потребоваться назначение общего и специального интенсивного медицинского наблюдения и симптоматической терапии.

Кофеин

Основными симптомами передозировки кофеина (в случае приема в разовой дозе выше 0,3 г или в суточной – выше 1 г) могут быть нервозность, бессонница, беспокойство, тревога, мышечные подергивания, психическое возбуждение, судороги, спутанность сознания. В случае значительной передозировки возможно развитие гипергликемии, тахикардии, аритмии.

Развитие интоксикации кофеином при приеме Триалгина может потребовать уменьшения дозы или отмены препарата.

Фенобарбитал

С учетом того, что в 20 таблетках Триалгин содержится только одна максимальная разовая доза фенобарбитала, на фоне приема препарата риск передозировки фенобарбитала является минимальным.

Инструкция по применению Цитралгина

Препарат предназначен для наружного местного применения. Инструкция к Цитралгину рекомендует принимать лекарство в различных дозировках, исходя из типа заболевания.

• При заболеваниях суставов препарат наносят 3 или 4 раза в сутки на область самого больного сустава, а также на поверхность около него: на 10-15 см ниже или выше. Следует втирать Цитралгин до полного его впитывания. В случае если крем впитывается излишне быстро, наносят второй слой. Объем наносимого лекарства при этом составляет до 1 мл на один сустав. После массажа Цитралгин наносят повторно, накрывая место нанесения вощаной бумагой. Такую аппликацию оставляют на суставе до полного впитывания мази;

• При деформирующем остеоартрозе, узелках Гебердена и подагрических тофусах при подагре осуществляют массаж данных новообразований на основе Цитралгина;

• При радикулите (остеохондрозе позвоночника с вторичным корешковым синдромом) крем следует наносить на область вдоль позвоночника (от крестца до верхней части шеи), массируя на протяжении 10 минут. Параллельно следует выявить зоны более выраженной болезненности, куда впоследствии наносят второй слой Цитралгина, массируя их в течение 5 минут. Также рекомендуется на болезненные зоны наложить компресс из крема, накрыв вощаной бумагой до его полного впитывания. Лечение данных заболеваний должно проходить комплексно: помимо Цитралгина следует назначать массаж, физиотерапию, прием медикаментов;

• Тромбофлебит и посттромбофлебитическая болезнь. В этих случаях Цитралгин наносится без втирания тонким слоем на голень и бедро над областью пораженной вены. Компресс следует накрыть специальной бумагой, оставив до полного всасывания препарата. Процедуру повторяют от 2 до 4 раз в сутки на протяжении 3 недель максимум. Повторять курсы лечения необходимо каждые 3 месяца;

• В случае развития трофических изменений кожи, вызванных посттромботической болезнью, облитерирующим атеросклерозом, сахарным диабетом и др., Цитралгин следует наносить в область язв по ходу артерий и вен, избегая нанесения на поврежденные участки. Если наличествуют пигментные пятна, крем наносят на них. Уменьшение пигментации может наблюдаться не ранее, чем через 2 недели после начала применения.

Инструкция по применению

Состав:
Кодеин+Метамизол
натрий+Кофеин+ФенобарбиталЛекарственная форма:
ТаблеткиФармакологическое
действие:
Комбинированный препарат. Метамизол натрия —
анальгезирующее средство, оказывает выраженное спазмолитическое действие на
гладкую мускулатуру. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга,
оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет
сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную
работоспособность. Кодеин — противокашлевое средство центрального действия,
уменьшает возбудимость кашлевого центра

Фенобарбитал оказывает
снотворно-седативное и центральное миорелаксирующее
действие.Показания:
Головная и зубная боль, миалгия, артралгия,
невралгия, альгодисменорея; ОРВИ — симптоматическая
терапия.Противопоказания:
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная
недостаточность, бронхоспазм, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; анемия,
лейкопения, беременность, период лактации; состояния, сопровождающиеся
угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия, ЧМТ; аритмии, артериальная
гипотензия, алкогольное опьянение.C осторожностью. Пожилой
возраст.Побочные действия:
Аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница),
головокружение, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота, запоры; лейкопения,
гранулоцитопения, агранулоцитоз

При длительном бесконтрольном приеме в высоких
дозах — привыкание (ослабление анальгезирующего эффекта) и лекарственная
зависимость, обусловленные наличием кодеина; печеночная и/или почечная
недостаточность.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, тахикардия,
аритмии, угнетение дыхательного центра.Способ применения и
дозы:
Внутрь, по 1 таблетке 1-3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 4 таблетки. Курс лечения — не более 5
дней.Особые указания:
При длительном (более 1 нед) лечении необходим
контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих
повышенного внимания, т.к. замедляет скорость реакции и вызывает сонливость.
Может изменить результаты допинг-контроля спортсменов. Затрудняет установление
диагноза при «остром животе». У больных, страдающих атопической бронхиальной
астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических
реакций.Взаимодействие:
При одновременном применении ЛС, угнетающих ЦНС,
возможно усиление седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный
центр. Усиливает действие этанола на психомоторную реакцию. Одновременное
применение с производными фенотиазина может привести к развитию выраженной
гипертермии. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация
последнего в крови. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные
гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их
активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. индукторы микросомальных ферментов
печени при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают
метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его
токсичность.

Описание препарата Тетралгин не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Фармакологическое действие

В состав комбинированного средства входят: метамизол, кодеин, кофеин и фенобарбитал. Метамизол – НПВС, входящий в группу производных пиразолона, снимает болезненные ощущения при патологиях различного характера. Кодеин представляет собой анальгетик, относящийся к агонистов опиатных рецепторов, значительно усиливает обезболивающий эффект метамизола.

Противокашлевое воздействие обусловлено блокированием активности кашлевого центра. Кофеин проявляет аналептические, кардиотонические и психостимулирующие свойства. Обладает общетонизирующим воздействием, стимулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, активизирует функции дыхательного и сосудодвигательного центра.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, тахикардия, аритмии, угнетение дыхательного центра.

При превышении максимальной терапевтической дозы препарата могут возникать следующие проявления: • ощущение слабости; • нарушение сердечного ритма; • боли в эпигастральной области; • диспноэ; • шум в ушах; • гипотермия; • тошнота и рвотные позывы; • угнетение активности нервной и сердечно-сосудистой системы (включая кому);

• нарушение дыхательных функций вплоть до остановки дыхания; • выраженная гипотония (возможно развитие коллапса); • острое нарушение функциональной активности почек и печени; • геморрагические проявления. Для лечения передозировки Тетралгином проводится промывание желудка, прием абсорбирующих препаратов и дальнейшая симптоматическая терапия, направленная на поддержание всех систем организма.

тетралгин инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

Таблетка содержит 4 активных компонента:

• метамизол Na – 10 мг;
• кофеин – 50 мг;
• кодеин – 8 мг;
• фенобарбитал – 10 мг.

Вспомогательные компоненты: стеарат Mg и крахмал (картофельный).

Форма выпуска препарата тетралгин

Тетралгин выпускается только в таблетированном виде. Таблетки почти белого окраса (допускается желтоватый, кремовый оттенок), с фаской и риской, с плоской поверхностью.

В каждом блистере находится 10 таблеток. В пачке из картона содержится 1 либо 2 блистера и инструкция от производителя. В банке из полимера находится 20 таблеток.

Фармакологическое действие препарата тетралгин

Таблетки Тетралгин оказывают обезболивающее, антипиретическое воздействие.

Метамизол Na – производное пиразолона. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектами. Периферическая анальгезия обеспечивается способностью активного вещества нарушать синтез циклооксигеназ 1 и 2 типа, что в свою очередь подавляет выработку простагландинов.

Центральное действие обеспечивается подавлением нейрональной активности задних спинномозговых чувствительных корешков. Активное вещество не вызывает привыкания, не подавляет активность дыхательного центра, не оказывает гипнотического влияния. Синдром отмены не характерен.

Кофеин способен связываться с пуриновыми рецепторами в головном мозге и оказывать возбуждающее, стимулирующее воздействие на работу нервной системы.

Механизм действия основан на способности Кофеина угнетать активность фермента Фосфодиэстеразы и повышать уровень внутриклеточного цАМФ.В результате усиливается гликогенолиз как в нервной системе, так и в мышечной ткани.

Для Кофеина характерно выраженное сосудосуживающее действие. Действующее вещество способно потенцировать действие Метамизола Na.

Кодеин обладает противокашлевым эффектом, который обеспечивается за счёт воздействия на кашлевой центр (снижение возбудимости). Активный компонент относится к группе опиатов и оказывает выраженное противоболевое воздействие. Характерен слабовыраженный противодиарейный эффект (снижается перистальтика кишечника, подавляется спазмированность сфинктеров, расслабляется гладкомышечная ткань).

Фенобарбитал является миорелаксантом, спазмолитиком. Обладает седативным и снотворным эффектами. Характерна противосудорожная активность.

Показания к применению препарата тетралгин

Показаниями к применению препарата тетралгин являются:

Медикамент применяется для купирования болевой симптоматики:

• артралгия;
• зубная боль;
• невралгия;
• головные боли;
• альгодисменорея;
• миалгия.

Лекарственное средство может применяться для симптоматического лечения простуды, ОРЗ, гриппа.

Противопоказания к применению тетралгин

Противопоказания к применению препарата тетралгин являются:

• анемия;
• бронхоспазм;
• индивидуальная гиперчувствительность;
• лейкопения;
• недостаточность почечной/печёночной систем;
• аритмия;
• внутричерепная гипертензия;
• грудное вскармливание;
• состояния, для которых характерно угнетение дыхания;
• беременность;
• алкогольное опьянение;
• черепно-мозговая травма;
• артериальная гипотония.

Относительным противопоказанием является пожилой возраст пациента.

тетралгин — Инструкция по применению

Таблетки Тетралгин предназначены для приёма per os. При болевом синдроме медикамент рекомендуется принимать 1-3 раза в зависимости от выраженности боли (по 1 таблетке на 1 приём).

В сутки можно принимать не более 4-х таблеток. Максимальная длительность обезболивающей терапии – 5 дней.

тетралгин — Аналоги препарата

Аналогами препарата тетралгин являются:

Вскармливание и вынашивание беременности является абсолютными противопоказаниями.

Особые указания

Триалгин не следует использовать более 5 дней подряд.

В случае необходимости продолжительной терапии, превышающей 5 дней, следует осуществлять мониторинг функционального состояния печени и картины периферической крови пациента.

Во время лечения Триалгином требуется ограничить потребление продуктов, включающих в состав кофеин, т. к. чрезмерное поступление последнего усугубляет риск развития бессонницы, раздражительности, нервозности, в отдельных случаях – тахикардии.

С осторожностью рекомендуется проводить терапию лицам с гипертиреозом, подагрой, аритмией из-за наличия в составе таблеток Триалгин кофеина. Если повышенная температура тела и симптомы простудных заболеваний сохраняются на протяжении 48 ч после начала лечения, следует получить консультацию врача

Если повышенная температура тела и симптомы простудных заболеваний сохраняются на протяжении 48 ч после начала лечения, следует получить консультацию врача.

На фоне продолжительного приема Триалгина в высоких дозах, из-за входящего в его состав метамизола натрия, повышается угроза появления агранулоцитоза или тромбоцитопении. Вследствие этого при возникновении боли в горле, озноба, немотивированного подъема температуры, затруднения глотания, стоматита, а также признаков проктита или вагинита, необходимо срочно отменить препарат.

При выявлении панцитопении также следует незамедлительно прекратить терапию и осуществлять контроль общего анализа крови до нормализации его показателей.

Если в ходе лечения наблюдается развитие таких побочных эффектов как бледность, гематомы, общая слабость, стойкая лихорадка, инфекции, кровотечение, а также других возможных признаков нарушений со стороны крови, следует прекратить прием Триалгина и обратиться к врачу.

При наличии атопической бронхиальной астмы и поллинозов существует повышенная угроза возникновения аллергических реакций.

На фоне использования метамизола натрия в больших дозах зафиксированы случаи развития тяжелых кожных реакций – синдрома Стивенса – Джонсона и токсического эпидермального некролиза. При возникновении возможных признаков данных осложнений в виде прогрессирующей кожной сыпи, часто сопровождающейся изъязвлением слизистой или волдырями, необходимо немедленно прекратить прием Триалгина.

Запрещено принимать Триалгин для купирования острых болей в животе до установления причины их развития.

При длительном приеме в организме возможна кумуляция фенобарбитала.

Пациентам, находящимся на диете с пониженным содержанием соли (натрия), следует учитывать, что 1 таблетка Триалгина включает в состав 0,85 ммоль (19,64 мг) натрия.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии из-за возможного развития нежелательных явлений со стороны ЦНС требуется проявлять осторожность при вождении автомобиля и управлении другими сложными механизмами

Лекарственное взаимодействие

Вследствие комбинированного состава Триалгина, на фоне сопутствующего лечения другими средствами требуется брать во внимание вероятность фармакологического взаимодействия каждого из его активных составляющих. Метамизол натрия:

Метамизол натрия:

• другие ненаркотические анальгетики, контрацептивные гормональные средства, трициклические антидепрессанты, аллопуринол: усугубляется риск усиления токсичности этих препаратов;
• пероральные противодиабетические средства, глюкокортикостероиды (ГКС), непрямые антикоагулянты, индометацин: возрастает активность данных средств;
• барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени: ослабляют терапевтическое действие метамизола натрия;
• седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы): усиливают анальгезирующий эффект метамизола натрия;
• циклоспорин: уменьшается содержание этого вещества в крови, поэтому требуется проводить мониторинг его концентрации;
• блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, кодеин, пропранолол: усиливается эффект этих средств (замедляется инактивация);
• цитостатики, тиамазол: усугубляется опасность развития лейкопении;
• хлорпромазин: повышается вероятность возникновения тяжелой гипотермии;
• миелотоксические лекарственные препараты: усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия;
• этанол: усиливается его действие;
• метотрексат: возрастает риск усиления гематотоксичности данного вещества, в особенности у лиц пожилого возраста;
• коллоидные кровезаменители, рентгеноконтрастные лекарственные средства, пенициллин: не рекомендуется одновременное применение этих средств с Триалгином.

Кофеин:

• пероральные контрацептивы, циметидин, дисульфирам, норфлоксацин, ципрофлоксацин: ингибируют метаболизм кофеина в печени, в результате чего замедляется его элиминация и возрастает содержание в крови;
• кофеинсодержащие напитки и другие средства, стимулирующие ЦНС: усугубляется риск чрезмерной стимуляции ЦНС;
• примидон, барбитураты, противосудорожные средства (производное гидантоина, в особенности фенитоин): могут усиливать метаболизм кофеина, вследствие чего увеличивается его клиренс;
• фуразолидон, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), селегилин, прокарбазин: возможно значительное повышение АД или возникновение жизнеугрожающих аритмий при сочетании препарата в суточных дозах выше 0,3 г с данными средствами;
• мексилетин: уменьшает экскрецию кофеина на 50%;
• β-адреномиметики: возможно возникновение дополнительной стимуляции ЦНС и прочих аддитивных токсических эффектов;
• препараты кальция: ослабляется абсорбция этих средств в ЖКТ;
• никотин: возрастает скорость элиминации кофеина;
• снотворные и наркотические препараты: уменьшается их эффективность;
• сердечные гликозиды: ускоряется абсорбция, усиливается действие и возрастает токсичность этих средств;
• β-адреноблокаторы: возрастает риск взаимного подавления терапевтических эффектов;
• препараты лития: повышается их элиминация с мочой;
• ксантины, в т. ч. теофиллин: возможно снижение клиренса этих средств и усиление риска развития аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов;
• аденозин: может возникнуть необходимость повышения дозы данного вещества, т. к. кофеин является его антагонистом.

Фенобарбитал (его взаимодействие с другими лекарственными препаратами/веществами преимущественно связано с его способностью индуцировать цитохром Р450, главным образом изофермент CYP3A4):

• диазепам, амитриптилин, хлордиазепоксид, ниаламид: усиливается их противосудорожное действие;
• сульфаниламиды, антибиотики: ослабляется антибактериальная активность данных средств;
• резерпин: ослабляется противосудорожный эффект;
• гризеофульвин: уменьшается абсорбция этого вещества и, как следствие, его противогрибковая активность;
• никотиновая кислота, тиамин, экстракт красавки, декстроза, атропин, психостимулирующие средства, аналептики: ослабляется снотворный эффект;
• миорелаксанты, наркотические анальгетики, нейролептики, седативные и снотворные средства, алкоголь: усиливается их действие;
• непрямые антикоагулянты, ГКС, доксициклин, эстрогены и другие лекарственные средства, метаболизирующиеся при участии микросомальных ферментов печени: фенобарбитал ослабляет их фармакологическая активность;
• ацетазоламид: уменьшает реабсорбцию фенобарбитала в почках и снижает его эффект (вследствие ощелачивания мочи).