Леветирацетам

Форма выпуска и состав

Леветирацетам выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Внешний вид таблеток и упаковка зависят от производителя:

• таблетки дозировкой 250 мг: продолговатые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской, на одной стороне имеется гравировка «Н», на другой – «87»; на изломе таблетки видно белое или почти белое ядро; вариация внешнего вида таблеток у другого производителя – двояковыпуклые, круглые, с оболочкой и ядром белого цвета;
• таблетки дозировкой 500 мг: продолговатые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской, на одной стороне имеется гравировка «Н», на другой – «88»; на изломе таблетки видно белое или почти белое ядро; вариация внешнего вида таблеток у другого производителя – двояковыпуклые, овальные, с оболочкой и ядром белого цвета;
• таблетки дозировкой 750 мг: продолговатые, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с риской, на одной стороне имеется гравировка «Н», на другой – «90»; на изломе таблетки видно белое или почти белое ядро;
• таблетки дозировкой 1000 мг: продолговатые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской, на одной стороне имеется гравировка «Н», на другой – «91»; на изломе таблетки видно белое или почти белое ядро; вариация внешнего вида таблеток у другого производителя – двояковыпуклые, овальные, с оболочкой и ядром белого цвета.

Таблетки всех дозировок упакованы в блистеры по 10 шт., в картонной пачке 3 или 6 блистеров и инструкция по применению Леветирацетама. Возможный вариант упаковки – по 30 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• активное вещество: леветирацетам – 250, 500, 750 или 1000 мг;
• вспомогательные компоненты ядра таблетки: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный, тальк, повидон К-17, кроскармеллоза натрия;
• пленочная оболочка: для таблеток дозировкой 250 мг – Opadry II голубой 85F20694 или Opadry II белый 85F18422; для таблеток дозировкой 500 мг – Opadry II желтый 85F32004 или Opadry II белый 85F18422; для таблеток дозировкой 750 мг – Opadry II оранжевый 85F23452; для таблеток дозировкой 1000 мг – Opadry II белый 85F18422.

Леветирацетам, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Леветирацетам принимают внутрь, независимо от еды, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу препарата следует разделить на два равных приема.

Подросткам старше 16 лет и взрослым с целью монотерапии Леветирацетам назначают в начальной дозе 250 мг 2 раза в сутки. Через 2 недели дозу увеличивают до 500 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем возможно повышение дозы препарата с шагом 250 мг 2 раза в сутки каждые 2 недели. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

В качестве средства вспомогательной терапии (у взрослых и подростков старше 12 лет с массой тела более 50 кг) Леветирацетам применяют в начальной дозе 500 мг 2 раза в сутки. В зависимости от переносимости и ответа на лечение дозу можно повышать или снижать с шагом 500 мг 2 раза в сутки каждые 2–4 недели. Максимальная суточная доза – 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

Пациентам с нарушениями функции почек суточную дозу Леветирацетама подбирают индивидуально с учетом КК (данные рекомендации справедливы для взрослых пациентов с массой тела более 50 кг):

• нормальная функция почек (КК более 80 мл/мин) – по 500–1500 мг 2 раза в сутки;
• нарушения функции почек легкой степени (КК 50–79 мл/мин) – по 500–1000 мг 2 раза в сутки;
• нарушения функции почек средней степени (КК 30–49 мл/мин) – по 250–750 мг 2 раза в сутки;
• тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин) – по 250–500 мг 2 раза в сутки;
• терминальная стадия почечной недостаточности (пациенты на гемодиализе) – по 500–1000 мг 1 раз в сутки (в первый день – 750 мг 1 раз в сутки); после процедуры гемодиализа рекомендуется принять 250–500 мг препарата дополнительно.

Для детей и подростков (с массой тела менее 50 кг) с нарушениями функции почек дозу Леветирацетама корректируют следующим образом:

• нормальная функция почек (КК более 80 мл/мин) – по 10–30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки;
• нарушения функции почек легкой степени (КК 50–79 мл/мин) – по 10–20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки;
• нарушения функции почек средней степени (КК 30–49 мл/мин) – по 5–15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки;
• тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин) – по 5–10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки;
• терминальная стадия почечной недостаточности (пациенты на гемодиализе) – по 10–20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (в первый день – 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки); после процедуры гемодиализа рекомендуется дополнительно принять 5–10 мг/кг массы тела.

Детям Леветирацетам назначают в наиболее удобной лекарственной форме. Дозировка зависит от массы тела и возраста. У детей в возрасте до 6 лет таблетки не применяют (рекомендуется использование препарата в форме раствора для приема внутрь). Существующие дозировки таблеток не подходят для начального подбора дозы детям, масса тела которых менее 25 кг, а также пациентам, которые не могут проглатывать таблетки (в этих случаях рекомендуется использовать леветирацетам в форме раствора для приема внутрь).

У детей и подростков в возрасте до 16 лет безопасность и эффективность препарата в качестве средства монотерапии не установлены.

Начальная доза при вспомогательной терапии для детей в возрасте от 6 до 17 лет (с массой тела до 50 кг) составляет 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Шаг повышения или снижения дозы составляет 10 мг/кг 2 раза в сутки каждые 2 недели. У детей с массой тела более 50 кг препарат применяют в дозах, назначаемых взрослым. Рекомендуется применение Леветирацетама в наименьшей эффективной дозе.

Показания к применению

В качестве единственного средства (при монотерапии) Леветирацетам применяют у пациентов старше 16 лет при эпилепсии (если диагноз установлен впервые) с целью лечения парциальных (фокальных) судорог без или с вторичной генерализацией.

В комплексной терапии (в качестве вспомогательного средства) препарат применяют для лечения следующих видов судорог:

• миоклонические судороги у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией (у подростков старше 12 лет и взрослых);
• парциальные (фокальные) судороги без или с вторичной генерализацией у пациентов с эпилепсией (у детей в возрасте старше 6 лет и взрослых);
• первично генерализованные тонико-клонические судороги у больных с идиопатической генерализованной эпилепсией (у лиц в возрасте от 12 лет).

Побочные действия

Нежелательные нарушения, выявленные в клинических исследованиях и в рамках пострегистрационного мониторинга (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и

• пищеварительная система: часто – диспепсические расстройства, тошнота, рвота, жидкий стул, боли в животе; редко – панкреатит;
• гепатобилиарная система: нечасто – нарушения функциональных проб печени; редко – гепатит, печеночная недостаточность;
• обмен веществ и питание: часто – анорексия; нечасто – повышение или уменьшение массы тела;
• дыхательная система: часто – кашель;
• лимфатическая система и кровь: нечасто – лейкопения, тромбоцитопения; редко – нейтропения, панцитопения;
• нервная система: очень часто – головная боль, сонливость; часто – головокружение, тремор, нарушение равновесия, судороги, летаргия; нечасто – атаксия или нарушение координации движений, расстройство внимания, амнезия, парестезия, нарушение памяти; редко – гиперкинезия, дискинезия, быстрые и медленные судорожные движения;
• психические нарушения: часто – агрессия или враждебность, нервозность, депрессия, раздражительность, нарушение сна; нечасто – психотические расстройства, злоба, эмоциональная лабильность, ажитация, суицидальные мысли и попытки, нарушение поведения, изменения настроения, галлюцинации, спутанность сознания; редко – нарушение мышления, расстройство личности, состоявшийся суицид;
• органы чувств: часто – вертиго; нечасто – нарушение зрения, двоение зрения;
• костно-мышечная система: нечасто – боль в мышцах, мышечная слабость;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – сыпь; нечасто – кожный зуд, экзема, облысение; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
• инфекции, инвазии, травмы: очень часто – назофарингит; нечасто – травмы; редко – инфекционные заболевания;
• прочие: часто – утомляемость или астения.

Профиль безопасности Леветирацетама у взрослых и детей в целом не отличается. Исключение составляют психиатрические и поведенческие побочные эффекты, которые у детей возникали чаще, чем у взрослых пациентов (в плацебо-контролируемых группах профиль безопасности сопоставим с таковым у взрослых).

Особые указания

Отмену Леветирацетама следует проводить постепенно. У подростков и взрослых пациентов с массой тела более 50 кг рекомендуется снижать дозу с шагом 500 мг 2 раза в сутки каждые 2–4 недели; у детей старше 6 лет и подростков с массой тела менее 50 кг шаг уменьшения дозы должен составлять не более 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки каждые 2 недели.

Во время лечения противосудорожными средствами (в том числе леветирацетамом) были зарегистрированы попытки суицида, суицидальное поведение и мысли, а в редких случаях – состоявшийся суицид. В специально проведенных контролируемых исследованиях показано небольшое увеличение риска суицидального поведения и мыслей, однако механизм реализации данного риска остается неизвестным.

Пациенты с признаками депрессии или суицидальным поведением и мыслями должны находиться под наблюдением и получать соответствующее лечение. Пациентов, а также людей, ухаживающих за ними, необходимо проинформировать о том, что при возникновении симптомов депрессии или суицидальных мыслей следует обратиться за медицинской помощью.

Таблетки не следует давать детям младше 6 лет. Имеющиеся данные не выявили какого-либо влияния препарата на половое созревание и рост, но долгосрочное действие леветирацетама на рост, половое созревание, фертильность, эндокринную функцию, интеллект и обучение детей неизвестно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными и сложными механизмами не проводилось. Учитывая тот факт, что у некоторых пациентов леветирацетам может вызывать сонливость, головокружение, расстройство внимания и нарушение координации движений, до определения индивидуальной чувствительности к препарату следует воздержаться от таких видов деятельности.