Ньюропентин капсулы твердые по 300 мг № 100

Как принимать Габапентин 300

Лекарственные формы предназначены для приема внутрь без разжевывания. Механическое измельчение приводит к снижению абсорбции препарата. При переходе на другое лекарственное средство не следует резко прекращать прием Габапентина. Замену осуществляют с постепенным снижением дозировки в течение 7 дней.

Для устранения патологического процесса в соматосенсорной нервной системе, вызывающего нейропатическую боль, необходимо принимать 900 мг в день. Суточную дозировку делят на 3 приема. При низком терапевтическом эффекте дозировку можно постепенно увеличить до максимально допустимой — 3,6 г в сутки. Лекарственную терапию начинают с приема 900 мг/сут или по альтернативной схеме лечения. В последнем случае суточную дозировку постепенно увеличивают до необходимых 0,9 г в течение 3 дней:

• 1 день принимают однократно 0,3 г;
• на 2 сутки кратность применения составляет 2 раза по 300 мг;
• в 3 день принимают 900 мг, разделяя на 3 приема.

Для достижения противоэпилептического эффекта пациентам старше 12 лет требуется принимать от 900 до 3600 мг в день. Максимальный перерыв между приемами таблеток или капсул не должен превышать 12 часов, чтобы предупредить развитие судорог.

На фоне почечной недостаточности врач изменяет суточную дозировку в зависимости от Cl (клиренса креатинина).

Активное вещество не влияет на функциональную активность островков Лангерганса поджелудочной железы.

Пациентам на гемодиализе рекомендуется в первый день терапии принимать по 300-400 мг, последующие дозировки будут составлять 0,2-0,3 г за 4 часа до процедуры.

При сахарном диабете

Активное вещество не влияет на функциональную активность островков Лангерганса поджелудочной железы и не производит гликемический эффект на плазменную концентрацию глюкозы в крови. Поэтому пациентам с диабетом не требуется дополнительная корректировка рекомендуемой дозы.

Возможные побочные действия и передозировка

При нарушении схемы приема, самолечении, индивидуальной непереносимости препарата и его компонентов могут возникать побочные реакции со стороны внутренних систем организма:

Передозировка препаратом наблюдается при превышении рекомендованной дозы и проявляется следующей клинической картиной:

• церебралгия;
• двоение в глазах;
• расстройство пищеварительного тракта (рвота, понос);
• неврологическая симптоматика (сонливость, галлюцинации, сопор, ступор, кома);
• дезориентация в пространстве и времени.

Лечение начинают с промывания желудка и купирования симптоматики, специфических антидотов не существует. Пациент направляется в стационар для коррекции состояния и наблюдения за состоянием здоровья.

Производит ли наркотический эффект?

Препарат не производит наркотического эффекта, поскольку механизм действия на организм отличается от эффекта стимуляции опиоидных рецепторов. Не вызывает чувства эйфории, но производит обезболивающий эффект.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат стоит осторожно применять с другими медикаментозными препаратами и учитывать эффект от взаимодействия:

1. Морфин и наркотические анальгетики – не воздействуют между собой, нейтральное соотношение без угнетения или усиления эффекта от применения параллельно двух лекарственных средств одновременно.
2. Прием с антацидами угнетает действие Габапентина на 15-30%.
3. Снижение почечной экскреции препарата наблюдается при соединении с медикаментами, в состав которых входит циметидин.

Особые указания

Осторожно применять при наличии воспалительных процессов в организме, при воспалительной реакции поджелудочной железы стоит медленно отменить препарат во избежание усугубления состояния и провокации судорог. Габапентин не применяют для терапии абсанс-эпилепсии

В период лечения следует избегать некоторых действий: управление транспортными средствами, особенно при работе с общественным транспортом, и ограничение работы с огнеопасными веществами и требующей длительной концентрации внимания, поскольку может снижаться скорость реакции с преобладанием процессов торможения в коре головного мозга

Габапентин не применяют для терапии абсанс-эпилепсии. В период лечения следует избегать некоторых действий: управление транспортными средствами, особенно при работе с общественным транспортом, и ограничение работы с огнеопасными веществами и требующей длительной концентрации внимания, поскольку может снижаться скорость реакции с преобладанием процессов торможения в коре головного мозга.

Особенности применения

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит манит (Е 421), поэтому может оказывать мягкое послабляющее действие.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Поскольку потенциальный риск репродуктивной токсичности для человека неизвестен, габапентин не следует применять во время беременности, если только ожидаемая польза такого лечения для матери не превышает потенциальный риск для плода.

Габапентин проникает в грудное молоко. Влияние на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не известен, поэтому назначать габапентин в период кормления грудью следует только тогда, когда польза для матери превышает риск для ребенка.

В случае необходимости лечения рекомендуется отказаться от кормления грудью.

Риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими лекарственными средствами в целом.

У потомства матерей, получавших лечение противоэпилептическими препаратами, риск врожденных пороков возрастает в 2-3 раза. Чаще всего сообщалось о таких пороки развития, как заячья губа, пороки развития со стороны сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. Лечение несколькими противоэпилептическими препаратами может вызывать повышенный риск врожденных пороков развития по сравнению с монотерапией, по этой причине важно соблюдать монотерапии в тех случаях, когда это возможно. Консультация специалиста необходима женщинам, которые планируют беременность, или для женщин репродуктивного возраста, которые нуждаются в проведении противоэпилептического лечения.Следует избегать резкого прекращения приема противоэпилептических препаратов, поскольку это может привести к резкому учащению / выраженности судом, который может иметь серьезные последствия как для матери, так и для ребенка. Задержка развития детей матерей, больных эпилепсией, наблюдается редко. Невозможно отдифференцировать задержку развития, обусловленную генетическими причинами, социальными факторами, наличием эпилепсии у матери и проведением противоэпилептической терапии. Риск, связанный с применением габапентина

Риск, связанный с применением габапентина.

Невозможно определить, связано применение габапентина с повышенным риском врожденных пороков развития при его назначении во время беременности, так как во время беременности действие может вызывать как эпилепсия сама по себе, так и применение противоэпилептических препаратов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Габапентин может слабо или умеренно влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение или другие симптомы. Даже если эти симптомы слабо или умеренно выражены, они могут быть потенциально опасными при управлении автомобилем или другими механизмами, особенно в начале лечения и при условии увеличения дозы.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Габапентин — 1- (аминометил) -циклогексаноцтова кислота — является циклическим аналогом ГАМК, который может проникать через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожное активность габапентина показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Механизм противоэпилептического действия габапентина на сегодня неизвестно. Несмотря на то, что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиков, поскольку не связывается ни с ГАМК A , ни с ГАМК B рецепторами, не ингибируется обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциалзависимые натриевыми каналами, бензодиазепиновым рецепторами, с центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолиновые или опиатные рецепторы. Таким образом, габапентин обладает абсолютно новым механизмом действия, связываясь с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу, локализованы преимущественно в неокортексе и не имеют родства с другими противоэпилептическими средствами.

Габапентин также эффективно купирует невропатической боли.

Фармакокинетика.

Абсорбция быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональное дозе: при увеличении дозы биодоступность уменьшается и составляет при дозе 300 мг — 60%, а при дозе 1600 мг — 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации составляет 2-3 часа. Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна дозе.Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Проходит через ГЭБ: у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Попадает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 литра. Габапентин практически не метаболизируется. Не индуцирует окислительных ферментов печени. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 часов у пациентов с нормальной выделительной функции почек. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Морфін. Клінічі дослідження продемонстрували, що одночасне застосування габапентину та морфіну призводило до зростання AUC габапентину на 44 % порівняно з даним показником для габапентину, який застосовували без морфіну. З цієї причини необхідно ретельно спостерігати за станом пацієнтів, які приймають дані препарати для своєчасного виявлення ознак пригнічення ЦНС, зокрема сонливості. При їх виявленні дозу габапентину або морфіну потрібно належним чином знизити.

Фенобарбітал, фенітоїн, вальпроєва кислота, карбамазепін. Взаємодії між даними препаратами та габапентином не спостерігалося.

Фармакокінетика стабільної концентрації габапентину у плазмі крові схожа у здорових добровольців і у пацієнтів з епілепсією, які одержують ці протиепілептичні засоби.

Пероральні контрацептиви, що містять норетиндрон та/або етинілестрадіол . Одночасний прийом із габапентином не впливає на фармакокінетику препаратів.

Антацидні лікарські засоби, що містять алюміній та магній. Одночасний прийом цих препаратів із габапентином призводить до зменшення біодоступності габапентину на 24 %. Габапентин слід приймати не раніше ніж через 2 години після прийому антациду.

Пробенецид не впливає на екскрецію габапентину нирками.

Циметидин. Одночасний прийом даного препарату з габапентином призводить до незначного зниження ниркової екскреції габапентину, що не є клінічно значимим.

Побочные эффекты

Инфекции, инвазии: вирусные инфекции, пневмония, инфекции мочевыделительной системы, респираторные инфекции, отит среднего уха.

Гематологические расстройства: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Иммунные расстройства: аллергические реакции (в т.ч. крапивница), лимфаденопатия.

Метаболические расстройства: анорексия, увеличение массы тела, повышение аппетита, колебания уровня глюкозы у особ с сахарным диабетом.

Психические расстройства: спутанность сознания, тревожность, враждебность, эмоциональная лабильность, депрессия, повышенная нервная возбудимость, галлюцинации, нарушение мышления.

Неврологические расстройства: сонливость, атаксия, головокружение, судороги, дизартрия, гиперкинезия, амнезия, бессонница, тремор, головная боль, гипестезия, парестезии, нарушение координации, усиление/уменьшение/отсутствие рефлексов, нистагм, гипокинезия, хореоатетоз, дистония, дискинезия.

Офтальмологические расстройства: амблиопия, диплопия.

Отоларингологические расстройства: вертиго, звон в ушах.

Кардиоваскулярные расстройства: артериальная гипертензия, вазодилатация, ощущение сердцебиения.

Дыхательные расстройства: кашель, ринит, диспноэ, фарингит, бронхит.

Пищеварительные расстройства: тошнота, боль в животе, рвота, гингивит, запор/диарея, диспепсия, сухость во рту, дентальные изменения, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, панкреатит, желтуха, гепатит, повышение уровня билирубина.

Дерматологические расстройства: ангионевротический отек, отек лица, кожная сыпь, пурпура, зуд, мультиформная экссудативная эритема, акне, алопеция, синдром Стивенса — Джонсона.

Опорно-двигательные расстройства: миалгия, боль в спине, артралгия, подергивание мышц, миоклонус.

Мочевыделительные расстройства: недержание мочи, ОПН.

Половые расстройства: импотенция, гинекомастия, гипертрофия молочных желез.

Общие нарушения: утомляемость, периферические отеки, лихорадка, нарушение ходьбы, недомогание, астения, гриппоподобные симптомы, боль в груди, генерализованные отеки, реакция отмены (беспокойство, боль, потливость, бессонница, тошнота).

Другие: переломы, травмы.