Микрогинон (microgynon)

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Микрогинона – таблетки, покрытые оболочкой (по 21 шт. в блистерах, по 1 или 3 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входят действующие вещества:

• Этинилэстрадиол – 0,03 мг;
• Левоноргестрел – 0,15 мг.

Дополнительные компоненты: стеарат магния – 0,1 мг, лактоза – 32,97 мг, кукурузный крахмал – 18 мг, тальк – 1,65 мг, поливидон 25 000 – 2,1 мг.

Состав оболочки: желтый краситель оксид железа (Е172) – 0,027 мг, сахароза – 19,371 мг, тальк – 4,198 мг, поливидон 700 000 – 0,189 мг, полиэтиленгликоль 6000 – 2,148 мг, диоксид титана (Е171) – 0,274 мг, карбонат кальция – 8,606 мг, горный гликолевый воск – 0,05 мг, 85% глицерол – 0,137 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Микрогинон является низкодозированным монофазным контрацептивным препаратом для приема внутрь. Представляет собой комбинированное эстроген-гестагенное средство.

Контрацептивное действие препарата обусловлено тремя механизмами, взаимно дополняющими друг друга:

• подавление процесса овуляции на уровне гипоталамо-гипофизарной системы;
• изменение реологических свойств цервикальной слизи, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов;
• изменение внутреннего слоя стенки матки (эндометрия), делающее невозможной имплантацию оплодотворенной яйцеклетки.

Прием Микрогинона нормализует женский менструальный цикл. Менструации становятся менее болезненными, снижается интенсивность кровотечения, а значит, и риск возникновения железодефицитной анемии.

Фармакокинетика

Левоноргестрел всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и полностью. Максимальная плазменная концентрация (3–4 нг/мл) отмечается примерно через один час после приема таблеток. Биодоступность почти полная. Около 64% левоноргестрела связывается с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны) и примерно 35% – с сывороточным альбумином. Только 1,3% левоноргестрела находится в сыворотке в свободном виде. Кажущийся объем распределения составляет 184 литра.

Левоноргестрел метаболизируется полностью. Выведение двухфазное. Период полувыведения терминальной фазы – около 20–23 часов. Метаболиты левоноргестрела выводятся с желчью и мочой в соотношении 1:1.

Этинилэстрадиол также быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная плазменная концентрация (95 пг/мл) достигается примерно через 1–2 часа. Биодоступность этинилэстрадиола составляет около 45%, так как он подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень (у разных пациентов этот показатель варьирует в пределах от 20 до 65%). Связь с белками плазмы практически полная (98%). В основном этинилэстрадиол связывается с альбумином. Он также индуцирует синтез ГСПГ. Vd (кажущийся объем распределения) – 2,8–8,6 л/кг.

Этинилэстрадиол метаболизируется в печени и слизистой тонкой кишки в основном путем ароматического гидроксилирования. Выведение двухфазное. Период полувыведения первой фазы – около 1 часа, второй – от 10 до 20 часов. Выводится только в виде метаболитов печенью и почками в соотношении 6:4 с периодом полувыведения около 24 часов.

Показания к использованию

Применяется с целью предупреждения незапланированной беременности.

Препарат результативным образом используется для:

1. Уменьшения или устранения в период менструального цикла болевых ощущений;
2. Нормализации месячного цикла у женщины;
3. Значительного уменьшения кровопотерь в период менструации;
4. Профилактики и терапии хронического дефицита железа;
5. Устранения болей, наблюдаемых вследствие выхода яйцеклетки из яичника;
6. Корректировки гиперандрогенных состояний;
7. Ослабления выраженности предменструального синдрома.

Прием Микрогинона снижает риск возникновения:

• Заболеваний малого таза;
• Колоректального рака;
• Рака эндометрии яичников.

Применение Микрогинона от кисты

Препаратное лечение кисты яичника назначается в случае, когда источник ее образования — нормальное желтое тело, формированное на месте проовулировавшего фолликула. Лечение противозачаточными средствами назначают также, если причиной ее проявления является фолликул, овуляция из которого не произошла. Под воздействием компонентов Микрогинона развитие и рост кисты останавливается, начинается уменьшение образования.

Средство применяется в комплексной терапии при лечении кисты, возникающей при эндометриозе яичника.За счет своего профилактического воздействия средство используется для предупреждения образования новых кист. Медикамент для лечения фолликулярной кисты используется в сочетании с Вольтареном, Ибупрофеном.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что при сочетании с Микрогиноном:

• Сульфаниламиды, производные пиразолона – способствуют усилению метаболизма, входящих в состав средства стероидных гормонов;
• Барбитураты, фенитоин, примидон, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, фелбамат, топирамат, гризеофульвин, ритонавир и препараты, содержащие зверобой – могут усилить угрозу прорывных кровотечений и/или снизить контрацептивную эффективность препарата;
• Тетрациклины, ампициллины – понижают концентрацию этинилэстрадиола, тем самым уменьшая контрацептивную защиту.

Пероральные комбинированные контрацептивы могут оказывать влияние на метаболизм других лекарственных средств (включая циклоспорин), что приводит к изменению уровня их содержания в плазме и тканях.

При использовании эстроген-гестагенных препаратов в некоторых случаях требуется изменение режима дозирования непрямых антикоагулянтов или гипогликемических средств.

Особые указания

Перед началом приема Микрогинона необходимо пройти полное медицинское обследование (общее и гинекологическое) для того чтобы исключить наличие противопоказаний. В период длительного применения препарата следует через каждые 6 месяцев осуществлять контрольные обследования.

На фоне использования пероральных комбинированных контрацептивов риск появления тромбоэмболии и артериальных тромбозов увеличивается при следующих факторах: высокая степень ожирения, курение, наследственная предрасположенность, мигрени, артериальная гипертензия, сахарный диабет, фибрилляции предсердий, заболевания клапанов сердца.

Необходимо отказаться от приема контрацептива и обратиться к специалисту при возникновении симптомов цереброваскулярных нарушений, артериального или венозного тромбоза, а именно следующих состояний и заболеваний:

• Острая сильная боль в груди (с иррадиацией или без в левую руку);
• Односторонняя боль в ноге и/или отек;
• Нарушение дыхания;
• Внезапная атака кашля;
• Необычно сильная, длительная головная боль;
• Внезапная частичная или полная потеря зрения;
• Головокружение;
• Нечленораздельная речь или афазия;
• Двигательные нарушения;
• Потеря сознания (с или без судорожного припадка);
• Признаки «острого живота»;
• Значительная потеря чувствительности, внезапно появившейся с одной стороны, или в одной части тела.

В редких случаях при применении пероральных комбинированных контрацептивов отмечалось развитие опухолей печени. Появление признаков внутрибрюшного кровотечения, болей в области живота, увеличение печени требуется учитывать при осуществлении дифференциальной диагностики.

В случае необходимости проведения плановых хирургических вмешательств прием Микрогинона рекомендуется прекратить за четыре недели до дня операции и не возобновлять его раньше двух недель после окончания иммобилизации.

В период приема комбинированных пероральных контрацептивов женщинам, страдающим сахарным диабетом, требуется тщательный медицинский контроль.

При имеющейся склонности к хлоазме необходимо избегать длительного воздействия ультрафиолетового излучения.

На протяжении первых месяцев приема Микрогинона возможно развитие нерегулярных кровотечений (обильных или мажущих кровянистых выделений) вследствие этого оценку подобных кровотечений рекомендуется проводить после периода адаптации, длящегося приблизительно 3 месяца. В случае повторений нерегулярных кровотечений или их возникновений после предыдущих регулярных циклов необходимо провести соответствующее обследование для исключения вероятности беременности или злокачественных новообразований.

Женщина должна быть осведомлена о том, что пероральные контрацептивы не предохраняют от ВИЧ (СПИД) и других инфекций, передающихся половым путем.

Противопоказания

Абсолютные:

• Мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими симптомами (указания в анамнезе);
• Предшествующие тромбозу состояния, включая транзиторные ишемические атаки, стенокардию (указания в анамнезе или наличие в настоящее время);
• Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии, включая цереброваскулярные нарушения, тромбоз глубоких вен, инфаркт миокарда, тромбоэмболию легочной артерии (указания в анамнезе или наличие в настоящее время);
• Неконтролируемая артериальная гипертензия;
• Сахарный диабет, протекающий в сочетании с сосудистыми осложнениями;
• Вагинальные кровотечения, этиология которых невыяснена;
• Выраженные или множественные факторы риска тромбоза (венозного или артериального), включая нарушения ритма сердца, поражения клапанного аппарата сердца, болезни коронарных артерий сердца или сосудов головного мозга;
• Панкреатит, протекающий в сочетании с выраженной гипертриглицеридемией (указания в анамнезе или наличие в настоящее время);
• Обширные травмы, серьезные хирургические вмешательства, продолжительная иммобилизация, хирургические операции на ногах;
• Выявленные злокачественные гормонозависимые заболевания (включая поражения молочных желез или половых органов), а также при подозрении на них;
• Доброкачественные или злокачественные опухоли печени (указания в анамнезе или наличие в настоящее время);
• Тяжелые болезни печени и печеночная недостаточность (после нормализации печеночных тестов прием Микрогинона можно возобновить);
• Беременность (подтвержденная или при наличии подозрения на нее) и период грудного кормления;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (при назначении Микрогинона требуется соблюдать осторожность):

• Артериальная гипертензия;
• Болезнь Крона (гранулематозный энтерит);
• Тромбофлебит поверхностных вен (воспаление вены с ее тромбозом);
• Сахарный диабет;
• Выраженные нарушения жирового обмена (гиперлипидемия, ожирение);
• Мигрень;
• Гемолитический уремический синдром;
• Отосклероз с ухудшением слуха, зуд или идиопатическая желтуха во время предшествующей беременности;
• Врожденная гипербилирубинемия – увеличение количества билирубина в сыворотке крови (синдромы Жильбера, Ротора и Дубина-Джонсона);
• Болезнь Либмана-Сакса;
• Серповидно-клеточная анемия.

Побочные эффекты

Побочные действия Микрогинон отмечаются лишь в первые месяцы приема. При длительном приеме выраженность побочных явлений существенно снижается, и неприятная симптоматика полностью исчезает.

Среди основных побочных эффектов можно перечислить:

• всевозможные нарушения менструального цикла;
• головная боль;
• раздражительность;
• головокружение;
• депрессия;
• тошнота, дискомфорт в области ЖКТ, рвота, метеоризм;
• активизация желчнокаменной болезни;
• отечность и болезненность молочных желез;
• лейкорея;
• снижение либидо.

Существует возможность увеличения массы тела в первые месяцы приема препарата.

Инструкция по применению Микрогинон (способ и дозировка)

Принимают внутрь по порядку, указанному на упаковке, ежедневно по одному драже в одно и то же время. После 21 дня приема драже делается 7-дневный перерыв, затем начинается прием драже из следующей упаковки, независимо от того, закончилось ли менструальноподобное кровотечение.

Начало приема

Если до начала приема не использовались другие контрацептивы, прием начинается в первый день менструального цикла. При начале приема на 2-5 дни менструального цикла рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней.

При переходе с других КОК прием ЛС на следующий день после приема последнего активного драже из предыдущей упаковки, но не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (препараты с 21 драже) или сразу после приема последнего плацебо (28 драже).

При переходе с мини-пили можно принимать в любой день без перерыва. При переходе с имплантата или внутриматочного контрацептива с гестагеном курс начинают в день его удаления. При переходе с инъекционной формы – со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях в течение 7 дней требуется использовать барьерный метод контрацепции.

После аборта в I триместре беременности.

Прием начинается немедленно, при этом дополнительные методы контрацепции не требуются.

После аборта или родов в II триместре беременности.

Прием препарата начинается на 21-28 день после родов или аборта во втором триместре беременности. Если прием начат позднее, необходима использовать барьерная контрацепция в течение первых 7 дней приема драже. Если до начала приема был половой контакт, следует исключить беременность или дождаться первой менструации.

Пропуск приема

При опоздании в приеме препарата менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Пропущенную таблетку нужно принять как можно скорее, следующую за пропущенной – в обычное время.

При опоздании в приеме более 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. Прием препарата не должен быть прерван более чем на 7 дней. Еще 7 дней требуется для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции. 

При опоздании более чем на 36 часов в первую и вторую неделю приема необходимо принять последнее пропущенное драже как можно скорее, следующее – в обычное время, в течение 7 последующих дней требуется применение барьерного метода контрацепции.

В третью неделю приема препарата пропуск более 36 часов снижает эффективность средства. Если в предшествующие 7 дней драже принимались правильно, нет необходимость в барьерной контрацепции. можно либо принять последнее драже как можно скорее, даже если придется принять две дозы препарата одновременно и употреблять следующие дозы, пока упаковка не закончится, а следующую упаковку начать сразу же без перерыва. По другой схеме можно сделать перерыв 7 дней, включая пропущенные, а затем заново начать прием новой упаковки. Если в течение перерыва не наступит кровотечение отмены, необходимо исключить беременность.

Рекомендации в случае рвоты и диареи

Рвота или диарея в течение 4 часов после приема активных драже, снижает всасывание препарата и его контрацептивный эффект, требуется использовать барьерные методы контрацепции.

Изменение дня начала менструального цикла

Чтобы отсрочить начало менструации, прием новой упаковки начинается сразу после того, как приняты все драже из предыдущей, без перерыва. Драже из новой упаковки принимают так долго, как это необходимо (до тех пор, пока упаковка не закончится). На фоне приема препарата из второй упаковки могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием ЛС из новой упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва.

Чтобы изменить день начала менструации, необходимо укоротить перерыв в приеме драже на столько дней, на сколько необходимо. Чем короче интервал, тем выше риск того, что не будет кровотечения отмены.

Фармакологическое действие

• Как и в большинстве комбинированных гормональных контрацептивов, в Микрогиноне содержится два основных действующих компонента – эстрогенные и гестагенные вещества.
• Противозачаточные таблетки относятся к низкодозированным КОК, так как содержат стандартную дозировку этинилэстрадиола – 30 мкг. Это количество считается оптимальным для достижения эффективного противозачаточного эффекта при минимальном негативном влиянии на организм. Левоноргестрел является гестагенным веществом, это прогестаген второго поколения, который обладает высоким контрацептивным действием и слабой андрогенной активностью.

Противопоказания

Абсолютные:

• Тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе, включая тромбоэмболию легочной артерии, тромбоз глубоких вен, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда;
• Предшествующие тромбозу состояния, в том числе стенокардия, транзиторные ишемические атаки (в настоящее время или в анамнезе);
• Выраженные или множественные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе нарушения сердечного ритма, поражения клапанного аппарата сердца, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца;
• Неконтролируемая артериальная гипертензия;
• Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
• Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе;
• Доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;
• Печеночная недостаточность и выраженные заболевания печени (не рекомендуется принимать препарат до нормализации печеночных тестов);
• Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией (в настоящее время или в анамнезе);
• Обнаруженные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе молочных желез или половых органов) или подозрение на них;
• Вагинальное кровотечение неясного генеза;
• Период грудного вскармливания (выделяется с молоком в небольшом количестве);
• Беременность или подозрение на нее;
• Длительная иммобилизация, хирургические операции на ногах, серьезное хирургическое вмешательство, обширные травмы;
• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные (необходимо использовать с особой осторожностью, поскольку существует вероятность развития осложнений):

• Тромбофлебит поверхностных вен;
• Серьезные нарушения жирового обмена (гиперлипидемия, ожирение);
• Мигрень;
• Отосклероз, сопровождающийся ухудшением слуха, зуд или идиопатическая желтуха во время предшествующей беременности;
• Сахарный диабет;
• Врожденная гипербилирубинемия (синдромы Дубина-Джонсона, Жильбера и Ротора);
• Гемолитический уремический синдром;
• Системная красная волчанка;
• Болезнь Крона;
• Артериальная гипертензия;
• Серповидно-клеточная анемия.