Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетопрофен – нестероидное противовоспалительное средство, при местном применении оказывает
обезболивающее, противовоспалительное и противоотечное действие. Механизм действия связан с
подавлением активности ферментов циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, регулирующих синтез
простагландинов. При применении в виде геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении
пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме уменьшает боль в суставах в покое и
при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов. Не оказывает повреждающего действия на
суставной хрящ.
Фармакокинетика
При местном применении в виде геля проникает в очаг воспаления через кожный покров и всасывается из
очага воспаления чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность
кетопрофена – около 5 %. После наружного применения в дозе 50-150 мг концентрация в плазме через 5-8 ч –
0,08-0,15 мкг/мл.
Пенталгин: инструкция по применению
Согласно инструкции Пенталгин принимают внутрь по одной таблетке. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 таблетки. Длительность применения Пенталгина зависит от симптомов:
-
-
- Как анальгетик средство Пенталгин, от чего помогает от боли, по инструкции принимают до пяти дней;
- Как жаропонижающее средство препарат не следует принимать больше трех дней. Если за это время улучшение не наступило, рекомендуется обратиться к врачу за уточнением диагноза.
-
Возможность более длительного применения Пенталгина необходимо решать с лечащим врачом. В случаях назначения Пенталгина при беременности, препарат следует принимать в минимально возможные сроки.
Не следует превышать указанные в инструкции дозы Пенталгина, чтобы избежать передозировки, которая проявляется как:
-
-
- Отсутствие аппетита;
- Желудочно-кишечное кровотечение;
- Двигательное беспокойство;
- Тахикардия;
- Учащенное мочеиспускание;
- Повышение активности печеночных трансаминаз;
- Головная боль;
- Увеличение протромбинового времени;
- Бледность кожных покровов;
- Тошнота, боль в животе, рвота;
- Возбуждение;
- Спутанность сознания;
- Тремор или мышечные подергивания;
- Аритмия;
- Повышение температуры тела;
- Эпилептические припадки;
- Гепатонекроз.
-
Симптомы нарушения функции печени могут проявиться не сразу, а спустя 12-48 часов после передозировки. Большие дозы Пенталгина могут привести к развитию комы, печеночной недостаточности с прогрессирующей энцефалопатией, аритмии, панкреатиту и летальному исходу.
Следует избегать длительной комбинации Пенталгина с барбитуратами, рифампицином, трициклическими антидепрессантами и этанолом, чтобы избежать развития гепатотоксического действия.
Одновременное применение Пенталгина с кофеинсодержащими напитками и другими средствами, стимулирующими центральную нервную систему, может привести к ее чрезмерной стимуляции.
Аналоги
Пенталгин — таблетки, цена которых доступна среднестатистическому покупателю. Их можно заменить еще более дешевыми или дорогими препаратами. При непереносимости отдельных составляющих медикамента или при длительном использовании подбираются аналоги.
Структурных заменителей препарата существует не так много. Самые популярные из них: Пенталгин Плюс, Пенталгин ФС и Пливалгин. Все они направлены на снятие болезненных ощущений и понижение жара, оказывают спазмолитическое и тонизирующее действия.
Аналоги, отличающиеся составными компонентами:
- Дротаверина гидрохлорид выступает спазмолитиком. Благотворно влияет на гладкую мускулатуру.
- Спазмалгон эффективен при спазмолитических болях. Быстродействующее и эффективное средство.
- Реопирин помогает снять мышечные спазмы, воспаления и сбить повышенную температуру тела.
- Парацетамол имеет слабое противовоспалительное действие и не оказывает никакого воздействия на слизистую кишечника. Он обезболивает и сбивает температуру у детей и взрослых.
- Анальгин используют при простудных заболеваниях и лихорадке.
- Ибупрофен действует как анальгетик, снимает воспаление и жар.
Заменить Пенталгин еще возможно Амизоном и другими спазмолитическими средствами.
Лекарственное взаимодействие
Барбитураты, получаемые пациентом в течение длительного времени, снижают эффективность парацетамола.
Дифлунизал повышает на 50% плазменную концентрацию парацетамола, вследствие чего возрастает риск развития его гепатотоксичности.
Парацетамол уменьшает эффект урикозурических препаратов, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Принимаемый в период лечения Пенталгином этанол повышает риск развития острого панкреатита.
Ингибиторы микросомального окисления (например, циметидин) снижают вероятность гепатотоксического действия парацетамола.
Входящий в состав Пенталгина дротаверин может ослаблять противопаркинсонический эффект леводопы.
Фенирамин – одно из действующих веществ Пенталгина – при взаимодействии с этанолом, ингибиторами моноаминоксидазы, транквилизаторами и снотворными средствами усиливает угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении этанола, трициклических антидепрессантов, барбитуратов или рифампицина увеличивается риск токсического воздействия на печень, поэтому подобных комбинаций следует избегать.
Еще одно действующее вещество Пенталгина – напроксен – может снижать диуретический эффект фуросемида, усиливать действие непрямых антикоагулянтов, повышать токсичность метотрексата и сульфаниламидов, снижать выведение лития и повышать его концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении других препаратов, стимулирующих центральную нервную систему, или употреблении кофеинсодержащих напитков возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.
Противосудорожные средства, являющиеся производными гидантоина (особенно фенитоин), барбитураты и примидон могут усиливать метаболизм и увеличивать клиренс кофеина.
Пероральные контрацептивы, дисульфирам, циметидин, норфлоксацин и ципрофлоксацин снижают метаболизм кофеина в печени, чем замедляют его выведение и увеличивают концентрацию в крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Несмотря на незначительную степень абсорбции кетопрофена через кожу, при частом и
длительном применении могут появиться симптомы взаимодействия с другими
препаратами (такие же, как при системном применении).
При совместном применении с другими НПВП, глюкокортикоидами, этанолом,
кортикотропином возможно образование язв в желудочно-кишечном тракте и развитие
желудочно-кишечных кровотечений.
Пациентам, принимающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется проводить
регулярный контроль международного нормализованного отношения (МНО).
При совместном применении кетопрофен усиливает токсичность метотрексата.
Входящий в состав вспомогательных веществ диметилсульфоксид усиливает
проникновение лекарственных средств через кожу.
Лекарственное взаимодействие
Применение Пенталгина-Н одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:
- неопиоидные анальгетики: усиление токсических эффектов;
- аллопуринол, трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства: повышение токсичности метамизола натрия;
- фенилбутазон, барбитураты и другие препараты, вызывающие индукцию (увеличение скорости синтеза) микросомальных ферментов печени: ослабление действия метамизола натрия;
- циклоспорин: снижение его уровня в крови;
- транквилизаторы и седативные средства: усиление анальгезирующего действия препарата.
Особые указания
При длительном (более 5 дней) применении препарата Пенталгин Плюс необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
У пациентов, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.
Во время лечения пациент должен отказаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.
При приеме препарата возможно затруднение диагностики при абдоминальном болевом синдроме, в т.ч. при симптомокомплексе «острый живот».
При приеме препарата возможно изменение результатов анализов допинг-контроля спортсменов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме препарата необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, т.к. препарата замедляет скорость реакции и вызывает сонливость.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Пенталгина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсулообразной формы, двояковыпуклые, со скошенными краями, от светло-зеленого до зеленого цвета, на одной стороне – тиснение «PENTALGIN», на другой – риска; на срезе таблетка светло-зеленого цвета с белыми вкраплениями (по 2, 6, 10 или 12 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 упаковки в пачке картонной).
Действующие вещества, содержащиеся в 1 таблетке:
- Парацетамол – 325 мг;
- Фенирамина малеат – 10 мг;
- Напроксен – 100 мг;
- Дротаверина гидрохлорид – 40 мг;
- Кофеин – 50 мг.
Дополнительные компоненты в составе Пенталгина: лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, картофельный крахмал, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, бутилгидрокситолуол (E321), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) (клуцел EF), индигокармин (E132), краситель хинолиновый желтый (Е104).
Состав покрывающей таблетки пленочной оболочки: повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский), титана диоксид, индигокармин (E132), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), краситель хинолиновый желтый (Е104), тальк, полисорбат 80 (твин 80).
Побочные эффекты
При лечении Пенталгином могут развиваться нежелательные эффекты, например, аллергические реакции, нарушения деятельности нервной, сердечнососудистой, пищеварительной, мочеполовой и системы кроветворения, а также органов чувств. Это может сопровождаться такими симптомами, как:
-
-
- зуд, кожная сыпь, крапивница;
- ангионевротический отёк, тромбоцитопения;
- агранулоцитоз, лейкопения, анемия;
- метгемоглобинемия, возбуждение, тревожность;
- тремор, головная боль, проблемы со сном;
- головокружение, сбой сердцебиения, аритмия;
- повышение АД, боли, эрозивно-язвенные нарушения ЖКТ;
- тошнота, рвота, запоры;
- отклонения в работе почек;
- снижение слуха.
-