Капецитабин - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Форма выпуска и упаковка

Препарат представлен в форме капсул продолговатой формы белого цвета. Каждая имеет массу 150 мг, 250 либо 500 мг. Количество капсул во флаконе может быть различно.

Средство принимается обычно один раз в день, при этом таблетки не следует разжевывать, сминать или измельчать. Запивается препарат большим количеством воды.

Принимать можно в любое время дни, при этом вне зависимости от времени приема пищи. Доза применения в конкретном случае определяется врачом-онкологом в соответствии с текущими симптомами патологического процесса.

Таблетки продаются во флаконе, который выполнен из темного стекла. Флакон и инструкция по использованию препарата располагаются в картонной упаковке. Название препарата, компания и страна производители, а также сроки выпуска и годности указаны на боковой поверхности картонной упаковки.

Показания к применению

Использование препарата показано при различных видах онкологических заболеваний.

И благодаря своей высокой эффективности и возможности применения в комплексном терапевтическом лечении Капецитабин отлично показывает себя в лечении даже запущенных форм ракового заболевания.

К наиболее результативным в лечении с помощью рассматриваемого препарата показаниям следует отнести следующие:

раковые поражения молочной железы;
образование злокачественных новообразований в предстательной железе, ободочной кишке и тонком кишечнике;
при поражениях злокачественного характера желудка.

При выявлении любой стадии патологического процесса в поджелудочной железе, пищевода применяется Капецтабин в комплексной терапии для увеличения степени действенности проводимого лечения.

Состав

Благодаря максимально сбалансированной формуле и наличие вспомогательных компонентов, которые в наибольшей позволяют полностью проявиться всем свойствам препарата, использование его может быть показано тем, у кого диагностировано онкологическое заболевание любой степени тяжести.

Наиболее часто препарат принимают при раке молочной железы, онкологических поражениях органов ЖКТ, рака предстательной железы, а также раке пищевода и кишечника.

Состав препарата следующий:

активное вещество — капецитабин, являющийся производным фторпиримидина карбамата. Оно обладает выраженным противоопухолевым действием, которое было выявлено сначала при воздействии на лабораторных мышей, а затем — при использовании в комплексном лечении человека;
к вспомогательным компонентам в препарате относятся такие вещества: стеарат магний или кальция, гликозин, пищевой краситель, микроцеллюлоза.

Благодаря быстрому проникновения активного вещества в кровь отмечается быстрое торможение патологического процесса деления раковых клеток, замедление их деления и активности. Возможности препарата широки, что обусловлено его составом, отличным усвоением активного вещества.

7 ответов

Не забывайте оценивать ответы врачей, помогите нам улучшить их, задавая дополнительные вопросы по теме этого вопроса.Также не забывайте благодарить врачей.

Марина 2017-04-01 19:38

И ещё, у мамы, как она покушает, возникает неприятная горечь во рту. Ей ставили холецистит, а лечения так и не назначили. Может быть эта горечь связана с метастазами в печени? И температура у нее повышенная каждый день. До 38 И выше. И никто из врачей толком ничего не говорит! Алексей Александрович, помогите пожалуйста! Уже не знаю, на что думать. Мама мучается, а я не знаю, чем ей помочь.

Ли Алексей Александровичонколог 2017-04-02 07:27

Здравствуйте! В домашних условиях вы ей точно не поможете. «Капецетабин» используют при метастазированом раке молочных желёз, все правильно, но он не является таргетным препаратом при метастазах в печень. Если хотите получить таргетный препарат «Авастин», вам необходимо это обсудить с лечащим врачом. Он знает о чем я имею в виду. Что касается метастазов в если скелета, то так же необходим таргетный препарат производный золедроновой кислоты («Зомета»). Но прежде необходимо пройти сцинтиграфию, не КТ + проверить уровень кальция в крови. Вводится данный препарат 1 раз каждые 28 дней. Ваша мама сразу почувствует облегчение. Обезболивание стандартное, если не помогает «Кеторолак», то можете попробовать «Диклофенак» или «Мовалис». На тяжелые препараты пока не стоит переходить. Что касается горечи, что это заброс жёлчи в желудок из кишечника — рефлюкс. Скорее всего связано с метастазами. Может врач пропишет вам какие-нибудь гепатопротекторы в виде «Эссенциале» или «Гептрал» + «Гавискон» — снизит кислотность и уберёт рефлюкс.

Марина 2017-04-02 07:42

Маме сказали после того, как пропьешь эти таблетки две недели, то приехать к ним и сдать анализы, просмотреть, есть положительная динамика или нет. Может быть, после этого назначат что то ещё. Скажите, Алексей Александрович, а данные таргетные препараты, они выписываются бесплатно или нет?

Ли Алексей Александровичонколог 2017-04-02 08:55

Их могут выписать бесплатно, но это нужно уточнять у лечащего врача, какая у вас есть программа в городе бесплатного получения препаратов.

Марина 2017-04-02 09:05

Да, хорошо, я поняла. И ещё, Алексей Александрович, температура тоже на фоне метастаз у неё? И вообще, их можно полностью победить или только остановить на время?

Ли Алексей Александровичонколог 2017-04-02 13:30

Да, температура свидетельствует о метастазировании и прогрессировании основного заболевания, как ответ на пониженный иммунитет. К сожалению, как показывает практика, вы можете только отсрочить время, полностью победить рак и метастазы в настоящее время невозможно.

Марина 2017-04-02 13:49

Постараемся сделать всё возможное. Алексей Александрович, спасибо Вам большое за ответ! Всего Вам самого доброго!

Взаимодействие с другими препаратами

Бывают случаи, когда назначенный курс химиотерапии не даёт необходимого эффекта. Тогда специалист-онколог может принять решение о проведении комбинированного лечения, предполагающего использование дополнительно Капецитабина 500 мг. В инструкции к препарату можно найти информацию о препаратах, с которыми Капецитабин хорошо сочетается.

Одним из таких лекарственных средств является Доцетаксел, относящийся к препаратам цитотоксической группы. Он состоит исключительно из растительных компонентов и может храниться в клетках в высоких концентрациях на протяжении долгого времени. Но следует помнить, что препараты в подобном сочетании нельзя принимать больным с количеством тромбоцитов и нейтрофилов 100000 мкл и 1500 мкл соответственно.

Помимо этого, Доцетаксел не следует назначать больным с повышенным содержанием билирубина. Иначе организм человека может отреагировать на это возникновением неприятных реакций организма. Если в результате приёма Доцетаксела были обнаружены нетипичные реакции, то от приёма препарата не отказываются, но необходимо обязательно уменьшить дозировку.

Если у больного обнаружена индивидуальная непереносимость составных компонентов Капецитабина 500 мг и Доцетаксела, то принимать указанные препараты нельзя. С ними следует быть особенно осторожными. Заниматься подбором схемы комбинированного приёма препаратов должен опытный специалист-онколог. Если во время использования этой схемы будут обнаружены какие-либо токсические эффекты, то можно с лёгкостью поменять её.

Запрещается назначать Капецитабин 500 мг пациентам, которые уже принимают Соривудин — противовирусный лекарственный препарат. При одновременном их приёме возможно повышение токсичности со стороны первого лекарства. Сочетание Капецитабина с Фенитоином может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови.

Помимо этого, не исключается вероятность нарушения свёртываемости крови при употреблении кумариновых антикоагулянтов и препаратов, содержащих в своём составе в качестве основного компонента капецитабин. В инструкции говорится о возможных последствиях в результате приёма препарата, поэтому начинать лечение нужно только после её изучения.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
установленный дефицит дигидропиримидин дегидрогеназы (ДПД);
тяжелая лейкопения;
исходное содержание нейтрофилов 9/л или тромбоцитов 9/л;
беременность и период лактации;
возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности);
повышенная сенситивность к любому компоненту Капецитабина, фторурацилу и производным фторпиримидина в анамнезе.

Относительные противопоказания:

ишемическая болезнь сердца (ИБС);
стенокардия, в т. ч. в анамнезе;
анемия;
почечная или печеночная недостаточность средней степени тяжести;
гипокальциемия;
гиперкальциемия;
заболевания центральной и периферической нервной системы;
сахарный диабет;
нарушения водно-электролитного баланса;
возраст старше 60 лет;
наследственный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Особые указания

В случае развития тяжелой диареи и дегидратации на фоне приема препарата рекомендовано проводить регидратацию и возмещение потери электролитов. Противодиарейные препараты назначают как можно раньше по показаниям. В тяжелых случаях дозу Капецитабина можно снизить. Дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности, вплоть до летального исхода, в связи с этим она должна устраняться в самом начале возникновения.

При дегидратации II степени прием препарата отменяют и не возобновляют до регидратации и устранения причин, приведших к обезвоживанию.

На фоне терапии препаратом возможно обострение сахарного диабета и нарушения водно-электролитного баланса.

В случае развития тяжелых кожных реакций прием Капецитабина следует прекратить и не возобновлять, в связи с риском развития синдрома Стивенса – Джонсона и токсического эпидермального некролиза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При возникновении таких побочных эффектов препарата как головокружение и сонливость следует воздержаться от управления автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Капецитабин является производным фторпиримидина карбамата, пероральным цитостатиком, который активируется в ткани опухоли и оказывает на нее селективное цитотоксическое действие.

In vitro капецитабин не обладает цитотоксическим действием, in vivo превращается в фторурацил (ФУ) подвергающийся дальнейшему метаболизму.

Образование ФУ происходит в тканях опухоли под воздействием тимидинфосфорилазы (ангиогенного опухолевого фактора), благодаря этому удается свести к минимуму системное воздействие ФУ на здоровые ткани.

Благодаря последовательной ферментной биотрансформации капецитабина в ФУ, концентрация препарата в тканях опухоли выше чем в здоровых примерно в 3,2 раза.

ФУ метаболизируется в 5-фтор-2-дезоксиуридинмонофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридинтрифосфат (ФУТФ) как опухолевыми, так и здоровыми клетками. Данные метаболиты двумя разными способами повреждают клетки

Во-первых, ФдУМФ и фолатный кофактор N5-10 – метилентетрагидрофолат связываются с тимидилатсинтазой (ТС) с образованием ковалентно связанного третичного комплекса, что оказывает подавляющее влияние на образование тимидилата, предшественника тимидинтрифосфата крайне важного для ДНК, из урацила. Это приводит к угнетению клеточного деления

Во-вторых, при синтезе РНК транскрипционные ферменты ядра могут вместо уридинтрифосфата включить в нее ФУТФ, что нарушит посттранскрипционные модификации РНК и синтез белка.

Фармакокинетика

Капецитабин обладает быстрой и полной абсорбцией. Прием пищи замедляет ее, но на величину площади под кривой «концентрация-время» 5′-дезокси-5-фторцитидина (5’-ДФУР) и следующего метаболита ФУ оказывает незначительное влияние.

Вещество биотрансформируется в тканях опухоли. Максимальная концентрация достигается за 1,5–3,34 часа.

Метаболиты капецитабина имеют разную степень связывания с белками. Период их полувыведения составляет 1–3,3 часа, а капецитабина – 1,25 часа. Выводится в основном с мочой и в незначительных количествах с калом.

Механизм действия

Активность препарата объясняется особым механизмом действия.

За счет своих свойств активное вещество воздействует на патологически измененные клетки раковой опухоли, останавливая процесс их деления. При этом создаются такие условия, при которых выживаемость этих клеток значительно уменьшается, что позволяет в достаточно короткие сроки останавливать даже запущенные онкологическое заболевания.

Обладая выраженным цитостатическим действием, активное вещество препарата проникает в стенки клеток новообразования, при этом воздействуя на сами клетки.

Положительным качеством данного препарата можно считать также отсутствие какого-либо негативного воздействия на соседние здоровые клетки, потому Капецитабин может быть назначен особо чувствительным людям со склонностью к аллергическим реакциям.

Побочные действия

У пациентов, которым был прописан препарат, могут возникать такие неприятные состояния, как головные боли, быстрая утомляемость, апатия, слабость. Также не исключается возможность развития бессонницы или сонливости. Очень редкой побочной реакцией является нарушение координации и равновесия, а также спутанность сознания. На сердечно-сосудистую систему это препарат воздействует, вызывая развитие анемии. Гораздо реже препарат приводит к развитию стенокардии, ишемии миокарда, появлению кашля, болей в горле. В крайне редких случаях у больных может возникать спазм лёгких, лёгочная эмболия.

Когда препарат используется в качестве самостоятельного средства или при проведении комплексного лечения, он может негативно повлиять на работу опорно-двигательного аппарата, вызвав своим действием боли в области конечностей и поясницы, появление гипертонуса мышц, суставных болей.

Это средство может нанести вред и кожным покровам. Препарат может вызвать появление дерматита, эритемы, покраснения, зуда и шелушения. В редких случаях он может стать причиной возникновения кожных трещин, непереносимости ультрафиолетового излучения, отслоения и повышения ломкости ногтевых пластин.

Ещё этот препарат может спровоцировать снижение общего иммунитета. Дело в том, что при применении этого медикамента понижается уровень тромбоцитов и лейкоцитов в крови. Все эти нежелательные проявления отмечены в инструкции к препарату. Такие же результаты дают и аналоги оригинального препарата.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан совместный прием соривудина или его структурных аналогов типа бривудина. Между их приемом и приемом Капецитабина необходимо соблюдать интервал как минимум 28 дней.

Другие реакции взаимодействия, при комбинированном применении с капецитабином:

антикоагулянты кумаринового ряда: повышается риск нарушения свертываемости крови и возникновение кровотечений в период приема и в течение 1 месяца после, в связи с чем необходим контроль за показателями свертываемости;
субстраты изофермента CYP2C9: в связи с отсутствием исследований следует соблюдать осторожность;
фенитоин: риск увеличения его плазменной концентрации, необходим ее контроль;
антациды: отмечено небольшое увеличение концентрации капецитабина и одного из метаболитов (5’-ДФУР) в плазме крови;
кальция фолинат: риск усиления токсического действия капецитабина;
аллопуринол: следует избегать их совместного приема в связи со снижением эффективности ФУ;
интерферон альфа: максимальная доза Капецитабина в данной комбинации снижается до 2000 мг/м2/сут, в сравнении с 3000 мг/м2/сут при монотерапии;
лучевая терапия колоректального рака (при непрерывном режиме терапии или 5-дневными курсами с понедельника по пятницу в течение 6 недель): доза капецитабина в данной комбинации снижается до 2000 мг/м2/сут, в сравнении с 3000 мг/м2/сут при монотерапии.

Категории

АллергологАнестезиолог-реаниматологВенерологГастроэнтерологГематологГенетикГинекологГомеопатДерматологДетский гинекологДетский неврологДетский урологДетский хирургДетский эндокринологДиетологИммунологИнфекционистКардиологКосметологЛогопедЛорМаммологМедицинский юристНаркологНевропатологНейрохирургНефрологНутрициологОнкологОнкоурологОртопед-травматологОфтальмологПедиатрПластический хирургПроктологПсихиатрПсихологПульмонологРевматологРентгенологСексолог-АндрологСтоматологТерапевтУрологФармацевтФитотерапевтФлебологХирургЭндокринолог

Капецитабин — инструкция по применению