Побочные действия
- Иногда: кожная сыпь, крапивница, боль в желудке, артралгия (без симптомов воспаления суставов), образование зоба у новорожденных;
- Редко: агранулоцитоз, сопровождающийся септическими осложнениями;
- Очень редко (преимущественно при применении высоких доз пропилтиоурацила): поражения печени (транзиторный холестаз, гепатоцеллюлярный некроз), аллергические реакции, лекарственная лихорадка, тромбоцитопения, лимфаденопатия;
- Отдельные случаи: нервно-мышечные расстройства, полиартрит, нарушение обоняния и вкусовой чувствительности, васкулит, волчаночноподобный синдром, потеря слуха, узелковый периартериит, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), головокружение, нарушение эритропоэза, гемолиз, положительные реакции Кумбса, интерстициальная пневмония, астма, периферические отеки, алопеция.
В ходе терапии Пропицилом возможно увеличение щитовидной железы.
В случае диагностирования печеночной недостаточности, агранулоцитоза, васкулита (состояний, представляющих потенциальную угрозу жизни пациента) дальнейшая терапия должна проводиться под тщательным медицинским контролем.
Случаев острой интоксикации пропилтиоурацилом не наблюдалось.
При хронической передозировке развиваются зоб и гипотиреоз, симптоматика которых зависит от степени снижения функции щитовидной железы, обусловленной специфическим действием тиреостатика. Для терапии данного состояния не существует специальных мер/мероприятий. Промывание желудка и эндоскопическое удаление остатков таблеток малоэффективны, что связано с быстрым всасыванием активного вещества.
После отмены препарата, как правило, восстановление функции щитовидной железы происходит спонтанно.
Противопоказания
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- Гипотиреоз;
- Лейкопения;
- Хронический активный гепатит;
- Тяжелые побочные реакции при предшествующей терапии пропилтиоурацилом (тяжелая печеночная недостаточность, агранулоцитоз);
- Индивидуальная гиперчувствительность.
Во время беременности терапия допускается под строгим врачебным наблюдением после тщательной оценки потенциальной пользы для матери и возможных рисков для плода. Пропицил принимают в наиболее низкой дозе во избежание выкидыша и развития зоба и/или гипотиреоза у плода.
При грудном вскармливании Пропицил является препаратом выбора, поскольку в грудном молоке его концентрация составляет 1/10 от содержания пропилтиоурацила в сыворотке крови кормящей женщины. В отдельных случаях у новорожденного может развиться гипотиреоз, поэтому необходим врачебный контроль.
Противопоказания
- Гипотиреоз;
- Агранулоцитоз, лейкопения;
- Цирроз печени, гепатит в активной фазе, нарушение деятельности печени;
- Гиперчувствительность.
У беременных женщин тиреотоксикоз так же, как и гипотиреоз, характеризуются повышением частоты внутриутробных аномалий плода, мертворождения и выкидышей.
Частота аномалий развития плода при терапии средством не превышает частоту спонтанных аномалий развития.
При лечении во время беременности доза пропилтиоурацила должна быть снижена до минимально возможной (для предупреждения выкидыша, а также возникновения зоба и гипотиреоза у плода).
Использование Пропицила в этот период необходимо проводить под специальным наблюдением (уровень тиреотропина не должен превышать нормы, уровень гормонов щитовидной железы должен находиться на верхних пределах нормы).
В III триместре беременности возможно спонтанное снижение выраженности тиреотоксикоза.
В период кормления грудью Пропицил является препаратом выбора, т. к. содержание пропилтиоурацила в грудном молоке составляет лишь 1/10 от уровня в сыворотке крови матери. Несмотря на это, за новорожденным необходимо тщательное наблюдение ввиду имеющихся сообщений о редких случаях развития гипотиреоза.
При наличии диффузного токсического зоба на фоне беременности Пропицил назначают только в качестве средства монотерапии.
Особые указания
Развитие агранулоцитоза может произойти на протяжении нескольких часов. В большинстве случаев предсказать появление этой тяжелой побочной реакции невозможно даже при постоянном контроле морфологической картины крови. Вследствие этого перед началом курса пациент должен быть проинформирован о симптомах агранулоцитоза (тонзиллярная ангина, недомогание, лихорадка, стоматит), при появлении которых ему необходимо срочно обратиться к лечащему врачу для незамедлительного исследования картины крови.
На фоне использования очень высоких доз препарата возможно возникновение или увеличение уже существующего зоба. Это необходимо учитывать в случае интраторакальной локализации зоба, т. к. существует угроза сдавливания анатомических структур в средостении.
Лечение Пропицилом требуется проводить под контролем функционального состояния щитовидной железы (установление концентрации тиреотропина и/или тиреоидных гормонов в сыворотке крови).
Применение препарата противопоказано пациентам, у которых ранее наблюдалось развитие тяжелых побочных реакций пропилтиоурацила (выраженные поражения печени, агранулоцитоз).
При обнаружении увеличения активности трансаминаз и патологического изменения количества форменных элементов крови прием Пропицила должен осуществляться под строгим врачебным наблюдением.
Средство не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению другими сложными механизмами.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью в достаточном количестве. Рекомендуется выдерживать интервал между приемами 6-8 часов.
Детям в возрасте до 3 лет таблетки непосредственно перед приемом растворяют в воде до образования тонкой взвеси.
Суточная доза, в зависимости от возраста пациента:
- Новорожденные (при гипертиреозе): в начале лечения 5-10 мг/кг массы тела, разделенные на 3 приема (в случае отсутствия ответа на терапию дозу рекомендуется увеличить на 50-100%); поддерживающая терапия – 3-4 мг/кг массы тела;
- Дети 6-10 лет: в начале лечения – 1-3 таблетки (50-150 мг); поддерживающая терапия – 1/2-1 таблетка (25-50 мг);
- Дети от 10 лет, подростки и взрослые: в начале лечения – 11/2-2 таблетки (75-100 мг); поддерживающая терапия – 1-3 таблетки (50-150 мг); при осложнениях и после нагрузки йодом необходимо увеличение начальной дозы до 6-12 таблеток (300-600 мг), распределенных на 4-6 приемов.
Период полувыведения материнского иммуноглобулина – 2-3 месяца, к этому времени возможно спонтанное восстановление функций щитовидной железы новорожденного.
В пожилом возрасте пропилтиоурацил рекомендуется в более низких дозах.
Пациентам с почечной недостаточностью или находящимся на гемодиализе коррекция дозы не требуется.
При заболеваниях печени Пропицил применяется в установленных дозах, с учетом рекомендуемых противопоказаний.
Продолжительность терапии определяется индивидуальными потребностями пациента и может составлять, к примеру, при тиреотоксикозе, токсической аденоме щитовидной железы и диффузном токсическом зобе от 1,5 до 2 лет.
В подготовительном периоде перед хирургическим вмешательством или лечением радиоактивным йодом продолжительность применения препарата должна соответствовать индивидуальной потребности пациента.
Пропицил допускается использовать как для монотерапии диффузного токсического зоба, так и в составе комплексного лечения с левотироксином натрия по схеме «блокируй-замещай».