Фармакология
Фармакологическое действие- восполняющее дефицит магния и оротовой кислоты, спазмолитическое, антиаритмическое, антиагрегационное.
Магний участвует в переносе, хранении и утилизации энергии, синтезе белка и нуклеиновых кислот, ряде митохондриальных процессов. Является кофактором многих ферментативных реакций: гидролиз и перенос фосфатной группы, функционирование Na+-K+-АТФазного, Ca2+-АТФазного и протонного насосов. Контролирует баланс внутриклеточного калия. При остром инфаркте миокарда магний несколько снижает системное сосудистое сопротивление, увеличивает коронарный кровоток, предупреждает коронароспазм, выступает как кардиопротектор, устраняя внутриклеточный дефицит не только магния, но и калия, фосфатов (одновременно уменьшается содержание кальция и натрия), редуцирует зону инфаркта и выраженность сердечной недостаточности. Снижает синтез тромбоксана B2и угнетает агрегацию тромбоцитов, в т.ч. тромбининдуцированную. Оротовая кислота — эндогенный метаболит, участвующий в построении пиримидиновых оснований, входящих в состав нуклеиновых кислот. Улучшает процессы регенерации, стимулирует синтез сократительных белков миокарда, способствует клеточной утилизации магния и проявлению его эффектов.
Меры предосторожности
При лечении препаратами железа, тетрациклина и натрия фторида прием магния оротата должен быть отсрочен не менее чем на 2 ч. При возникновении признаков кишечной диспепсии (неустойчивый стул, диарея) дозу необходимо уменьшить.
Магния оротат можно применять длительное время. Следует учитывать, что к дефициту магния в организме могут приводить заболевания ЖКТ, потребление пищевых продуктов со сниженным содержанием магния, хронический алкоголизм (из-за уменьшения резорбции магния в почечных канальцах и усиления выведения магния из организма), прием некоторых лекарственных препаратов (пероральные контрацептивы, диуретики, миорелаксанты, глюкокортикоиды, инсулин), состояния, требующие повышенного потребления магния (гиподинамия, стресс, беременность).
Передозировка
У пациентов с нормальной функцией почек магний при его приеме внутрь не вызывает развитие токсических реакций. Отравление возможно при почечной недостаточности. Выраженность эффектов зависит преимущественно от концентрации магния в сыворотке крови. Основные симптомы передозировки: тошнота, рвота, замедление рефлексов, депрессия, анурический синдром, угнетение дыхания, снижение артериального давления, кома, остановка сердца.
В качестве лечебных мер показаны регидратация и форсированный диурез. Пациентам с почечной недостаточностью требуется проведение гемодиализа или перитонеального диализа.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Магнерот является лекарственным средством, которое в качестве активного вещества содержит магния оротат. Магний – важнейший макроэлемент, необходимый для обеспечения многих энергетических процессов, участвующий в обмене жиров, углеводов, белков и нуклеиновых кислот, а также в процессе нервно-мышечного возбуждения (угнетает нервно-мышечную передачу).
Магний является естественным физиологическим антагонистом кальция. Он необходим для нормального функционирования клеток миокарда, поскольку принимает участие в его сократительной функции.
В стрессовых ситуациях организм в больших количествах теряет свободный ионизированный магний, поэтому дополнительный прием этого макроэлемента способствует повышению устойчивости к стрессу.
Вследствие дефицита магния возможно развитие нейромышечных нарушений (сенсорной и моторной повышенной возбудимости, парестезии, судорог), психологических изменений (галлюцинаций, спутанности сознания, депрессии), сердечно-сосудистых заболеваний (тахикардии, желудочковой экстрасистолии, повышенной чувствительности к сердечным гликозидам). Недостаток магния у беременных может привести к токсикозу и преждевременным родам.
В составе Магнерота магний содержится в форме оротата. Соли оротовой кислоты участвуют в процессе обмена веществ, необходимы для фиксации магния на ангиотензин-превращающем ферменте в клетке и для проявления его действия.
Фармакокинетика
Всасывается примерно 35–40% от принятой дозы препарата. Улучшению всасывания магния способствует присутствие солей оротовой кислоты в составе Магнерота.
Гипомагниемия стимулирует всасывание ионов магния.
Выводится препарат почками. Выведение увеличивается при избытке магния в организме и уменьшается при его дефиците.
