Фармакологические свойства
Медикамент участвует в обменных процессах в организме.
После попадания в организм, активное вещество проходит несколько стадий преобразования:
- Распадается на 2 компонента – сахарозу и железо. Это позволяет организму быстрее усваивать железо.
- Распределение между тканями – основная часть железа поступает в печень, селезенку, а также костный мозг.
- Железо расходуется на образование железосодержащих ферментов (например, гемоглобин, миоглобин) или хранится в форме ферритина (белок, в составе которого Fe запасается в тканях организма — преимущественно, в печени).
В результате наблюдается быстрое повышение уровня гемоглобина в сравнении с лекарственными средствами, которые содержат двухвалентное железо. Дополнительно снижается риск развития отравления препаратом в результате неправильной дозировки. Такое явление часто происходит при лечении лекарствами, где действующим веществом выступает двухвалентное железо.
Установлено, что введение 100 мг трехвалентного железа способствует повышению уровня гемоглобина на 2-3%, при беременности этот показатель составляет 2%. Нормализация гемоглобина обеспечивает улучшение самочувствия человека, поскольку именно этот компонент отвечает за насыщение внутренних органов и тканей организма кислородом и выводом углекислого газа.
Особые указания
При лечении Ликферром рекомендуется:
следить за тем, чтобы препарат вводился медленно – это поможет избежать развития побочных эффектов;
постоянно контролировать гемодинамику и уровень гемоглобина;
избегать попадания препарата в пространство около вены, поскольку это может вызвать окрашивание кожи в коричневый цвет и отмирание тканей
Если это случилось, на пораженный участок рекомендуется намазать средства, содержащие гепарин;
лекарство содержит сахарозу, что важно учитывать при использовании пациентами с сахарным диабетом;
при развитии во время лечения бактериальных инфекций, препарат необходимо отменить, поскольку железо стимулирует рост и развитие микроорганизмов;
если по истечению 2 недель лечения медикаментом не происходит улучшение показателей, лечащему врачу стоит пересмотреть поставленный диагноз;
допустимо применение препарата во 2-м и 3-м триместрах беременности, только по предписанию лечащего гинеколога;
лекарство имеет способность в небольшом количестве попадать в грудное молоко, поэтому в период лактации его применяют с осторожностью и по соглашению с педиатром;
лекарство рекомендуется вводить в больнице под наблюдением медперсонала во время процедуры и в течение получаса после нее;
при введении лекарства необходимо, чтобы была возможность провести противошоковую терапию. Для этих целей может использоваться раствор эпинефрина, антигистаминные средства;
насколько безопасно при лечении Ликферром управлять автотранспортными и средствами – не установлено, поэтому это следует делать с осторожностью.
Особые указания
Назначение Ликферра 100 в форме раствора должно производиться больным с подтвержденным соответствующими результатами лабораторных исследований диагнозом анемии, включая данные определения ферритина сыворотки, показатели гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров (средний объем эритроцита или среднее содержание гемоглобина в эритроците).
При применении раствора необходимо строго соблюдать рекомендации о скорости введения и контролировать параметры гемодинамики.
Внутривенное введение препаратов железа может вызывать потенциально опасные для жизни аллергические и анафилактоидные реакции. Повышенному риску развития аллергических или анафилактоидных реакций подвержены больные с поливалентной аллергией, бронхиальной астмой и другими атопическими заболеваниями, экземой, известными аллергическими реакциями на другие препараты железа, низкой железосвязывающей способностью сыворотки или недостаточностью фолиевой кислоты
Поэтому при их лечении следует соблюдать особую осторожность
Проникновение раствора в околовенозное пространство приводит к некрозу тканей и окрашиванию кожи в коричневый цвет. В случае попадания Ликферра 100 за пределы сосуда и если игла еще находится в сосуде, рекомендуется ввести небольшое количество 0,9% раствора натрия хлорида. Это позволит избежать развития указанных осложнений. Для предотвращения дальнейшего проникновения железа в окружающие ткани и более быстрого его выведения на место инъекции легкими движениями следует нанести гепаринсодержащий гель или мазь.
При лечении пациентов с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в 1 мл раствора содержится от 260 до 340 мг сахарозы. В максимально переносимой разовой дозе (500 мг железа) количество сахарозы составляет 8,5 г, что в пересчете на хлебные единицы (ХЕ) соответствует 0,7 ХЕ (1 ХЕ равна 12 г углеводов). В 1 мл сиропа содержится 0,04 ХЕ.
Для контроля обмена железа в период терапии стимуляторами эритропоэза следует использовать такие показатели, как концентрация ферритина в сыворотке крови и НТЖ (насыщение трансферрина железом). Применение Ликферра 100 в форме раствора показано в случае гиперферритинемии и низкого НТЖ. Сохранение в течение длительного времени уровня концентрации ферритина в сыворотке выше 500 мкг/л (при показателе С-реактивного белка в норме) может указывать на ятрогенную перегрузку железом. В этом случае препарат железа следует отменить, продолжив терапию стимуляторами эритропоэза.
При развитии острых бактериальных инфекций одновременное применение препаратов железа следует отменять, поскольку железо потенцирует рост большинства микроорганизмов.
При использовании перманентных диализных катетеров в/в введение раствора следует производить с осторожностью
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период в/в применения Ликферра 100 пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и сложными механизмами
Аналоги
Ликферр можно заменить схожими по действию препаратами, которые также выпускаются в виде раствора для инъекций — в ампулах либо во флаконах. Такие лекарства имеют другую цену, но являются такими же эффективными. Их название и описание представлено ниже в таблице.
Феррум Лек таблетки
| Название | Показания | Особенности применения |
| Венофер (в ампулах) | При необходимости быстрого возмещения дефицита железа; при непереносимости пероральных средств, а также при их неэффективности. Лекарство применяют и при воспалительном процессе кишечника, когда препараты для внутреннего приема противопоказаны. | Дозировка рассчитывается индивидуально для каждого пациента с учетом имеющегося дефицита железа в организме. Лекарство используется только для внутривенного введения. Препарат запрещен к использованию при вынашивании ребенка (1-й триместр), при повышенной чувствительности к его компонентам и переизбытке железа в организме. |
| Феррум Лек (в ампулах) | Препарат содержит трехвалентное железо. Медикамент используют при невозможности лечения железодефицитного состояния препаратами для внутреннего приема или при их неэффективности. | Лекарственный препарат вводят внутримышечно (в верхнюю часть ягодичной мышцы). Для взрослых пациентов необходимо использовать иглу длиной 50-60 мм. Если человек имеет лишний вес, тогда берется игла большей длины – 80-100 мм. При проведении инъекций детям применяется игла длиной 32 мм. Чтобы лекарство не растеклось, подкожную ткань рекомендуется оттянуть вниз на 2 см. Рекомендуется проводить инъекции через день. Дозировка устанавливается индивидуально лечащим врачом, исходя из дефицита железа, уровня гемоглобина и массы тела пациента. Перед началом лечения человеку вводят тестовую дозу – ¼ или половина ампулы, что составляет 25 и 50 мг железа соответственно. Если в течение 15 мин. Не произошло ухудшения самочувствия, можно ввести остаток раствора. Допустимая суточная дозировка составляет 2 ампулы лекарства (200 мг Fe). |
| Космофер | Назначается при тяжелой степени анемии, которая вызвана нехваткой железа в организме, а также в случае, когда требуется быстро восполнить дефицит железа. | Лекарственный препарат является универсальным – его можно вводить как внутримышечно, так и внутривенно. Рекомендованная дозировка составляет до 200 мг железа или 4 мл лекарства. Его используют 2-3 р. в неделю. При необходимости быстрого пополнения запасов железа возможно введение лекарства в объеме до 20 мг на каждый кг массы тела (осуществляется внутривенно). При внутримышечном введении используют препарат в неразбавленном виде. Его суточная дозировка составляет 4 мл. |
Фармакинетика
Распределение. Феррокинетика железо-сахарозного комплекса, меченного 52Fe и 59Fe, оценивалась у пациентов с анемией и ХПН. В течение первых 6–8 ч 52Fe захватывался печенью, селезенкой и костным мозгом. Считается, что захват радиоактивной метки селезенкой, богатой макрофагами, является типичным для захвата железа ретикулоэндотелиальной системой.
После в/в введения однократной дозы препарата, содержащей 100 мг железа, здоровым добровольцам суммарные Cmax железа в сыворотке достигались через 10 мин после инъекции, при этом средняя концентрация составляла 538 мкмоль/л. Vd центральной камеры полностью соответствовал объему плазмы (около 3 л).
Биотрансформация. После инъекции сахароза по большей части распадается, а многоядерное железосодержащее ядро захватывается преимущественно ретикулоэндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. Через 4 нед после введения утилизация железа эритроцитами составляла от 59 до 97%.
Выведение. Средняя молекулярная масса железо-сахарозного комплекса примерно равна 43 кДа, что достаточно много для предотвращения выведения через почки.
Выведение железа почками в первые 4 ч после инъекции дозы, содержащей 100 мг железа, составляло менее 5% от введенной дозы. Через 24 ч суммарная концентрация железа в сыворотке снижалась до уровня перед введением препарата. Выведение сахарозы почками составляло примерно 75% от введенной дозы.
Особые указания
Парентерально вводимые препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые потенциально могут быть летальными, поэтому в наличии должны иметься противоаллергические препараты, а также оборудование для проведения сердечно-легочной реанимации и соответствующих процедур. После предшествовавших неосложненных введений парентеральных комплексов железа также отмечались реакции повышенной чувствительности.
В течение как минимум 30 мин после каждой инъекции препарата Ликферр100 необходимо наблюдение за пациентами на предмет отсутствия нежелательных явлений.
Пациентам, имеющим в анамнезе бронхиальную астму, экзему, другие виды атопических аллергий или аллергические реакции на другие парентеральные препараты железа, препарат Ликферр100 следует применять с осторожностью, поскольку такие пациенты в особенности могут иметь риск развития аллергической реакции. Пациентам с нарушением функции печени парентеральное железо следует применять только после тщательной оценки соотношения риска и пользы
Пациентам с нарушением функции печени, когда перегрузка железом является провоцирующим фактором, не следует применять парентеральное железо. Для того чтобы избежать перегрузки железом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня железа в организме
Пациентам с нарушением функции печени парентеральное железо следует применять только после тщательной оценки соотношения риска и пользы. Пациентам с нарушением функции печени, когда перегрузка железом является провоцирующим фактором, не следует применять парентеральное железо. Для того чтобы избежать перегрузки железом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня железа в организме.
Парентеральное железо следует применять с осторожностью при наличии острой или хронической инфекции. Пациентам с бактериемией рекомендуется прекратить применение препарата Ликферр100
У пациентов с хронической инфекцией следует провести оценку соотношения риска и пользы.
Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, поскольку это может привести к появлению боли, развитию воспаления и окрашиванию кожи в коричневый цвет. В случаях непреднамеренного проникновения препарата в околовенозное пространство лечение следует проводить в соответствии со стандартами медицинской практики.
Препарат Ликферр100 следует применять только в тех случаях, когда показание к применению подтверждено результатами соответствующих исследований (в т.ч. уровня ферритина в сыворотке, насыщения трансферрина, содержания Hb, эритроцитарных показателей — MCV, МСН, МСНС).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не имеется. Однако некоторые нежелательные реакции (в т.ч. головокружение, спутанность сознания (см. «Побочные действия») могут оказывать негативное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Пациентам, у которых отмечаются данные нежелательные реакции, рекомендовано воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами до полного исчезновения данных симптомов.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано применение Ликферра 100 в форме раствора в I триместре беременности и при кормлении грудью.
Во II и III триместрах периода вынашивания раствор следует назначать с осторожностью и только при таких состояниях беременной женщины, когда ожидаемый эффект от терапии для нее превышает потенциальную угрозу для плода. При необходимости применения раствора в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание
При необходимости применения раствора в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
В процессе контролируемых исследований отрицательного воздействия на организм беременной женщины при приеме Ликферра 100 в форме сиропа отмечено не было.
Показания к применению
Раствор для в/в введения
- необходимость быстрого восполнения железа у больных с железодефицитными состояниями, включая железодефицитную и острую постгеморрагическую анемию;
- пациенты с индивидуальной непереносимостью пероральных форм препаратов железа;
- невозможность использования препаратов железа для приема внутрь из-за наличия заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Сироп
Применение сиропа Ликферр 100 показано для лечения латентного и клинически выраженного дефицита железа (железодефицитная анемия).
Кроме этого, препарат назначают с целью предупреждения дефицита железа, в том числе при соблюдении вегетарианской диеты, у женщин в детородном возрасте, в период вынашивания и лактации, у детей и подростков.
Лекарственное взаимодействие
Во время лечения Ликферром запрещен прием других железосодержащих лекарств, которые принимаются внутрь – это приводит к уменьшению всасывания Fe с пищеварительного тракта. Также есть риск возникновения передозировки железом.
Медикамент разрешается смешивать только с физиологическим раствором – разбавление другими препаратами может вызвать помутнение, выпадение в осадок веществ или другие изменения лекарства.
Установлено, что одновременный прием препаратов, предназначенных для лечения сердечно-сосудистых болезней повышают эффективность Ликферра. Лучшему усвоению и всасыванию железа способствует употребление витамина С.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ликферр 100 – противоанемический препарат, регулирующий метаболические процессы в организме. Лекарственная форма для парентерального введения представляет собой коллоидный раствор, состоящий из железо-углеводных сфероидальных наночастиц. В ядре каждой частицы находится железо III гидроксид, окруженное оболочкой из сахарозы. Стабилизируя железо III гидроксид, оболочка способствует медленному высвобождению биоактивного железа и сохранению полученных частиц в коллоидном растворе. Железо III связано со сходными с естественным ферритином структурами. Молекулярная масса образовавшегося комплекса составляет примерно 43 кДа, что не позволяет его выведение в неизмененном виде через почки. При попадании в организм железа III гидроксид сахарозный комплекс в ретикулоэндотелиальной системе диссоциирует на железо и сахарозу. Железа сахарат обладает более низкой стабильностью по сравнению с трансферрином, что позволяет конкурентный обмен железа в пользу трансферрина, в результате которого за 24 часа переносится приблизительно 31 мг железа. После комплексообразования с апоферритином митохондрий печени (протеиновый лиганд) полициклический гидроксид железа III сохраняется частично в виде ферритина. Повышение показателя гемоглобина на фоне терапии Ликферром 100 происходит быстрее и с более высокой достоверностью, чем после применения средств, содержащих железо II. Увеличение гемоглобина на 2–3% достигается после в/в введения 100 мг железа III.
Токсичность раствора очень низкая.
В сиропе железо находится в виде макромолекулярного комплекса железа III гидроксида с полимальтозой. Поскольку в виде свободных ионов железо не выделяется, соединение сохраняет стабильность. Структура сиропа подобна естественному соединению железа с ферритином в организме. После приема внутрь железо III активно всасывается из кишечника и поступает в кровь, поэтому ни передозировка, ни отравление препаратом практически невозможны. Сироп не обладает прооксидантными свойствами, присущими солям железа II. В плазме транспорт железа осуществляется с помощью гамма-глобулина трансферрина, который синтезируется в печени. Комплекс железа с трансферрином переносится к клеткам, где железо используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и некоторых ферментов. Всосавшееся железо в связанном с ферритином виде сохраняется в основном в печени. Оно участвует в образовании гема, способствуя повышению уровня гемоглобина.
Применение сиропа не вызывает окрашивания зубов.
Фармакокинетика
После однократного в/в введения 100 мг железа его максимальная концентрация достигается через 1/6 часа и составляет около 538 мкмоль.
Объем распределения в равновесном состоянии – 8 л.
Период полувыведения – 6 часов.
В моче в течение первых 4 часов после инъекции обнаруживается до 5% железа от общего клиренса. Сывороточное содержание железа через 24 часа возвращается к исходному уровню (до введения), сахароза покидает сосудистое русло в объеме 75%.
Взаимодействие
Как и при применении всех парентеральных препаратов железа, препарат Ликферр100 не рекомендуется применять одновременно с пероральными препаратами железа, поскольку всасывание перорального железа может снижаться, поэтому терапию пероральными препаратами железа следует начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.
Препарат Ликферр100 можно смешивать только со стерильным 0,9% раствором натрия хлорида. При смешивании с другими растворами или лекарственными препаратами имеется риск выпадения осадка и/или взаимодействия.
Совместимость с контейнерами из иных материалов, чем стекло, ПЭ и ПВХ, не изучена.
