Способ применения и дозы:
СОЛУ-МЕДРОЛ можно вводить в виде в/в или в/м инъекции , или в виде в/в инфузии, но при неотложных состояниях начинать лечение предпочтительно с в/в инъекции. Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сутки), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.
В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях — 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 час в течение не более 48 час.
ПУЛЬС-ТЕРАПИЯ при лечении заболеваний, при которых эффективна кортикостероидная терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии.
Рекомендуемые схемы терапии.
Ревматические заболевания: 1 г/сутки в/в в течение 1 — 4 дней или 1 г/месяц в/в в течение 6 месяцев.
Системная красная волчанка: 1 г/сутки, в/в в течение 3 дней.
Рассеянный склероз: 1 г/сутки в/в в течение 3 или 5 дней.
Отечные состояния, например, гломерулонефрит, волчаночный нефрит: 30 мг/кг в/в через день в течение 4 дней или 1 г/сутки в/в в течение 3, 5 или 7 дней.
Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, и введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного.
Онкологические заболевания в терминальной стадии — для улучшения качества жизни 125 мг/сутки в/в ежедневно в течение до 8 недель.
Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний. При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за один час до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. Для усиления эффекта с первой дозой препарата СОЛУ-МЕДРОЛ можно вводить препараты хлорфенотиазина.
При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за один час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.
Острые травматические повреждения спинного мозга. Лечение необходимо начинать в первые 8 час после травмы. Рекомендуется в/в болюсное введение в течение 15 мин 30 мг/кг массы тела, затем сделать перерыв на 45 мин, а потом проводить непрерывную инфузию в дозе 5,4 мг/кг/час в течение 23 час (если лечение начато в первые 3 часа после травмы) или 47 час (если лечение начато в первые 3-8 час после травмы). Препарат следует вводить при помощи инфузионного насоса в изолированную вену.
При других показаниях. Начальная доза составляет 10 — 500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.Приготовление растворов. Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.Двухъемкостный флакон Act-0-Vial.
1. Нажмите на пластиковый активатор, чтобы растворитель перелился в нижнюю емкость.
2
Осторожно покачивайте флакон до тех пор, пока лиофилизат не растворится
3. Удалите пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.
4. Обработайте поверхность пробки соответствующим антисептиком.
5. Проколите иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Переверните флакон и отберите шприцем необходимое количество раствора.
Флакон.
1. С соблюдением асептики введите растворитель во флакон с лиофилизатом.
2. Используйте только специальный растворитель.
3. Приготовление растворов для внутривенной инфузии.
4. Приготовьте раствор, как указано выше. Препарат может быть также введен в виде разведенных растворов, полученных путем смешивания исходного раствора препарата с 5% водным раствором декстрозы, с физиологическим раствором, с 5% раствором декстрозы в 0,45% или 0,9% растворе хлорида натрия. Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 час.
Побочные эффекты
Обычно препарат переносится хорошо. Побочные эффекты могут возникнуть лишь при длительном применении препарата.
В этом случае могут наблюдаться:
— судороги, повышение внутричерепного давления;
— синдром Кушинга, подавление роста у детей, нарушения менструального цикла, гипергликемия, глюкозурия, снижение толерантности к углеводам;
— катаракта, глаукома, экзофтальм;
— лейкоцитоз;
— тромбоз;
— анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности, облитерирующий артериит, увеличение массы тела вследствие повышения аппетита, обмороки;
— катаракта, глаукома;
— бронхоспазм;
— рецидив туберкулеза.
Противопоказания:
- Системные грибковые инфекции.
- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе.
- Не рекомендуется применять препарат у больных с острым и подострым инфарктом миокарда, так как применение глюкокортикостероидов у них может привести к распространению очага некроза, замедлению формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — к разрыву сердечной мышцы.
С осторожностью. Препарат следует применять у больных с поражением глаз, вызванным вирусом простого герпеса, поскольку это может привести к перфорации роговицы
ГКС следует назначать с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если существует угроза перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите, при наличии свежих кишечных анастомозов, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении gravis. Данный препарат содержит бензиловый спирт
Установлено, что бензиловый спирт может вызывать «синдром удушья» с летальным исходом у недоношенных новорожденных. Препарат не рекомендуется применять у новорожденных
Данный препарат содержит бензиловый спирт. Установлено, что бензиловый спирт может вызывать «синдром удушья» с летальным исходом у недоношенных новорожденных. Препарат не рекомендуется применять у новорожденных.
Упаковка:
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг. Первичная упаковка: 250 мг активного вещества и 4 мл растворителя в двухъемкостные флаконы из бесцветного стекла класса I, укупоренные 2 пробками из бутилового каучука (одна разделяет две емкости, другая закрывает флакон сверху), с пластиковым активатором поверх верхней пробки. Вторичная упаковка: один флакон с инструкцией по применению в картонной пачке.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 500 мг или 1000 мг: Лиофилизат: 500 мг или 1000 мг активного вещества во флаконы из бесцветного стекла класса I, укупоренные пробками из бутилового каучука, обкатанные алюминиевыми колпачками, с пластмассовыми защитными крышками.
Растворитель: 7,8 мл (для 500 мг) или 15,6 мл (для 1000 мг) во флаконы из бесцветного стекла класса I, укупоренные пробками из бутилового каучука, обкатанные алюминиевыми колпачками, с пластмассовыми защитными крышками. Вторичная упаковка: один флакон с лиофилизатом и один флакон с растворителем (1 комплект) вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Опубликовано: 01 нояб 2018
Показания
Данный лекарственный препарат применяется в случаях, когда необходимо применение глюкокортикоидами. В частности, при терапии:
— острых аллергических реакций;
— бронхиальной астмы и астматического статуса;
— шока, в т.ч. резистентного к другой терапии;
— инфаркта миокарда;
— острой надпочечниковой недостаточности;
— цирроза печени;
— острого гепатита;
— острой печеночно-почечная недостаточности;
— отравлений прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).
Также применяют для профилактики или лечения тиреотоксической реакции и тиреотоксического криза, некоторых онкологических, эндокринных, дерматологических, гематологических и неврологических заболеваний, болезней глаз, перикардите и для предупреждения отторжения трансплантата при пересадке органов. Эффективен при внутрисуставном введении при лечении артрозов, артритов, других болезней суставов.
Противопоказания
Не следует применять указанное лекарственное средство, если у пациента отмечалась ранее повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата – как основных, так и вспомогательных.
Противопоказан при:
— язве желудка и 12-перстной кишки;
— синдроме Кушинга, гипотиреозе, тиреотоксикозе, сахарном диабете;
— остеопорозе, миастении гравис;
— ветряной оспе;
— сахарном диабете;
— предрасположенности к тромбоэмболиям, инфаркте миокарда;
— почечной недостаточности;
— тяжелой артериальной гипертензии;
— простом и опоясывающем герпесе;
— в период вакцинации.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Метилпреднизолои проникает через клеточные мембраны и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект метилпреднизолона при системном применении. Метилпредиизолон не только оказывает существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияет на углеводный, белковый и жировой обмен. Кроме того, он влияет на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.
Большинство показаний к применению метилпреднизолона обусловлено его противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:
— уменьшение количества иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления;
— уменьшение вазодилатации;
— стабилизация лизосомальных мембран;
— ингибирование фагоцитоза;
— уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений. Метилпредиизолон обладает сильным противовоспалительным действием, причём его активность превышает таковую преднизолона. а способность вызывать задержку воды и ионов натрия понижена по сравнению с преднизолоном.
Метаболизм и механизм противовоспалительного действия метилпреднизолона натрия сукцината сходны с таковыми для метилпреднизолона. При парентеральном введении эквивалентных количеств биологическая активность обоих соединений одинакова. При в/в введении соотношение активности метилпреднизолона натрия сукцината и гидрокортизона натрия сукцината, рассчитанное по уменьшению числа эозинофилов, составляет не менее 4:1. Это хорошо коррелирует е данными но относительной активности метилпреднизолона и гидрокортизона при пероральном введении. Доза в 4 мг метилпреднизолона оказывает такое же глюкокортикостероидное (противовоспалительное) действие, как и 20 мг гидрокортизона. Метилпредиизолон обладает лишь незначительной минералокортикостероидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
Метилпреднизолон обладает липолитической активностью, преимущественно распространяющейся па жировую клетчатку конечностей. Кроме того, метилпреднизолон проявляет липогенный эффект, который больше всего затрагивает область грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жирового депо в организме пациента.
Метилпреднизолон оказывает катаболичсекос действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурин, особенно у больных е риском развития сахарного диабета.
Максимальная фармакологическая активность метилпреднизолона проявляется не на пике концентрации в плазме крови, а уже после него, следовательно, действие метилпреднизолона обусловлено в первую очередь его влиянием на активность ферментов.
Особенности применения:
Беременность и кормление грудью. В ряде исследований на животных показано, что введение высоких доз ГКС самкам может приводить к возникновению уродств у плода. Однако, в ряде клинических исследований показано, что применение ГКС во время беременности по-видимому не вызывает врожденных аномалий. В одном ретроспективном исследовании выявлено увеличение случаев рождения младенцев с малым весом у матерей, получавших ГКС. Поскольку исследования на беременных женщинах не исключают возможного вреда ГКС, применение этих препаратов во время беременности, у кормящих матерей или женщин детородного возраста требует оценки вероятного положительного эффекта препарата в сравнении с потенциальным риском для матери, эмбриона или плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям.
ГКС легко проникают через плаценту. Хотя у младенцев, рожденных от матерей, которые получали значительные дозы ГКС во время беременности, надпочечниковая недостаточность встречается редко, такие дети должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно. ГКС выделяются в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата СОЛУ-МЕДРОЛ в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Поскольку осложнения терапии ГКС зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема.
Эффективность препарата СОЛУ-МЕДРОЛ при септическом шоке не подтверждена. Отмечалась повышенная летальность у больных из группы высокого риска (например, при увеличении уровня креатинина свыше 2,0 мг/дл, или при вторичных инфекциях).
Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии ГКС, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.
В связи с тем, что выявлено увеличение смертности через 2 недели после травмы головы у пациентов, получавших лечение метилпреднизолона натрия сукцинатом, по сравнению с плацебо, СОЛУ-МЕДРОЛ не следует применять при отеке головного мозга, обусловленном травмой головы. Причинная связь смертельных исходов с применением метилпреднизолона натрия сукцината не установлена.
На фоне терапии ГКС некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. При применении ГКС возможно снижение устойчивости к инфекциям, а также снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением ГКС, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать не тяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы ГКС применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.
Больным, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена. Больным, получающим лечение ГКС в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.
Использование препарата СОЛУ-МЕДРОЛ при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда ГКС применяются для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
Если препарат назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение.
Поскольку у больных, получающих парентеральную терапию ГКС, в редких случаях возможно развитие анафилактоидных реакций (например, бронхоспазм), перед введением препарата следует предпринимать соответствующие профилактические мероприятия, особенно, если у данного больного в анамнезе отмечались аллергические реакции на какие-либо лекарственные препараты.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Совместимость и стабильность растворов метилпреднизолона при в/в введении с другими лекарственными средствами, входящими в состав смесей для в/в введения, зависят от рН, концентрации, времени, температуры, а также от растворимости самого метилпреднизолона. Метилпреднизолон рекомендуется по возможности вводить отдельно от других лекарственных средств, в виде в/в болюсных инъекций, в/в капельной инфузии, или через дополнительную капельницу как второй раствор.
Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще
При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог.
Препараты, активирующие ферменты печени, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс метилпреднизолона, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта. Ингибиторы CYP3A4 (такие как антибиотики-макролиды, противогрибковые средства из группы азолов, некоторые блокаторы кальциевых каналов) могут подавлять метаболизм метилпреднизолона и снижать его клиренс. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует снизить дозу метилпреднизолона. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты. принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона
У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью
Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие пероральных антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции.
