Противопоказания
- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение.
- Подтвержденная гиперкалиемия.
- Инфекции Helicobacter p..
- Гипертоническая болезнь.
- Воспалительные заболевания кишечника.
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- КК меньше 60 мл/мин.
- Тяжелые соматические патологии.
- Тяжелая почечная недостаточность (КК
- Пожилой возраст.
- Длительное лечение НПВП.
- Неконтролируемая артериальная гипертензия (АД стабильно выше 140/90 мм рт. ст.).
- Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин 10 баллов по шкале Чайлд-Пью).
- Хронический алкоголизм.
- Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.
- Сахарный диабет.
- Курение.
- Дислипидемия/гиперлипидемия.
- Ранее перенесенные язвенные поражения ЖКТ.
- Дети и подростки до 16 лет.
- Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Задержка жидкости и отеки.
- Бронхиальная астма, бронхоспазм, острый ринит, полипоз носа, ангионевротический отек, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе ингибиторов ЦОГ-2, в анамнезе.
- Повышенная чувствительность к эторикоксибу или любому из вспомогательных веществ препарата.
Также осторожности требует применение лекарства при лечении антикоагулянтами (варфарин), ГКС (преднизолон), антиагрегантами (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, сертралин, циталопрам, пароксетин)
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нейрокс относится к числу антиоксидантных препаратов. Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС) – ингибитор свободнорадикальных процессов, мембранопротектор, обладающий стрессопротекторным, антигипоксическим, ноотропным, анксиолитическим и противосудорожным действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия вещества обусловлен мембранопротекторными и антиоксидантными свойствами. ЭМГПС увеличивает активность супероксидоксидазы и соотношение липид-белок, улучшает функцию и структуру мембраны клеток, подавляет перекисное окисление липидов; модулирует активность рецепторных комплексов, мембраносвязанных ферментов, что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, улучшению синаптической передачи и транспорта нейромедиаторов.
Во время терапии в головном мозге увеличивается концентрация допамина, активируется энергосинтезирующая функция митохондрий, усиливается компенсаторная активация аэробного гликолиза, и понижается степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии на фоне увеличения креатинфосфата и аденозинтрифосфорной кислоты.
При патологических состояниях (включая шок, гипоксию, ишемию, нарушения мозгового кровообращения, интоксикацию антипсихотическими лекарственными средствами и этанолом) препарат увеличивает резистентность организма к действию различных повреждающих факторов. Он улучшает кровоснабжение и метаболизм головного мозга, реологические свойства и микроциркуляцию крови, снижает агрегацию тромбоцитов; стабилизирует мембраны клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов), снижая риск появления гемолиза; оказывает гиполипидемическое действие, снижает содержание общего холестерина и липопротеинов низкой плотности. Во время терапии наблюдается уменьшение зоны некроза, нормализация в ишемизированном миокарде метаболических процессов, улучшение/восстановление электрической активности и сократимости миокарда, а также повышение антиангинальной активности нитропрепаратов и улучшение коронарного кровотока в зоне ишемии, при острой коронарной недостаточности – уменьшение последствий реперфузионного синдрома.
Стрессопротекторное действие Нейрокса проявляется в нормализации соматовегетативных нарушений и постстрессового поведения; восстановлении циклов «сон-бодрствование», нарушенных процессов памяти и обучения; понижении дистрофических изменений в различных структурах головного мозга.
ЭМГПС оказывает выраженное антитоксическое действие при абстинентном синдроме, устраняет нейротоксические и неврологические проявления острой алкогольной интоксикации, корректирует когнитивные и поведенческие нарушения. Под влиянием вещества наблюдается усиление действия нейролептических, транквилизирующих, антидепрессивных, противосудорожных и снотворных средств, что позволяет уменьшить их дозы и выраженность побочных эффектов.
Фармакокинетика
- всасывание (при в/м введении): Нейрокс после инъекции определяется в плазме крови на протяжении 4 часов; Tmax в плазме составляет 0,3–0,58 часа; при применении в дозе 400–500 мг максимальная плазменная концентрация составляет 2,5–4 мкг/мл;
- распределение: переход из кровеносного русла в органы и ткани и выведение из организма происходит быстро; при в/м введении среднее время удержания Нейрокса в организме находится в диапазоне от 0,7 до 1,3 часов;
- метаболизм и выведение: метаболизм происходит в печени глюкуронированием, вещество быстро выводится с мочой – в виде метаболитов (50%) и в неизмененном виде (0,3%) за 12 часов; наибольшая интенсивность выведения наблюдается в течение первых 4 часов. Показатели выведения имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Аналоги Роксера, цена в аптеках
При необходимости, заменить Роксера можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Розулип,
- Крестор,
- Розарт,
- Реддистатин,
- Липопрайм,
- Розувастатин,
- Сувардио,
- Розистарк,
- Розуфаст,
- Розукард.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Роксера, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата
Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года. В аптеках отпуск по рецепту врача.
Согласно отзывам врачей, Роксера эффективно понижает уровень холестерина. Отмечается, что препарат начинает оказывать терапевтическое действие быстрее других лекарственных средств с аналогичным действием. При хорошей переносимости возможно проведение длительной терапии. Из недостатков указывают на достаточно высокую стоимость и развитие побочных эффектов.
Техника безопасности при использовании
Фунгицид Купроксат относится к 3 классу токсичности. Он не представляет опасности для здоровья человека и медоносных насекомых. Для предотвращения интоксикации организма нужно придерживаться правил техники безопасности. К ним относится:
- Наличие сменной одежды, которую можно использовать при работе с химикатом. Для этого нужно использовать вещи, сделанные из плотной ткани. Также рекомендуется иметь средства индивидуальной защиты в виде головного убора, вакуумных очков, респираторов для защиты органов дыхания, а также резинового фартука.
- Проверка исправности опрыскивателя с помощью воды. Это нужно для своевременного обнаружения поломок, а также их устранения.
- Проведение процедуры рекомендуется при отсутствии ветра и дождя в утреннее или вечернее время суток.
- Не рекомендуется пить, принимать пищу или курить во время процедуры, поскольку это может привести к интоксикации организма.
- После проведения обработки нужно обезвредить бак для опрыскивания 5 % раствором соды или хозяйственным мылом.
- Опрыскивание нельзя проводить детям, кормящим и беременным женщинам, а также людям, имеющим повышенную чувствительность к компонентам препарата.
Состав
Главный действующий компонент – алфузозин.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основной компонент алфузозин действует непосредственно на рецепторы гладких мышц мочевого пузыря, снимает спазм, купирует боль.
Благодаря альфа-адреноблокатору, блокируются α1-адренорецепторы находящиеся в уретральном канале, что позволяет нормальному выходу мочи. Препарат снижает тонус мышц капилляров и вен, помогает сократить системное артериальное давление.
После перорального использования лекарство растворяется в ЖКТ. Максимума в крови достигает спустя 2-3 часа при 10,3 нг/мл. Время потребляемой пищи не влияет на абсорбцию действующего вещества.
Через 8 ч попадает внутрь печени. Из организма выводится естественным путем – мочой до 30%, с фекалиями 80-90%. У пожилых пациентов старше 70 лет увеличивается биодоступность за счет снижения попадания в печень алфузозина. У больных почечной недостаточностью, возможно повышение клиренса.
Показания
- Доброкачественная гиперплазия простаты (аденома).
- Прогрессирующее увеличение железы.
- Невозможность провести операцию пациенту.
Противопоказания
- Женщины, дети до 18 лет.
- Индивидуальная непереносимость.
- Острые, тяжелые болезни печени, цирроз.
- Патологии почек, недостаточность.
Побочные эффекты
- Мигрень, недомогание, головокружение.
- Заложенность в ушах, шум.
- Общая слабость, быстрая утомляемость.
- Сонливость.
- Астеническое состояние.
Инструкция по применению
Перорально независимо от приёма еды 3 раза в день по 2,5 мг. Людям старшего возраста, пожилым мужчинам после 60 лет дозировку необходимо повышать, начиная с 2,5 мг 2 р./сутки. Максимальная норма – 10 мг.
Взаимодействие
Нельзя принимать препарат с гипотензивными средствами, возможно, развитие сердечно-сосудистой недостаточности, потеря сознания, снижение артериального давления.
Перед планируемой операцией под наркозом необходимо сообщить врачу о принимаемом медикаменте. Запрещено употреблять с подобными средствами по действию, альфа-адреноблокаторами одновременно.
Особые указания
Необходимо быть осторожными в период лечения водителям, лекарство может вызвать головокружение, обморок. Рекомендуется снизить активность, посещение жарких мест, стран.
А также не стоит длительное время пребывать на ногах, нельзя делать резких подъемов с места. Подобные действия вызывают помутнение в глазах.
Людям, страдающим заболеваниями сердца, ишемической болезнью нужно принимать препарат под контролем врача.
При ухудшении состояния необходимо срочно прекратить прием медикамента. А также это касается пожилых пациентов и страдающих серьезными патологиями почек.
Аналоги
Заменителей у препарата нет. Если лишь подобные по воздействию.
Кардура Cardura.
Фломакс Flomax.
Рапафло Silodosin.
Омсулозин.
Дальфаз.
Омник.
«Sanofi-Aventis» (Италия).
Инструкция по применению
Роксера принимают внутрь. Таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом Роксера пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.
Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание национальные рекомендации по целевым концентрациям липидов в плазме крови. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг 1 раз в сутки
При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г в сутки пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг 1 раз в сутки. При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г в сутки пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина в плазме крови и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений; необходимо также учитывать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена через 4 недели
В связи с возможным развитием побочных эффектов при применении дозы 40 мг в сутки, по сравнению с более низкими дозами препарата, повышение дозы до 40 мг в сутки после дополнительного применения дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении дозы 20 мг в сутки, и которые будут находиться под наблюдением врача.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг в сутки. Не рекомендуется применение дозы 40 мг в сутки у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Роксера необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Роксера противопоказано.
Применение препарата в дозе более 30 мг в сутки пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин) противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью средней степени рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг в сутки.
Препарат Роксера противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 баллов (класс С) по шкале Чайльд-Пью, отсутствует. Пациентам в возрасте старше 65 лет рекомендуется начинать применение препарата с дозы 5 мг в сутки.
Показания к применению
- первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по Фредриксону, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) – дополнительно к диете или при недостаточной эффективности немедикаментозных способов лечения;
- смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) – в дополнение к диете или в случае недостаточной эффективности других немедикаментозных способов терапии;
- гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) – дополнительно к специальной диете;
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – дополнительно к липидснижающей терапии и диете, а также в случаях, когда данное лечение недостаточно эффективно;
- атеросклероз – для замедления его прогрессирования у пациентов, которым рекомендована терапия, направленная на снижение плазменной концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
- первичная профилактика инфаркта миокарда, инсульта и артериальной реваскуляризации у пациентов старше 18 лет, не имеющих клинических симптомов ишемической болезни сердца, но с факторами риска ее развития (возраст от 60 лет для женщин и от 50 лет для мужчин, концентрация С-реактивного белка в плазме выше 2 мг/л, а также наличие одного или более дополнительных факторов, таких как курение, артериальная гипертензия, раннее начало ишемической болезни в семейном анамнезе и низкая концентрация ХС-ЛПВП).
Область применения и противопоказания
Серокс прописывают в комплексе с другими медикаментами, если у пациента наблюдаются:
- растяжение и разрыв связочного аппарата, вывихи, переломы и иные травмы ОДА;
- отеки и воспалительный процесс после хирургического вмешательства;
- инфекции дыхательной системы, сопровождающиеся вязкой, трудноотделяемой мокротой;
- инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов, при которых наблюдается образование большого количества секрета и трудности с его отхождением (воспаление околоносовых пазух, уха);
- кожные воспалительные заболевания в острой фазе;
- угроза отторжения пересаженных органов и тканей;
- фиброзно-кистозная болезнь;
- синяки.
Также лекарство назначают для облегчения проникновения антибиотиков к очагу воспаления.
Препарат нельзя выписывать пациентам с нарушением свертываемости крови и индивидуальной непереносимостью состава медикамента.
Нет данных относительно безопасности применения лекарственного средства у пациенток в положении и кормящих грудью.
