Рисполепт раствор - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Особые указания

Перед назначением Рисполепта детям и подросткам с умственной отсталостью необходимо провести тщательную оценку их состояния, чтобы исключить социальные или физические причины их агрессивного поведения, такие как боль или неадекватные требования социальной среды.

При шизофрении на начальном этапе лечения Рисполептом рекомендуется постепенно отменить предыдущие применяемые лекарственные препараты, если это клинически оправдано. Пациентам, которых переводят с депо форм антипсихотических средств, Рисполепт рекомендуется начинать принимать вместо следующей запланированной инъекции. Больным, получающим противопаркинсонические препараты, следует периодически оценивать необходимость их применения.

В случае развития ортостатической гипотензии необходимо снизить дозу Рисполепта.

Во время лечения рекомендуется воздержаться от переедания в связи с вероятностью увеличения массы тела.

До установления индивидуальной чувствительности к рисперидону следует избегать вождения автомобиля и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и высокой концентрации внимания.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C. Срок годности — 3 года.

Нельзя подвергать препарат воздействию температуры выше 25°С. При отсутствии холодильника Рисполепт Конста перед использованием можно хранить при температуре не выше 25°С не более 7 дней.

Приготовленная суспензия физически и химически стабильна в течение 24 ч при температуре 25°С. Суспензию следует использовать сразу же после приготовления. Если она не используется сразу, то хранить ее можно не более 6 ч при температуре 25°С, кроме тех случаев, когда суспензия была приготовлена в контролируемых асептических условиях.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью Рисполепт следует применять в комбинации с другими препаратами центрального действия и этанолом. Карбамазепин и, предположительно, другие индукторы печеночных ферментов способствуют снижению концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме

Карбамазепин и, предположительно, другие индукторы печеночных ферментов способствуют снижению концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако на концентрацию активной антипсихотической фракции влияние оказывает в меньшей степени.

При одновременном применении антигипертензивных препаратов усиливается выраженность снижения артериального давления.

Клозапин уменьшает клиренс рисперидона.

Рисполепт снижает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Передозировка

Симптомами передозировки рисперидона могут быть его уже известные побочные реакции, проявляемые в более выраженной форме, такие как седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные симптомы. Также возможно развитие судорог и удлинение интервала QT при комбинированном использовании рисперидона и пароксетина в дозах, превышающих назначенные врачом.

При острой передозировке не следует исключать вероятность взаимодействия нескольких препаратов, принятых в слишком высоких дозах.

При данном состоянии требуется восстановить и поддержать свободную проходимость дыхательных путей в целях обеспечения адекватной вентиляции и соответствующего поступления кислорода. В случае, когда от момента приема Рисполепта прошло менее 1 часа, рекомендуется провести промывание желудка (если пациент без сознания – после интубации) и принять активированный уголь в сочетании со слабительным. Показано мониторирование ЭКГ для обнаружения возможных аритмий.

Специфический антидот у рисперидона отсутствует, поэтому необходима соответствующая симптоматическая терапия. Для устранения артериальной гипотонии и сосудистого коллапса назначают внутривенные вливания жидкости и/или симпатомиметические средства. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов используют антихолинергические препараты. Пациенту требуется постоянное медицинское наблюдение до полного снятия симптомов интоксикации.

Показания к применению

В таблетках Рисполепт применяется для купирования острых приступов и длительной поддерживающей терапии следующих состояний/заболеваний:

острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, сопровождающиеся продуктивной и негативной симптоматикой;
поведенческие расстройства у пациентов с деменцией – при нарушениях деятельности (бред, возбуждение), появлении психотических симптомов или признаков агрессии (физическое насилие, вспышки гнева);
аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
расстройства поведения у пациентов (старше 15 лет) со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, когда в клинической картине доминируют деструктивные тенденции (аутоагрессия, импульсивность, агрессия);
мании при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения).

В форме раствора для приема внутрь Рисполепт назначают в следующих случаях:

шизофрения у взрослых и подростков от 13 лет;
связанные с биполярным расстройством маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;
краткосрочная (до 6 недель) терапия непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, сопровождающей болезнь Альцгеймера, средней и тяжелой степени, которая не поддается немедикаментозным методам коррекции, и в случаях, когда существует риск, что пациент может причинить вред себе или другим лицам;
краткосрочная (до 6 недель) симптоматическая терапия непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью (установленной в соответствии с Руководством по диагностике и статистике психических расстройств DSM-IV), требующей медикаментозного лечения из-за тяжести агрессии или другого деструктивного поведения (Рисполепт применяется в составе комплексного лечения, включающего образовательные и психологические мероприятия).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рисперидон, активное вещество Рисполепта, является селективным моноаминергическим антагонистом, обладающим высокой аффинностью к допаминовым D₂— и серотониновым 5-HT₂-рецепторам. Также действующий компонент связывается α₁-адренорецепторами и более слабо с α₂-адренорецепторами и H₁-гистаминергическими рецепторами. Препарату не свойственна тропность к холинорецепторам.

Вещество снижает выраженность продуктивной симптоматики шизофрении, но вместе с тем не вызывает значительного угнетения двигательной активности и более слабо индуцирует каталепсию в сравнении с классическими нейролептиками. Присущий Рисполепту сбалансированный центральный антагонизм к дофамину и серотонину снижает расположенность к экстрапирамидным побочным эффектам, а также расширяет и усиливает терапевтическое воздействие рисперидона, что позволяет охватить аффективные и негативные проявления шизофрении.

Фармакокинетика

После перорального приема рисперидон полностью всасывается, его пиковые концентрации в плазме отмечаются примерно спустя 1–2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после перорального приема равна 70%, относительная – при приеме Рисполепта в форме таблеток составляет 94% при сравнении с препаратом в форме раствора. Абсорбция средства не зависит от приема пищи. У большинства больных стационарная концентрация (C_ss) рисперидона в организме достигается в течение 1 дня, C_ss 9-гидроксирисперидона (основного метаболита активного вещества) – на протяжении 4–5 дней.

Для рисперидона характерно быстрое распределение, при этом объем распределения (V_d) равен 1–2 л/кг. Действующее вещество связывается с белками плазмы (альбумином и альфа₁-кислым гликопротеином) на 90%, а его основной метаболит – на 77%. Содержание рисперидона в плазме прямо пропорционально принятой дозе, лежащей в терапевтическом диапазоне доз.

Рисперидон метаболизируется с участием изофермента CYP 2D6 до 9-гидроксирисперидона. Данный продукт метаболической трансформации проявляет аналогичное рисперидону фармакологическое действие и образует с ним активную антипсихотическую фракцию. Для генов изофермента CYP 2D6 характерен высокий уровень полиморфизма. При наличии усиленного метаболизма по изоферменту CYP 2D6 рисперидон быстро биотрансформируется в 9-гидроксирисперидон, при наличии слабого – этот процесс протекает значительно медленнее. Несмотря на то, что у больных с усиленным метаболизмом отмечается более низкая концентрация рисперидона и более высокая 9-гидроксирисперидона, чем у больных со слабым метаболизмом, активная антипсихотическая фракция (суммарная фармакокинетика 9-гидроксирисперидона и рисперидона) после перорального приема аналогична у больных со слабым и с интенсивным метаболизмом CYP 2D6.

Второй путь метаболизма рисперидона осуществляется посредством N-дезалкилирования. Согласно данным исследований in vitro на микросомах печени человека, при достижении клинически значимых концентраций рисперидона не отмечено угнетения метаболизма лекарственных средств, которые биотрансформируются под действием изоферментов системы P₄₅₀, таких как CYP 2C8/9/10, CYP 2A6, CYP 2E1, CYP 1A2, CYP 2D6, CYP 3A5 и CYP 3A4.

Спустя 7 дней после начала использования Рисполепта 70% принятой дозы экскретируется с мочой, 14% – с калом. Суммарная концентрация в моче рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35–45% принятой дозы. Остальное количество представлено неактивными метаболитами. У больных с психозом после перорального приема период полувыведения (Т_½) рисперидона может составлять примерно 3 часа, Т_½ активной антипсихотической фракции и 9-гидроксирисперидона – 24 часа.

У больных с почечной недостаточностью фиксировалось снижение клиренса и возрастание плазменного уровня активной антипсихотической фракции примерно на 60%.

При наличии функциональных нарушений печени в плазме крови был отмечено увеличение средней концентрации свободной фракции рисперидона на 35%.

Плазменные концентрации активной антипсихотической фракции у пациентов пожилого возраста после однократного использования препарата были примерно на 43% больше, клиренс снижался на 30%, а Т_½ возрастал на 38%.

При проведении популяционного фармакокинетического анализа явного влияния расы, пола или курения на фармакокинетические параметры рисперидона и активной фармакокинетической фракции не было выявлено.

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 25 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем (шприцы)Рег. №: 7192/05/09/10 от 28.01.2010 — Аннулированное

	1 г микрогранул	1 фл.
рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения)	381 мг	25 мг

Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид), возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.

Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза (с вязкостью 40 мПа.с), натрия гидрофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), иглами Hypoint для приготовления суспензии (2 шт.), иглой Needle-Pro (с защитным устройством) д/в/м инъекции (1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), 1 безыгольным устройством Alaris Smart Site для приготовления суспензии, иглой Needle-Pro (с защитным устройством) д/в/м инъекции (1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 50 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем (шприцы)Рег. №: 7192/05/09/10 от 28.01.2010 — Аннулированное

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель в шприце — прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых включений; приготовленная суспензия образуется легко, без комков или видимых включений; суспензия должна проходить через иглу плавно, с небольшим сопротивлением или без сопротивления.

	1 г микрогранул	1 фл.
рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения)	381 мг	50 мг

Вспомогательные вещества: сополимер молочной и гликолевой кислот.

Растворитель: кармеллоза натрия 40 мПа.с, полисорбат 20, натрия гидрофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 37.5 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем (шприцы)Рег. №: 7192/05/09/10 от 28.01.2010 — Аннулированное

	1 г микрогранул	1 фл.
рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения)	381 мг	37.5 мг

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Является селективным моноаминергическим антагонистом. Обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с α1-адренорецепторами и, в меньшей степени, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Рисперидон не связывается с холинорецепторами. Рисперидон является мощным антагонистом допаминовых D2-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, но по сравнению с классическими нейролептиками в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию.

Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и допаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Применение при беременности и лактации

Полноценных контролируемых исследований по использованию Рисполепта при беременности не проводилось. В постмаркетинговом периоде было отмечено появление у новорожденного обратимых экстрапирамидных симптомов после приема его матерью рисперидона в последнем триместре беременности. Вследствие этого в подобных случаях новорожденным требуется тщательное наблюдение.

По результатам исследований на животных тератогенное действие у рисперидона не обнаружено, но было выявлено иное токсическое влияние на репродуктивную систему. Возможный риск для людей не установлен. Принимать Рисполепт при беременности допускается только тогда, когда предполагаемая польза лечения для женщины намного превосходит возможную угрозу здоровью плода. Если необходима отмена средства во время беременности, прекращать терапию препаратом следует постепенно, снижая дозировку и увеличивая интервалы между приемами.

Экспериментально установлено, что рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко у животных. Также известно, что в незначительных количествах эти вещества проникают в материнское молоко у людей. Данные о возможных нежелательных эффектах рисперидона у грудных детей не предоставлены. Ввиду вышеизложенного при необходимости приема Рисполепта в период лактации следует решить вопрос о грудном вскармливании, учитывая потенциальный риск для ребенка.

Рисполепт Конста

Перейти в Каталог медицинских терминов

Вернуться в Каталог лекарств

А
Б
В
Г
Д
Е
Ж
З
И
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ц
Ч
Ш
Щ
Э
Я

Показания
Лечение и профилактика обострений шизофрении и шизоаффективных расстройств.Противопоказания
гиперчувствительность к рисперидону или к любому другому ингредиенту препарата;
период лактации;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы (AV блокада), обезвоживание, гиповолемия или цереброваскулярные расстройства), т.к. вследствие альфа-адреноблокирующей активности рисперидона у таких пациентов может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальный период лечения

У таких пациентов дозу необходимо повышать постепенно. При продолжении клинически значимой гипотензии необходимо оценить показатель риск/польза дальнейшего лечения препаратом Рисполепт Конста;
болезнь Паркинсона (теоретически возможно обострение этой болезни);
эпилепсия.Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антипсихотическое.

Найдено в 123-х вопросах:

психиатр
10 февраля 2020 г. / валентина… / Самара

… шизотипическое расстройство с аффективными и неврозоподобными нарушениями на органически неблагоприятном фоне. Инвалид 2 группа.Получал инъекции Рисполепт Конста 37.5. Сейчас данного лекарства нет. Врач сказал, … открыть

11 февраля 2020 г. / Владимир Д…

… Только можно сказать две вещи: первое — не нужно бояться дозы при одноразовом получении лекарства (действующие вещества в Рисполепт Конста и в Ксеплион — из одной группы, но имеют разную скорость воздействия и несколько …

психиатр
21 октября 2019 г. / григорий… / владивосток

Если рисполепт конста 37.5 применять 1раз в 3 недели а не в две будет ли лечебный эффект. открыть

психиатр
15 июля 2018 г. / Тимур / Караганда

Здравствуйте. 2,5 года мучаюсь навязчивыми мыслями по поводу своей ненормальности, но не без основательно. Иногда меня люди считаю ненормальным, из-за шутка, например,… открыть

16 июля 2018 г. / Шендеров Кирилл Валерьевич

основное Ваше лечение на данном этапе — рисполепт —конста. — 2 раза в месяц, надо полагать. Сгладить психопатоподобные нарушения с раздражительностью вполне под силу тизерцину. Аффективные колебания, особенно на …

психиатр
31 мая 2016 г. / Игорь Фёдорович… / г. Воронеж

Можно ли с Рисполепт Конста 37,5 мг. принимать другие препараты (орально, в/м, в/в)? В каких случаях и при каких симптомах шизофрении его назначают? 3 месяца не могут вывести… открыть

психиатр
31 мая 2016 г. / Игорь Фёдорович… / г. Воронеж

психиатр
20 мая 2016 г. / Игорь Фёдорович… / г. Воронеж

Во время действия Рисполепт Конста 37,5 в/м, можно ли принимать таблетки прописанные врачом? Второй раз укололи, стала проявляться гиперактивность, отчего? открыть

психиатр
7 мая 2016 г. / galina / абакан

… принимает абилифай 15, 2месяца-22,5 мг.
Сейчас возможности пользоваться им больше нет. Врачи предлагают рисполепт конста в инъекциях. Будет ли прогресс или весь смысл. достигнутый на абилифае, уйдёт? Может быть, … открыть

8 мая 2016 г. / Аноним

Попросите вначале Рисполепт в таблетках(действующее в-во рисперидон),аналоги-Риссет,Риспердал,Риспаксол,его можно отменить за день,а Конста начинает действовать через 2 недели после введения теоретически,т е обратной дороги не будет.

худеем…
7 мая 2016 г. / Доктор Ketorol…

психиатр
28 марта 2016 г. / АННА / форос

Добрый день!Как долго принимать рисполепт конста при диагнозе23.10,или можно заменить его чем-то другим.Спасибо!Низкие тромбоциты. открыть