Показания к применению
Пахикарпина гидройодид применяется при гипертонических кризах, спазмах периферических сосудов, облитерирующем эндартериите, ганглионитах и миопатиях, а также для стимуляции родовой деятельности и уменьшения кровопотери в послеродовом периоде.
Для стимуляции родовой деятельности пахикарпин может назначаться вместо питуитрина (после приёма касторового масла и хинина или введения эстрогенных препаратов).
Пахикарпин по сравнению с питуитрином обладает тем преимуществом, что не вызывает повышения кровяного давления и может применяться у рожениц, страдающих гипертонической болезнью.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – капли глазные 1% (по 1 мл в тюбиках-капельницах с клапаном, в пачке картонной 1, 2, 5 или 10 тюбиков; по 1,3 мл в тюбиках-капельницах, в пачке картонной 1, 2 или 5 тюбиков; по 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбиках-капельницах, в пачке картонной 1, 2, 4, 5 или 10 тюбиков; по 2 мл в тюбиках-капельницах с клапаном, в пачке картонной 5 или 10 тюбиков; по 5 мл во флаконах, по 5 или 10 мл в полиэтиленовых флаконах, по 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, по 5 мл в стеклянных флаконах с крышкой-капельницей, в пачке картонной 1 флакон; по 5 мл во флаконах с крышкой-капельницей, в пачке картонной 1 или 5 флаконов; по 10 мл в полимерных флаконах-капельницах, в пачке картонной 1 или 2 флакона; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Пилокарпина).
Активное вещество: пилокарпина гидрохлорид, в 1 мл капель – 10 мг.
Дополнительные компоненты: вода для инъекций и борная кислота.
Инструкция по применению пахикарпина
Пахикарпин применяется как лечебное средство при эндартериитах и миопатии (расстройство мышечной деятельности) и при расстройстве родовой деятельности.
Препарат мало токсичен. Под влиянием его охранительно-тормозные процессы в коре головного мозга усиливаются, а условные сосудистые рефлексы понижаются. Клинические наблюдения показали, что пахикарпин весьма эффективное средство при лечении заболеваний, сопровождающихся повышенной возбудимостью вегетативных узлов в результате прохождения через них усиленных патологических нервных импульсов.
Пахикарпин при эндартериитах
При эндартериитах уже с первых дней лечения отмечается потепление конечностей, порозовение кожи, исчезновение мраморной окраски ее, прекращение болей, появление или усиление пульсации артерий. Походка улучшается настолько, что больные в состоянии ходить на большие расстояния. Улучшение кровообращения наблюдается и при капилляроскопическом исследовании. Улучшается и общее состояние, сон и аппетит. Препарат назначают при эндартериитах по 0,1 грамму 2 раза в день. Курс лечения продолжается 3—6 недель.
У большинства больных эффект лечения после однократного курса удерживается до года и дольше. Обострение, как правило, наступало лишь при наличии сопутствующих заболеваний или тяжелых нервных потрясений. Повторный курс лечения давал хороший результат.
Пахикарпин при миопатии
При миопатии наблюдалось значительное улучшение клинического статуса при использовании пахикарпина. Увеличивалась сила и объем движений, появлялись сухожильные рефлексы, улучшались физиологические лабильность мышц и кровообращение.
Пахикарпин при миопатии назначают внутрь по 0,1 грамму (детям до 6 лет — по 0,05 грамма) два раза в день в течение 40-50 дней. Лечебный эффект наблюдается с 10-12-го дня. Курс лечения может быть повторен 2-3 раза с промежутками в 1-3 месяца.
Пахикарпин при ганглионитах
При поражениях симпатических ганглиев пахикарпин назначают внутрь по 0,05-0,1 грамма два раза в день в течение 10-15 дней. Недели через две или даже раньше курс лечения можно повторить.
Применение пахикарпина при шейно-грудных ганглионитах, поражениях звездчатого узла и солнечного сплетения приводило к быстрому снятию болей, исчезновению гиперпатии и значительному улучшению общего состояния.
Пахикарпин в акушерстве
Одной из фармакологических особенностей пахикарпина, непосредственно не связанной с его влиянием на нервные узлы, является способность стимулировать мускулатуру матки. Испытания препарата в акушерско-гинекологических клиниках I Ленинградского и I Московского медицинских институтов установили, что пахикарпин является весьма эффективным утеротоником. Его можно применять и в послеродовом периоде для ускорения отделения и выделения последа.
Пахикарпин назначают внутримышечно по 3-5 мл 3% раствора или внутрь по 0,1—0,15 грамма на прием. Стимулирующее действие наблюдается через 15—35 минут после инъекции или приема внутрь. Назначение может быть повторено через 3-4 часа.
Пахикарпин при всех способах применения хорошо переносится и обычно не вызывает побочных явлений. В акушерской практике он имеет преимущества перед питуитрином, так как не вызывает повышения кровяного давления и может применяться у рожениц, страдающих нефропатией или гипертонической болезнью. Препарат не оказывает вредного влияния ни на ребенка, ни на мать. Однако в период беременности применять его не следует. Препарат не следует назначать и при лихорадочных заболеваниях, болезнях почек и острых расстройствах сердечной деятельности.
Высшая разовая доза — 0,2 грамма, высшая суточная доза — 0,6 грамма.
Противопоказания к использованию
Содержащие пилокарпина гидрохлорид глазные капли нельзя применять при заболеваниях, в лечении которых запрещается воздействие на зрачок с целью сужения. Нельзя использовать их после операций, если предполагается, что сужение зрачка вызовет дополнительные проблемы.
Они не подойдут для применения при индивидуальной непереносимости компонентов и наличии аллергических реакций на активное вещество.
На лекарство с содержанием пилокарпина гидрохлорид рецепт могут выписать при сильной близорукости, а также больным, состояние которых вызывает опасения по поводу возможной отслойки сетчатки.
Особые указания
Адекватные и строго контролируемые исследования по поводу безопасности применения Пилокарпина во время беременности и лактации не проводились, поэтому препарат может быть назначен только в том случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски.
У пациентов с начальной стадией катаракты миотический эффект препарата может вызвать преходящее ухудшение зрения.
Во время терапии необходим регулярный контроль внутриглазного давления.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Сужение зрачка может вызывать нарушения темновой адаптации, поэтому после инстилляции глазных капель следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ и управлении автомобилем при плохом освещении или в темное время суток. Также следует учитывать, что в начале лечения у пациентов молодого возраста возможно развитие спазма аккомодации, который снижает остроту зрения
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат оказывает противоглаукомное и миотическое действие, является м-холиномиметиком.
Благодаря применению препарата происходит сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц, увеличивается угол передней камеры глаза (корень радужки оттягивается), увеличивается проницаемость трабекулярной зоны (натягивается трабекула, наблюдается открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшается отток из глаза водянистой влаги. В результате отмечается снижение внутриглазного давления.
Инстилляция 1% раствора пилокарпина при первичной открытоугольной глаукоме приводит к снижению внутриглазного давления на 25–26%. Эффект начинает развиваться через 30–40 минут после применения препарата, максимум отмечается спустя 90–120 минут, общая длительность терапевтического действия – от 4 до 8 часов.
Препарат позволяет контролировать внутриглазное давление на протяжении 24 часов, при этом индуцированная миопия, развивающаяся на протяжении первых часов, быстро уменьшается, ее значение обычно не выше 0,5 диоптрии.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. Всасывание в конъюнктивальном мешке практически не отмечается, при этом вещество хорошо абсорбируется через конъюнктиву.
Время, которое требуется для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости, составляет 30 минут. Задерживается в тканях глаза, благодаря чему продлевается его Т1/2 (период полувыведения) из тканей глаза (составляет от 1,5 до 2,5 часов).
Вещество в тканях глаза не метаболизируется. Выведение осуществляется с внутриглазной жидкостью в неизмененном виде. Пилокарпин превращается в неактивную форму, что обеспечивается гидролизом в сыворотке крови и печени. Т1/2 из плазмы – примерно 30 минут.
Побочные эффекты при воздействии Пилокарпина
При использовании пилокарпина гидрохлорид для лечения немедленно после инстилляции могут проявляться болевые ощущения, жжение в глазах, зрение ухудшается. Сильнее всего такие проблемы проявляются по ночам, также в вечернее время.
Среди нежелательных реакций отмечаются конъюнктивит и слезотечение, появляются спазмы, кожа век воспаляется. У больных может начинаться от действия лекарства брадикардия и бронхоспазмы. Повышается слюноотделение, из носа начинают выходить обильные выделения.
При долгом лечении с использованием капель Пилокарпин, даже если строг соблюдается инструкция по применению, может развиться помутнение хрусталика, поражается роговица, происходит отслаивание сетчатки или образуются кисты.
Раствор пилокарпина гидрохлорида в целом не представляет для здоровья опасности, если принимать его с соблюдением необходимых мер предосторожности. Побочные эффекты отмечаются очень редко
Активное вещество за короткий срок полностью выводится из кровотока.
При закапывании в течение 60 минут количества лекарства в 20 капель серьезных побочных действий оно не проявляет.
Признаками передозировки пилокарпина гидрохлорид могут назвать состояния, при которых проявляется тошнота, понижается частота сердечного ритма.
У капель оказывается сниженным воздействие на организм, если использовать их вместе с антидепрессантами.
Стоит принимать во внимание не только полезные эффекты Пилокарпина, но и некоторые неудобства от проводимой им в организме работы. Принимая лечение, старайтесь исключить управление автомобилем в темное время суток
Днем необходимо быть за рулем внимательнее и осторожнее
Кормящим грудью женщинам и в период беременности капли Пилокарпин назначают с осторожностью, в процессе лечения за состоянием женщин необходимо внимательно следить
После того, как флакон с лекарством вскрывают, использовать его содержимое необходимо в течение месяца. По окончании этого срока его утилизируют, пользоваться каплями нельзя.
Пахикарпин в судебно-медицинском отношении
В суд.-мед. практике острые отравления П., нередко с летальным исходом, чаще встречаются у женщин, принимающих этот препарат с целью прерывания беременности. Для диагностики острых отравлений экспертное значение имеют следующие симптомы: общая слабость, сухость во рту, тошнота, рвота, озноб, похолодание конечностей, затрудненное дыхание, головокружение, субфебрильная температура, лейкоцитоз до 14 000—18 000, ускорение РОЭ (до 20—30 мм в час), боль в глазных яблоках, тахикардия, аритмичный и нитевидный пульс, фибрилляция сердца, нарушения слуха, зрения, состояние «опьянения», потеря сознания, судороги.
При суд.-мед. исследовании трупа обнаруживают: обильные трупные пятна, цианоз кожи и одутловатость лица, кровоизлияния под конъюнктиву глаза, полнокровие внутренних органов, темную жидкую кровь в сердце и крупных сосудах, кровоизлияния под эпикард, плевру легких, капсулу почки, слизистую оболочку почечных лоханок, мочевого пузыря, желудка и других внутренних органов, умеренный отек мозга и легких. При гистологическом исследовании внутренних органов выявляются мелкие кровоизлияния, полнокровие, участки некроза в головном мозге, отек легких и мозга, иногда паренхиматозная дистрофия внутренних органов.
Основное значение для диагностики отравления П. имеют данные анамнеза, сведения об обстоятельствах смерти и результат суд.-хим. исследования мочи, промывных вод, почек, желудка, мозга, печени и кишечника. В отдельных случаях в содержимом желудка и промывных водах находят таблетки и порошок П. Моча и промывные воды являются наиболее ценными объектами исследования для суд.-хим. обнаружения П. Он может быть открыт также в тканях почки, желудка, мозга, печени и кишечника. При суд.-хим. исследовании извлечение П. из трупного материала производится подкисленной водой или подкисленным спиртом. Для обнаружения Пахикарпина широко используется хроматография на бумаге (см. Хроматография). Предложены микрокристаллические реакции с реактивами (комплексным роданитом кобальта, меднойодидным комплексом и р-ром пикриновой к-ты).
Библиография: Будрин В.П. Отравление пахикарпином, Суд.-мед. экспертиза, т. 4, Ка 1, с. 53, 1961; Дворина В. М. Острые отравления пахикарпином, в кн.: Острые отравления, Диагностика, клиника и лечение, под ред. И. И. Шиманко, с. 157, М., 1970; Денисенко П. П. Ганглиолитики, Л., 1959; Зимнухов В. В. Новые микрокристаллические реакции на пахикарпин, Суд.-мед. экспертиза, т. 6, № 2, с. 46, 1963; Карташова Л. Х. и Конюшко В. С. Экстракционно-спектрофотометрическое определение пахикарпином, там же, т. 11, № 2, с. 37, 1968; Машковский М. Д. и Рабкина Л. Е. Фармакологические свойства алкалоида пахикарпина, Фарм, и токсикол., т. 15, № 2, с. 23, 1952; Наумов В. Н. К вопросу об отравлении пахикарпином, в кн.: Актуальн, вопр. суд. мед., под ред. Я. С. Смусина, с. 205, Л., 1970; Харкевич Д. А. Ганглионарные средства, М., 1962; ХотимскаяМ. Ф. Отравление пахикарпином, в кн.: Актуальн. вопр. суд. мед. и пат. анат., под ред. А. А. Лукаша и др., с. 203, Таллин, 1970.
