Синдром отмены
Препарат «Нитразепам» (аналоги медикамента в том числе) ни в коем случае нельзя прекращать принимать слишком резко. В ином случае у пациента может развиться синдром отмены. Как правило, выражается это в появлении следующих признаков:
- раздражительность;
- тахикардия;
- волнение, возбуждение или тревожность;
- депрессия;
- нарушения сна и нервозность;
- деперсонализация;
- усиление потоотделения;
- чувство страха;
- спазмы скелетной мускулатуры и гладких мышц внутренних органов;
- головная боль;
- тошнота и рвота;
- парестезия;
- тремор;
- гиперестезия;
- дисфория;
- светобоязнь;
- галлюцинации;
- судороги;
- острый психоз.
Лекарственный препарат «Нитразепам»: механизм действия
Согласно утверждениям специалистов, данный препарат, а точнее, его активное вещество, способно увеличивать глубину и длительность сна, уменьшая воздействие моторных, эмоциональных и вегетативных раздражителей, которые, собственно, и являются главной причиной нарушений процесса засыпания.
Механизм действия этого лекарства связывают с усилением тормозного влияния ГАМК на ЦНС за счет увеличения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, что происходит в результате стимулирования бензодиазепиновых рецепторов.
После приема лекарственного препарата сон наступает через 25-40 минут и длится около 6-8 часов
Обратите внимание! Медикамент может вызывать медикаментозную зависимость и привыкание. В связи с этим он отпускается в аптеках только по рецепту специалиста
Что за препарат – диазепам?
Диазепампсихическому и физическому
Фармакологическая группа (диазепам – это транквилизатор или наркотик?)
наркотикомтранквилизаторовпри правильном применении
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Успокоительное и противотревожное действие |
|
|
|
|
Механизм действия диазепама (фармакодинамика)
ЦНСДиазепам обладает:
Успокоительным эффектом. Обусловлен угнетением так называемой лимбической системы ЦНС. Помимо прочих функций, данная система регулирует эмоциональные проявления человека, цикл сна и бодрствования, формирование мотивации. Также она влияет на процессы обучения и запоминания информации. Ее угнетение приводит к эмоциональной лабильности (человек становится спокойным, безынициативным, слабее реагирует на любые внешние раздражители) и сонливости (облегчается процесс засыпания, а сон становится более глубоким и продолжительным)
Также при приеме больших доз диазепама может нарушаться способность концентрировать внимание и запоминать новую информацию.
Анксиолитическим (противотревожным) эффектом. Данный эффект также связан с влиянием препарата на лимбическую систему
Проявляется в уменьшении чувства страха, тревоги и психоэмоционального напряжения, которые могут быть связаны с какими-либо травмирующими ситуациями или возникать на фоне других заболеваний.
Снотворным эффектом. Обеспечивается благодаря тормозному влиянию диазепама на процессы, происходящие в ЦНС. Препарат замедляет передачу нервных импульсов между нейронами (нервными клетками), в результате чего активность головного мозга снижается. Это способствует более быстрому засыпанию и более глубокому сну.
Противосудорожным эффектом. Воздействуя на определенные участки ЦНС, диазепам угнетает нейроны, ответственные за поддержание мышечного тонуса. Это приводит к снижению мышечной силы, а при наличии судорожных припадков способствует их прекращению (остановке). В дальнейшем применение поддерживающих доз препарата позволяет предотвратить повторное развитие судорог.
Фармакологическая характеристика препарата
Что представляет собой лекарство «Нитразепам»? Инструкция по применению препарата гласит, что это психотропное синтетическое средство, которое применяется при лечении нарушений сна, вызванных различными причинами.
Терапевтический эффект лекарства обусловлен его составом. Активный компонент (нитразепам) способен оказывать ярко выраженное противосудорожное, миорелаксирующее, снотворное, анксиолитическое и центральное действие.
Анксиолитический эффект медикамента проявляется в устранении эмоционального напряжения, а также ослаблении беспокойства. Седативное воздействие рассматриваемого нами препарата выражается в исчезновении симптомов невротического происхождения (к таким признакам относятся тревога и страх).
Способ применения
Препарат принимают перорально, запивая небольшим количеством воды.
В качестве снотворного – однократно за 30 минут до предполагаемого сна. Используют следующие дозы препарата, в зависимости от возрастной категории пациента:
Возраст пациента (года) |
Суточная доза (мг) |
---|---|
˃ 14 |
5–10 (ВСД – 20) |
˃ 65 |
2,5–5 |
˂ 1 |
1,25–2,5 |
1–5 |
2,5–5 |
6–14 |
5 |
Когда препарат используется для лечения неврозов и эпилепсии в качестве анксиолитического и противосудорожного средства, применяется следующая схема дозирования:
- взрослые: 5–10 мг 2–3 раза/сутки (наивысшая терапевтическая эффективность наблюдается при применении 2/3 СД препарата на ночь), ВСД составляет 30 мг;
- геронтологическая группа: 2,5–5 мг 2–3 раза/сутки;
- педиатрическая группа (СД):
до 1 года – 2,5–7,5 мг;
1–6 лет – 5–10 мг;
6–14 лет – 7,5–15 мг.
При назначении препарата детям указанные выше СД делят на 3 приема, при этом количество препарата для вечернего приема должно преобладать над дневной дозой. При определении детских доз Нитразепама лучше рассчитывать его необходимое количество исходя из показателей массы тела ребенка. Так, детям до 30 кг рекомендуется 0,3–1 мг/кг/сутки в 3 приема.
Курс лечения препаратом довольно длительный и варьируется в пределах от 30 до 45 календарных дней.
Указанные выше рекомендуемые дозы препарата при различных патологиях являются ориентировочными и индивидуально корректируются лечащим врачом, учитывая особенности клинического состояния больного, этиопатогенез имеющегося заболевания и индивидуальный терапевтический ответ организма пациента на препарат.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нитразепам является снотворным средством группы бензодиазепинов. Также препарат оказывает центральное миорелаксирующее, противосудорожное и анксиолитическое действие.
Основной механизм снотворного действия основан на угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Под влиянием нитразепама увеличивается продолжительность и глубина сна. Сон и пробуждение протекают физиологически.
Нитразепам усиливает ингибирующее действе ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), которая является одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи импульсов в центральной нервной системе. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Снижает влияние эмоциональных, моторных и вегетативных раздражителей, которые нарушают механизм засыпания.
Анксиолитическое действие нитразепама обусловлено воздействием на миндалевидный комплекс лимбической системы. Оно проявляется в снижении эмоционального напряжения, ослаблении страха, тревоги, беспокойства.
Седативный эффект основан на влиянии на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса. Это свойство препарата проявляется в виде уменьшения симптоматики невротического происхождения (страха, тревоги).
Противосудорожное действие нитразепама обеспечивается усилением пресинаптического торможения. Вещество подавляет распространение эпилептогенной активности, при этом не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие основано на торможении полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей. Также возможно и прямое торможение функции мышц и двигательных нервов.
Развитие терапевтического действия отмечается через 30 минут после перорального приема, его длительность варьирует от 6 до 8 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция нитразепама из желудочно-кишечного тракта – полная и быстрая. Биологическая доступность составляет 54–98% (зависит от лекарственной формы). В случае приема одновременно с пищей происходит замедление всасывания, при этом максимальная плазменная концентрация уменьшается приблизительно на 30%.
Среднее значение максимальной концентрации при однократном пероральном приеме 10 мг вещества – от 0,08 до 0,1 мкг/мл, время ее достижения – 1–4 часа. Связь с белками плазмы – примерно 85–90%.
Фаза распределения нитразепама в организме очень сильно варьирует и может составлять 1,7–3,5 часа. С возрастом объем распределения увеличивается, этот показатель составляет 1,3–2,6 л/кг. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в т. ч. гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в молоке матери.
Метаболизм происходит в печени восстановлением нитрогруппы и последующим ацетилированием с образованием неактивных ацетилпроизводных.
Период полувыведения составляет 16–48 часов (величина этого показателя определяется возрастом и массой тела), из спинномозговой жидкости – 68 часов.
Основными метаболитами являются: 7-ацетамино-нитразепам, 7-амино-нитразепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2-амино-5-нитробензофенон. Они выводятся с мочой и каловыми массами (65–71% и 14–20% соответственно). Примерно 1–5% дозы выводится почками в неизмененном виде.
При повторном назначении отмечается минимальное накопление вещества (нитразепам относится к бензодиазепинам с коротким/средним периодом полувыведения), после прекращения лечения выведение быстрое.
Взаимодействие препарата с иными лекарственными средствами
Препарат «Нитразепам», цена которого представлена далее, нельзя использовать одновременно с лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолсодержащими медикаментами и этанолом.
При одномоментном применении с противосудорожными средствами есть вероятность усиления токсических эффектов.
При одновременном использовании с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами увеличивается концентрация нитразепама в крови.
При одномоментном приеме с рифампицином повышается выведение активного вещества из организма.
При единовременном применении с циметидином увеличивается концентрация нитразепама в крови, что влечет за собой усиление седативного эффекта.
Противопоказания
- острые интоксикации медикаментозными препаратами, которые угнетающе действуют на центральную нервную систему (например, снотворные средства и наркотические анальгетики);
- кома;
- острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
- шок;
- закрытоугольная глаукома (острые приступы, а также предрасположенность к заболеванию);
- гиперкапния;
- нарушение глотания у детей;
- миастения;
- острая дыхательная недостаточность;
- тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких;
- беременность (I триместр) и лактация;
- тяжелая депрессия, во избежание формирования суицидальных наклонностей;
- наркомания и алкоголизм;
- височная эпилепсия;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение препарата непосредственно перед родами может стать причиной развития у ребенка гипотонии, снижения мышечного тонуса, слабого акта сосания, а также угнетения дыхания и гипотермии.
Помимо этого, крайне важно при приеме соблюдать осторожность пациентам, страдающим такими заболеваниями:
- печеночная, дыхательная или почечная недостаточность;
- ночное апноэ;
- органические заболевания головного мозга;
- медикаментозная зависимость в анамнезе;
- церебральные и спинальные атаксии;
- гиперкинезы;
- психоз;
- склонность к злоупотреблению психоактивными фармакологическими препаратами;
- гипопротеинемия.
В пожилом возрасте необходимо принимать препарат крайне осторожно, снизив при этом его дозировку
Фармакокинетика диазепама
в различные ткани и органы
Через сколько действует диазепам?
Диазепам может быть введен в организм:
- Энтерально (через рот в виде таблеток). В данном случае эффекты препарата развиваются медленно (через 20 – 40 минут), достигая своего максимума через 90 – 100 минут. Обусловлено это временем, которое необходимо, для того чтобы препарат растворился, всосался через стенку кишечника и поступил кровь, а затем достиг клеток ЦНС, на которые окажет свое действие. В то же время, стоит отметить, что развивающийся эффект выражен слабее, чем при других путях введения препарата. Обусловлено это тем, что после всасывания через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта диазепам проходит через печень, где определенная его часть обезвреживается. В результате этого лишь незначительная доля активного вещества поступает в ткани головного мозга.
- Ректально (через прямую кишку). В данном случае диазепам растворяется в прямой кишке и всасывается в системный кровоток через ее слизистую оболочку. При этом препарат не проходит через печень (что обусловлено анатомическими особенностями кровоснабжения прямой кишки), а сразу поступает в системный кровоток. Следовательно, в центральную нервную систему попадает больше активного вещества, чем при энтеральном введении, из-за чего и эффекты препарата будут более выраженными. Однако скорость развития эффекта также не высока (20 – 30 минут с момента введения).
- Внутримышечно. В данном случае препарат вводится в толщу мышечной ткани, откуда постепенно вымывается кровью и доставляется к центральной нервной системе. Максимальный эффект развивается несколько быстрее, чем при энтеральном применении (через 30 – 60 минут) и является более выраженным, однако сохраняется не так долго.
- Внутривенно. В данном случае препарат вводится сразу в кровеносное русло пациента, откуда с током крови доставляется к клеткам ЦНС за несколько секунд. Эффект при этом развивается очень быстро (в течение нескольких секунд) и является наиболее выраженным (по сравнению с другими путями введения).
К аналогам диазепама относятся:
- Феназепам – данный препарат обладает такими же эффектами, как диазепам, однако его способность расслаблять мышцы и бороться с судорогами выражена слабее.
- Лоразепам – обладает умеренным противотревожным и противосудорожным действием, однако оказывает слабое снотворное и успокоительное действие.
- Клоназепам – обладает выраженным противосудорожным действием, однако менее выраженным противотревожным и снотворным действием.
- Элениум – обладает выраженным противосудорожным и умеренным противотревожным действием, в то время как снотворный эффект выражен слабо.
- Нитразепам – обладает выраженным снотворным, успокоительным и противосудорожным действием.
- Оксазепам – обладает умеренным противотревожным действием, продолжительность которого меньше, чем у диазепама.
- Финлепсин – не относится к группе транквилизаторов, однако обладает выраженным противосудорожным и противотревожным действием.
Диазепам и капли валокордин – это одно и то же?
валокординВ состав капель валокордина входят:
- Экстракт бромизовалериановой кислоты – оказывает успокоительное и спазмолитическое действие (устраняет спазм гладких мышц внутренних органов, что позволяет устранить болевой синдром при некоторых заболеваниях).
- Фенобарбитал – синтетический препарат, обладающий выраженным противосудорожным и умеренным снотворным и успокоительным действием.
- Масло перечной мяты – снижает артериальное давление и оказывает спазмолитическое действие.
хотя они не обладают противотревожным действием
Торговые названия (синонимы) диазепама (реланиум, релиум, седуксен, валиум)
синтезированияоригинальногоДиазепам может выпускаться под названием:
- реланиум;
- релиум;
- седуксен;
- валиум;
- диазепекс;
- апаурин;
- апо-диазепам;
- диазепабене;
- диапам;
- дикам;
- сибазон;
- фаустан.
Особые указания
С осторожностью необходимо начинать лечение пациентов, которые до назначения нитразепама проходили терапию любым другим препаратом в течение длительного времени. Под особым наблюдением в период лечения должны находиться пациенты с тяжелыми депрессиями, поскольку они могут использовать препарат для реализации суицидальных намерений
Под особым наблюдением в период лечения должны находиться пациенты с тяжелыми депрессиями, поскольку они могут использовать препарат для реализации суицидальных намерений.
Без назначения врача Нитразепам не следует принимать длительно.
Во время терапии категорически запрещено употреблять алкоголь, следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой скорости реакций и повышенного внимания.
При длительном лечении, а также у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью необходимо контролировать печеночные ферменты и картину периферической крови.
Нитразепам обладает первичным потенциалом, вызывающим зависимость. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает у пациентов, ранее злоупотреблявших лекарственными препаратами или алкоголем, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени, даже в обычных терапевтических дозах. По этой причине данное средство врач назначает индивидуально после тщательной оценки пользы и возможного риска развития привыкания или зависимости.
Во избежание развития синдрома отмены лечение нельзя прекращать резко, следует постепенно снижать дозу.
Препарат необходимо отменить в случае развития парадоксальных реакций, таких как галлюцинации, поверхностный сон, затрудненное засыпание, психомоторное возбуждение, усиление мышечных судорог, страх, агрессивность, суицидальные мысли.
В случае частого применения препарата во время беременности есть риск развития физической зависимости (синдрома отмены) у новорожденного.
Прием Нитразепама непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного слабый акт сосания («синдром вялого ребенка»), снижение мышечного тонуса и артериального давления, гипотермию, угнетение дыхания.
У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция мокроты и слизи в дыхательных путях, поэтому необходимо предпринять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Пациенты в период терапии Нитразепамом от управления автотранспортными средствами и сложными механизмами должны воздерживаться.
Побочные действия
- Нервная система: в начале лечения (особенно у людей пожилого возраста) – снижение концентрации внимания, замедление психических и моторных реакций, головокружение, чувство усталости, притупление эмоций, сонливость, вялость, атаксия; редко – спутанность сознания, эйфория, каталепсия, головная боль, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, в т.ч. глаз), смазанность речи, депрессия, антероградная амнезия, дизартрия, мышечная слабость, тремор; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, тревога, страх, бессонница, агрессивные вспышки, повышенная раздражительность, галлюцинации, мышечный спазм, суицидальная наклонность);
- Пищеварительная система: слюнотечение или сухость во рту, снижение или повышение аппетита, тошнота, рвота, диарея/запор, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени;
- Мочеполовая система: недержание или задержка мочи, повышение или снижение либидо, нарушение функции почек, дисменорея;
- Органы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (необычная усталость или слабость, боль в горле, гипертермия, озноб);
- Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления; редко – тахикардия;
- Аллергические реакции: зуд, сыпь на коже;
- Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – снижение массы тела, булимия, нарушение зрения (диплопия), угнетение дыхательного центра.
При резком снижении дозы или прекращении приема Нитразепама возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося следующими симптомами: психомоторное возбуждение, тревога, страх, повышенная раздражительность, деперсонализация, дисфория, тремор, нарушение сна, головная боль, расстройства восприятия (в том числе парестезия, гиперестезия, гиперакузия, светобоязнь), депрессия, галлюцинации, усиление потоотделения, тахикардия, тошнота, рвота, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, судороги; редко – острый психоз.
У новорожденных, чьи матери во время беременности принимали Нитразепам, возможно подавление сосательного рефлекса, нарушение дыхания и угнетение центральной нервной системы.
Побочные действия
Последствия терапии Нитразепамом могут выражаться в следующих негативных последствиях для различных органов и систем организма пациента:
Органы и системы организма |
Побочные эффекты |
---|---|
ЦНС |
|
Сердечно-сосудистая система |
|
ЖКТ |
|
Система дыхания |
При наличии обструктивных заболеваний органов дыхания возникает угнетение дыхательной функции |
Органы чувств |
|
Аллергические реакции |
Высыпания на коже, сопровождающиеся зудом |
Репродуктивная система |
Снижение полового влечения |
Прочие |
|
Особые указания
Следует соблюдать особую осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с тяжелой депрессией, так как они могут использовать его для реализации суицидальных намерений. В период приема Нитразепама нельзя употреблять алкоголь
В период приема Нитразепама нельзя употреблять алкоголь.
Без особых указаний препарат не следует принимать в течение длительного периода.
В случаях, когда до лечения лекарственным средством пациент длительное время получал терапию иными препаратами, Нитразепам следует начинать принимать с осторожностью. При почечной/печеночной недостаточности и длительной терапии рекомендуется контролировать картину периферической крови и печеночных ферментов
При почечной/печеночной недостаточности и длительной терапии рекомендуется контролировать картину периферической крови и печеночных ферментов.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при приеме высоких доз, значительной длительности терапии, а также у больных, злоупотреблявших ранее лекарственными средствами или алкоголем.
Следует учитывать, что Нитразепам обладает первичным потенциалом, вызывающим зависимость. Опасность развития психической и физической зависимости возникает при ежедневном приеме лекарственного средства на протяжении нескольких недель. Этот эффект развивается не только при злоупотреблении препаратом, в особенности высокими дозировками, но и при приеме обычных терапевтических доз. В связи с этим лечение следует продолжать только по жизненным показаниям после тщательного взвешивания его пользы с возможным риском развития привыкания и зависимости от препарата.
Терапию следует прекращать постепенно, во избежание развития синдрома отмены.
Прием препарата следует прекратить при возникновении затрудненного засыпания, агрессивности, поверхностного сна, галлюцинаций, мыслей о самоубийстве, страха, психомоторного возбуждения и усилении мышечных судорог.
В случаях, когда несмотря на то, что лекарственное средство противопоказано при беременности, оно часто применяется – возможно развитие физической зависимости у новорожденного.
Следует учитывать, что применение Нитразепама непосредственно перед родами или во время родов может послужить у новорожденного снижению артериального давления и мышечного тонуса, развитию гипотермии, угнетению дыхания, слабому акту сосания.
Учитывая угнетающее действие препарата, рекомендуется при его назначении детям раннего возраста принять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей, так как у пациентов этой возрастной группы отмечается повышенная продукция мокроты и слизи в дыхательных путях.
В период терапии следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.