Эликвис: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл. (2,5 мг) 2 раза в сутки независимо от приема пищи (первый прием через 12–24 ч после оперативного вмешательства).

У пациентов, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава, рекомендуемая длительность терапии составляет от 32 до 38 дней, коленного сустава — от 10 до 14 дней.

В случае пропуска приема препарат следует принять как можно скорее, в дальнейшем продолжить прием 2 раза в сутки в соответствии с исходной схемой.

Применение у пациентов с нарушением функции почек. У больных с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени со снижением Cl креатинина до 15 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется.

Данные по применению препарата у пациентов, имеющих Cl креатинина

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Следует соблюдать осторожность при приеме апиксабана пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А или В по Чайлд-Пью), при этом коррекция дозы не требуется. Применение препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется

Применение у пожилых пациентов. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.

Масса тела. Коррекция дозы в зависимости от массы тела пациента не требуется.

Пол. Коррекция дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.

Раса и этническое происхождение. Коррекция дозы препарата в зависимости от расы или этнического происхождения пациента не требуется.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. активное вещество: апиксабан 2,5 мг, 5 мг вспомогательные вещества: лактоза — 50,25/100,5 мг; МКЦ — 41/82 мг; кроскармеллоза натрия — 4/8 мг; натрия лаурилсульфат — 1/2 мг; магния стеарат — 1,25/2,5 мг оболочка пленочная: Opadry II желтый/розовый (гипромеллоза 15 cps — 1,48/2,96 мг, лактозы моногидрат — 1,24/2,48 мг, титана диоксид — 0,8/1,87 мг, триацетин — 0,32/0,64 мг, краситель железа оксид желтый — 0,16/- мг, краситель железа оксид красный — -/0,046 мг) — 4/8 мг. Таблетки, 2,5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «893» на одной стороне и «2½» на другой стороне. Таблетки, 5 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «894» на одной стороне и «5» на другой стороне.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия. Апиксабан представляет собой мощный прямой ингибитор FXa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Препарат предназначен для перорального применения. Для реализации антитромботического эффекта апиксабана не требуется наличия антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и связанный FXa, а также активность протромбиназы. Апиксабан не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов.

В результате подавления FXa изменяются значения показателей системы свертывания крови: удлиняется протромбиновое время, АЧТВ и происходит увеличение МНО. Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе незначительны и индивидуальны. Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуется.

Ингибирование апиксабаном активности FXa доказано с помощью хромогенного теста с использованием гепарина Rotachrom. Изменение анти-FXa активности прямо пропорционально повышению концентрации апиксабана в плазме крови, при этом максимальные значения активности наблюдаются при достижении максимальной концентрации апиксабана в плазме крови. Линейная зависимость между концентрацией и анти-FXa активностью апиксабана регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз препарата. Изменения анти-FXa активности при изменении дозы и концентрации апиксабана более выражены и менее вариабельны, чем показатели свертывания крови.

У пациентов, получающих апиксабан после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, максимальная и минимальная анти-FXa активность апиксабана в равновесном состоянии составляет 1.3 МЕ/мл (5/95 процентили – 0.67 МЕ/мл – 2.4 МЕ/мл) и 0.84 МЕ/мл (5/95 процентили – 0.37 МЕ/мл – 1.8 МЕ/мл), таким образом, отношение максимального и минимального уровня анти-FXа активности в интервале между приемом доз препарата не превышает 1.6.

На фоне терапии апиксабаном не требуется проведения рутинного мониторинга его антикоагуляционного эффекта, однако выполнение теста анти-FXa активности Rotachrom может быть полезным для принятия решения о продолжении терапии.

В сравнении с варфарином на фоне применения препарата Эликвис отмечается меньшее число кровотечений, включая внутричерепное кровоизлияние.

Способ применения и дозировка

Препарат Эликвис принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В случае пропуска приема препарат следует принять как можно скорее, а в дальнейшем продолжить прием 2 раза в сутки в соответствии с исходной схемой.

После планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава назначают по 2.5 мг 2 раза в сутки (первый прием через 12-24 ч после оперативного вмешательства).

У пациентов, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава, рекомендуемая длительность терапии составляет от 32 до 38 дней, коленного сустава — от 10 до 14 дней.

Пациентам с фибрилляцией предсердий назначают по 5 мг 2 раза в сутки.

Применение у особых групп пациентов:

1. У пациентов с фибрилляцией предсердий в сочетании с двумя или более из следующих характеристик (возраст старше 80 лет, масса тела менее 60 кг или концентрация креатинина в плазме крови >1.5 мг/дл (133 мкмоль/л)) рекомендованная доза препарата Эликвис снижается до 2.5 мг 2 раза/сут.

2. При нарушении функции почек легкой, средней или тяжелой степени с КК 15 мл/мин коррекции дозы апиксабана не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п.1).

У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени с КК

3

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Эликвис пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класса A или B по классификации Чайлд-Пью), при этом коррекции дозы не требуется

Применение препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется.

4. Коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п.1).

5. Коррекции дозы в зависимости от массы тела пациента не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п.1).

6. Коррекции дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.

7. Коррекции дозы препарата в зависимости от расы или этнического происхождения пациента не требуется.

Переход с или на терапию парентеральными антикоагулянтами:

Перевод с парентеральных антикоагулянтов на препарат Эликвис и наоборот можно проводить в момент следующего запланированного приема отменяемого препарата (при этом очередная доза отменяемого препарата не принимается).

Переход с или на варфарин или другие антагонисты витамина К:

Перевод пациентов с терапии варфарином или другими антагонистами витамина К на терапию препаратом Эликвис следует проводить при значении МНО у пациента ниже 2.0.

При переводе пациентов с терапии препаратом Эликвис на варфарин или другие антагонисты витамина К, следует продолжать терапию препаратом Эликвис в течение 48 ч после приема первой дозы варфарина или других антагонистов витамина К.

Хирургические и инвазивные процедуры:

Эликвис следует отменить за 2-3 дня до плановой операции или инвазивной процедуры

В случае если отложить процедуры невозможно, следует соблюдать особую осторожность, учитывая повышенный риск кровотечения. Также следует оценить соотношение рисков кровотечения и отдаление сроков операции

По результатам исследования AUGUSTUS апиксабан (Эликвис) оказался более безопасным, чем антагонисты витамина К у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий

ISSN 2588-0519 (Print)ISSN 2618-8473 (Online)

Побочные действия вещества Апиксабан

Со стороны системы кроветворения: часто — анемия (в т.ч. послеоперационная и постгеморрагическая, сопровождающаяся соответствующими изменениями результатов лабораторных исследований); нечасто — тромбоцитопения (в т.ч. снижение количества тромбоцитов).

Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность.

Со стороны органа зрения: редко — кровоизлияния в ткани глазного яблока (в т.ч. кровоизлияние в конъюнктиву).

Прочие: часто — закрытая травма; нечасто — кровоизлияния и кровотечение после выполнения инвазивных процедур (в т.ч. гематома после процедуры, кровотечение из послеоперационной раны, гематома в области пункции сосуда и в месте установки катетера), наличие отделяемого из раны, кровоизлияние в области разреза (в т.ч. гематома в области разреза), кровотечение во время оперативного вмешательства.

Побочные эффекты

Фармакологическое действие Ксарелто может увеличить риск развития кровотечений. Особенно высока вероятность возникновения у пациентов, страдающих тяжелой артериальной гипертензией или находящихся на лечении препаратами, которые оказывают влияние на гемостаз. Источником кровотечения могут стать любые органы и ткани. Последствия такой негативной реакции организма заключаются в формировании анемии.

Осложнения геморрагического характера способны проявляться слабостью, отеками неясной этиологии, бледностью кожных покровов, головокружением, головной болью, шоком невыясненного происхождения, одышкой. Вследствие анемии возможно возникновение болевых ощущений в грудной клетке, стенокардии, которые являются признаками ишемии миокарда. На фоне кровотечения регистрировались случаи появления почечной недостаточности и синдрома межфасциального пространства.

Существуют и другие побочные действия от приема препарата Ксарелто – инструкция по применению указывает на такие последствия:

• Со стороны сердечно-сосудистой и кроветворной систем возможно появления гематом, тромбоцитемии, анемии, тахикардии, выраженного снижения показателей артериального давления.
• Кожа реагирует возникновением сыпи, зуда, крапивницы, кровоизлияний, экхимозы.
• Воздействие на иммунитет проявляется в виде аллергического дерматита и других реакций.
• Побочные реакции органов пищеварения: кровоточивость десен, боли в желудочно-кишечном тракте, ощущение сухости в ротовой полости, диарея, запор, тошнота и рвота, диспепсические явления.
• Со стороны дыхательной системы возможно носовое кровотечение, кровохарканье.
• Реакция органов зрения проявляется в виде кровоизлияния в глаз.
• Может развиться желтуха, произойти сбой в работе печени.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, кровоизлияние в мышцы, ухудшение их тонуса, гемартроз.

Побочные эффекты и передозировка

Терапевтический эффект препарата таков, что на фоне приема возможно развитие кровотечений из любых тканей или органов. Результатом этого становится постгеморрагическая анемия. Симптомы ее отличаются в зависимости от локализации кровотечения, его тяжести и продолжительности. Не исключается даже возможность летального исхода. Кровотечение развивается чаще у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией или принимающих препараты, влияющие на гемостаз. На данную реакцию указывают:

• астения;
• головокружение;
• слабость;
• тошнота;
• головные боли;
• бледность.

Частыми побочными эффектами являются рост уровня лактатдегидрогеназы и повышение уровня амилазы, липазы, билирубина крови, ААТ или ЩФ. К редким негативными реакциям относятся:

• рост уровня креатинина и мочевины;
• кровоточивость десны;
• аллергия, зуд, крапивница, дерматит;
• гематемезис;
• тахикардия;
• кровоизлияния, гематомы;
• головная боль;
• лихорадка, общая слабость;
• тромбоцитопения;
• кровотечения из прямой кишки, гематурия;
• кровотечения из носа;
• выделения из половых органов с кровью;
• отечность;
• повышенная утомляемость;
• боль в животе;
• запор или понос;
• несварение желудка;
• сухость слизистой рта.

Редко прием до 600 мг препарата вызывает кровотечения и другие негативные реакции. Антидота антикоагулянт не имеет. Передозировку лечат промыванием желудка и приемом сорбентов. Гемодиализ неэффективен. Если кровотечение развилось, то следующую дозу препарата уже не принимают. С проблемой справляются в индивидуальном порядке. Допускается проведение инфузионной терапии, механической компрессии, хирургического гемостаза, введение эритроцитарной массы, свежезамороженной плазмы. При их неэффективности требуется прием специфических прокоагулянтов.