Таблетки Римантадин: инструкция по применению, цена и отзывы

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Римантадин проявляет активность в отношении вируса гриппа типа А (особенно это касается типа А2). Вещество является слабым основанием, поэтому его действие обусловлено повышением рН эндосом, в состав которых входит мембрана вакуолей. Данные эндосомы окружают вирусные частицы после их попадания внутрь клетки. В этих вакуолях предотвращается ацидификация, что позволяет блокировать слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы. Таким образом предотвращается передача вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также подавляет выход вирусных частиц из клеток, прерывая транскрипцию вирусного генома.

Фармакокинетика

При пероральном приеме римантадин практически полностью всасывается в кишечнике, однако абсорбируется достаточно медленно. Вещество связывается с белками плазмы примерно на 40%. Объем распределения у взрослых пациентов составляет 17–25 л/кг, а у детей – 289 л/кг. Содержание римантадина в носовом секрете приблизительно на 50% выше, чем в плазме крови. Его максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема препарата в дозе 100 мг 1 раз в день определяется через 6 часов и равна 181 нг/мл. Если схема лечения Ремантадином включает его прием в дозе 100 мг 2 раза в день, максимальная концентрация составляет 416 нг/мл.

Римантадин метаболизируется преимущественно в печени, а его период полувыведения варьируется от 24 до 36 часов; 75–85% от принятой дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, а 15% ‒ в неизмененном виде.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения возрастает в 2 раза. У больных пожилого возраста и страдающих от почечной недостаточности римантадин может кумулироваться в организме в токсических концентрациях, если доза не была откорректирована пропорционально снижению клиренса креатинина.

Особые указания

Препарат целесообразно принимать для профилактики гриппа после контакта с больным членом семьи. Однако он менее эффективен для профилактического приема в семье, в которой заболевшие гриппом принимали римантадин в профилактических целях, что связано, вероятно, с передачей резистентных к его действию вирусов.

При гриппе, вызванном вирусом B, Римантадин обладает антитоксической активностью.

В период проведения противовирусного лечения возможно обострение имеющихся хронических заболеваний. У пожилых людей с артериальной гипертонией возрастает вероятность развития геморрагического инсульта. У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на эпилепсию и проведение противосудорожной терапии, повышен риск возникновения судорожного припадка. В таких случаях Римантадин назначают в суточной дозе 100 мг одновременно с противосудорожной терапией.

Следует учитывать вероятность появления вирусов, резистентных к препарату.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы весь период приема препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и скорости реакций (включая вождение транспортных средств)

Форма выпуска и состав

Капсулы: твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое – порошок оранжевого цвета с оттенком от слегка розового до коричневатого, с белыми включениями (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 или 3 упаковки);
Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 2 упаковки).

Активное вещество: римантадина гидрохлорид – 100 мг в 1 капсуле, 50 мг в 1 таблетке.

Дополнительные компоненты капсул Ремантадин:

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, лактозы моногидрат, краситель солнечный закат желтый (Eurolake Sunset Yellow HS (EllO));
Состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Вспомогательные вещества таблеток Ремантадин: крахмал картофельный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Инструкция по применению Римантадина

Рекомендуется пить таблетки Ремантадин на сытый желудок, прием эффективен сразу при развитии активных симптомов распространения заболевания. Рекомендации по дозировке следующие:

Взрослые – 300 миллиграмм в первые сутки (можно разделить дозу на несколько частей или выпить все сразу), далее принимать два дня по 200 мг (разделив прием на два раза), после этого принимать еще двое суток по 100 мг препарата один раз (утром или вечером);
Подростки от 11 до 14 лет принимают лекарство три раза ежедневно по 50 мг (одной таблетки);
Детям старше 7 и до 11 лет хватит два раза принять по таблетке (50 мг) каждый день.

Для профилактического курса во время эпидемий гриппа принимается одна таблетка (50 мг) 1 раз ежедневно, продолжительность курса составляет от 10 дней до двух недель. Профилактика клещевого энцефалита вирусной этиологии взрослым длится от трех до пяти дней, взрослые пьют по 100 миллиграмм в сутки. Пациентам группы риска (лесникам,геологам и т.п.), назначают терапию антивирусными средствами: 100 миллиграмм препарата 2 раза в день, продолжительность лечения – две недели. Антибиотик в случае заражения, вызванного энцефалитом на ранних стадиях, не слишком эффективен.

Инструкция по применению таблеток для детей

Производная адамантана – гидрохлорид– является основным элементом противовирусного препарата Орвирем для детей от года до 7 лет. Одна чайная ложка сиропа содержит 5 мг вещества. Дозировка при лечении:

1-3 года – 2 ч.л. 3 раза в сутки (первый день); 2 ч.л. — 10 мг 2 раза в сутки во второй и третий день, на четвертый день принимается 1 чайная ложка сиропа.
3-7 лет – 3 ч.л. (15 мг) в первый день 3 раза ежедневно, 3 чайные ложки во второй и третий день два раза в сутки, четвертый день 1 раз каждый день по 15 мг (3 ч.л.).

Детям от 7 до 14 лет рекомендован препарат в таблетках. При пероральном приеме суточная доза должна быть рассчитана точно, превышение приема больше чем 5 миллиграмм на килограмм массы тела, приводит к передозировке, которая может обострить хронические заболевания больного. Перед приемом проконсультируйтесь с врачом о дозировке

С осторожностью надо применять препарат детям с эпилепсией, есть риск возникновения эпилептического припадка

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Римантадин Актитаб – противовирусный препарат с антитоксическим и иммуномодулирующим действием. Римантадин является производным адамантана, проявляет активность к штаммам вируса гриппа A, вирусам клещевого энцефалита семейства Flaviviridae (центрально-европейская и российская весенне-летняя группа арбовирусов), вирусам Herpes simplex (тип I и II). Полимерная структура римантадина позволяет ему длительно циркулировать в организме, обеспечивая не только лечебное действие, но и профилактический эффект. Являясь нерастворимым основанием, он повышает кислотность (pH) эндосом с мембраной вакуолей, которые окружают проникающие в клетку вирусные частицы. В результате предотвращения в этих вакуолях ацидификации блокируется слияние вирусной оболочки с мембраной эндосом и передача генетического материала вируса в цитоплазму клетки. Кроме этого, римантадин подавляет выход вирусных частиц из клетки, что приводит к прерыванию транскрипции вирусного генома. Профилактическое применение 200 мг римантадина в сутки обеспечивает снижение риска заражения гриппом, а в случае заболевания гриппом – уменьшает выраженность симптомов и серологической реакции. Незначительный терапевтический эффект препарата может проявиться, если его прием начать в течение первых 18 часов после появления симптомов гриппа.

Клиническая эффективность римантадина выше, чем у амантадина, а его токсичность более низкая.

Фармакокинетика

После приема внутрь римантадин всасывается в кишечнике медленно и практически полностью. Максимальная концентрация римантадина в плазме крови достигается через 1–4 часа и составляет при приеме в день дозы 100 мг: разовом – 181 нг/мл; двукратном – 416 нг/мл. Уровень его концентрации в носовом секрете выше, чем в плазме крови на 50%.

Связывание с белками плазмы – примерно 40% от принятой дозы. Объем распределения у взрослых 17–25 л/кг, у детей – 289 л. Метаболизируется римантадин в печени.

T_1/2 (период полувыведения) у детей 4–8 лет – 13–38 часов, у пациентов в возрасте 20–44 лет – 25–30 часов, у пожилых больных 71–79 лет и при хронической печеночной недостаточности – около 32 часов. Через почки в течение 72 часов выводится более 90% препарата, преимущественно в виде метаболитов; в неизмененном виде экскретируется до 15%.

T_1/2 при хронической почечной недостаточности увеличивается в 2 раза. У пациентов в пожилом возрасте с почечной недостаточностью препарат может кумулировать до токсических концентраций, поэтому для этой категории больных дозу следует корректировать пропорционально снижению клиренса креатинина (КК). Гемодиализ не оказывает значительного влияния на клиренс римантадина.

Побочные эффекты

Лекарство Римантадин – химический препарат, при применении которого надо помнить о возможных побочных эффектах. Особенно это связано с нарушением дозировки медикаментов и чрезмерно длительном применении. Ремантадин имеет длинный период метаболизма и не сразу выводится из организма, поэтому неприятные ощущения могут присутствовать какое-то время после приема препарата. При возникновении следующих симптомов следует сразу же прекратить прием лекарства:

кожный зуд с высыпаниями;
расстройство кишечника (диарея, запор);
тошнота, рвота, сухость во рту, изжога;
боли в животе;
гипербилирубинемия;
повышение артериального давления;
нарушения ЦНС (центральной нервной системы) – бессонница, головные боли, перепады настроения, нервозность, синдром хронической усталости, снижение концентрации.

Фармакологическое действие

Римантадин характеризуется прямым противовирусным действием и относится к ингибиторам ионных каналов М2 – белков, которые встроены в оболочку вируса. Активное вещество лекарства – гидрохлорид– способен угнетать раннюю стадию вируса, что блокирует развитие симптомов заболевания. Препарат особенно эффективен при начале острых вирусных заболеваний, как профилактическое средство. Римантадин будет полезен при вирусе гриппа штамма А и вирусе клещевого энцефалита.

Лекарство принимают внутрь, максимальный эффект действия Римантадина наблюдается через час после приема. Гидрохлорид характеризуется медленной метаболизацией, то есть препарат может циркулировать в крови длительное время. Это помогает бороться с инфекцией, применять лекарство для профилактики в период эпидемии гриппа и после укуса клеща

Важно: прием Римантадина для профилактики клещевого энцефалита не заменяет других профилактических мер, например, одномоментное введение концентрированного иммуноглобулина

Препарат обладает медленной абсорбцией, хорошо всасывается кишечником. В печени процессы метаболизма проходят примерно через 13-38 часов у детей, 25-30 часов у взрослых, у людей с заболеваниями печени и пожилых – через 38 часов. Из организма выводится почками через трое суток частично в размере 90% в виде метаболитов (остальное в неизмененном виде). При длительном использовании возможно появление резистентных форм штаммов.

Как принимать Ремантадин

Стоит также соблюдать примерно равные промежутки времени между приемами лекарства, поскольку Ремантадин медленно всасывается в кровоток и так же медленно выводится из организма человека.

Это значит, что при нарушении графика приема лекарства не исключено проявление побочных реакций, признаков передозировки.

В профилактических целях

Доза препарата в таком случае составляет 1 таблетку (50 мг) один раз в сутки на протяжении 30 дней. Если таблетку пришлось пропустить, превышать дозировку нельзя – нужно просто продолжить принимать Ремантадин в привычном режиме.

При лечении гриппа

Таблетки помогут лишь в том случае, если с момента проявления первых симптомов прошло не больше 18 часов. Доза и количество приемов зависят от возраста больного.

Больным старше 14 лет таблетки дают по следующему алгоритму:

первые сутки – 300 мг за один раз или в несколько приемов;
вторые-третьи сутки – 200 мг (разделить на два раза);
четвертые-пятые сутки – по 100 мг два раза в день.

Терапия Ремантадином при гриппе длится не более 5 дней. С приемом лекарства пациент отмечает уменьшение симптомов интоксикации, человек быстрее выздоравливает.