Фармакологическое действие
Основной компонент препарата — мельдоний — синтезированное лекарство, действующим как γ-бутиробетаин, который является далеким родственником витаминам категории B.
Характерная черта мельдония — улучшение метаболизма, то есть обмена веществ, и обеспечение различных клеток организма энергией. Применяется в качестве средства защиты сердца и дыхательных органов. Тип воздействия вещества позволяет снизить напряженность организма.
Мельдоний уменьшает частоту приступов стенокардии и увеличивает стойкость к физическим нагрузкам на организм, повышая мощность сокращений сердца. Нормализует кровообращение, направляя кровь на поддержание точки ишемической травмы. Замедляет образование некротических скоплений и уменьшает общую длительность восстановления организма.
Лекарство способствует растворению скоплений веществ, способствуя доставке полезных по назначению и выводу вредных. Данное свойство помогает восстановлению во время и по окончанию физических нагрузок, поддерживая скорость метаболизма на должном уровне.
Мельдоний поддерживает работу центральной нервной системы, устраняя нарушения её отделов в различных сценариях. Также способствует лечению дистрофии сетчатки глаза.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Мельдоний позволяет снизить уровень незанятого карнитина, вещества, создающего препятствия для транспортировки веществ по клеткам. Снижение концентрации также приводит к увеличению производимого γ-бутиробетаина. В очагах ишемизированных нарушений способствует восстановлению взаимодействия средств доставки и поглощения кислорода клетками, а также сокращает общую потребность клеток в кислороде, активируя гликолиз.
Максимальная концентрация активного вещества в крови наступает спустя 60-120 минут после поступления в организм. Лекарство разлагается на невредные вещества. Почки способствуют выводу веществ, образовавшихся в процессе распада. Длительность полураспада составляет от 180 до 360 минут, в зависимости от организма и дозы препарата. Данные утверждения действительны для капсул.
Инъекции, напротив, обладают полной биологической доступностью, поэтому действовать вещество начинает сразу по введению. Вывод продуктов распада аналогичен по времени и также составляет от 180 до 360 минут с момента введения.
Основные сведения
Лекарство относится к группе анаболических средств, а также препаратов для лечения сердца. Поступает в продажу в форме светлых желатиновых таблеток, а также в виде раствора для инъекций. Активным веществом в составе лекарственного средства является мельдоний в дозе 250 мг (капсулы) и 100 мг/мл (раствор).
Препарат обладает множеством фармакологических эффектов:
- снижает психическое и эмоциональное перенапряжение;
- увеличивает работоспособность;
- оказывает кардиопротекторное воздействие;
- повышает иммунитет;
- уменьшает период реабилитации после ишемического поражения миокарда;
- увеличивает восприятие к физическим нагрузкам;
- повышает сократимость миокарда;
- улучшает мозговое кровоснабжение в очагах ишемии;
- оказывает тонизирующий эффект на ЦНС;
- помогает справиться с абстинентным синдромом при лечении алкоголизма.
Такое воздействие на организм пациента оказывают капсулы «Милдрокард». Инструкция по применению уколы рекомендует делать в течение первых десяти дней, после чего применять пероральную форму препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечных гликозидов и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающие микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилаторы.
В результате одновременного применения препаратов железа и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшалось состав жирных кислот в эритроцитах.
При применении мельдонию в комбинации с Оротовая кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванных АЗТ, которые приводят к дисфункции метохондрий. Применение мельдонию в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).
В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа 2 -адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг / кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N- (G) -нитро-L-аргинину в дозе 10 мг / кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию.
Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдонию, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавир, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом.
Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.
Фармакологические свойства препарата Милдрокард
Фармакодинамика. Цитопротективное, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротекторное средство. Являясь структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина и обратимо конкурируя за рецепторы ответственной за биосинтез карнитина гамма-бутиробетаина-гидроксилазы, повышает содержание гамма-бутиробетаина и снижает концентрацию карнитина в клетке, что приводит к индукции синтеза оксида азота и ограничению транспорта длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии. Повышает содержание жирных кислот в цитоплазме, препятствует накоплению активированных форм неокисленных жирных кислот (ацилкарнитина и ацилкоэнзима А). В условиях ишемии восстанавливает баланс между доставкой кислорода и его потреблением в клетке, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфорной кислоты, активирует гликолиз без дополнительного потребления кислорода, увеличивает содержание креатинфосфата. Повышает активность наиболее важных ферментов в цикле аэробного окисления глюкозы-гексокиназы и пируватдегидрогеназы, предотвращает ацидоз за счёт уменьшения образования лактата.
В результате оптимизируется метаболический обмен, снижается интенсивность свободнорадикальных реакций, что приводит к уменьшению повреждения мембран митохондрий, большей сопряженности окисления с фосфорилированием и увеличению синтеза аденозинтрифосфорной кислоты. Милдрокард нормализует тонус сосудов, улучшает реологию крови, способствует перераспределению кровотока в ишемизированные зоны в головном мозге, замедляет образование некротической зоны в миокарде, оказывает положительное влияние на дистрофические изменения сосудов сетчатки.
При сердечной недостаточности препарат увеличивает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. Повышает способность организма выдерживать физические и умственные нагрузки, быстро восстанавливая энергетические резервы. Устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.Фармакокинетика. Биодоступность составляет 100 %. Метаболизируется в организме с образованием 2-х основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3–6 часов и зависит от дозы.
Применение препарата Милдрокард
Сердечно-сосудистые заболевания. В составе комплексной терапии назначают 5-10 мл (0,5 – 1 г) внутривенно, применяют всю дозу сразу или разделяют дозу на 2 приема в сутки в течение 10 дней, затем переходят на пероральные формы лекарственного средства.Острое нарушение мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии назначают 5 мл внутривенно 1 раз в сутки в течение 10 дней, затем переходят на пероральные формы лекарственного средства.Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки. Назначают 0,5 мл, ретробульбарно вводят в течение 10 дней.Снижение работоспособности и физические нагрузки. 5 мл внутривенно 1 раз в сутки в течение 10-14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.Хронический алкоголизм. В составе комплексной терапии назначают 5 мл внутривенно 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Порядок работы с ампулой.
Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть, удерживая за горлышко.
Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями следует свернуть и отделить головку. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое. Надеть иглу на шприц и проводить введение препарата.
Описание препарата
Терапевтический эффект оказывает мельдоний. Это синтетическое вещество, оно составляет основу препарата Милдронат. Впервые его синтезировали около 40 лет назад. Действие вещества направлено на стимуляцию метаболизма клеток. В первую очередь тех, которые пострадали от гипоксии или ишемии.
Формы выпуска
Аптеки предлагают два варианта лекарства: капсулы, ампулы с раствором для инъекций. Таблеток Милдроната нет. Раствор расфасовывают в ампулы на 5 мл. Одна упаковка содержит 2 ячейки по 5 ампул. Инъекции Милдроната бывают 3-х видов:
- парабульбарные;
- внутримышечные;
- внутривенные.
Кроме того, раствор вводят струйно. Аптеки предлагают 2 варианта фасовки:
- Пачки на 4 блистера. В блистере 10 штук 250 мг капсул.
- Пачки на 6 блистеров. В блистере 10 штук 500 мг капсул.
Материал капсульной оболочки белый желатин. Содержимое капсул представлено гигроскопичным без запаха порошком белого цвета.
Описание состава
Основой препарата является Meldonium. По существующей классификации вещество отнесено к группе метаболиков. Мельдоний является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина – вещества, которое входит в состав клеток. В 1 ампуле 500 мг дигидрата мельдония и вспомогательный компонент − вода для инъекций. Раствор, содержащийся в ампуле, бесцветен, прозрачен.
По объему капсулы разные. Те, что меньше, содержат Meldonium 250 мг, большие − 500 мг. Помимо этого, есть несколько дополнительных веществ, это:
- стеарат кальция;
- диоксид кремния;
- крахмал картофельный.
Фармакологическое действие
При курсовом приеме препарата организм нормально реагирует на физические и умственные нагрузки. Под воздействием Милдроната энергетические ресурсы организма восстанавливаются намного быстрее. Мельдоний приводит в норму кислородное питание клеток, делает сердечные сокращения более производительными.
Meldonium предотвращает повреждение клеток. Он очищает их от токсинов, образующихся в ходе обменных процессов. Свойства вещества направляют на защиту сердца и органов дыхания. Прием Милдроната облегчает снятие напряжений, ненужных организму.
Справка!
Милдронат активно используют для устранения патологических состояний глазного дна.
Лечебные свойства препарата используют при заболеваниях сердца, проблемах с сосудами. При ишемии миокарда прием Милдроната сокращает объем поврежденных тканей. Прием препарата уменьшает время реабилитации. При сердечной недостаточности терапия оказывает положительное действие на пациента:
- у миокарда повышается сократимость;
- формируется адекватное восприятие физических нагрузок;
- реже случаются приступы стенокардии.
Действие Милдроната при нарушенном мозговом кровообращении направлено на регенерацию ишемических очагов и восстановление нормального кровотока. Лекарство способно восстановить функции нервной системы, которые нарушены из-за хронического алкоголизма.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Максимально быстро растет концентрация мельдония в крови при внутримышечном введении. Через короткий промежуток времени она может составить 100%. В капсулах биодоступность мельдония не превышает 78%. Вещество всасывается в органах ЖКТ.
Пик концентрации наблюдается через 1,5-2 часа. В течение 3-6 часов происходит метаболизация мельдония и вывод почками 2-х метаболитов. Скорость, с которой они выводятся из организма, напрямую зависит от дозы мельдония.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте.
Наименование:
Милдронат (Mildronate)
Фармакологическоедействие:
МИЛДРОНАТ — препарат, улучшающий метаболизм
. Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
В условиях повышенной нагрузки
Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронатиспользуют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также повышения физической и умственной работоспособности.
В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. При остром ишемическом повреждении миокарда Милдронат замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.
При сердечной недостаточности
препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях
мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.
Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы
у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Показания кприменению:
Милдронат используется
в составе комплексной терапии: — хронической сердечной недостаточности, — ИБС (инфаркт миокарда, стенокардия), — дисгормональной кардиомиопатии,- хронических и острых нарушений мозгового кровообращения, — а также абстинентного синдрома у больных алкоголизмом;
Другие показания
: — пониженная работоспособность,- послеоперационный период для уменьшения срока реабилитации, — физическое перенапряжение, — гемофтальм, — тромбоз центральной вены сетчатки,- кровоизлияния в сетчатку разной этиологии, гипертоническая и диабетическая ретинопатия (для парабульбарного введения), — хронический бронхит и бронхиальная астма (как иммуномодулятор).
Способ применения:
В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня
.
При сердечно-сосудистых заболеваниях
в составе комплексной терапии препарат назначают в дозе 0.5-1 г/сут. в/в (по 5-10 мл раствора для инъекций с концентрацией по 500 мг/5 мл), кратность применения 1-2 раза/сут. Курс лечения — 4-6 недель.
При нарушении мозгового кровообращения
в острую фазу препарат назначают в/в по 500 мг 1 раз/сут. в течение 10 дней, затем переходят на прием препарата внутрь (в соответствующей лекарственной форме — по 0.5-1 г/сут.). Общий курс терапии — 4-6 недель.
При сосудистой патологии и дистрофических заболеваниях сетчатки
Милдронат вводят парабульбарно по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.
Назначают в/в по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 10-14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.
При хроническом алкоголизме
препарат назначают в/в по 500 мг 2 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней.
Побочные действия:
Редко
— аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, изменение АД, возбуждение.
Противопоказания:
Милдронат противопоказан при
наличии гиперчувствительности к препарату, при беременности и лактации, при внутричерепной гипертензии, в том числе при внутричерепных опухолях, нарушениях венозного оттока.
Взаимодействие сдругими лекарствен-ными средствами:
Милдронат усиливает действие сердечных гликозидов
, коронародилатирующих средств и некоторых гипотензивных препаратов. Совместим с
антиаритмическими, антиангинальными препаратами, антиагрегантами, антикоагулянтами, бронхолитиками и диуретиками
Следует соблюдать осторожность при сочетании с нифедипином
, нитроглицерином, альфа-адреноблокаторами (возможно развитие артериальной гипотензии и умеренной тахикардии)
Беременность:
Безопасность применения Милдроната при беременности не доказана
. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод препарат не следует назначать при беременности.
Особые указания по применению препарата Милдрокард
В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат применяют в первой половине дня
Милдрокард не является препаратом первого ряда при терапии острого коронарного синдрома.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.Применение в период беременности и кормления грудью.
Безопасность применения Милдрокарда при беременности и в период кормления грудью не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод или ребенка не рекомендуется назначать препарат в период беременности, при необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.Дети
Не применяют.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при вождении автомобиля, так как возможно развитие возбуждающего эффекта.
Инструкция по применению и доза
Препарат предназначен для внутривенного струйного или ретробульбарного введения. При применении препарата в полимерных ампулах следует отделить одну ампулу от блока, встряхнуть и, слегка сжимая, отделить головку ампулы. Шприц без иглы аккуратно соединить с ампулой и набрать раствор. После этого на шприц надевают иглу и проводят инъекцию. При назначении препарата 1 раз в сутки инъекции следует проводить в первой половине дня. Продолжительность терапии и дозы препарата Милдрокард определяет врач.
При заболеваниях сердечно-сосудистой системы пациентам, как правило, назначают внутривенное струйное введение 5-10 мл раствора в сутки. Суточную дозу допускается вводить за один прием или делить на 2 введения.
При острых нарушениях церебрального кровообращения пациентам, как правило, назначают внутривенное введение 5мл раствора в сутки.
При снижении работоспособности пациентам, как правило, назначают внутривенное введение 5мл раствора в сутки.
При хроническом алкоголизме пациентам, как правило, назначают внутривенное введение 5мл раствора дважды в сутки.
При сосудистых патологиях и дистрофических заболеваниях сетчатки пациентам, как правило, назначают ретробульбарное введение 0,5мл раствора в сутки.
Продолжительность терапии парентеральной формой препарата составляет 10 дней, после чего рекомендуется назначить пациенту пероральную форму мельдония.
При снижении работоспособности спустя 2-3 недели после окончания терапии можно назначить повторный курс терапии.
Капсулы Милдрокард
Препарат предназначен для перорального применения. Капсулы следует глотать целиком, нарушение целостности оболочки капсулы может привести к изменению фармакокинетических показателей препарата Милдрокард. При назначении препарата 1 раз в сутки капсулу рекомендуется принимать в первой половине дня (учитывая некоторый стимулирующий эффект препарата). Продолжительность терапии и дозы препарата Милдрокард определяет врач.
При снижении работоспособности, как правило, назначают прием 4 капсул препарата в сутки. Дозу следует делить на 2-4 приема.
При инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии в комплексной терапии назначат прием 2-4 капсул препарата Милдрокард в сутки. После улучшения состояния пациента дозу снижают до 1 капсулы препарата Милдрокард трижды в сутки.
При гормональной дистрофии миокарда, которая сопровождается болью в области сердца, как правило, назначают по 1 капсуле препарата Милдрокард дважды в сутки.
При хроническом алкоголизме, как правило, назначают прием 2 капсул четыре раза в сутки.
При нарушениях церебрального кровообращения, как правило, назначают прием 2 капсул препарата Милдрокард в сутки.
Продолжительность терапии, как правило, составляет от 10 до 14 дней. При необходимости спустя 2-3 недели назначают повторный курс терапии.
