Препарат: юперио в аптеках москвы

Форма выпуска

Препарат «Тримектал» выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой белого или молочного цвета. Они имеют круглую форму, выпуклую с обеих сторон.

Таблетки обладают определенным свойством — модифицированным высвобождением. Это значит, что они рассасываются по заранее продуманной схеме. Это усиливает их эффективность.

Пилюли упаковывается в блистеры из алюминиевой фольги и пленки ПВХ. Они также расфасовываются в пластиковые баночки.

В продаже можно встретить несколько вариантов упаковки лекарственного средства:

• 3 или 6 блистеров по 10 таблеток (в упаковке — 30 или 60 штук);
• 2, 3, 5 или 6 блистеров по 20 таблеток (в упаковке — 40, 60, 100 и 120 штук);
• 1, 2 или 4 блистера по 30 таблеток (в упаковке — 30, 60 или 120 штук);
• одна пластиковая банка (в упаковке — 60 штук).

В каждом случае препарат помещен в пачку из картона. На ней — название лекарства и другая полезная информация.

Дополнительная информация

Срок хранения медикамента «Сакубитрил и Валсартан» составляет 30 месяцев при условии, что он находится в помещении с температурой воздуха +25 градусов Цельсия. Следует держать препарат в темном сухом месте, подальше от воздействия интенсивного солнечного света и влаги. Нельзя хранить медикамент в ванной комнате, так как высокая влажность может негативно отразиться на его лекарственных свойствах.

Необходимо положить препарат подальше от домашних питомцев и несовершеннолетних детей. Не рекомендуется смывать лекарство в унитаз или канализацию. Использовать медикамент после окончания его срока годности запрещается. Отпускается «Сакубитрил + Валсартан» только по рецепту врача.

Аналоги и стоимость

Возможный коммерческий аналог комплексного средства: Юперио, Валькасор, Итресто.

Инструкция к комплексному препарату напоминает о строгом соблюдении сроков годности и правил хранения, так как использование лекарства с истекшим сроком годности может привести к развитию серьёзных осложнений. Запрещается хранить средство в холодильнике и в доступных для детей и домашних животных месте.

Стоимость комплексного препарата начинается с 2000 и доходит до 3500 рублей.

Эта информация предоставлена в качестве познавательного материала и не является прямой инструкцией к использованию и самостоятельному назначению.

Больше информации о действующем веществе, механизме его воздействия на организм человека можно получить из предложенного видеоролика:

В некоторых случаях приобрести назначенный препарат нет возможности, но расстраиваться не стоит, так как всегда можно подобрать не менее эффективный аналог. В нашем случае речь пойдет о Вальсакоре:

Цена по городам России и как купить препарат

Стоимость препарата во многом зависит от населенного пункта, в котором осуществляется его розничная реализация.

Цены на лекарственное средство Энтресто выглядят следующим образом:

• Москва — около 2000 рублей;
• Саратов — около 1800 рублей;
• Белгород — около 1800 рублей;
• Санкт-Петербург — около 2000 рублей;
• Нижний Новгород — около 1900 рублей;
• Ставрополь — около 1800 рублей.

Несмотря на наличие медикамента в аптеках, следует помнить, что на территории России продается большое количество подделок Энтресто.

Оригинальное средство рекомендуется заказывать только на официальном сайте производителя, которое поставляется непосредственно из Германии. Купить лекарство таким образом не составит труда. Заказ обрабатывается быстро, а доставка осуществляется согласно оговоренным срокам.

Не стоит бояться приобретать медикамент напрямую из Европы. Фирмы-посредники прилагают к покупке чеки, сертификаты качества, строго следят за температурными условиями при транспортировке лекарств.

Особые указания

Обязательно нужно следовать всему, что написано в рецепте, выданном лечащим врачом. Также необходимо прочитать инструкцию по применению «Сакубитрила/Валсартана». Следует быть готовым к мониторингу кровяного давления. Почки тоже следует периодически проверять. Необходимая суточная дозировка «Сакубитрила/Валсартана» может быть изменена доктором, если он посчитает это допустимым в конкретной ситуации. Ни в коем случае нельзя принимать лекарство вне отведенных инструкцией или врачом рамок. Это может стать причиной тяжелых и необратимых последствий.

При ухудшении здоровья после начала терапии обязательно следует обратиться к лечащему врачу. В зависимости от появившихся симптомов, а также от того, какая именно болезнь сердца диагностирована у пациента, доктор может принять несколько вариантов лечения:

• отменить «Сакубитрил/Вальсартан» и назначить другие препараты;
• уменьшить дозу до минимальной, после привыкания организма снова ее постепенно увеличить до нормы.

Принимают «Сакубитрил/Вальсартан» перорально. Действие препарата не зависит от того, пьют лекарство с едой, до нее или после нее.

При беременности и лактации

Исследования препарата показали, что данные о риске тератогенности после воздействия АПФ в течение ранних сроков беременности не являются убедительными. Однако небольшое увеличение риска не может быть исключено. Если продолжение терапии АРБ не считается необходимым, у пациенток, планирующих беременность, лечение должно быть скорректировано и выбраны альтернативные антигипертензивные методы, которые имеют установленный профиль безопасности для использования женщинами в положении.

При выявлении беременности прием АРБ надо прекращать и начинать другой вариант терапии. Доказано, что применение АРБ во 2-м и 3-м триместрах провоцирует у плода фетотоксичность (снижение работоспособности почек, олигогидрамниоз, задержка оссификации черепа).

Младенцы, матери которых имели проблемы с сердцем и принимали АРБ, должны быть тщательно обследованы на предмет гипотензии.

Неизвестно, выделяется ли препарат с молоком человека, так как соответствующие исследования не проводились. Из-за потенциального риска появления необратимых физиологических изменений у младенцев не рекомендуется прием «Сакубитрила» во время грудного вскармливания. Следует принять решение, что важнее, прием препарата или кормление грудью. В случае необходимости продолжать лечение, переводят малыша на искусственные смеси.

Дозировка

В инструкции по применению «Сакубитрила/Валсартана» указывается, что прием препарата следует начинать с минимальной дозы 50 мг дважды в сутки. Если пациент хорошо реагирует на препарат, дозировку можно постепенно повышать.

Через 2-4 недели количество принимаемого лекарства в сутки может быть удвоено (до 100 мг) утром и вечером. В случае наличия жалоб на переносимость (систолическое кровяное давление 95 мм рт. ст., симптоматическая гипотензия, гиперкалиемия, нарушение функции почек), адаптация к сопутствующим лекарствам, рекомендуется временное понижение дозы или прекращение приема препарата.

Пациентам с уровнем калия >5,4 ммоль/л в сыворотке крови или с систолическим АД ниже 100 мм рт. ст. лечение противопоказано.

Первоначальная дозировка «Сакубитрила/Валсартана» 24 мг/26 мг два раза в сутки должна назначаться больным с систолическим АД 100-110 мм рт. ст.

Лекарство нельзя назначать вместе с ингибитором АПФ или АРБ (на основании возможного риска ангионевротического отека при одновременном применении с ингибитором АПФ). Лечение препаратом разрешено не ранее чем через 36 часов после полного прекращения терапии ингибиторами АПФ.

Если один прием был пропущен, пациент должен скорректировать употребление лекарства так, чтобы в сутки принять необходимую дозу.

При легкой печеночной недостаточности коррекция начальной дозы не требуется. Применение лекарства у пациентов с существенными проблемами печени не рекомендуется, но не запрещается. Чтобы уменьшить риск побочных эффектов, ваш врач может назначить лекарство в низкой дозе и постепенно ее увеличить.

Максимальная доза приема лекарства не должна превышать 400 мг (по 200 мг дважды в сутки).

Возможные побочные действия

Среди возможных побочных явлений отмечаются следующее:

• Развитие гиперкалиемии – довольно частое явление;
• Отрицательные реакции со стороны нервной системы. Наиболее характерна потеря ориентации, острая головная боль, вероятно развитие ортостатического головокружения;
• Отрицательные явления со стороны органов слуха. Наиболее частым проявлением считается вертиго;
• Одним из побочных действий считается резкое понижение артериального давления и ортостатическая гипотензия;
• Отрицательные проявления со стороны дыхательной системы;
• Развитие нарушений в органах желудочно-кишечного тракта;
• Возникновение аллергической реакции, ангионевротического отека;
• Сбои в работе почек и мочевыводящих путей;
• Повышенная утомляемость, астения.

Головные боли и головокружения чаще всего выступают в качестве побочных явлений после приема препарата

Фармакокинетические свойства

Всасывание

В результате употребления комплексного препарата высвобождаются действующие вещества сакубитрил, метаболизирующийся впоследствии с выделением метаболита LBQ657, и валсартан. Максимальная концентрация действующих компонентов в крови достигается через 3 часа для метаболита и 1,5 часа для валсартана.

Если комплексное средство применяется курсом, суточная доза которого делится на два приёма, то концентрация действующих компонентов в крови достигается спустя трое суток.

Стоит отметить, что приём комплексного средства во время еды не влияет на всасывание метаболитов сакубитрила и валсартана, следовательно, эффективность терапевтического действия не изменяется.

Распределение

Комплексный препарат соединяется с белками в плазме крови на 94-97%. В ходе сравнения плазмы крови и спинномозговой жидкости выяснено, что действующий метаболит сакубитрила в сравнительно малом значении проходит через гематоэнцефалический барьер. Это значение равняется приблизительно 0,28%. При том кажущийся Vd комплексного лекарственного вещества равняется 107-157 л.

Свойства метаболизма

Сакубитрил под воздействие ферментных соединений в весьма короткие сроки преобразуется в действующий метаболит, после чего с ним больше не происходит существенных изменений. Второе же вещество, валсартан, метаболизируется в малой степени. В плазме обнаруживается до 20% его метаболитов, в том числе незначительное количество менее 10% гидроксильного метаболита.

Исходя из того, что оба компонента в незначительной степени метаболизируются под воздействием изофермента цитохрома CYP450, фармакокинетические показания при одновременном приеме соответствующих препаратов маловероятны.

Степень выведения

В результате употребления 52-68% сакубитрила в виде активного метаболита и более 13% валсартана совместно с его метаболитами выводят почки. 37-48% активных метаболитов сакубитрила и 86% метаболитов валсартана выводятся при помощи кишечника. Период полувыведения из плазмы крови метаболитов сакубитрила и валсартана приблизительно равняется 10 часам.

Линейные и нелинейные показания

Фармакокинетические свойства действующих метаболитов сакубитрила и валсартана в ходе изученных диапазонов дозирования оказались линейными, изменяющимися пропорционально дозировке в рассматриваемом диапазоне (24-194 мг сакубитрила и 26-206 мг валсартана).

Фармакологические свойства

Принцип действия

Эффективность сочетания Сакубитрил + Валсартан, торговое название (Итресто), обуславливается одновременным подавлением эффективности неприлизина метаболитом сакубитрила и действием валсартана – антагониста рецепторов ангиотензина второго класса.

Взаимодополняющие положительное действие комплексного вещества на почки и миокард у людей, страдающих срдечной недостаточностью, объясняется увеличением уровня петидов, которые расщепляются неприлизином, что обусловлено эффективностью действующих метаболитов сакубитрила. Одновременно с этим валсартан нейтрализует негативное действие ангиотензина 2.

Активация натрийуретическими пептидами мембраносвязанных рецепторов, взаимосвязанных с гуанилатциклазой, приводит к повышению концентрации цГМФ, вызывающей вазодилатацию, повышенный натрийурез и диурез, повышение СКФ и кровотока в почках. Это препятствует сосудистому сужению, задержке в почках жидкости и натрия, активному клеточному росту и пролиферации.

Фармакодинамические свойства

Согласно клиническим исследованиям, приём комплексного препарата снижает процентную вероятность летального исхода из-за развившегося патологического процесса в сердечно-сосудистой системе, уменьшается количество госпитализаций больных с приступом острой сердечной недостаточности.

Таким образом, можно судить о 20% снижении случаев внезапной смерти вследствие острой коронарной недостаточности. Этому фактору способствует именно комплекс двух действующих компонентов – сакубитрила и валсартана. Данный результат оценивался в течение курса приема препарата.

Стоит отметить, что в 21-дневном исследовании больных с низкими показателями ФВЛЖ использование комплексного препарата привело к статистически значимому повышению общего количества предсердного натрийуретического пептида и циклического гуанозинмонофосфата в моче и крови. В то же время отмечалось снижение общего количества плазменного альдостерона и эндотелина первой степени. Применение комплексного препарата повышало активность и общее количество ренина в крови.

Следующее исследование приема сакубитрила + валсартана показало значительно большее снижение общего количества NT-proBNP в крови, увеличение общего количества BNP и циклического гуанозинмонофосфата по сравнению с эналаприлом.

Таким образом, показатели значения NT-proBNP используются в качестве общего показателя эффективности применения комплексного препарата у пациентов, страдающих острой сердечной недостаточностью.

Сочетание действующих веществ в одном препарате положительно действует на пациентов с острой сердечной недостаточностью

Такое же исследование, проводимое у здоровых пациентов мужского пола, выявило, что использование комплексного лекарственного средства в дозах, равных 400 и 1200 мг, не оказывает никакого воздействия на реполяризацию сердца.

Аналоги

Список аналогов «Тримектала» очень длинный. Лекарственное средство сделано на основе триметазидина дигидрохлорида — химического соединения, которое весьма популярно в современной фармакологии. Главным конкурентом описываемого нами препарата является французское лекарство «Предуктал». Оно считается таким же эффективным, но более безопасным. Проблема в том, что «Предуктал» в два раза дороже «Тримектала». Сказывается европейское происхождение препарата.

В продаже имеются и отечественные аналоги «Тримектала». Их великое множество. Успехом пользуется «Триметазидин». Кроме того, в аптеках встречаются «Римекор», «Антистен», «Прекард», «Тримет», «Кардитрим», «Предизин», «Ангиозил редард», «Тридукард», «Депренорм» и многие другие.

Описание препарата

«Сакубитрил» в аптеках найти невозможно. Отдельно такой препарат фармацевтической промышленностью не выпускается. Однако есть несколько медикаментов, в состав которых входит одноименное вещество. Один из них — это «Валсартан/Сакубитрил». Форма выпуска — таблетки по 50, 100 и 200 мг. Они двояковыпуклые, без риски, но с фаской, покрыты пленочной оболочкой. Для удобства пациентов фармацевты выпускают таблетки разного цвета: по 50 мг — белые, по 100 мг — желтоватые, по 200 мг — розовые. Однако цвет пилюль может отличаться у разных производителей. Также отличаются и торговые названия лекарства. Это могут быть «Юперио», «Интресто», просто «Сакубитрил/Валсартан».

Взаимодействие с другими препаратами

В инструкции по применению «Сакубитрила/Валсартана» указано, что препарат нельзя принимать одновременно с такими медикаментами:

1. Другие ингибиторы АПФ. Это может увеличить возникновение ангионевротического отека. Применение рассматриваемого медикамента допускается только через 36 часов после отмены предыдущих АПФ.
2. «Алискирин». Это лекарство нельзя принимать совместно с описываемым препаратом лицам, страдающим дисфункцией почек и сахарным диабетом.
3. Антагонисты рецепторов ангиотензина. Этот запрет обусловлен тем, что «Сакубитрил + Валсартан» также является антагонистом рецепторов ангиотензина.

Учитывать нужно прием таких лекарственных средств одновременно с рассматриваемым препаратом:

1. Станины (ингибиторы редуктазы). Проведенные исследования показали, что вещество сакубитрил может усиливать экспозицию станинов.
2. «Силденафил». У больных с повышенным АД одновременный прием «Сакубитрила» и «Силденафила» увеличивал антигипертензивное воздействие.
3. Препараты, содержащие в своем составе калий. Одновременное применение таких лекарств (например, «Амилорида») и «Сакубитрила» вызывает повышение калия в крови, а в сыворотке — увеличение концентрации креатинина.
4. Нестероидные противовоспалительные (НПВП), ингибиторы циклооксигеназы-2. Применение этих лекарств одновременно с «Сакубитрилом» пациентами старше 65 лет или имеющими гиповолемию, принимающими диуретики, имеющими почечную недостаточность, способно усилить у них дисфункцию почек. Если таким пациентам назначается «Сакубитрил + Валсартан», им должны регулярно проводить контроль функционирования почек.
5. Препараты лития. У больных, принимавших одновременно эти медикаменты и «Сакубитрил», наблюдалось увеличение в крови лития, что вызывало симптомы интоксикации.
6. Белки-переносчики. Поскольку вещества сакубитрил и валсартан являются субстратами белков-переносчиков, одновременный прием нескольких таких препаратов может вызвать увеличение их системной экспозиции.

Не выявлено значимых для здоровья пациента эффектов взаимодействия рассматриваемого в статье медикамента с такими препаратами:

1. «Фуросемид», «Дигоксин», «Варфарин», «Амлодипин», «Омепразол», «Гидрохлортиазид», «Метформин», «Карведопол», «Нитроглицерин» (при внутривенном введении).
2. С комбинированными препаратами «Этинилэстрадиол», «Левоноргестрел».

Не ожидается взаимодействий при одновременном приеме рассматриваемого препарата с медикаментами:

• «Атенопол»;
• «Индаметацин»;
• «Глибурид»;
• «Циметидин»;
• «Глибенкламид».

Вероятность взаимодействия «Сакубитрила» с изоферментами системы цитохрома Р450 очень мала.

Негативные реакции после применения

После приема «Вальсартана/Сакубитрила» побочные эффекты наблюдаются далеко не у всех пациентов. Их возникновение зависит от индивидуальных особенностей организма.

Наиболее часто отмечаются:

• тянущие боли в брюшной области или желудке;
• проблемы со зрением;
• затрудненное дыхание;
• головокружение;
• слабость;
• нерегулярное сердцебиение;
• тошнота или даже рвота;
• нервозность;
• ощущение покалывания, онемения рук, ног или губ;
• потливость;
• быстрая утомляемость;
• слабость или тяжесть в ногах;

Менее распространенные:

• кровавая моча;
• снижение частоты актов мочеиспускания или количества мочи;
• повышенная жажда;
• потеря аппетита;
• боль в пояснице или боку;
• отек лица, пальцев или голени;
• увеличение веса.

В редких случаях пациенты отмечают появление опухолей на лице, в горле, на руках, ногах, ступнях или половых органах.

Валсартан + Сакубитрил ( Valsartanum + Sacubitrilum )

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014): &nbspЖНВЛП
ОНЛС

C.09.C.A.03   Валсартан

Фармакодинамика: &nbsp

Комбинированное гипотензивное средство.

Сакубитрил

Подавляет активность неприлизина, который расщепляет натрийуретические пептиды. В результате происходит активация мембраносвязанных рецепторов, сопряженных с гуанилатциклазой, за счет чего увеличивается концентрация циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Следовательно, увеличивается натрийурез, скорость клубочковой фильтрации и почечного кровотока.

Валсартан

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина I. Дополняет действие сакубитрила: при повышении концентрации ангиотензина II в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов АТ₁ происходит стимуляция незаблокированных рецепторов АТ₂, которые регулируют действие рецепторов АТ₁. В результате подавляется вазоконстрикция и секреция альдостерона. Снижает гипертрофию миокарда, не оказывает влияния на концентрацию триглицеридов, глюкозы, общего холестерина и мочевой кислоты.

Комплексное воздействие сакубитрила и валсартана приводит к снижению симпатической активности, оказывает антифибротическое и антигипертрофическое действие.

Фармакокинетика: &nbsp

Сакубитрил

После приема внутрь натощак до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связь с белками плазмы составляет 94 %.

Метаболизм в печени до активного метаболита LBQ657.

Период полувыведения сакубитрила составляет 1,5 часа, метаболитаLBQ657 — 11,5 часов. Элиминация почками и с фекалиями, большей частью в виде метаболитаLBQ657.

Валсартан

После приема внутрь до 23 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 94-97 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 9 часов. Элиминация с фекалиями (70 %) и почками (30 %).

Показания: &nbsp

Применяется для лечения хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания: &nbsp

Тяжелая почечная недостаточность, наследственный ангионевротический отек, шок, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью: &nbsp

Гипокалиемия, гипонатриемия, реноваскулярная гипертензия, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Беременность и лактация: &nbsp

Рекомендации по FDA — категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы: &nbsp

Внутрь, по 80 мг 1 раз в сутки. При недостаточной эффективности возможно повышение дозы до 160 мг в сутки.

Высшая суточная доза: 320 мг.

Высшая разовая доза: 160 мг.

Побочные эффекты: &nbsp

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, общая слабость.

Система кроветворения: уменьшение гематокрита и гемоглобина, нейтропения.

Дыхательная система: кашель.

Сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия, гиперкалиемия, постуральное головокружение.

Пищеварительная система: тошнота, диарея, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь, васкулит.

Органы чувств: вертиго.

Мочевыделительная система: нарушения функции почек.

Аллергические реакции.

Передозировка: &nbsp

Артериальная гипотензия.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие: &nbsp

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен), солевыми заменителями, содержащими калий, и препаратами калия возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.

Особые указания: &nbsp

Во время лечения пациентам необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При приеме препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.