Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент состава изосорбида динитрат является периферическим вазодилататором с влиянием преимущественно на венозные сосуды. Он оказывает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Механизм работы препарата связан с высвобождением оксида азота (фактора эндотелиального расширения) в эндотелии сосудов, который активирует внутриклеточную гуанилатциклазу и повышает содержание циклического гуанозинмонофосфата.
Последний компонент стимулирует зависимый от него фермент протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование белков гладкомышечных клеток, включая миозин. Лекарство воздействует на периферические артерии, вены. Расслабление последних приводит к снижению преднагрузки (венозного возврата к сердцу) и понижению давления левого желудочка.
Общий эффект действия препарата заключается в снижении потребления кислорода миокардом. Также Кардикет способствует перераспределению коронарного кровотока в субэндокардиальные зоны, особенно при атеросклерозе крупных коронарных артерий. Вазодилатация коллатеральных сосудов приводит к улучшению кровоснабжения миокарда и уменьшению зоны его повреждения. При регулярном применении таблетки повышают гемодинамику.
Прием Кардикета понижает кровоприток к правому предсердию. Симптомы при отеке легких подвергаются регрессу. Препарат расширяет сосуды твердой мозговой оболочки и головного мозга (что может закончиться головной болью). Средство относится к нитратам, поэтому к нему может развиваться перекрестная толерантность. Чтобы она не появлялась, рекомендуется соблюдать ночной продолжительный безнитратный интервал (8-12 часов).
Такая терапия эффективнее, чем непрерывное лечение. При пероральном приеме таблетки быстро всасываются в желудке, обладают 80%-ной биодоступностью, начинают действовать через 15 минут, достигают максимума в крови через полчаса. Метаболизм активного вещества происходит в печени, образуются активные метаболиты изосорбид-2-мононитрат и изосорбит-5-мононитрат, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 1,5-6 часов.
Лекарственное взаимодействие
В инструкции по применению описано лекарственное взаимодействие средства с прочими препаратами. Комбинации и последствия:
Кардикет с осторожностью сочетается с Варденафилом, вазодилататорами, Силденафилом, блокаторами кальциевых каналов, Тадалафилов, трициклическими антидепрессантами, Дигидроэрготамином, алкоголем, Новокаинамидом, адреноблокаторами, Хинидином, гипотензивными средствами, нейролептиками, сапроптеринсодержащими лекарствами, Нитроглицерином.
Снизить антиангинальный эффект средства могут симпатомиметики, альфа-адреноблокаторы. Эффективность препарата уменьшают обволакивающие желудок медикаменты, потому что замедляют всасывание действующего вещества в системный кровоток.
Сочетание Кардикета с Атропином или другими м-холиноблокаторами может усилить риск повышения внутриглазного давления.
Препарат сочетается с Пропранололом, Нифедипином, Рибоксином, Амиодароном, Панангином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Ускорить метаболизм изосорбида мононитрата могут барбитураты
Средство снижает эффект вазопрессорных медикаментов.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Способ применения и дозировка
Принимать Кардикет Ретард нужно после консультации с врачом. Таблетки запрещено разжевывать, их запивают большим количеством воды. Суточной дозой препарата является 60-80 мг, разделенных на 1-3 приема. При дозировке 20 мг назначают по таблетке дважды в сутки. Лечение начинается с меньшей дозы и постепенно увеличивается. Резко бросать прием средства запрещено. Для поддержания терапевтического эффекта вторая таблетка принимается не позже 6-8 часов после приема первой. При недостаточности эффекта доза увеличивается до 1 шт. каждые 6 часов (трижды в день).
Таблетки 40 мг принимаются по штуке ежедневно, при недостаточности эффекта дозу повышают вдвое. Таблетки 60 мг употребляются в начале лечения по одной штуке ежесуточно, затем дозировка может увеличиваться вдвое. Инструкция предупреждает, что лекарство не используется для купирования приступов стенокардии (для этого существуют быстродействующие нитраты). Другие особые указания:
При остром инфаркте или сердечной недостаточности препарат принимается только под тщательным наблюдением пациента врачом.
Во время лечения может понижаться давления, появляться головокружение при резком вставании или переходе из лежачего в сидячее состояние. Причинами недомогания становятся прием алкоголя, жаркая погода, выполнение физических упражнений
При резком снижении давлении может усилиться стенокардия.
Чтобы к Кардикету не развилась толерантность, рекомендуется отменять на 1-2 дня прием средства или после 3-6 недель регулярного приема делать перерывы на 3-5 суток, заменяя на другой антиангинальный медикамент.
Применение средства у беременных женщин и кормящих матерей назначается с осторожностью. В детском возрасте прием препарата запрещен.
В пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.
Применения и дозы
Препарат Кардикет предназначен исключительно для перорального употребления. Запивать таблетки следует достаточным количеством чистой воды. Принимать средство можно в любое время, вне зависимости от приема пищи. Препарат не нужно разжевывать. Для разлома таблетки пополам необходимо положить средство на ровную поверхность выпуклой стороной вниз и надавить сверху пальцем. Таблетка разломится по разделительной линии.
Кардикет является пролонгированным медикаментом, предназначенным для длительной терапии, поэтому резкое прекращение приема лекарства крайне нежелательно.
для взрослых
Среднесуточное количество приемов и дозировки средства Кардикет определяются характером патологии и формой выпуска препарата:
- Прием таблеток по 20 мг назначается 2 раза в сутки по 1 единице. Кратность употребления может быть увеличена до 3 раз.
- Таблетки по 40 мг принимают 1 раз в день по 1 единице или 2 раза в день по половине таблетки. Также возможен вариант приема 1 таблетки 2 раза в день. Вторая таблетка должна быть принята в течение 8 часов после первого приема лекарства.
- Таблетки по 60 мг назначают по 1 единице 1 раз в сутки. В случае терапии тяжелых форм патологий разрешается увеличивать дозировку до 2 таблеток в сутки.
для детей
Детям в возрасте до 18 лет противопоказано применение препарата Кардикет по причине отсутствия информации о безопасности лекарственного использования.
для беременных и в период лактации
Во время беременности прием средства должен осуществляться только под строгим контролем лечащего врача. Дозировка также должна быть составлена специалистом. В период лактации применение Кардикета возможно лишь при условии отмены грудного вскармливания.
Особенности применения
В период применения лекарственного средства нельзя употреблять алкоголь.
- Если при применении препарата возникает приступ стенокардии, для его купирования следует дополнительно использовать быстродействующие нитраты.
- При резком снижении АД может усиливаться стенокардия, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти.
- У пациентов с первичными легочными заболеваниями при приеме препарата может возникать временная гипоксемия по причине относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У больных с ишемической болезнью сердца это может приводить к транзиторной ишемии миокарда.
- Уменьшить выраженность головной боли, возникающей при применении препарата можно через снижение его дозы или одновременное применение ментолсодержащих средств.
- При частом применении Кардикета без свободных от применения интервалов может возникнуть привыкание, требующее повышения дозы.
- Во время лечения может появляться головокружение и снижаться АД.
- Препарат не используется для купирования приступов стенокардии.
- Пациентам в период терапии следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
- Для предотвращения снижения эффективности лекарственного средства, необходимо избегать постоянного его применения в высоких дозах.
Для предотвращения возникновения толерантности к другим нитратам необходимо соблюдать ежедневный (ночной) «безнитратный интервал» на протяжении 8-12 ч. В большинстве случаев такая терапия оказывается более эффективной, нежели непрерывная.
- Препарат следует использовать только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом в случаях острого инфаркта миокарда или острой сердечной недостаточности.
- Для профилактики нежелательного снижения артериального давления дозу препарата следует подбирать в индивидуальном порядке.
- В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
- Необходимо избегать резкой отмены Кардикета (для предотвращения приступов стенокардии).
- При возникновении и сохранении во время приема препарата нечеткости зрения или сухости во рту рекомендуется прекратить лечение.
Инструкция по применению
Схема приема может быть разной и зависит от заболеваний. При любых сомнениях стоит посоветоваться с врачом. Все рекомендации носят ознакомительный характер и не должны служить прямым руководством к действию. Примеры, как нужно принимать императорский кордицепс при различных патологиях:
- Заболевания печени. Принимать средство 1 раз в день в период с 17 до 19 часов.
- Патологии органов дыхания. Однократно с 4 до 5 часов.
- Болезни почек, мочевого пузыря. Рекомендован 1 прием в сутки, оптимальное время — 15—17 часов.
- Проблемы с сердечно-сосудистой системой. Следует употреблять средство перед обедом, в 11—12 часов.
- Курс радиотерапии, химиотерапии. Подходит любое время суток. Полезно комбинировать препарат со средствами на основе муравьиного порошка Чанбайшань и хитозана.
Китайский Кордицепс Тяньши продается в разных лекарственных формах: измельченный корень, препарат в капсулах, таблетки, жидкое средство. Лекарство из сухого сырья нужно готовить самостоятельно. Корнем его можно назвать только условно.
На самом деле это высушенные споры гриба-паразита. Обычно сырье находится в непрозрачном пакетике. Его следует достать и измельчить до состояния муки или однородного порошка. Дальнейшие действия:
- разделить полученное вещество на 2 части;
- 1 половину высыпать в керамическую миску и залить 100 мл теплой воды;
- накрыть крышкой, оставить на 12 часов в комнате;
- по истечении указанного времени снять крышку, взболтать средство и сразу выпить.
Кордицепс Линчжи в капсулах готовить не нужно. Достаточно прочесть инструкцию и следовать ей. Существуют дозировки, которых следует придерживаться:
- взрослые могут выпить не более 2 капсул за 1 прием;
- дети с 12 до 14 лет — 2 капсулы в сутки;
- с 10 до 12 лет — 1 шт. в день;
- с 5 до 10 лет — половину пилюли ежесуточно.
Продолжительность курса — до тех пор, пока не наступит стойкое улучшение или полное выздоровление, в зависимости от исходной клинической картины. Например, при болезнях, которые считаются неизлечимыми, возможно только улучшение. Другой вариант — принимать препарат столько времени, сколько укажет лечащий врач. Патологии, при которых следует пройти 3−4 курса (соответствует 4 флаконам):
- гипертония;
- атеросклероз;
- инфаркт;
- стенокардия;
- ишемическая болезнь сердца;
- предраковое состояние;
- онкология;
- сахарный диабет;
- цирроз печени;
- диабет;
- панкреатит;
- холецистит;
- язва;
- гастрит;
- колит.
Также есть заболевания, для лечения которых стоит использовать до 3 флаконов. Это соответствует 2−3 курсам. Перечень таких патологий:
- заболевания опорно-двигательного аппарата;
- аллергия;
- аутоиммунные патологии;
- болезни ЛОР-органов;
- грипп;
- острые респираторные вирусные инфекции;
- расстройство сна, бессонница;
- общее истощение;
- повышенная утомляемость;
- сонливость;
- невроз, раздражительность, беспричинные перепады настроения;
- катаракта, глаукома.
При болезнях глаз средство закапывают. Предварительно нужно проконсультироваться у офтальмолога. Чтобы избежать рези и жжения, перед использованием средство смешивают с водой в соотношении 1:1. Лучше наводить раствор на одно применение, иначе он может испортиться.
Кардикет: инструкция по применению
В первые дни лечения препарат Кардикет назначают в минимальной дозировке. Со временем ее повышают, если результаты от проводимого лечения неудовлетворительны или сохраняются в течение непродолжительного времени.
Продолжительность приема препарата должен определить лечащий врач с учетом характера протекания заболевания и состояния больного. Поскольку рассматриваемый препарат предназначен для длительного применения, ни в коем случае больной не должен самостоятельно прекращать его приём. Иначе это может вызвать усиление клинических симптомов и привести к развитию серьезных осложнений.
Препарат Кардикет в форме таблеток и капсул принимают в целом виде, запивая достаточным количеством воды. Схему приёма выбирают без учета графика питания. В самом начале лечения препарат назначают дозировкой 20 мг 2 раза в день. Со временем ее повышают при наличии такой необходимости.
Капсулы содержат 120 мг активного компонента. Из-за этого начинать лечение ими можно только после того, как больной пройдет длительный курс приема таблеток с постепенным повышением дозировки. Если этого не сделать, то может развиться ортостатическая гипотензия и коллапс. Капсулы следует принимать не чаще одного раза в день по 1 штуке всегда в одно и то же время.
Передозировка
В том случае, если больной превысил рекомендованную дозу лекарства при приеме Кардикета или его аналогов, он может столкнуться с рядом нежелательных симптомов:
- возникновение паралича и коматозного состояния;
- нарушение дыхания;
- диарея и непрекращающаяся рвота, которые могут вызвать у больного нарушение водно-солевого баланса;
- одышка;
- синюшность конечностей и носогубного треугольника;
- тахикардия;
- тошнота;
- потеря сознания;
- частое головокружение, развитие коллапса.
При первом обнаружении любого из вышеперечисленных симптомов, указывающих на передозировку, больному необходимо сразу же прекратить прием препарата и обратиться за помощью в больницу. При подобных состояниях пациенту оказывают неотложную помощь — проводят промывание желудка и назначают симптоматическое лечение. Специальных препаратов для устранения последствий передозировки не назначают из-за отсутствия таковых в аптеках.
Применение при беременности и лактации
Ввиду отсутствия достаточных сведений о воздействии препарата на организм матери и плод в утробе специалисты не рекомендуют использовать препарат женщинам в первом триместре беременности
Во втором и третьем триместре лекарство назначают с осторожностью. Решение о назначении должен принять лечащий врач, прежде соотнеся потенциальную пользу для пациентки и риск для плода
Во время лечения молодой маме необходимо регулярно наблюдаться у специалиста и принимать препарат в минимальной эффективной дозировке.
В период лактации препарат Кардикет не назначают. Если в нём возникает острая необходимость, то в таком случае молодой маме необходимо прекратить грудное кормление, чтобы не нанести вреда здоровью ребенка.
