Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Фармакопея определяет норсульфазол как антибактериальное средство
. Это синтетическое производное амида сульфаниловой кислоты — сульфаниламид
. Формула норсульфазола C9H9N3O2S2.
Механизм действия объясняется сходством по структуре с парааминобензойной кислотой
, которая необходима для размножения микроорганизмов.
Угнетает дигидроптероатсинтетазу
, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты
. В результате угнетается синтез нуклеиновых кислот, что тормозит размножение микроорганизмов.
В настоящее время некоторые штаммы стафилококков
, стрептококков
, менингококков,
пневмококков
и гонококков
приобрели устойчивость к препарату. Сохраняется его активность в отношении нокардий
, токсоплазм
, малярийных плазмодиев
, хламидий
и грибов актиномицетов
. Появление антибиотиков уменьшило интерес к сульфаниламидам.
Фармакокинетика
Норсульфазол относится к хорошо всасывающимся сульфаниламидам непродолжительного действия. Связывается с белками крови на 55%. Метаболизируется в печени.Выводится почками — 20% составляют ацетильные производные, выпадающие в осадок при кислой реакции мочи (кристаллурия). T1/2 составляет 3,5 ч., поэтому назначается каждые 6 ч.
Аналоги
Апо-Сульфатрим
Бактекод
Бакторедукт
Бактрим
Бактрим форте
Берлоцид
Берлоцид 240
Би-Септин
Бикотрим
Бисептин
Бисептол
Бисептол 480
Бисутрим
Брифесептол
Ген-Ультразол
Гросептол
Двасептол
Дисептон
Дуо-Септол
Интрим
Ко-тримоксазол
Ко-тримоксазол-ICN
Ко-тримоксазол-Акри
Ко-тримоксазол-Биосинтез
Ко-тримоксазол-Ривофарм
Ко-тримоксазол-СТИ
Ко-тримоксазол-Тева
Ко-тримоксазол-ФПО
Котрим-Ратиофарм
Котримоксазол
Котримоксазол Ватхэм
Котримоксазол-480
Котримол
Котрифарм
Ново-Тримел
Орибакт
Ориприм
Ранкотрим
Септрин
Синерсул
Сулотрим
Сульфаметоксазол/Триметоприм
Сульфатрим-СС
Суметролим
ТМС 480
Трим
Тримезол
Тримосул
Циплин
Экспозол
Фармакологическое действие Норсульфазола
Норсульфазол обладает противомикробным действием и активно борется с патогенными микроорганизмами и вирусами, которые попадают в организм. Препарат эффективно уничтожает стрептококки, стафилококки, пневмококки, гонококки, сальмонеллы и пастереллы.
Норсульфазол направленно действует против факторов образования и развития микроорганизмов, то есть он угнетает и нарушает синтез нуклеиновых кислот у бактерий. Препарат борется с микроорганизмами не только в пищеварительной системе, но и дыхательной и нервной.
После приема Норсульфазола, который быстро всасывается из ЖКТ, лечебный эффект достигается в течение 6-12 часов.
Препарат способен устранять вирусные и микробные поражения, а также кишечную палочку.
Инструкция по применению Норсульфазола (Способ и дозировка)
Применение сульфаниламидов в последнее время снизилось, так как по активности они уступают антибиотикам. Кроме того, большинство микроорганизмов имеют резистентность к ним. Норсульфазол может применяться лишь при непереносимости антибиотиков.
При пневмонии
принимается внутрь — сразу 2 г, потом по 1 г через 4-6 ч, при стафилококковых инфекциях
— 3-4 г, потом по 1 г 4 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых — 2 г, суточная — 7 г. Для профилактики кристаллурии
рекомендуется щелочное питье.
Норсульфазол-натрия
или норсульфазол растворимый — это порошок, который можно применять внутрь, а также вводить внутривенно в виде 5% или 10% раствора (на растворе глюкозы). Концентрированные растворы могут вызывать флебиты. Подкожно и внутримышечно не назначается, поскольку может вызвать . Применяется в виде закапываний при инфекционных заболеваниях глаз.
Ветеринария в своем арсенале имеет Норсульфазол для животных: таблетки 0,5 г, плохо растворимые в воде, расфасованные в банки по 1000 штук или растворимый порошок.
Назначают при плевритах
, пневмониях
, стрепто-
и стафилококковом сепсисе
, энтеритах
, маститах
, колибактериозе
, токсоплазмозе
, сальмонеллезе
, пастереллезе
, эймериозе
. В сочетании с Фталазолом
его применяют для профилактики кокцидиоза
. Наружно при гнойных ранах применяют в форме присыпок, мазей и эмульсий.
Препарат назначают животным внутрь 2-3 раза в сутки в смеси с кормом 3-6 дней. Доза препарата 0,025-0,05 г на кг массы. Начальная доза в 2 раза выше. Прием воды животным не ограничивают. Для повышения эффективности лечения норсульфазол назначают в комбинации с антибиотиками.
Норсульфазол
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Форма выпуска
- Состав
Норсульфазол — химиотерапевтический препарат группы сульфаниламидов, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.Норсульфазол оказывает противомикробное бактериостатическое действие на возбудителей многих инфекционных заболеваний, подавляя их рост и размножение.Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.ФармакокинетикаПри приеме внутрь быстро абсорбируется. Обратимо на 55% связывается с альбуминами крови. Растворимость в липидах – 15.6%. В печени метаболизируется путем конъюгации с уксусной кислотой и содержится в крови на 20% в ацетилированной форме. Выводится почками, на 20% в виде ацетильных производных, которые при кислой реакции мочи нерастворимы и выпадают в осадок (может вызывать кристаллурию). T1/2 – 3.5 ч.
Показания к применению: Норсульфазол применяется для лечения острых инфекционных заболеваний — таких, как ангина, бронхит, пневмония (воспаление легких), стрептококковый и стафилококковый сепсис, менингит. Используется при кишечных инфекциях (дизентерии, энтероколиты), при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей (пиелы, циститы), а также при гонорее и других инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к сульфаниламидам возбудителями.
Способ применения: Норсульфазол принимают по рекомендации врача внутрь независимо от приема пищи.Таблетки рекомендуют запивать обильным щелочным питьем, используя для этого щелочные минеральные воды или раствор соды: 1/2 чайной ложки на 1 стакан воды.Принимают норсульфазол по следующей схеме: на первый прием дают 2 г (4 таблетки препарата по 0,5 г), зачем через каждые 4 — 6 часов по 1 г (2 таблетки).На второй и в последующие дни продолжают принимать по 1 г 4 раза в сутки до снижения температуры.После этого переходят на прием по 1 г 3 раза в сутки в течение 2 — 3 дней.Продолжительность курса лечения 7 — 10 дней. Для успешного лечения в течение всего курса применения препарата необходимо сохранять в крови лечебную концентрацию норсульфазола. Это достигается при строгом соблюдении схемы лечения.При лечении норсульфазолом рекомендуется поддерживать усиленное мочеотделение, для этого увеличивают количество жидкости в рационе до 2 — 3 литров в сутки.
Питье должно быть некислым!
Побочные действия
При применении Норсульфазола могут возникать побочные эффекты — такие, как тошнота, иногда рвота, головная боль, общее угнетение. У лиц с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам могут развиваться различные аллергические реакции (крапивница, кожный зуд и другие), а также фотодерматозы (повышенная чувствительность к солнечным лучам), в связи, с чем следует избегать пребывания на солнце. При кислой реакции мочи в почках могут образовываться кристаллы, и даже сульфаниламидные камни. Чтобы этого не было, рекомендуется обильное щелочное питье. В ряде случаев возникают осложнения со стороны крови — лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Лечение должно проводиться под контролем анализов крови.
Противопоказания
Исключено применение Норсульфазола при непереносимости к сульфаниламидам, при заболеваниях почек неинфекционного происхождения, при заболеваниях кроветворной системы, женщинам при беременности и новорожденным детям. Нельзя применять норсульфазол совместно с новокаином, анестезином, фолиевой кислотой (снижается лечебное действие), а также с левомицетином, бутадионом, мерказолилом, кислотами, хлоридом аммония, антикоагулянтами, противодиабетическими таблетками (бутамид, букарбан и др., так как увеличивается опасность осложнений).
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Норсульфазол: рвота, диарея, повышение температуры, спазмы дыхательной системы, повышенное потоотделение.Необходимо немедленное промывание желудка.
Условия хранения: Норсульфазол следует хранить в сухом месте. Срок годности 10 лет.
Форма выпуска
Норсульфазол является сульфаниламидным препаратом, выпускается в таблетках по 0,25 и 0,5 г в упаковке по 10 штук. Для приема внутрь ВРД — 2 г, ВСД – 7 г.
Особые указания
По противомикробной активности Норсульфазол значительно уступает антибиотикам, поэтому на сегодняшний день он считается препаратом второго ряда, т.е. его обычно назначают только в случаях непереносимости антибактериальных средств или при развитии резистентности.
Для предотвращения отложения в мочевыводящих путях камней из норсульфазола, во время применения этого препарата, как и всех медикаментов сульфаниламидной группы, рекомендуется обильное питье – до 2-3 литров в день. Оптимально, если это будет щелочное питье (например, Боржоми). При отсутствии такой минеральной воды после каждого приема таблетки следует выпивать стакан обычной питьевой воды с 1/2 ч.л. питьевой соды.
Очень важно, чтобы на протяжении всего курса лечения концентрация норсульфазола в крови оставалась на достаточно высоком уровне, в противном случае в организме могут быстро возникнуть новые штаммы микробов, которые будут устойчивыми к данному веществу. Самый первый прием пациентам всегда показана «ударная» доза, которая принимается одномоментно
Миелотоксические препараты усиливают гематотоксичность (свойство избирательно нарушать функции клеток крови или ее клеточный состав) Норсульфазола.
Состав и форма выпуска
Выпускают:
Рецепты на Норсульфазол
Rp.: | Norsulfazoli | 0,5 |
D. t. d. N 10 in tabul. | ||
S. | ||
Rp.: | Norsulfazoli | 0,3 |
D. t. d. N 3 in tabul. | ||
S. |
- Таблетки по 0,25 г и по 0,50 г с риской, в упаковках по 6 и 10 таблеток; таблетки по 0,3 г для детей (норсульфазол — 0,3 г, сахар — 1,0 г, шоколад — 0,69 г, кислота лимонная — 0,005 г, ментол — 0,00025 г, фруктовая эссенция «Дюшес» — 0,001 г, наполнители — 0,005 г.);
- Линимент норсульфазола (Linimentum Norsulfazoli), антибактериальное средство для местного применения выпускается в состав которого входит 5% норсульфазола, вазелиновое масло, ланолин, эмульгатор и вода;
- Порошок (0,25 г и 0,50 г)
Состав и лечебные свойства
Одна таблетка массой 600 мг содержит 500 мг сульфатиозола.
Основное действующее вещество — сульфотиазол, двухзамещенное аминное производное тиазола. Обычно применяется в виде солей натрия. Это антибактериальное средство группы сульфаниламидов (стрептоциды).
Норсульфазол имеет структуру, сходную с пара-аминобензойной кислотой, соединением, необходимым для жизнедеятельности микроорганизмов. На этом основывается лечебный эффект. Препарат нарушает и ингибирует синтез ДНК и РНК бактерий, действует в дыхательной системе и желудочно-кишечном тракте. Препарат активен в отношении нормальной флоры кишечника — Escherichia coli, что является нежелательным эффектом.
Всасывание происходит в желудке и кишечнике, прием пищи не влияет на этот процесс. «Норсульфазол» быстро всасывается и относится к сульфаниламидам короткого действия, препарат хорошо растворимый в воде. Метаболизм происходит в печени, вывод почками — 20%, период полувыведения равен 3,5 ч. Начало лечебного воздействия наступает через срок от 6 до 12 часов.
Норсульфазол — инструкция по применению
Латинское название: NorsulfazolumКод АТХ: J01EB07Действующее вещество: СульфатиазолПроизводитель: Оболенское, Россия и др.Условие отпуска из аптеки: По рецептуЦена: от 30 до 50 руб.
Состав и лечебные свойства
Одна таблетка массой 600 мг содержит 500 мг сульфатиозола.
Основное действующее вещество — сульфотиазол, двухзамещенное аминное производное тиазола. Обычно применяется в виде солей натрия. Это антибактериальное средство группы сульфаниламидов (стрептоциды).
Норсульфазол имеет структуру, сходную с пара-аминобензойной кислотой, соединением, необходимым для жизнедеятельности микроорганизмов. На этом основывается лечебный эффект. Препарат нарушает и ингибирует синтез ДНК и РНК бактерий, действует в дыхательной системе и желудочно-кишечном тракте. Препарат активен в отношении нормальной флоры кишечника — Escherichia coli, что является нежелательным эффектом.
Всасывание происходит в желудке и кишечнике, прием пищи не влияет на этот процесс. «Норсульфазол» быстро всасывается и относится к сульфаниламидам короткого действия, препарат хорошо растворимый в воде. Метаболизм происходит в печени, вывод почками — 20%, период полувыведения равен 3,5 ч. Начало лечебного воздействия наступает через срок от 6 до 12 часов.
Показания к применению
«Норсульфазол» применяется для лечения различных инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются преимущественно стрептококки, стафилококки и менингококки. «Норсульфазол» эффективен в терапии:
- Септических состояний, в том числе септикопиемии
- Воспаления легких, в том числе вызванного Streptococcus pneumoniae
- Дизентерии, исключая случаи амебного энтероколита, а также гастроэнтерита бактериального генеза
- Воспаления мозговых оболочек
- Гонореи
- Плеврита.
Эффективен в отношении некоторых грибов (актиномицеты) и простейших (токсоплазма, хламидии, нокардии, плазмодий малярийный).
Кроме основного применения «Норсульфазола», он также используется в ветеринарии. У животных и птиц «Норсульфазолом» лечат бактериальные инфекции, возбудители которых чувствительны к действующему веществу препарата.
Средняя цена от 30 до 50 руб.
Формы выпуска
Таблетки без оболочки, белого цвета, в блистерах по 10 шт или в пластиковых банках по 500 шт с содержанием действующего вещества от 0,25 до 0,5 мг.
Способ применения
Внутрь, запивая водой, каждые 6 часов; дозировка отличается при лечении различных заболеваний:
- При инфекциях, вызванных стафилококками — первый прием 3-4 г, далее по 1 г каждые 6 часов в течение 3-6 дней;
- При менингите и воспалении легких — первый прием 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 часов, доза на курс составляет 20-30 г;
- При дизентерии — по индивидуальной схеме, от 3 до 6 г в сутки.
Для взрослых высшая суточная доза — 7 г, разовая — 2 г. Дозировка для детей рассчитывается в зависимости от возраста. Во время прохождения терапии рекомендуется обильное щелочное питье. В настоящее время применение «Норсульфазола» ограничено, поскольку он уступает антибиотиками в эффективности и активен в отношении ограниченного числа патогенных организмов.
Противопоказания
Главными противопоказаниями являются: повышенная чувствительность к действующему веществу, органические поражения печени, сердечная и почечная недостаточность, расстройства медуллярного гемопоэза, дефицит фермента глюкозо-6-ФДГ.
С осторожностью, препарат можно назначать пациентам пожилого возраста. Кроме того, препарат противопоказан беременным и матерям в период лактации
Кроме того, препарат противопоказан беременным и матерям в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с миелотоксическими лекарственными средствами усиливает гематотоксическое действие.
Передозировка и побочные эффекты
«Норсульфазол» обладает гемотоксическими и гепатотоксическими свойствами. Список побочных эффектов препарата включает расстройства пищеварения, аллергические реакции, лейкопению, нарушение работы почек.
При передозировке развиваются такие эффекты: тошнота, рвота, диарея, повышение потоотделения и температуры, затрудненное дыхание.
«Метронидазол»
Биохимик, Синтез, Россия и др.Цена от 5 до 80 руб.
Препарат применяется в борьбе с инфекционными заболеваниями. Выпускается в форме свечей и таблеток, раствора.
Плюсы
- Дешевое средство
- Быстрое и эффективное лечение
Минусы
- Таблетки очень горькие на вкус
- Часто наблюдаются побочные реакции.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь. Конкретную дозировку и длительность применения Норсульфазола в каждом конкретном случае врач определяет индивидуально с учетом вида возбудителя, тяжести течения заболевания и переносимости препарата.
При менингите и пневмонии, как правило, в первый прием рекомендуется доза 2 г, далее назначают по 1 грамму каждые 4-6 часов до падения температуры, затем – по 1 г каждые 6-8 часов. Курс лечения – от 3 до 6 дней. Общая курсовая дозировка составляет 20-30 г.
При стафилококковых инфекциях в первый прием следует принять 3 г, далее – по 1-1,5 г четырежды в сутки. Длительность лечения – от 3 до 6 дней.
При дизентерии показана следующая схема лечения: в первые два дня пациент принимает Норсульфазол в суточной дозировке 6 г, на 3 и 4 дни – по 4 г в сутки, на 5 и 6 дни – по 3 г в сутки. Общая курсовая доза составляет 30 г, в отдельных случаях возможно ее увеличение до 45 г. Дальше делают 5-6-дневный перерыв и проводят еще один курс лечения.
При гонорее в первый день терапии обычно назначают по 1 г пять раз в сутки, далее – по 1 г четырежды. Длительность лечения – от 6 до 9 дней.
Максимально допустимая суточная доза Норсульфазола для взрослых составляет 7 грамм.
Необходимую дозировку препарата для детей определяют с учетом вида инфекции, а также их возраста и веса. Как правило, суточные дозы следующие:
- Для малышей от 4 месяцев до 2 лет – из расчета 100-150 мг на каждый килограмм массы тела;
- Для деток 2-5 лет – 1-1,5 г;
- Для детей 5-7 лет – 1,5-2 г;
- Для детей 7-12 лет – 2-2,5 г.
Общую суточную дозу делят на 4-6 приемов, при этом в первый прием следует принимать двойную дозировку.