Особенности применения
Таблетированная форма выпуска Лоперамида включает лактозу, поэтому необходимо с крайней осторожностью прописывать средство людям с непереносимостью вещества и нарушением его всасывания. Инструкция к лекарству рекомендует в период лечения поноса (в первую очередь у детей) компенсировать утрату жидкости и электролитов организмом, а также придерживаться щадящей диеты
Обезвоживание способно содействовать трансформации реакции на Лоперамид, что может привести к нежелательным последствиям
Инструкция к лекарству рекомендует в период лечения поноса (в первую очередь у детей) компенсировать утрату жидкости и электролитов организмом, а также придерживаться щадящей диеты. Обезвоживание способно содействовать трансформации реакции на Лоперамид, что может привести к нежелательным последствиям.
Необходимо с осмотрительностью использовать препарат пожилым людям — вероятна маскировка признаков дегидратации и изменение восприимчивости организма к медикаменту.
У людей с диареей путешественников, принимающих Лоперамид, возможно длительное повышение температуры тела, что связано с замедлением эвакуации каловых масс вместе с возбудителями болезни, выделяющими токсины.
Лоперамид при отравлении алкоголем категорически запрещен к использованию — повышается токсическая нагрузка на печень.
В результате недостаточного количества информации о действии Лоперамида на развивающийся внутриутробно плод, во время беременности лекарственное средство лучше не применять.
По инструкции хранить медикамент следует в недосягаемом для малышей месте при комнатной температуре, чтобы на него не попадали прямые солнечные лучи. Срок хранения таблеток и капсул Лоперамида составляет четыре календарных года.
Инструкция по применению и дозировка
Режим дозирования несколько отличается в первые и последующие дни болезни
Обязательно принимают во внимание возраст пациента
Лечение поноса Лоперамидом:
- Начальная доза для взрослого при острой диарее — 2 таблетки, что соответствует 4 мг лоперамида гидрохлорида.
- В последующем, если сохраняются симптомы, нужно пить по 1 таблетке после каждой дефекации.
- Начальная доза для взрослого при хронической диарее — 2 мг.
- В последующем рекомендуется подбирать дозировки.
Нормальным считается стул 1 или 2 раза в сутки. Если акт дефекация происходит реже, то уменьшают дозу или прекращают лечение, при условии, что нормализуется консистенция стула. Максимально допустимое количество таблеток в сутки для взрослых — 8 шт.
Детям в возрасте от 4 до 6 лет дают ½ таблетки 3 либо 4 раза в сутки. Такого режима дозирования нужно придерживаться в течение 3 суток. Если ребенок старше 6 лет, то дают по одной капсуле или таблетке трижды в день. Подростки 9–12 лет могут пить по 1 таблетке 4 раза в сутки. При нормализации стула прекращают лечение.
Watch this video on YouTube
Капсулы, содержащие 2 мг лоперамида, не подходят для лечения детей до 6 лет, которым дают 1 мг препарата. В домашних условиях сложно отмерить ровно ½ порошка из капсулы, в которой бы содержалось нужное количество лекарства. Поэтому производители в инструкции по применению Лоперамида и врачи не рекомендуют разламывать капсулу, чтобы поделить на две части.
Особые указания
Если после 2 дней использования Лоперамида ШТАДА не отмечается терапевтического эффекта, важно обратиться к врачу за консультацией. Препарат отменяют при появлении на фоне его приема вздутия живота или запоров
При нарушении функции печени должен вестись тщательный контроль за симптомами токсического поражения центральной нервной системы (головокружение, миоз, сонливость, повышенная утомляемость, ступор, угнетение дыхания, нарушение координации движений, мышечный гипертонус).
Следует принимать во внимание, что применение лекарственного средства не заменяет коррекцию водно-электролитного баланса, который возникает при диарее. При терапии диареи (в особенности у детей) рекомендуется восполнять потерю электролитов и жидкости
Реакция на лоперамид может изменяться из-за дегидратации.
В отдельных случаях прием Лоперамида ШТАДА у больных с синдром приобретенного иммунного дефицита с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального генеза, может служить токсическому расширению толстой кишки.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Пациентам в период применения капсул Лоперамид ШТАДА рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания
Фармакологическое действие
Лоперамид инструкция по применению относит к симптоматическим противодиарейным препаратам, который, воздействуя на рецепторы, уменьшает моторику и тонус кишечной мускулатуры. Такое воздействие медикамента помогает замедлить процесс продвижения содержимого кишечника.
Одновременно с этим Лоперамид усиливает тонус сфинктера, что позволяет ему дольше удерживать каловые массы. Применение препарата значительно сокращает частоту позывов на опорожнение кишечника.
Препарат начинает действовать в течение часа после приема. Продолжительность действия одной капсулы или таблетки составляет 4 – 6 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с Лоперамидом иных медикаментов возможны нежелательные реакции. Инструкцией запрещено прописывать препарат от диареи совместно с:
- холинолитиками (Атропин) — произойдет приумножение фармакологического действия Лоперамида;
- антибиотиками азитромицинового ряда;
- противорвотным — Метоклопрамидом;
- Холестирамином, снижающим результативность Лоперамида;
- с противогрибковым веществом Ко-тримоксазолом — увеличивает концентрацию лоперамида гидрохлорида в кишечнике из-за угнетения обезвреживания его в печени;
- наркотическими опиоидными обезболивающими (Морфин) — увеличивают риск развития запора, трудно поддающегося лечению.
Лекарственное взаимодействие
Ожидается, что при одновременном применении препаратов со схожими фармакологическими свойствами возможно усиление эффекта лоперамида гидрохлорида, а препаратов, усиливающих моторику желудочно-кишечного тракта – уменьшение его эффекта.
Совместный прием хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, в 2–3 раза повышает плазменную концентрацию лоперамида, применяемого в разовой дозе 16 мг. При приеме препарата в рекомендуемых дозах клиническая значимость данного взаимодействия неизвестна.
При одновременном применении лоперамида гидрохлорида в разовой дозе 16 мг и кетоконазола, являющегося ингибитором фермента СYР3А4 и Р-гликопротеина, отмечалось 5-кратное увеличение плазменной концентрации лоперамида, однако это не сопровождалось усилением его фармакодинамических эффектов.
При одновременном применении лоперамида в разовой дозе 4 мг и итраконазола, являющегося ингибитором фермента СYР3А4 и Р-гликопротеина, отмечалось 3–4-кратное увеличение плазменной концентрации лоперамида. В рамках этого же исследования гемфиброзил (ингибитор СYР2С8) повышал содержание лоперамида в плазме крови примерно в 2 раза. При одновременном применении итраконазола и гемфиброзила максимальные плазменные концентрации лоперамида увеличивались в 4 раза, а общая экспозиция в плазме – в 13 раз. Однако результаты психомоторных тестов (теста замены цифровых символов и теста субъективного чувства сонливости) не показали усиление влияния комбинации этих веществ на ЦНС.
Лоперамида гидрохлорид при совместном применении в 3 раза повышает плазменное содержание десмопрессина (вероятно, вследствие угнетения моторики желудочно-кишечного тракта).
Не следует применять лоперамид у детей в сочетании с лекарственными средствами, которые могут угнетать ЦНС.
Передозировка
Передозировка лоперамида вызывает задержку мочи, кишечную непроходимость и угнетение центральной нервной системы (ЦНС), что проявляется сонливостью, нарушением координации движений, ступором, мышечной гипертонией, миозом, угнетением дыхания.
Меры первой помощи (не позднее 3 ч после приема чрезмерной дозы Лоперамида гидрохлорида): промывание желудка, прием активированного угля. Дальнейшее лечение симптоматическое. При угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию легких. Антидотом лоперамида является налоксон, продолжительность действия которого меньше, чем у лоперамида, поэтому может потребоваться повторное назначение. Минимум в течение 48 ч пациент должен находиться под врачебным контролем для выявления возможного угнетения ЦНС.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лоперамид – агонист периферических опиоидных рецепторов. Его антагонистом является налоксон.
Механизм действия лоперамида гидрохлорид обусловлен способностью подавлять высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшать пропульсивную перистальтику, сокращать время прохождения содержимого по кишечнику, усиливать способность стенки кишечника абсорбировать жидкость.
Повышая тонус анального сфинктера, препарат уменьшает позывы к дефекации и недержание каловых масс.
Лоперамид является высокоспецифичным для стенок кишечника. Системной циркуляции достигает в ограниченном объеме. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Максимальная доза лоперамида гидрохлорида, проявляющая противодиарейный эффект, значительно ниже порога центрального действия.
Фармакокинетика
Попадая в кишечник, большая часть лоперамида гидрохлорида всасывается. Препарат подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, поэтому системная биодоступность составляет порядка 0,3%, а плазменная концентрация очень низкая.
В исследованиях на крысах установлено, что лоперамид обладает высокой аффинностью относительно стенки кишечника и связывается преимущественно с рецепторами продольного мышечного слоя. Согласно доклиническим данным, лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
С белками плазмы (в основном с альбумином) связывается примерно 95% дозы. Через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) лоперамид не проникает.
Лоперамида гидрохлорид почти полностью метаболизируется в печени путем конъюгирования, затем выводится с желчью. Основной метаболический путь – окислительное N-деметилирование при участии преимущественно изоферментов СУРЗА4 и СУР2С8.
Лоперамид и его метаболиты выводятся в основном с калом. Период полувыведения составляет 9–14 ч.
Фармакокинетические параметры лоперамида у детей не исследовались. Ожидается, что характеристики лоперамида, в т. ч. при взаимодействии с другими лекарственными средствами, будут аналогичны таковым у взрослых.
Показания к применению Лоперамида
Это противодиарейное лекарственное средство не лечит причину заболевания, а только избавляет от главного симптома – поноса. В инструкции описано, что основное активное вещество в препарате – лоперамида гидрохлорид – не оказывает влияние на размножение кишечной палочки. При попадании в организм, это средство:
- замедляет перистальтику кишечника;
- снижает тонус мышечных волокон;
- уменьшает моторику;
- замедляет время продвижения фекалий;
- повышает тонус сфинктера;
- уменьшает количество позывов;
- способствует удержанию кала;
- придает плотность фекалиям.
Применение Лоперамида гидрохлорида помогает при лечении хронической и острой формы неинфекционной диареи. Показаниями для использования по инструкции считают понос, который проявляется в результате:
- пищевой аллергии;
- эмоциональных перенапряжений;
- лечения лучевой терапией;
- действия лекарственных средств;
- изменения состава пиши, воды;
- нарушения режима питания.
Лоперамид — от чего помогает
По инструкции назначают применение Лоперамида при тяжелой диарее, продолжающейся длительное время. Показаниями становится регулирование стула после операций у больных с илеостомой.От чего препарат Лоперамид помогает с наибольшей эффективностью? Лекарство имеет показания для применения при случаях:
- нарушения всасывания;
- воспалительных процессов;
- синдрома раздраженного кишечника;
- нарушения обменных процессов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лоперамида гидрохлорид посредством связывания с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция адренергических и холинергических нейронов через гуанин-нуклеотиды) уменьшает моторику и тонус гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж его содержимого и снижает выделение электролитов и жидкости с фекалиями.
Применение лекарственного средства способствует повышению тонуса анального сфинктера, урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс. Действие лоперамида наступает быстро и продолжается от 4 до 6 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция лоперамида составляет 40%, связь с белками плазмы (по большей части с альбуминами) регистрируется на уровне 97%. Период его полувыведения варьирует в пределах от 9 до 14 ч.
Препарат через гематоэнцефалический барьер проникает плохо. Его метаболизм практически полностью осуществляется в печени посредством конъюгации. В незначительном количестве лоперамид выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов), а основная его часть экскретируется кишечником.
Особые указания
При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, препарат следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Состав и форма выпуска
В качестве активного компонента выступает лоперамида гидрохлорид (0,4 мг). Вспомогательные ингредиенты твердых лекарственных форм представлены химическими соединениями — магния и кальция стеарат, тальковый компонент, лактоза, крахмал из кукурузы, коллоидный кремния диоксид.
Формы выпуска средства Лоперамид, производимые разными фармацевтическими компаниями:
- таблетки — на вид плоские с бело-желтым оттенком;
- капсулы Лоперамид — покрыты защитной оболочкой из желатина с бело-бежевым содержимым внутри;
- капли — раньше применялись для лечения диареи у грудничков до года, но из-за нерационального бесконтрольного употребления Лоперамид в жидком виде в Российской Федерации запрещен к продаже.
Капсулы и таблетки находятся в коробочке из картона в ячеистых пластинках, также есть вложенная инструкция по применению.
Лоперамид в обеих формах назначается взрослым и детям после шести лет.
От чего помогает Лоперамид?
Средство принимают при диарее острого и хронического течения. Причинами жидкого стула, кроме инфекций, являются необычные и новые продукты в рационе, нерегулярное питание, различные нарушения всасывательной функции кишечника. Поносом сопровождаются пищевая аллергия и непереносимость продуктов (это не одно и то же), прием некоторых лекарств.
Жидкий стул может быть вызван психоэмоциональным стрессом. С этим научным фактом перекликается объяснение причин, вызывающих те или другие заболевания. Такие выводы делают целители Тибета. Понос перед экзаменом или другим ответственным мероприятием появляется в том случае, если человек не желает или боится назначенного испытания или не желает идти на предстоящую церемонию.
При инфекционных заболеваниях ЖКТ, диарея сочетается с неукротимой рвотой, сильной кишечной коликой. Причинами симптомов являются патогенные и условно-патогенные микробы, их токсины в ЖКТ. Различные инфекционные агенты попадают в пищеварительный тракт с водой и продуктами питания, при несоблюдении личной гигиены. Симптомы появляются после инкубационного периода, который длится от 6 до 12 часов.
При диарее инфекционного происхождения Лоперамид от поноса назначается только в составе комплексного лечения.
Вместе с фекалиями и рвотными массами из организма выводятся патогенные микробы, их яды. Лоперамид тормозит процесс, не влияя на его причину. Поэтому лечение диареи при острых кишечных инфекциях (ОКИ) этим средством считается нецелесообразным. Врачи назначают промывания ЖКТ и клизмы для ускорения выведения микробов и токсинов.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Антидиарейное лекарство воздействует непосредственно на кишечную стенку, вызывает сокращение мышц в составе оболочки. Основной эффект — снижение тонуса и перистальтики. Также Лоперамид замедляет сам процесс движения переваренной или полупереваренной пищи.
Лекарственное средство усиливает напряжение кольцевой мышцы прямой кишки. Благодаря повышению тонуса, лучше удерживаются каловые массы, реже возникают позывы к дефекации. Замедляется выведение жидкости из кишечника, поэтому лучше всасываются вода, ионы макро- и микроэлементов.
Антидиарейное средство действует быстро, повышает плотность и уменьшает частоту стула.
Препарат в основном действует в кишечнике. Лечебный эффект быстро развивается после приема Лоперамида и сохраняется в среднем 5 часов. Активный ингредиент частично всасывается и проникает в кровь. Лоперамида гидрохлорид поступает в печень и метаболизируется. Менее 1% попадает в системный кровоток. Через 11–12 часов половина метаболитов выводится со стулом.
Способ применения и дозы
Капсулу принимают внутрь целой, запивая водой.
При oстрой диарее взрослым людям, в том числе пациентам преклонного возраста, назначают лекарство в начальной дозе 4 mg/сутки, в дальнейшем – по 2 mg после каждого акта дефекации жидким стулом. Начальная доза для детей старше 8 лет – 2 mg, в дальнейшем – по 2 mg после каждого акта дефекации жидким стулом.
При хрoнической диарее взрослым людям, в том числе пациентам преклонного возраста, назначают лекарство в начальной дозе 4 mg /сутки. Далее дозу корректируют тaк, чтобы частота испражнений была 1–2 раза/сутки, что обычно достигается поддерживающей дозой в 2–12 mg/сутки.
Максимальная доза в сутки при острой/хронической диарее y взрослых – 16 mg, детей – 6 mg на 20 кг массы тела, максимум – 16 mg.
При отсутствии стула больше 12 часов или появлении нормального стула лекарство отменяют.
Прием лекарства необходимо немедленно прекратить при возникновении запора или вздутия живота.
Поскольку лечение диареи рассматриваемым лекарством носит только симптоматический характер, необходимо, по возможности, назначать также этиотропные средства.
При выраженной диарее, особенно y детей, возможно развитие гиповолемии (обезвоживания) и снижение содержания электролитов в сыворотке крови. В таких случаях важна заместительная терапия (введение водно-солевых растворов) для восполнения дефицита.
Если в течение 48 часов от начала лечения острой диареи не наблюдается клиническое улучшение (уменьшение симптомов), прием препарата прекращают и проводят дополнительные диагностические мероприятия для исключения инфекционного характера диареи.
Следует немедленно прекратить лечение y особ co СПИД при первых признаках вздутия живота. В некоторых случаях y больных СПИД c инфекционным колитом вирусной/бактериальной природы может возникнуть токсическое расширение толстой кишки при приеме лекарства.
B период лечения важно соблюдать диету и питьевой режим (для восполнения жидкости). Больные c нарушением функционального состояния печени должны находиться под наблюдением во время приема данного лекарства c целью своевременного выявления признаков токсической энцефалопатии (поражения головного мозга)
Больные c нарушением функционального состояния печени должны находиться под наблюдением во время приема данного лекарства c целью своевременного выявления признаков токсической энцефалопатии (поражения головного мозга).
Противопоказания
- диарея с примесью крови в стуле и высокой температурой;
- острый язвенный колит;
- кишечная непроходимость;
- состояния, при которых противопоказано подавление перистальтики;
- дивертикулез;
- псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
- острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (в т. ч. вызванные Campylobacter spp., Salmonella spp. и Shigella spp.);
- редкая врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- детский возраст до 6 лет;
- I триместр беременности;
- период лактации;
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
С осторожностью Лоперамида гидрохлорид в капсулах должен применяться при печеночной недостаточности, во II и III триместрах беременности
Инструкция по применению Лоперамид (способ и дозировка)
Таблетки и капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой.
Капсулы
Взрослые при острой и хронической диарее: первоначально 2 капс., затем по 1 капс. после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза: 8 капс.
Дети старше 6 лет: по 1 капс. после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза: 3 капс.
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч терапию отменяют.
Таблетки
Взрослые при острой диарее: первая доза 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
При хронической диарее: первая доза 2 мг. Поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1 – 2 раза в сутки (от 2 до 12 мг в сутки).
Максимальная суточная доза для взрослых: 16 мг.
Дети от 4 до 8 лет: по 1 мг 3 – 4 раза в сутки в течение 3 дней; от 9 до 12 лет: по 2 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
Противопоказания
- повышенная чувствительность или аллергическая реакция на компоненты лекарственного препарата, прежде всего на сам Лоперамид;
- непроходимость кишечника;
- острый язвенный колит;
- дивертикулы кишечника;
- инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта (например, дизентерия, псевдомембранозный энтероколит, холера и т.д.);
- беременность со сроком гестации менее 12 недель (первый триместр);
- период грудного вскармливания;
- возраст младше 2 лет (капсулы не применяют до 6-летнего возраста);
- любое состояние, при котором категорически нельзя провоцировать развитие запоров;
- кровь в фекалиях;
- запор;
- вздутие живота;
- субилеус.
Печеночная недостаточностьпечени
Передозировка
В случае передозировки Веро-Лоперамида возможно развитие кишечной непроходимости, а также угнетение ЦНС (сонливость, нарушение координации движений, мышечная гипертония, миоз, ступор, угнетение дыхания).
Антидотом лоперамида является налоксон (может потребоваться его повторное введение, поскольку у лоперамида продолжительность действия больше). Лечение передозировки симптоматическое: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких. В течение минимум 48 ч пациент должен находиться под врачебным наблюдением.
Как принимать Лоперамид
То, что препарат имеет хорошие отзывы и свободно продается по доступной цене, не означает его бездумное применение. Желательно этот вопрос согласовать с доктором. Как пить Лоперамид? Это зависит от характера протекания заболевания. При хронической форме у взрослых назначают на сутки 4 мг. Острое заболевание диареей лечат с максимальной суточной дозой 16 миллиграмм. Схема лечения:
- первый прием – 2 таблетки или капсулы;
- после каждого поноса – по одной.
Лоперамид таблетки
Положительные отзывы получил препарат, выпускаемый в форме таблеток, цена на которые на порядок ниже, чем у аналога – Имодиума. Они покрыты специальной оболочкой, имеют белый или бледно-желтый цвет. Удобно, что таблетки от поноса Лоперамид не нужно запивать водой – их кладут на язык и рассасывают. Во время приема возможно ощущение покалывания, жжения во рту. Препарат начинает действовать через час. Дозировка составляет 2 мг.
Лоперамид капсулы
Доступная цена препарата предоставляет возможность иметь его под рукой, когда человеку необходимо быстро справиться с неинфекционной диареей. Согласно инструкции прием лекарственного средства в форме капсулы от поноса требует запивания водой. Внутри желатиновой оболочки находится порошкообразное вещество белого или желтоватого цвета. Капсулы глотают, не разжевывая, дозировка аналогична таблеткам.
Лоперамида гидрохлорид, инструкция по применению: способ и дозировка
Капсулы Лоперамида гидрохлорид принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой.
Рекомендуемые дозы для взрослых:
- острая диарея: первая доза – 2 капсулы, далее – по 1 капсуле после каждой дефекации в случае жидкого стула;
- хроническая диарея: начальная доза – 2 капсулы, далее дозу подбирают таким образом, чтобы частота стула составляла 1–2 раза в сутки, для этого требуется прием Лоперамида гидрохлорида по 1–6 капсул в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых при острой и хронической диарее – 8 капсул.
Рекомендуемые дозы Лоперамида гидрохлорида для детей 6–17 лет:
- острая диарея: начальная доза – 1 капсула, далее – по 1 капсуле после каждой дефекации в случае жидкого стула;
- хроническая диарея: по 1 капсуле 1 раз в сутки.
Максимальная доза для детей при острой и хронической диарее рассчитывается по массе тела: 6 мг (3 капсулы) на 20 кг массы тела, однако она не должна превышать 16 мг (8 капсул) в сутки.
Терапию оканчивают после появления нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч.
Если при острой диарее через 48 ч улучшение состояния не наступает, следует отменить Лоперамида гидрохлорид и обратиться к врачу.
Важным условием лечения, особенно детей, является восполнение жидкости и электролитов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действие препарата обусловлено связыванием гидрохлорид лоперамида с опиоидными рецепторами кишечной стенки (происходит стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды).
Основные эффекты препарата:
- снижение тонуса и моторики гладкой мускулатуры кишечника;
- замедление пассажа содержимого кишечника;
- уменьшение выделения с фекалиями электролитов и жидкости;
- повышение тонуса анального сфинктера, что способствует удержанию каловых масс и сокращению числа позывов к дефекации.
Терапевтическое действие наступает быстро, его длительность в среднем составляет от 4 до 6 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция гидрохлорида лоперамида – 40%. Сmах (максимальная концентрация вещества) достигается за 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 97%.
Период полувыведения находится в диапазоне от 9 до 14 часов. Практически в полном объеме метаболизируется в печени путем конъюгации. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выведение осуществляется главным образом через кишечник, незначительное количество выводится почками (как конъюгированные метаболиты).
Особые указания
При отсутствии клинического эффекта после двух суток приема лоперамида необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и исключения инфекционного характера болезни.
При появлении вздутия живота или запоров препарат следует отменить.
В ходе терапии необходимо тщательно контролировать состояние больных с печеночной недостаточностью и функциональным расстройством печени, поскольку существует риск токсического поражения нервной системы.
При лечении диареи больному показано обильное питье, рекомендуется регулярно компенсировать потерю жидкости и электролитов.
Нельзя применять таблетки Лоперамид в клинических ситуациях, требующих угнетения перистальтики кишечника.
Для лечения передозировки лоперамида в качестве антидота следует применять налоксон.
В период приема препарата пациентам необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, в том числе управлении транспортными средствами
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период терапии Лоперамидом при управлении автотранспортными средствами пациенты должны соблюдать осторожность
Особые указания
В случае появления на фоне приема лоперамида запора, вздутия живота или кишечной непроходимости препарат следует немедленно отменить.
Если через 48 ч у пациентов с острой диареей не отмечается улучшение состояния, необходимо прекратить прием Лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Требуется дополнительное обследование для исключения инфекционного генеза диареи.
Лечение препаратом носит симптоматический характер, поэтому одновременно рекомендуется применять этиотропные средства для устранения причины возникновения нарушения.
Диарея, особенно у детей, может вызвать гиповолемию и снижение содержания электролитов. Вследствие этого важным моментом лечения является восполнение жидкости и электролитов. Рекомендуется соблюдение диеты.
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) при первых признаках вздутия живота следует незамедлительно прекратить лечение. При инфекционных и бактериальных колитах у таких больных в отдельных случаях может развиться токсическое расширение толстой кишки.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Лоперамида гидрохлорид может вызывать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (включая сонливость и головокружение), поэтому на период лечения рекомендуется воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.