Ирбесартан (irbesartan)

Побочные действия

Прием препарата может вызвать головную боль и головокружение

Как и ряд других препаратов, Ирбесартан Канон может привести к проявлению отрицательных реакций. Лекарственное средство характеризуется следующими побочными эффектами:

• Нервная система и органы чувств. Пациенты могут жаловаться на головные боли, головокружение и повышенную утомляемость. Их беспокоит состояние повышенной возбудимости и тревоги.
• Сердечно-сосудистая система. В редких ситуациях у больных после приема лекарства диагностируют тахикардию.
• Дыхательная система. У пациентов, которые принимают препарат, нередко проявляется кашель, фарингит, ринит и инфекция верхних дыхательных путей.
• Желудочно-кишечный тракт. После приема таблетки может наблюдаться тошнота, рвота, диарея, изжога и диспепсия.
• Опорно-двигательный аппарат. К числу побочных эффектов относят боли в мышцах и костях, миалгию.

При проявлении аллергической реакции на теле пациента возникает сыпь. Также он может заметить развитие инфекционного поражения мочевыводящих путей и боли в области брюшной полости. Эти сведения подтверждают отзывы больных, которые столкнулись с побочными эффектами Ирбесартана.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ирбесартан, являясь селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1), способствует устранению сосудосуживающего действия ангиотензина II, понижению плазменной концентрации альдостерона в крови (не подавляя киназу II, которая разрушает брадикинин), уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления, снижению системного артериального давления (АД), постнагрузки и давления в малом круге кровообращения. На плазменную концентрацию холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты и на выведение мочевой кислоты влияния не оказывает.

Максимальное понижение АД достигается через 3–6 часов после перорального приема препарата, сохраняется антигипертензивное действие как минимум на протяжении 24 часов. Через сутки после приема снижение АД составляет 60–70% в сравнении с максимальным снижением диастолического/систолического давления в ответ на прием препарата. При приеме 150–300 мг 1 раз в день степень снижения АД в конце междозового интервала (т. е. через 24 часа после приема препарата) в положении пациента сидя или лежа в среднем на 5–8/8–13 мм рт. ст. (соответственно) больше в сравнении с плацебо. Антигипертензивный ответ от приема препарата в дозе 150 мг 1 раз в день не отличается от применения этой дозы в 2 приема. Антигипертензивное действие ирбесартана развивается на протяжении 1–2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 недель с момента начала лечения. После прекращения приема препарата АД постепенно возвращается к исходной величине, без развития синдрома отмены. Для достижения устойчивого антигипертензивного действия необходимо продолжительное лечение.

Эффективность ирбесартана от пола и возраста не зависит.

Пациенты негроидной расы на монотерапию препаратом реагируют слабее.

Фармакокинетика

Всасывание: ирбесартан после перорального приема хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация в крови достигается через 1,5–2 часа после приема внутрь; показатель абсолютной биодоступности – 60–80%. Прием пищи существенного влияния на биодоступность не оказывает. Ирбесартан обладает пропорциональной дозе и линейной фармакокинетикой в интервале доз 10–600 мг; при более высоких дозах (в 2 раза выше рекомендованной максимальной) кинетика вещества становится нелинейной.

Распределение: связывание вещества с белками плазмы крови – примерно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительное. Объем распределения составляет 53–93 л. Равновесная концентрация при ежедневном приеме 1 раз в день достигается спустя 3 дня. При повторных приемах отмечается ограниченное накопление вещества в плазме крови (

Метаболизм: ирбесартан биотрансформируется путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой в печени, окисляется преимущественно при помощи изофермента CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в его метаболизме незначительно. Основной метаболит, который находится в системном кровотоке – глюкуронид ирбесартана (примерно 6%). Вещество не метаболизируется при помощи большинства изоферментов, которые обычно принимают участие в метаболизме лекарственных средств и не вызывает их индукции или ингибирования. Ирбесартан не ингибирует/индуцирует изофермент CYP3A4.

Выведение: почечный и общий клиренс составляют 3–3,5/157-176 мл/мин соответственно. Конечный период полувыведения находится в диапазоне от 11 до 15 часов. Ирбесартан и его метаболиты выводятся через кишечник с желчью и почками. В виде неизмененного вещества почками выводится

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ирбесартана – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, оболочка и ядро почти белые или белые (в контурных ячейковых упаковках по 3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 или 30 шт., в картонной пачке размещено 1–8 или 10 упаковок; в банках из полиэтилентерефталата по 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 шт., в картонной пачке размещена 1 банка).

В состав 1 таблетки входит:

• действующее вещество: ирбесартан – 75, 150 или 300 мг;
• дополнительные компоненты (75/150/300 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 24/48/96 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 46,6/93,2/186,4 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,8/1,6/3,2 мг; кроскармеллоза натрия – 7,2/14,4/28,8 мг; стеарат магния – 1,6/3,2/6,4 мг; повидон-К25 – 4,8/9,6/19,2 мг;
• оболочка (75/150/300 мг): диоксид титана – 1,2/2,4/4,8 мг; макрогол-4000 – 0,6/1,2/2,4 мг; гипромеллоза – 2,2/4,4/8,8 мг.

Побочные действия

Оценка частоты появления побочных реакций: > 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Нарушения, развивающиеся при артериальной гипертензии:

• половая система: нечасто – половая дисфункция;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, отеки;
• нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – ортостатическое головокружение;
• система пищеварения: часто – рвота, тошнота; нечасто – диспепсия, диарея, изжога;
• дыхательная система: нечасто – кашель;
• организм в целом: часто – повышенная утомляемость; нечасто – боли в грудной клетке.

При артериальной гипертензии и сахарном диабете 2-го типа с нарушением почечной функции побочные реакции были подобны таковым у больных с артериальной гипертензией, кроме ортостатических симптомов – головокружения, ортостатического головокружения и ортостатической гипотензии.

Нарушения, наблюдавшиеся в период пострегистрационного применения Ирбесартана:

• скелетно-мышечная система: с неустановленной частотой – миалгия;
• нервная система: с неустановленной частотой – вертиго;
• иммунная система: очень редко – аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница);
• мочевыделительная система и почки: с неустановленной частотой – нарушения почечной функции, включая развитие почечной недостаточности у больных, относящихся к группе риска;
• гепатобилиарная система: с неустановленной частотой – желтуха, гепатит, повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в крови;
• орган слуха: с неустановленной частотой – звон в ушах;
• питание и обмен веществ: с неустановленной частотой – гиперкалиемия;
• общие нарушения: с неустановленной частотой – астения.

Противопоказания

При всех положительных характеристиках — воспользоваться Ирбесартаном может не каждый. Как и любой другой медикамент, он запрещен к применению при наличии:

• аллергии на какой-либо компонент препарата;
• непереносимости галактозы;
• в период ожидания ребенка и грудного кормления;
• в детском и подростковом возрасте.

Кардиосредство не рекомендуется пациентам с поражением печени в тяжелой форме.

В постоянном врачебном контроле нуждаются больные с почечными заболеваниями на гемодиализе, принимающие препарат.

По результатам лабораторных исследований, лекарственная форма не провоцирует процессы мутации клеток и развитие онкопатологии.

Противопоказания

Абсолютные:

• печеночная недостаточность в тяжелом течении (> 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
• недостаточность лактазы, непереносимость галактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• комбинированное применение с алискиреном и алискиренсодержащими лекарственными средствами у больных с сахарным диабетом или с тяжелой/умеренно выраженной почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации 2);
• комбинированное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента у больных с диабетической нефропатией;
• беременность и период грудного кормления;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Ирбесартана требует осторожности):

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• стеноз митрального/аортального клапана;
• гипонатриемия;
• гиповолемия;
• соблюдение диеты с ограниченным потреблением поваренной соли;
• диарея, рвота;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• односторонний стеноз артерии единственной почки;
• ишемическая болезнь сердца и/или атеросклеротические поражения сосудов головного мозга;
• хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
• почечная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• состояние после трансплантации почки;
• гемодиализ;
• первичный гиперальдостеронизм;
• сочетанная терапия с диуретиками;
• комбинированное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ингибиторы циклооксигеназы II, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или алискиреном;
• возраст старше 75 лет.

Влияние на артериальное давление

Проанализировать принцип гипотензивного действия помогут знания физиологии и фармации. Лекарство принадлежит к наиболее современному классу антигипертензивных медикаментов, которые блокируют рецепторы гормона ангиотензина II.

Частый виновник завышенного уровня артериального давления (АД), мощный сосудосуживающий агент (вазоконстриктор) ангиотензин II — является продуктом преобразования другого гормона, ангиотензина I.

Ирбесартан эффективно и продолжительно нейтрализует влияние ангиотензина II на сосуды, вызывает расширение (дилатацию) последних, чем и достигается гипотензивный результат. Дополнительно он минимизирует общее сопротивление периферических сосудов, снижает системное АД и облегчает работу малого круга кровообращения.

Взаимодействие с другими препаратами

Комплексное употребление нескольких фармацевтических средств может не лучшим образом отразиться на здоровье.

Негативные ситуации, возникающие при комбинации Ирбесартана и других лекарственных форм — следующие:

• с другими антигипертензивными средствами возможно резкое, а не плавное падение АД;
• с высокими дозами мочегонных средств возникает угроза обезвоживания организма;
• с калийсберегающими диуретиками увеличивается выделение натрия и воды с мочой и одновременно уменьшается вывод калия;
• с карбонатом лития редко случается обратимый рост показателей лития в плазме крови.

Более подробную информацию о приеме кардиопрепарата в комплексе с иными медикаментами можно найти в инструкции к Ирбесартану.

Рекомендации

Влияние спиртосодержащих жидкостей на IRBESARTANUM не установлено, но важно помнить, что врачи против совмещения алкоголя и любых медпрепаратов. Негативное воздействие гипотензивного лекарства на управление транспортом, а также работу, связанную с повышенной мозговой деятельностью — лабораторно не подтверждено

Учитывая фармакокинетическое описание медпрепарата, вышеуказанным лицам лучше соблюдать предосторожность

Негативное воздействие гипотензивного лекарства на управление транспортом, а также работу, связанную с повышенной мозговой деятельностью — лабораторно не подтверждено

Учитывая фармакокинетическое описание медпрепарата, вышеуказанным лицам лучше соблюдать предосторожность

Высокие показатели артериального давления стали глобальной проблемой, поэтому с 2005 года ежегодно проводится Всемирный день борьбы с артериальной гипертензией.

В субботу каждой второй недели мая врачи на мировом уровне проводят большую работу: организуют информационные форумы и тематические семинары, разъяснительные мероприятия и тесты-обследования для граждан, обучающие лекции и видеоконференции для повышения квалификации медиков.

Все это не принесет должного результата, если не помнить — здоровье человека в первую очередь в его руках и относиться к нему нужно ответственно.

Почему в России не лечат гипертонию

Была ли статья полезной? Оцените материал по пятибальной шкале! Если у вас остались вопросы или вы хотите поделиться своим мнением, опытом — напишите комментарий ниже.

Инструкция по применению

Прежде чем изучить инструкцию по применению Ирбесартана, надо помнить, что назначать медикаментозные средства вправе только лечащий врач-специалист.

В медицинской практике существуют следующие правила перорального лечения.

• Терапевтическая доза на начальном этапе лечения составляет 150 мг, однократно в день.
• Употреблять кардиопрепарат можно независимо от приема пищи. Пилюля кладется на язык целиком и запивается водой.
• Обычно средство хорошо переносится. Больным возрастной категории от 60 и старше, лицам на гемодиализе — возможно назначение по щадящей системе — 75 мг на один прием.
• При недостаточном лечебном эффекте дозы в 150 мг, рекомендуется перейти на 300 мг или поменять фармпрепарат.
• Для лечения диабетика II типа, страдающего гипертонией, необходим плавный переход с дозировки 150 мг к 300 мг.
• Компенсировать пропущенный прием одной таблетки удвоенной дозой — нельзя.
• Правила употребления Ирбесартана в инструкции необходимо строго соблюдать.
• Лечебный курс проводить под постоянным контролем АД.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

При составлении плана лечения, в котором присутствует Ирбесартан Канон, необходимо обязательно обращать внимание на его лекарственное взаимодействие с другими препаратами.

Диуретические средства могут значительно усиливать действие данного препарата. Если начать их прием в больших дозировках, то это обернется для человека сильным обезвоживанием и повысит вероятность развития артериальной гипотензии. При этом стоит отметить, что медикамент совместим с другими антигипертензивными составами, которые относятся к группе блокаторов кальциевых каналов и бета-адреноблокаторов.

Чтобы повысить вероятность развития у человека симптомов гиперкалиемии, достаточно совместить в одной терапии средство с калиевыми добавками или калийсберегающими диуретиками.

Организм пациента подвергается высокому уровню токсичности и значительному повышению уровня лития в сыворотке крови при совмещении Ирбесартана с препаратами, в составе которых находится данный элемент.

Что касается нестероидных противовоспалительных средств, то их тоже нежелательно комбинировать с гипотензивным препаратом. Данное взаимодействие чревато ослаблением терапевтического действия последнего.

Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств и антагонистов ангиотензина 2-го типа повышает вероятность нарушения работы почек. Не исключается развитие на этом фоне почечной недостаточности. Данная патология приводит к повышению количества в крови калия. Этой проблеме особенно подвержены лица, которые уже страдают от болезней почек.

Никаких существенных изменений в фармакокинетике не наблюдается при активном взаимодействии препарата с гидрохлоротиазидом. Также медикаментозное средство не отличается особым влиянием на данные характеристики дигоксина.

При одновременном употреблении с алкоголем возможно усиление действия препарата.

Как воспринимается организмом

Лекарство хорошо и быстро усваивается. Его регулярный прием обеспечивает продолжительную стабилизацию АД в течение суток, достигая необходимого лечебного эффекта после 3-6 часов после употребления.

При лечебном курсе в течение 1 или 2 недель достигается нормализация показателей, а через 4-6 недель терапевтический эффект максимален.

Кардиопрепарат назначают не только при гипертензии с ее осложнениями (нефропатией), но и при диабете II типа. Влияния на уровень сахара, холестерина, содержание мочевой кислоты в плазме и ее выведение — не отмечено.

Irbesartanum длительное время выводится из организма, что обеспечивает дополнительный контроль артериального давления при его подъеме в утренние часы.

Совместно с мочегонными фармсредствами применяется для закрепления гипотензивного результата.

Ирбесартан

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Артериальная гипертензия

Со стороны ЦНС: часто — головокружение; очень редко — головная боль.

https://youtube.com/watch?v=aGXsbthGErM

Со стороны организма в целом: часто — повышенная утомляемость; нечасто — боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма: очень редко — гиперкалиемия.

Со стороны органа слуха: очень редко — звон в ушах.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек

Кроме побочных реакций, указанных у пациентов с артериальной гипертензией, у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминурией без нарушения функции почек при приеме ирбесартана ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия наблюдались у 6.5% больных (по сравнению с.частотой возникновения этих побочных реакций при приеме плацебо).

У больных с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа с выраженной протеинурией и хронической почечной недостаточностью перечисленные ниже побочные реакции наблюдались у >2%больных (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).

5% ммоль/л) при приеме ирбесартана в дозе 300 мг наблюдалась у 29.4% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 22% больных. У больных сахарным диабетом с повышенным АД, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией гиперкалиемия (≥ 5.5 % ммоль/л) при приеме ирбесартана отмеча-лась у 46.

3% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 26.3% больных.

У пациентов с повышенным АД й диабетической нефропатией, получавших ирбесартан, у 1.7% больных наблюдалось клинически незначимое снижение гемоглобина (часто).

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Ирбесартана с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

лекарственные средства, содержащие алискирен: комбинация противопоказана у больных с сахарным диабетом или с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью, у других пациентов – не рекомендована;
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: комбинация противопоказана у пациентов с диабетической нефропатией, у других пациентов – не рекомендована;
диуретики (предшествующая терапия в высоких дозах): обезвоживание организма и увеличение вероятности появления артериальной гипотензии в начале применения Ирбесартана;
диуретики и другие гипотензивные средства: усиление антигипертензивного действия (возможно проведение сочетанной терапии с β-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидными диуретиками);
препараты лития: обратимое повышение сывороточной концентрации лития в крови или его токсичности (при необходимости сочетанного применения требуется тщательный контроль концентрации лития);
препараты калия, водные электролитные растворы с содержанием калия, калийсберегающие диуретики, лекарственные средства, способные увеличивать содержание калия в крови, включая гепарин: увеличение сывороточного содержания калия в крови;
нестероидные противовоспалительные препараты: ослабление антигипертензивного эффекта ирбесартана; увеличение вероятности развития функциональных нарушений почек, включая риск появления острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного содержания калия, в особенности при уже нарушенной функции почек (комбинация требует осторожности, в особенности у больных пожилого возраста и при гиповолемии; нужно восстановить объем циркулирующей крови, на протяжении всего периода комбинированной терапии, а также периодически после ее завершения, контролировать почечную функцию).

Фармакологические свойства

Ирбесартан нормализует артериальное давление и приводит в норму работу сердца

Медикамент характеризуется выраженным антигипертензивным действием. Он приводит к необратимой блокировке рецепторов ангиотензина 2-го типа. Также средство решает проблему сосудосуживающего действия данного элемента. Благодаря лечению на его основе снижается преднагрузка на сердце и нормализуется артериальное давление.

Ирбесартан Канон отличается постепенным действием. После разового приема лекарства через 3-6 часов проявляется его терапевтический эффект. Он сохраняется в течение полных суток. При условии регулярного применения таблеток удается добиться приобретения устойчивого действия лекарства. Примерно через 4-6 недель оно достигает своего максимального значения.

Активное вещество таблеток имеет способность в короткие сроки абсорбироваться из пищеварительного тракта. Скорость всасывания не зависит от того, ел ли человек во время приема лекарства или нет.

Биологическая доступность препарата составляет от 60% до 80%. Максимальная концентрация его действующего вещества в организме достигается через 1,5-2 часа.