Стрептомицина сульфат инструкция по применению

Особые указания

Поскольку антибиотик Стрептомицин может маскировать симптомы сифилиса, при возможности смешанной инфекции на протяжении 4 месяцев ежемесячно следует проводить серологический анализ.

Во время терапии не реже 1 раза в 7 дней необходимо осуществлять контроль функции вестибулярного аппарата и слухового нерва. Если результат аудиометрических тестов неудовлетворительный, следует снизить дозу препарата, либо прервать лечение.

При нарушениях функции почек вероятность возникновения нефротоксичности выше. Повышенный риск также наблюдается при назначении препарата в высоких дозах или при проведении длительного курса (для этой категории пациентов может потребоваться ежедневный контроль функции почек). В среднем контроль функции почек нужно проводить не реже 1 раза в 7 дней.

Применение Стрептомицина способствует изменению нормальной флоры кишечника с усилением роста Clostridium difficile, что может привести к развитию длительной диареи различной степени выраженности, болям в животе, повышению температуры, интоксикации (в виде слабости, разбитости, тошноты, рвоты), появлению лейкоцитоза (в виде увеличения количества лейкоцитов в крови). Такие симптомы могут развиться как во время проведения курса, так и через 7–14 дней после отмены Стрептомицина. Применять лекарственные средства, которые тормозят перистальтику кишечника, нельзя.

Детям младше 1 года назначение препарата возможно только по жизненным показаниям.

В случаях отсутствия положительной клинической динамики Стрептомицин отменяют. Необходимо учитывать вероятность возникновения резистентных микроорганизмов (при необходимости препарат отменяют и назначают соответствующую терапию).

В период применения Стрептомицина при управлении автотранспортом, механизмами и выполнении иных потенциально опасных видов работ, требующих от пациентов быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, необходимо соблюдать осторожность

Фармакологическое действие препарата «Стрептомицина сульфат», фармакокинетика

«Стрептомицина сульфат» относится к группе аминогликозидов. Лекарственное средство представляет собой соль органического основания, которое является продуктом жизнедеятельности актиномицетов.

Механизм действия препарата основан на угнетении синтеза клеточной мембраны бактерии. Препарат связывается со специфическими белками-рецепторами, индуцируя синтез рибосомальных нуклеиновых кислот. В следствии этого нарушается продукция РНК-белков. Полирибосомы разрушаются и теряют способность синтезировать белок. Цитоплазматические мембраны теряют свою целостность и клетка бактерии погибает.

«Стрептомицина сульфат» активен в отношении следующих бактерий:

• грамотрицательные микроорганизмы: эшерихии, протеи, энтерококки, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, клебсиеллы, гемофильная палочка, нейсерии, бруцеллы;
• грамположительные микроорганизмы: стафилококки, стрептококки, энтеробактрии;
• микобактерии.

Препарат не чувствителен к анаэробам, риккетсиям и штаммам вирусов.

Фармакокинетика лекарственного средства

«Стрептомицина сульфат» плохо всасывается через слизистые желудочно-кишечного тракта, поэтому используется в основном для парентерального введения. Максимальная концентрация препарата достигается спустя 1-2 часа после инъекционного введения. Химическое соединение не метаболизируется в печени и выводится из организма человека в неизменном виде. Период полувыведения составляет 72 часа. У больных муковисцидозом это время может увеличиться до 100 часов.

Побочные действия

• мочевыделительная система: нефротоксичность (тошнота, значительное уменьшение либо увеличение частоты мочеиспускания, анорексия, олигурия, жажда, полиурия, рвота);
• нервная система: сонливость, головная боль, периферический неврит, слабость, неврит лицевого нерва (покалывание, онемение, чувство жжения в полости рта или области лица), нервно-мышечная блокада при сочетанном введении с миорелаксантами (ночные апноэ, затруднение дыхания, остановка дыхания), нейротоксическое действие (парестезии, подергивание мышц, эпилептические припадки);
• пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, функциональные нарушения печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз);
• аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек, гиперемия кожи, лихорадка;
• органы чувств: ототоксичность (звон, потеря слуха, понижение слуха вплоть до необратимой глухоты, чувство заложенности в ушах либо гудение), лабиринтные/вестибулярные нарушения (рвота, дискоординация, тошнота, головокружение, неустойчивость);
• местные реакции: боль/гиперемия в месте инъекции.

В случаях если какие-либо из описанных нарушений усугубляются, либо отмечается развитие любых других побочных реакций, не указанных в инструкции, нужно проконсультироваться со специалистом.

Показания

Основное показание к применению стрептомицина — первичный туберкулез легких, а также нефротуберкулез, туберкулез кожи, и туберкулезный менингит. Назначается в составе комплексной противотуберкулезной терапии.

Другие показания:

1. Венерическая гранулема (образование язв на коже гениталий).
2. Чума (острое, крайне заразное, комплексное поражение организма).
3. Бруцеллез (системное поражение организма с выраженным увеличением лимфоузлов, патологиями сердца, легких, печени, почек, опорно-двигательного аппарата).
4. Туляремия (характеризуется резким увеличением лимфоузлов, лихорадкой, образованием нарывов, язв и гнойников по всему телу).
5. Сифилид (при аллергии или неэффективности пенициллинов).
6. Инфекции мочевыделительной системы (при выявленном и подтвержденном возбудителе).
7. Кишечные инфекции.
8. Туберкулезная (вульгарная) волчанка у детей.
9. Энтерит бактериальной природы.
10. Обморожение (при подозрении на вероятное развитие инфекции и нагноений).
11. Эндокардит инфекционной этиологии (в сочетании с другими антибиотиками).
12. Апикальный петрозит.
13. Лишай золотушных.

В дерматологии стрептомицин широко используется для лечения туберкулезного поражения кожи. Может быть назначен как через инъекции (уколы), так и местно, путем нанесения смеси, раствора или взвеси на пораженные участки.

В дерматовенерологии стрептомицин используется для лечения венерической гранулемы. Заболевание характеризуется образованием глубоких изъязвлений на коже половых органов, реже — на шее, лице или в ротовой полости. Даже после успешного лечения возможен рецидив через 6-10 месяцев, что потребует повторного курса антибактериальной терапии.

Инструкция по применению

Взрослым

Рекомендованная доза в сутки — 2 г (2000 мг или 2 000 000 ЕД). Для пожилых людей суточная доза существенно меньше — до 0,75 г (750 мг или 750 000 ЕД).

Лечение патологий, вызванных микобактерией туберкулеза, проводится по индивидуально подобранной схеме. Длительность антибактериальной терапии зависит от нескольких параметров:

• от формы, тяжести и стадии заболевания;
• от переносимости пациентом препарата (есть ли побочные действия);
• от наличия положительной динамики.

Для лечения венерической гранулемы назначаются внутримышечные уколы 2 раза в сутки. Разовая доза — 250 мг (250 000 ЕД).

При туляремии назначается введение стрептомицина по 1000 мг в сутки. Рекомендовано продолжать антибактериальную терапию до 5 суток нормальной температуры тела.

Лечение чумы требует введения доз, намного превышающих рекомендованные:

1. При средней тяжести течения кожной или бубонной формы рекомендуется вводить по 500 или 375 мг таким образом, чтобы общая суточная доза составила 1,5 г стрептомицина.
2. При тяжелом течении чумы необходимо довести общую дозу в сутки до 3 г — по 1000 мг через каждые 8 часов.
3. При септической (с заражением крови) и легочной форме чумы в первые 4 дня лечения суточная доза стрептомицина составляет 4 г, при этом максимальная разовая доза — 1 г. На 5 день дозировка уменьшается до 3 г в сутки — по 0,75 г на одну инъекцию.

При бруцеллезе суточная доза стрептомицина увеличивается до 2 г, по 1 г каждые 12 часов. Опасность представляет ранняя отмена препарата или снижение дозировки, т. к. может развиться хроническая форма бруцеллеза.

Для остальных заболеваний (эндокардит, кишечные инфекции и инфекционные патологии мочевыводящих путей) схема лечения очень схожа. Назначается по 120 мг или 250 мг дважды в сутки. При запущенной патологии и тяжелом состоянии пациента кратность введения может увеличиться до 3 инъекций в день. При этом длительность курса от 3 до 10 дней.

Детям и новорожденным

Для детей старше года допустимая доза в сутки — 0,5 г (500 мг или 500 000 ЕД), для подростков старше 14 лет — 1 г (1000 мг или 1 000 000 ЕД). Дозировка рассчитывается на основе массы тела — не более 20 мг на 1 кг.

Расчет дозировки для деток первого года жизни производится следующим образом:

• от 1 до 3 мес. — не более 10 мг на 1 кг в сутки;
• от 4 до 6 мес. — не более 15 мг на 1 кг сутки;
• от 7 мес. и старше — не более 20 мг на 1 кг в сутки.

Стрептомицин весьма токсичен и имеет множество побочных эффектов, поэтому для лечения детей назначается крайне редко. Для лечения новорожденных препарат может применяться только при невозможности обеспечения лечения другими антибиотиками, эффективными в отношении выявленного возбудителя.

При беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам препарат может быть назначен только при наличии прямой угрозы жизни. Стрептомицин проникает в околоплодные воды и секретируется в грудное молоко.

Показания к применению Стрептомицина

Лекарство является одним из первых подобных средств, которые открыли ученые. Оно используется для терапии:

• дифтерии;
• туберкулеза;
• чумы;
• туляремии;
• бруцеллеза;
• инфекций, которые распространяются через кровь;
• эндокардита;
• мочеполовых и кишечных инфекций.

Фото 1. Стрептомицин, раствор для инъекций, 10 ампул, 1 г., производитель — Nelson.

Препарат оказывается эффективным в борьбе с такими бактериями, как стафилококки, гонококки, шигелла, сальмонелла и т. д.

Важно! Стрептомицин также может использоваться в лечении пневмонии, но не в качестве препарата первой линии, а лишь как вспомогательное средство в комплексной терапии

При каких патологиях назначается?

Применение стрептомицина

Название патологии	Механизм действия	Дозировка
Туберкулез(легких или других органов)	Проникнув внутрь бактериальной клетки, способен связываться с рибосомами и тормозит процесс образования белковых молекул, которые необходимы для обеспечения всех жизненных процессов микроорганизмов. Большие дозы антибиотика нарушают проницаемость клеточной стенки микробов и в дальнейшем приводят к их гибели.	Лечение проводят не менее 3 месяцев (совместно с другими противотуберкулезными медикаментами). Суточная доза подбирается исходя из массы тела – по 15 миллиграмм на каждый килограмм веса. Обычная кратность введения антибиотика – раз в день, но при плохой переносимости введение стрептомицина можно проводить дважды в день.
Туляремия(природно-очаговое заболевание с поражением лимфоузлов и кожи, которое сочетается с сильной интоксикацией организма)	Разовая дозировка составляет 500 – 1000 миллиграмм, которую необходимо принимать 2 раза в день. Курс лечения составляет 1 – 2 недели.
Чума(карантинная инфекция, которая приводит к сильнейшей интоксикации, поражению внутренних органов, а также нередко сопровождается заражением крови)	Разовая дозировка должна составлять 1 грамм. Кратность применения – дважды в сутки. Длительность приема антибиотика составляет 7 – 11 дней.
Бруцеллез(инфекционная болезнь с поражением лимфоузлов, внутренних органов и сопровождающаяся интоксикацией организма)
Венерическая гранулема(венерическое заболевание с хроническим течением, которое проявляется изъязвлением кожи половых органов)	Суточная доза составляет 750 – 1000 миллиграмм. Кратность введения – 2 – 4 раза в сутки. Лечение проводится, в среднем, от 10 до 14 дней.
Инфекционные заболевания пищеварительной системы
Холецистит(воспаление желчного пузыря)	Тот же.	Дозировка подбирается индивидуально исходя из типа заболевания, локализации и степени тяжести. Суточная дозировка составляет 500 – 1000 миллиграмм для взрослых и по 15 – 20 миллиграмм на один килограмм реального веса для детей. Максимальная суточная доза для взрослых до 60 лет не должна превышать 4 грамма. Взрослым старше 60 лет – по 0,75 грамма в сутки. В детском возрасте прием стрептомицина ограничен дозой в 1 грамм.
Холангит(воспаление желчных протоков)
Гастроэнтероколит(воспаление желудка, тонкого и толстого кишечника)
Бактериальная дизентерия(поражение конечного отдела толстой кишки)
Инфекции мочеполового тракта
Простатит(воспаление предстательной железы)	Тот же.	Та же, что и при инфекциях желудочно-кишечного тракта.
Цистит(воспаление мочевого пузыря)
Уретрит(воспаление мочеиспускательного канала)
Уретроцистит(сочетанное воспаление мочевого пузыря и мочеиспускательного канала)
Пиелонефрит(воспаление почки и почечной лоханки)
Гонорея
Эндоцервицит(воспаление слизистой оболочки шейки матки)
Орхоэпидидимит(воспаление яичек и их придатков)

Лекарственное взаимодействие

Смешивание в одном шприце раствора Стрептомицина с цефалоспоринами и антибиотиками пенициллинового ряда недопустимо.

При сочетанном применении Стрептомицина с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины): синергизм действия;
• другие ото- и нефротоксичные лекарственные средства (включая иные полимиксины, аминогликозиды, капреомицин): увеличение вероятности развития ото- и нефротоксического действия;
• метоксифлуран: увеличение вероятности возникновения побочных реакций стрептомицина;
• антимиастенические препараты: снижение их эффективности;
• индометацин (внутривенное введение): снижение почечного клиренса стрептомицина, повышение его концентрации в крови и увеличение периода полувыведения;
• опиоидные анальгетики, препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов и иные лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу: усиление нервно-мышечной блокады.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Стрептомицин образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или других разновидностей Streptomyces spp. Это вещество в невысоких концентрациях обладает бактериостатическим действием. Оно заключается в том, что стрептомицин проникает через стенки микробной клетки и связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосомы бактерии. Это препятствует формированию инициирующего комплекса «матричная РНК + 30S субъединица рибосомы», что активирует распад полирибосом. Вследствие этого нарушается считывание информации с ДНК и продуцируются неполноценные белки, что на заключительном этапе вызывает остановку роста и развития микробных клеток. В более значительных концентрациях стрептомицин характеризуется бактерицидным действием, выражающимся в повреждении цитоплазматических мембран и последующей гибели микробной клетки.

Стрептомицин отличается широким спектром противомикробного действия. Он проявляет активность по отношению к Mycobacterium tuberculosis, некоторым грамположительным микроорганизмам (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), большинству грамотрицательных бактерий .

Умеренную активность стрептомицин демонстрирует по отношению к Enterococcus spp. и Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae). В сочетании с ванкомицином или бензилпенициллином стрептомицин эффективно применяется в терапии эндокардита, возбудителями которого являются Streptococcus группы viridians или Enterococcus faecalis.

Стрептомицин резистентен в слабокислой среде, однако вещество легко разрушается в растворах кислот и щелочей при нагревании. Вторичная устойчивость вредных микроорганизмов к препарату развивается достаточно быстро. Стрептомицин не действует на анаэробные бактерии, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., семейство Spirochaetaceae.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении стрептомицин быстро и практически на 100% всасывается из места инъекции. Максимальная концентрация вещества в крови достигается за 30–90 минут и составляет 25–50 мкг/мл (после внутримышечного введения 1000 мг препарата). Стрептомицин связывается с белками плазмы менее чем на 10% и распределяется во всех тканях организма (кроме мозговых тканей), включая перитонеальную, асцитическую, лимфатическую, синовиальную и перикардиальную жидкости, плевральный выпот, внеклеточную жидкость и жидкость абсцессов.

В высоких концентрациях вещество определяется в легких, печени, почках, а в костной и жировой ткани оно содержится в незначительных количествах. Объем распределения составляет у взрослых пациентов 0,26 л/кг, у детей – 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте не старше 1 недели и с массой тела менее 1500 г – до 0,68 л/кг, с массой тела более 1500 г – до 0,58 л/кг, у пациентов с муковисцидозом – 0,3–0,39 л/кг.

Стрептомицин не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, однако преодолевает плацентарный барьер и определяется в грудном молоке. Вещество не участвует в процессах метаболизма.

Период полувыведения у взрослых равен 2–4 часам, у новорожденных – 5–8 часам, у детей более старшего возраста – 2,5–4 часам. Конечный период полувыведения превышает 100 часов благодаря постепенному высвобождению стрептомицина из внутриклеточных депо. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения различается в зависимости от степени тяжести заболевания и может достигать 100 часов. У больных с муковисцидозом этот показатель составляет 1–2 часа, а у пациентов с гипертермией и ожогами период полувыведения может укорачиваться по сравнению со средними величинами из-за повышенного клиренса. С мочой в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации выводится 95% дозы стрептомицина.

Отечественные аналоги

Стрептомицин представляет собой лекарственное средство первого поколения. У него существуют отечественные замены, которые отличаются от него по спектру действия, эффективности и иным критериям.

Гентамицин

Этот антибиотик представляет собой средство второго поколения. Если посмотреть на состав, то он отличается от стрептомицина активным действующим веществом — сульфатом гентамицина.

В состав входят и другие компоненты:

1. хлорид натрия;
2. хлорид бензалкония;
3. моногидрат натрия дигидрофосфата;
4. додекагидрат натрия гидрофосфата;
5. дистиллированная вода.

Гентамицин относится к группе аминогликозидов. Он обладает схожим действием со Стрептомицином, воздействуя на различные бактерии — сальмонеллу, стафилококки, шигеллу, клебсиеллу и т. д. Исходя из этого, можно определить область применения этого антибиотика:

• холецистит в острой форме;
• пиелонефрит;
• пневмония;
• перитонит;
• инфекционные процессы в суставах и мягких тканях;
• инфекции крови;
• гнойные воспаления кожных покровов.

В этих случаях препарат вводится в виде инъекций, но Гентамицин выпускается и в виде мазей, которые используются для терапии других заболеваний.

Фото 2. Гентамицин, 40 мг, 3 ампулы по 2 мл, производитель — OUBARI PHARMA.

Что касается его использования при туберкулезе, то он оказывается малоэффективным, поэтому врачи предпочитают использовать Стрептомицин или другие аналоги.

Амикацин

Препарат относится к третьему поколению лекарств из группы аминогликозидов. Если рассматривать положительные стороны этого антибиотика, стоит отметить его малую токсичность, в отличие от предыдущих средств.

Активным действующим веществом препарата является сульфат амикацина. В составе раствора присутствует дистиллированная вода, натрия гидрофосфат и эдегат динатрия.

Со Стрептомицином его роднит тот факт, что он воздействуют примерно на те же бактерии, поэтому может бороться с теми же заболеваниями:

1. с эндокардитом инфекционного типа;
2. с сепсисом;
3. с бронхитом, абсцессами и воспалением легких;
4. с инфекциями мягких тканей и суставов и т. д.

Что касается использования Амикацина в терапии туберкулеза, его эффективность доказана, ведь он способен воздействовать на возбудителя заболевания — палочку Коха. Но используют его в качестве резервного препарата, т. е. в совокупности с другими лекарствами.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антибактериальное действие происходит за счет угнетения производства белка в организме бактерий. Наибольшую активность стрептомицин проявляет в отношении грамотрицательных бактерий (гонококки, кишечная палочка, бруцеллы, микобактерии туберкулеза).

К стрептомицину чувствительны коринебактерии (возбудители дифтерии) и стафилококки. Относительно невысокая восприимчивость препарата у стрептококков, в том числе у пневмококка (возбудитель пневмонии) и энтеробактеров (условно-патогенные микроорганизмы, часто вызывающие поражение мочеполовой системы).

В отношении нижеприведенных групп патогенных микроорганизмов стрептомицин неэффективен:

1. Анаэробные бактерии.
2. Синегнойная палочка.
3. Протеуса.
4. Риккетсии.
5. Ряда штаммов спирохет.

Фармакокинетика

Стрептомицина сульфат быстро проникает в кровяное русло из места введения или нанесения. При пероральном приеме (путем проглатывания) крайне плохо всасывается в желудке и кишечнике, выводится неизмененным вместе с калом. Поэтому практически не назначается для перорального приема, за исключением кишечных инфекций.

Стрептомицин не способен к образованию прочных соединений с белками плазмы. Выводится через почки вместе с мочой, способен накапливаться в корковом веществе.

Возможные побочные эффекты

слуховой и вестибулярныйаллергиивследствие повышенной индивидуальной чувствительности к препаратуНа введение в организм стрептомицина могут возникать следующие побочные эффекты:

• нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы;
• нарушения со стороны мочевыделительной системы;
• нарушения со стороны пищеварительного тракта;
• аллергические проявления.

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы

ототоксичностьшум в ушахтошнотарвотаголовная больневритывоспаление периферических нервоввплоть до параличав том числе и цветовогофотопсии

Нарушения со стороны мочевыделительной системы

Со стороны мочевыделительной системы могут наблюдаться следующие побочные реакции:

• гематурия;
• альбуминурия;
• олигурия.

Гематурия эритроцитыфункциональная единица почечной ткани, которая участвует в процессе фильтрации кровиАльбуминурия протеинурияОлигурия объем выделяемой мочипочечных клубочков и канальцев

Нарушения со стороны пищеварительного тракта

диареебиохимическом анализе кровиэнзимы, которые необходимы для биотрансформации аминокислотбилирубинагипербилирубинемия

Аллергические проявления

повышение чувствительности к данному медикаментуглавный медиатор аллергического процессаПрием стрептомицина может сопровождаться следующими аллергическими проявлениями:

• зуд;
• кожная сыпь;
• покраснение кожи;
• ангионевротический отек (отек Квинке).

Зуд кожеКожная сыпь папулыПокраснение кожи эритемакапилляровАнгионевротический отек отек Квинкевек, губ, щек, ротовой полостииспользуются антигистаминные препаратыкоме

Как использовать препарат «Стрептомицина сульфат», рекомендованный режим дозирования

Препарат «Стрептомицина сульфат» предназначен для инъекционного введения в мышцу. Кроме этого, врачи практикуют ингаляционное введение и внутриполостное.

Инъекционное введение

Перед тем как ввести препарат в мышцу, лиофилизат разводят при помощи воды для инъекций, физиологичекого раствора натрия хлорида, или раствора новокаина. Препарат разводится в соотношение 4 к 1.

Максимальная суточная дозировка «Стрептомицина сульфата» составляет 2 г.  Препарат вводится два раза в сутки по 1 г.

Интервал между инъекциями должен быть 6-8 часов. Терапевтический курс лечения составляет 5-7 дней.

Ингаляционное введение

Для ингаляционного введения 1г препарата разводят в 5 мл 0,9% натрия хлорида. Ингаляции проводят 2-3 раза в сутки. Детскую дозировку рассчитывают индивидуально.

Введение в полость

Порошок «Стрептомицина сульфата» вводят в полость путем инсуффляции, либо инсталляции. Макисмальная суточная доза составляет 1 г препарата. Для детей подобный способ использования не применяется.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

• Стрептомицин не назначается при использовании других аминогликозидов (флоримицина сульфат, канамицина), т. к. в сочетании препараты снижают эффективность друг друга.
• Также стрептомицин не назначается при лечении препаратами, токсичными для почек и печени.
• Может назначаться в комплексной терапии с антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. В этом случае эффективность обоих препаратов увеличивается.
• Клиндамицин усиливает действие стрептомицина.
• Противопоказано одновременное использование гентамицина и стрептомицина.
• В совокупности Анаурана и стрептомицина усиливается ототоксическое действие.