Хинозол

Медицинское использование

Оксихинолин показан для дезинфекции рук, обработки ран, язв, микозов. Для обработки хирургического инструмента непригоден, так как взаимодействует с металлом.

При аппликации на кожу обеспечивается длительное противогрибковое действие (96 ч) на кожной поверхности. Активен в отношении различных видов дерматофитов (рода трихофитон, микроспорум, дрожжеподобных грибов, грибов рода пенициллиум и аспергилюс и др. возбудителями). Относительно малотоксичен, не оказывает местного раздражающего действия и не инактивируется белками тканей.

Для дезинфекции рук, промывания ран, язв, спринцеваний оксихинолин применяется в разведении 1:1000, 1:2000. При микозах — наружно, в виде аппликаций на пораженные участки кожи и ногтевые ложа после удаления ногтевых пластинок. Пластырь нужного размера и формы прикладывают липкой поверхностью на кожу или ногтевые ложа, предварительно слегка смоченные водой, прижимают для обеспечения контакта всей площади пластыря с пораженным участком. Длительность разовой аппликации — не более 4 сут, затем пластырь меняют, проводя в перерыве между аппликациями гигиенические процедуры. После третьей аппликации (через 12 дней) больным проводят чистку роговых наслоений при помощи мыльно-содовой ванны. Лечение проводят под контролем роста ногтевой пластинки и микроскопического исследования на грибы до получения не менее 3 отрицательных анализов с интервалом 1 мес. Продолжительность лечения зависит от сроков отрастания здоровых ногтевых пластинок и составляет от 3 до 10-12 мес.

На данный момент препараты на основе оксихинолина не имеют регистрации в России.

Особые указания

Перед назначением Омепразола нужно исключить злокачественный процесс (в особенности при язве желудка), поскольку применение препарата маскирует симптомы и может отсрочить постановку верного диагноза.

Если возникают трудности с проглатыванием Омепразола, капсулу можно вскрыть или рассосать и проглотить ее содержимое. Также содержащиеся в капсуле пеллеты можно смешивать с немного подкисленной жидкостью, например, йогуртом или соком (полученную суспензию нужно использовать на протяжении 30 минут).

При печеночной недостаточности в тяжелом течении не рекомендуется прием Омепразола в дозе, превышающей 20 мг.

Инструкция по применению Тинидазола: способ и дозировка

Таблетки Тинидазол следует принимать внутрь, во избежание развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы – во время или после приема пищи.

Рекомендуемые режимы дозирования:

• лямблиоз, трихомониаз: взрослые – 2000 мг однократно, дети – 50–75 мг/кг однократно. По необходимости препарат принимают повторно в той же дозе;
• инфекции у взрослых, вызванные анаэробами: начальная доза – 2000 мг однократно, со 2 дня – по 1000 мг в сутки. Курс терапии – 5–6 дней;
• кишечный амебиаз: взрослые – по 2000 мг в сутки в течение 2–3 дней, дети – по 50–60 мг/кг в течение 3 дней;
• печеночный амебиаз: взрослые – по 1500–2000 мг в сутки в течение 3–6 дней, дети – по 50–60 мг/кг в течение 5 дней.

Для профилактики развития послеоперационных осложнений взрослым препарат назначают за 12 часов до предстоящего хирургического вмешательства в дозе 2000 мг.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Омепразола:

• Капсулы: желатиновые твердые, непрозрачные, размер № 2; корпус – белого, крышечка – красного цвета; в капсулах содержатся сферические пеллеты белого с кремовым оттенком или белого цвета (по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2-4 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3 упаковки в картонной пачке; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-4 упаковки в картонной пачке);
• Капсулы кишечнорастворимые (по 7, 10, 14 или 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5, 8 или 10 упаковок в картонной пачке; по 14, 10 или 30 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке; по 20, 30, 40, 50, 100 шт. в полимерных контейнерах, по 1, 10 или 20 контейнеров в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит:

• Действующее вещество: омепразол – 20 мг;
• Дополнительные компоненты: диоксид титана, лаурилсульфат натрия, желатин, нипагин, нипазол, глицерин, краситель Е 129, очищенная вода.

В состав 1 капсулы кишечнорастворимой входит:

• Действующее вещество: омепразол – 20 мг;
• Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К-30, натрия гидроксид, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты , диоксид титана (Е171), крупка сахарная (крахмальная патока, сахароза), натрия лаурилсульфат, натрия фосфата додекагидрат, гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк;
• Капсула желатиновая (корпус и крышечка): диоксид титана (Е171), желатин, вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омепразол – ингибитор протонного насоса, снижающий продукцию соляной кислоты за счет ингибирования Н+/К+-АТФ-азы париетальных клеток желудка. Препарат является пролекарством, которое активируется в кислой биосреде секреторных канальцев париетальной клетки слизистой оболочки желудка.

В результате действия препарата снижается базальная и стимулированная секреция независимо от характера раздражителя. После приема Омепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект проявляется в течение первого часа (максимум через 2 часа). В течение суток ингибируется 50% максимальной секреции. В результате однократного приема обеспечивается быстрое эффективное угнетение ночной и дневной желудочной секреции, достигающее максимума через 4 суток терапии и исчезающее через 3–4 суток после окончания приема. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки после приема Омепразола в дозе 20 мг на протяжении 17 часов внутрижелудочный pH поддерживается на уровне 3.

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут. Биодоступность – 30–40 % (у пациентов с печеночной недостаточностью возрастает почти до 100%). Вещество обладает высокой липофильностью и легко проникает в париетальные клетки. Биодоступность при повторном приеме – 60–70% в зависимости от принятой дозы. Приблизительно 90% препарата связывается с белками плазмы.

Практически 100% омепразола метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2C19, в результате чего образуется 6 фармакологически неактивных метаболитов (сульфидные, сульфоновые производные, гидроксиомепразол и другие). Омепразол – ингибитор изофермента CYP2C19.

В основном препарат выводится в виде метаболитов почками (70–80%) и с желчью (20–30%). Период полувыведения – 30–60 минут (при печеночной недостаточности – 180 минут), клиренс – 500–600 мл/мин. Выведение в случае хронической почечной недостаточности снижается пропорционально уменьшению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, а биодоступность возрастает.

Применение

8-оксихинолин образует комплексные соединения более чем с 40 элементами периодической системы и является малоизбирательным групповым реагентом. Способность 8-оксихинолина образовывать со многими катионами металлов малорастворимые в водных растворах (уксусной кислоты, аммиака и др.) кристаллические внутрикомплексные соли (хелаты), например Mg(C₉H₆ON)₂, Al (C₉H₆ON)₃, используется на практике для определения и разделения ряда металлов (Al, Zn, Cd, Mg и др.).

Гидроксихниолинаты различных металлов различаются окраской и могут быть определены фотометрически. Хорошая их растворимость в хлороформе используется для экстрационно-фотометрического определения ряда элементов.

Некоторые производные 8-оксихинолина применяют в качестве фунгицидов [например, медную соль (C₉H₆ON)₂Cu] и антисептиков амёбоцидного и наружного действия.

Комплекс 8-оксихинолина с алюминием используется для изготовления органических светодиодов (OLED). Вариации заместителей в хинолиновом ядре позволяют получать материалы с различными люминесцентными свойствами.

Показания к применению

• амебиаз (в т. ч. кишечная и печеночная формы);
• лямблиоз;
• трихомониаз (эндометриты, кольпиты, овариальные и тубоовариальные абсцессы);
• инфекции, вызванные анаэробными бактериями (при остром язвенном гингивите, абсцессе легкого, эмпиеме плевры, пневмониях; инфекции кожи и мягких тканей);
• смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в комбинации с антибиотиками);
• эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками и препаратами, содержащими висмут).

Тинидазол также назначают для предупреждения послеоперационных инфекционных осложнений, вызванных анаэробами.

Инструкция по применению Омепразола

Противопоказания

грудное молоколактацииостеопорозпереломамкальцийвитаминаПеред назначением Омепразола необходимо убедиться в том, что у пациента отсутствуют следующие состояния:

• Злокачественные опухоли пищеварительного тракта;
• Желудочно-кишечные инфекции – сальмонелла, компилобактер, т.к. Омепразол может усиливать их размножение;
• Печеночная недостаточность – при этом резко замедляется биотрансформация препарата и происходит токсическое воспаление клеток печени;
• Почечная недостаточность замедляет выведение препарата из организма.

Побочные действия

тошнотаболи в животепоносзапорголовные болиголовокружениеКроме того, Омепразол может вызывать:

• Нарушение вкусовых ощущений, сухость и воспаление слизистой полости рта.
• Тошноту, рвоту, неустойчивый стул, метеоризм.
• Нарушение функции печени.
• Нарушения со стороны нервной системы (у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями) – депрессию, повышенную раздражительность, головную боль, вялость, слабость, иногда – энцефалопатию.
• Кожные высыпания, зуд, покраснение и шелушение, экссудативную эритему, повышенную чувствительность к свету, локальное облысение.
• Аллергические реакции в виде повышения температуры, крапивницы, отека Квинке, спазма мышц бронхов, интерстициального нефрита; в очень редких случаях – анафилактический шок.
• Изменение качественного и количественного состава крови – уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитов; иногда развивается В12-фолиеводефицитная анемия.
• Иногда наблюдаются болевые ощущения в крупных суставах и мышцах, а также развивается мышечная слабость.

остроты зренияотеки на нижних конечностях

Лечение Омепразолом

Как принимать Омепразол?

Дозировка Омепразола

• При язвенной болезни желудка в стадии обострения Омепразол назначают по 20-40 мг в сутки, дозу разбивают на 2 приема. Курс лечения – от 1 до 2 месяцев.
• При эрозивно-язвенном эзофагите лечение назначается аналогично язвенной болезни желудка. В качестве противорецидивного лечения назначается 20 мг Омепразола в сутки. Длительность лечения может составлять от 1 до 2 месяцев.
• При язвах 12-перстной кишки суточная доза препарата – 20 мг, курс лечения – 2-4 недели. Для профилактики рецидивов заболевания назначают поддерживающие дозы Омепразола на срок до 4 недель. В этом случае необходимо использовать капсулы, содержащие 10 мг основного действующего вещества.
• При гастропатиях и эрозивно-язвенных поражениях, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, назначается 1 капсула Омепразола в сутки на срок от 4 до 8 недель.
• Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона доза Омепразола подбирается строго индивидуально, в зависимости от исходного уровня секреторной деятельности желудка. Минимальная суточная доза составляет 60 мг. В дальнейшем доза может увеличиваться до 120 мг/сут, при этом количество препарата делят на 2 приема – утром и вечером.
• Для лечения хеликобактерной инфекции принимают по 20 мг препарата утром и вечером, минимальный курс — 7 дней. Омепразол при таком лечении всегда принимается в едином блоке с антибактериальными средствами, по одной из существующих схем (тройная или квадротерапия).
• Для купирования неосложненной изжоги назначается 20 мг Омепразола один раз в день в течение 14 дней. Повторный курс лечения возможен спустя 4 месяца.
• У больных с сопутствующими заболеваниями печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг.
• Для профилактики затекания кислого желудочного содержимого в пищевод во время длительных операций Омепразол назначают по 40 мг накануне и за 2-4 часа до операции.

натрия хлоридаглюкозе

Побочные действия

Возникающие во время применения Омепразола побочные действия обычно носят обратимый характер.

В редких случаях могут наблюдаться следующие нарушения:

• Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница, бронхоспазм, интерстициальный нефрит;
• Нервная система: депрессия, головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница, сонливость, парестезии, галлюцинации; на фоне тяжелых сопутствующих соматических болезней или при наличии анамнестических данных о тяжелых заболеваниях печени – энцефалопатия;
• Пищеварительная система: стоматит, запор или диарея, сухость во рту, рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, нарушения вкуса, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме; при наличии анамнестических данных о тяжелых заболеваниях печени – функциональные нарушения печени, гепатит (в т.ч. с желтухой);
• Кроветворная система: тромбоцитопения, лейкопения; редко – панцитопения, агранулоцитоз;
• Скелетно-двигательная система: миалгия, мышечная слабость, артралгия;
• Кожа: зуд; редко – мультиформная эритема, фотосенсибилизация, алопеция;
• Другие: гинекомастия, лихорадка, периферические отеки, нарушение зрения, усиление потоотделения; редко при проведении длительной терапии – образование желудочных гландулярных кист (доброкачественного обратимого характера).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Омепразол-Акрихином:

эрлотиниб, кетоконазол, препараты железа, итраконазол, позаконазол, цианокобаламин (препараты, биодоступность которых в значительной степени определяется кислотностью желудочного сока): возможно увеличение или снижение их абсорбции;
атазанавир, нелфинавир: может значительно снижаться их концентрация в плазме крови;
саквинавир, ритонавир: отмечается повышение их плазменной концентрации до 70%, при этом переносимость терапии пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается;
дигоксин (с 20 мг омепразола): повышается его биодоступность на 10%; одновременное применение у пациентов пожилого возраста требует соблюдения осторожности;
варфарин (R-варфарин), другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин, а также препараты, метаболизирующиеся в печени посредством изофермента СYР2С19: возможен рост их плазменной концентрации и увеличение времени полувыведения (может потребовать снижения доз этих препаратов);
варфарин, другие антагонисты витамина К (длительное применение): сопутствующее лечение омепразолом в дозе 20 мг в сутки может привести к изменению времени коагуляции, в связи с чем требуется контроль международного нормализованного отношения (МНО), а в ряде случаев – уменьшение дозы варфарина или других антагонистов витамина К. Омепразол в суточной дозе 40 мг однократно увеличивал максимальную плазменную концентрацию и AUC цилостазола (площадь под кривой «концентрация-время») на 18% и 26% соответственно, а для одного из его активных метаболитов увеличение составило 29% и 69% соответственно;
клопидогрел: при совместном применении снижается его плазменная концентрация в первый день на 46%, на пятый день – на 42%; применения такой комбинации следует избегать с рассмотрением альтернативных способов антиагрегантной терапии;
такролимус: омепразол повышает его плазменную концентрацию, может потребоваться коррекция дозы; при комбинированной терапии плазменную концентрацию такролимуса и функцию почек (клиренс креатинина) следует тщательно контролировать;
рифампицин, препараты зверобоя продырявленного, другие индукторы изоферментов СYР3А4 и СYР2С19: могут увеличивать метаболизм омепразола, снижая тем самым плазменную концентрацию и его терапевтический эффект;
метотрексат: возможно незначительное повышение его концентрации в плазме крови; в случае необходимости применения высоких доз метотрексата прием Омепразол-Акрихина рекомендуется временно прекратить;
кларитромицин, эритромицин: повышают плазменную концентрацию омепразола;
амоксициллин, метронидазол: не влияют на концентрацию омепразола в крови;
кофеин, пироксикам, теофиллин, диклофенак, метопролол, напроксен, пропранолол, этанол, лидокаин, циклоспорин, хинидин и эстрадиол: длительное применение с омепразолом в дозе 20 мг 1 раз в сутки к изменению их плазменной концентрации не приводило;
антациды: взаимодействия с омепразолом не отмечалось.

Противопоказания

Абсолютные:

• редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• применение одновременно с позаконазолом, нелфинавиром, эрлотинибом, препаратами зверобоя продырявленного;
• применение одновременно с кларитромицином при печеночной недостаточности;
• детский возраст до 2 лет и масса тела
• детский возраст до 4 лет и масса тела
• детский и подростковый возраст до 18 лет для всех показаний, кроме указанных выше;
• повышенная индивидуальная чувствительность к омепразолу или любым другим ингредиентам препарата.

Относительные противопоказания: согласно инструкции, Омепразол-Акрихин требуется применять с осторожностью при беременности, остеопорозе, почечной/печеночной недостаточности, при дефиците цианокобаламина (витамина В12), одновременно с атазанавиром (доза омепразола не должна быть более 20 мг в сутки), итраконазолом, клопидогрелом, варфарином, диазепамом, такролимусом, цилостазолом, фенитоином, саквинавиром, вориконазолом, кларитромицином, рифампицином. Осторожность также следует соблюдать, принимая Омепразол-Акрихин при значительном снижении массы тела, повторяющейся рвоте, рвоте с примесью крови, нарушении глотания, изменении цвета кала (дегтеобразном стуле)

Осторожность также следует соблюдать, принимая Омепразол-Акрихин при значительном снижении массы тела, повторяющейся рвоте, рвоте с примесью крови, нарушении глотания, изменении цвета кала (дегтеобразном стуле)