L-цет : инструкция по применению : описание препарата

Способ применения и дозы

Детям до 6 лет L-Цет не назначается.

Суточная доза детям от 6 лет и взрослым составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Больным с нарушением функции почек дозу для применения следует высчитывать по формуле, согласно клиренса креатинина:

КЛкр =	x маса тела (кг) x 0,85 для женщин)
72 x креатинин сыроватки крови (мг/дл)

При нормальном функционировании почек клиренс креатина составляет 80 мл в минуту. Суточная доза – 5 мг (10 мл) один раз в сутки.

При наличии легких нарушений клиренс креатина составляет 50-79 мл в минуту. Суточная доза – 5 мг (10 мл) один раз в сутки.

При умеренных нарушениях клиренс креатина составляет 30-49 мл в минуту. Доза – 5 мг (10 мл) один раз в двое суток.

При тяжелых нарушениях клиренс креатина составляет менее 30 мл в минуту. Доза – 5 мг (10 мл) один раз в трое суток.

Когда заболевание почек находятся в конечной стадии, пациенты находятся на диализе и клиренс креатина составляет менее 10 мл в минуту, применение препарата противопоказано.

Для детей, имеющих нарушения функций почек, корректировки делают индивидуально, учитывая почечный клиренс и массу тела пациента.

При наличии печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Лечение периодического аллергического ринита у пациентов проводят в соответствии с анамнезом, прекращая при исчезновении симптомов. При стойком аллергическом рините, пациенту желательно проводить постоянную терапию. Срок лечения хронических заболеваний (крапивницы, аллергического ринита) может достигать 1 года.

Форма выпуска и состав

Эльцет выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с округленными концами и разделительной риской, ядро – белого или почти белого цвета (по 7, 10, 14, 28 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки).

В 1 таблетке Эльцет содержатся:

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала гликолят (натрия карбоксиметилкрахмал), магния стеарат;
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

Фармакологические свойства:

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Родственность к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэксудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не производит седативный эффект.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. Абсорбция. Препарат быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема одноразовой дозы, а у 95% – через 0,5–1 час. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке достигается через 50 мин после одноразового приема внутрь терапевтической дозы и удерживается на протяжении 2 дней. Сmах составляет 207 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Распределение. Отсутствует информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях самая большая концентрация зафиксирована в печени и почках, а наиболее низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы – 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается приблизительно 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, 3А4 в концентрациях, которые даже превышают максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов, общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, приблизительно 12,9% – с фекалиями. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина гемодиализа удаляется незначительная часть (меньше 10%) левоцетиризина. Выделяется в грудное молоко.

Показания для назначения

Препарат «L-цет» в большинстве случае используют для устранения симптомов аллергического ринита. Данный недуг характеризуется сезонным проявлением и вызывает изменения слизистой оболочки эпителия в носовой полости, происходящие при попадании аллергенов

Важно начать своевременную терапию, направленную на подавление деятельности гистаминовых рецепторов, чтобы избежать развития тяжелых осложнений в виде бронхиальной астмы

Официальная инструкция «L-цет» рекомендует применять также в следующих случаях:

при сенной лихорадке;
при хроническом аллергическом рините;
при идиопатической крапивнице в хронической форме;
при лечении препаратами, которые способствуют высвобождению гистамина;
при круглогодичном рините;
при дерматозах, сопровождающихся сильным зудом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезидом або діазепамом не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Сумісне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує загальний кліренс левоцетиризину на 16 %, при цьому кінетика теофіліну не змінюється. При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (– 11 %) до паралельного введення цетиризину.

Одночасне застосування левоцетиризину з препаратами, що пригнічують функцію центральної нервової системи (транквілізатори, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО) та алкоголю може спричинити сонливість.

Немає даних про посилення ефекту седативних засобів при використанні левоцетиризину в терапевтичних дозах. Але слід уникати використання седативних засобів під час застосування препарату.

Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції.

Термін придатності. 3 роки.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эльцет является препаратом, который предназначен для профилактики развития и облегчения проявлений аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие. Его активность обусловлена способностью левоцетиризина блокировать H₁-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин – конкурентный антагонист гистамина, является R-энантиомером цетиризина и обладает в 2 раза большим, чем он, сродством к H₁-гистаминовым рецепторам. Его влияние на гистаминозависимой стадии аллергических реакций способствует уменьшению перемещения эозинофилов, проницаемости сосудов, ограничению высвобождения медиаторов воспаления и цитокинов. Антисеротониновое и антихолинергическое действие практически отсутствует, терапевтические дозы левоцетиризина практически не оказывают седативного эффекта.

Фармакокинетика

Левоцетиризину свойственно линейное изменение фармакокинетических параметров.

При приеме внутрь происходит быстрое и полное его всасывание из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи понижает скорость абсорбции, но на полноту всасывания влияние не оказывает. Максимальная концентрация (Сmах) левоцетиризина в плазме крови 207 нг/мл достигается через 0,9 часа после однократного приема 5 мг препарата, после повторного приема в той же дозе она составляет 308 нг/мл.

Связывание левоцетиризина с белками плазмы крови – 90%, биодоступность – почти 100%, объем распределения – 0,4 л/кг.

Метаболизму подвергается меньше 14% дозы левоцетиризина, после N- и О-дезалкилирования образуется фармакологически неактивный метаболит. Низкий уровень метаболизма и отсутствие метаболического потенциала дает основание предполагать маловероятность взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами.

Период полувыведения (T1/2) у взрослых – примерно 7,9 часа, у маленьких детей он меньше. У взрослых общий клиренс препарата составляет 0,63 мл/мин/кг. В неизменном виде через почки выводится 85,4% принятой дозы препарата, через кишечник – 12,9%.

Левоцетиризин не кумулируется, полное выведение препарата из организма происходит за 96 часов.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 40 мл/мин клиренс препарата понижается, а T1/2 – удлиняется. При проведении стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа общий клиренс понижается на 80%, меньше 10% дозы левоцетиризина удаляется.

Общее описание

Внезапно возникшее слезотечение, зуд, покраснение кожи говорит о развитии аллергии – ответной реакции организма на влияние раздражителя. Наиболее популярным способом избавления от неприятных симптомов является прием противоаллергических препаратов. Использовать их можно как для купирования признаков, так и для предупреждения их развития. Одним из лекарств последнего поколения является «L-цет». Таблетки инструкция рекомендует назначать взрослым, а для лечения малышей можно использовать сироп с антигистаминными свойствами.

Препарат относится к представителям третьего поколения лекарств от аллергии и отличается от предшественников тем, что не вызывает побочных явлений в виде сонливости, нарушений координации и концентрации внимания, заторможенности.

Побічні ефекти

Неврологічні розлади: головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, вертиго, непритомність, тремор, дисгевзія.

Психічні розлади: сонливість, порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, посилене серцебиття.

З боку органів зору: нечіткість зору.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи : дизурія, затримка сечі.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: підвищення апетиту, діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.

З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток: міалгія.

Інші: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від нормальних значень.

Загальні порушення та стан у місці введення: набряк.

Эффективен ли «L-цет»?

Помогает ли справиться с симптомами аллергии препарат «L-цет»? Отзывы врачей и пациентов говорят о том, что это высокоэффективное средство, устраняющее зуд, заложенность носа, приступы чихания, слезотечение как у детей, так и у взрослых.

Препарат отличается быстрым действием. Справиться с неприятными симптомами удается уже через 20-30 минут после приема таблеток или сиропа на основе левоцетеризина.

Существенным преимуществом является и редкое возникновение побочных эффектов. Лишь в некоторых случаях пациенты отмечают, что на фоне приема лекарства появилась сонливость. Начинать прием средства «L-цет» рекомендуется еще до начала цветения растений, если пациент страдает хронической аллергией на пыльцу. Помимо медикаментозного лечения, следует постараться ограничить контакт с аллергеном и обязательно получить консультацию аллерголога.

Особенности применения:

Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время. Препарат у некоторых больных служит причиной сонливости, поэтому рекомендуется принимать его вечером. Если пациент забыл принять препарат в определенное время, необходимо принять его как можно скорее. Если остается всего несколько часов до приема следующей дозы, необходимо пропустить предыдущую дозу и принимать только дозу, которая отвечает схеме

С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования).Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.Поскольку препарат содержит сахарозу, пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы и дефицитом сахарозы/изомальтазы прием препарата не рекомендован

Применение в период беременности или кормления грудью.Препарат противопоказан в период беременности. Во время кормления грудью применение препарата необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Следует удерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время применения препарата.

Дети.Препарат не применяют детям возрастом до 2 лет.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A Е09.

Левоцетиризин – це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів Н₁-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н₁-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної і антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах майже не виявляє седативного ефекту.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

Всмоктування. Левоцетиризин швидко всмоктується після застосування внутрішньо. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але знижує його швидкість. Біодоступність досягає 100 %. У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а у 95 % – через 0,5-1 годину.

Максимальна концентрація (С_m_ах) досягається через 50 хвилин після одноразового прийому та утримується 2 дні.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У ході досліджень на тваринах найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча — у тканинах центральної нервової системи. Об’єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові – 90 %.

Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування у першу чергу відбувається з участю цитохрому CYP 3А4, у той час як у процесі окиснення задіяна ціла низка цитохромних ізоформ. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що навіть перевищують максимальні після прийому дози 5 мг перорально. Оскільки ступінь метаболізму низький та немає посилення пригнічувальної дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення (Т_1/2) у дорослих становить 7,9 + 1,9 години, загальний кліренс – 0,63 мл/хв/кг. 85,4 % дози препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею, близько 12,9 % – з фекаліями.

У хворих із порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 1/2 подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс зменшується на 80 %), а це потребує підбору відповідного режиму дозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина (менше 10 %) левоцетиризину.