Фармакологическое действие Фемары
Препарат обладает выраженным антиэстрогенным действием, при этом блокируя синтез эстрогенов, как в опухолевой, так и в периферических тканях.
При ежедневном применении лекарственного средства происходит снижение концентрации сульфата, эстрадиола и эстрона в крови человека на 75-95 процентов от первоначального уровня.
По инструкции Фемара не приводит к нарушениям синтеза надпочечниками стероидных гормонов, если принимать препарат в указанных дозировках. Поэтому не следует назначать дополнительно минералокортикоиды, а также глюкокортикоиды.
Фемара не изменяет содержание в плазме крови лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона. Кроме этого, препарат не нарушает функции щитовидной железы и не повышает рисков развития инфаркта миокарда, остеопороза либо инсультов.
По отзывам Фемара, используемая для проведения вспомогательного лечения ранних стадий рака молочной железы, уменьшает дальнейшее прогрессирование заболевания, тем самым увеличивая пятилетнюю выживаемость пациентов без каких-либо признаков болезни.
Лекарственное средство существенно снижает смертность среди пациенток примерно на 40 процентов, у которых в патологический процесс были втянуты лимфатические узлы.
Фемара достаточно быстро всасывается их ЖКТ, а прием пищи почти не влияет на ее биодоступность. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 часа после перорального приема таблетки. Выводится Фемара в виде метаболитов при помощи почек. Малая часть препарата выводится с помощью кишечника.
Побочные действия Фемары
Согласно отзывам Фемара может вызывать следующие побочные реакции:
- Со стороны пищеварительного тракта могут диагностироваться стоматит, диспепсия, повышение активности трансаминаз. Кроме этого, могут возникать тошнота, рвота, запор, диарея;
- Со стороны нервной системы у женщин могут возникать головные боли, нервозность, раздражительность и другие депрессивные состояния, которые приводят к нарушению мозгового кровообращения;
- Со стороны кроветворной системы может диагностироваться развитие лейкопении;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникнуть тахикардия либо повышение артериального давления. В достаточно редких случаях возникает тромбофлебит;
- Со стороны опорно-двигательного аппарата могут возникнуть остеопороз, миалгия, артралгия;
- Кроме этого, у пациента могут диагностироваться кожная сыпь, алопеция, ангионевротический отек, повышенная потливость.
По отзывам Фемара достаточно часто вызывает возникновение приливов (приступообразное чувство жара), увеличение массы тела, повышенную утомляемость.
С особой осторожностью препарат следует назначать женщинам, которые страдают тяжелыми нарушениями функции печени. Определенные побочные эффекты, такие как общая слабость, головокружение могут сказаться на выполнении работы, которая требует повышенной внимательности и сосредоточенности
Форма выпуска Фемары
Лекарственное средство производится в виде таблеток, которые имеют двояковыпуклую форму, а также покрыты пленочной оболочкой. Оболочка имеет желтый цвет. На одной стороне таблетки можно увидеть надпись «CG», а на другой – «FV».
Одна таблетка Фемары содержит в себе 2,5 миллиграммов активного вещества. К вспомогательным средствам относят краситель оксид железа желтый, титана оксид, стеарат натрия, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, диоксид кремния коллоидный. Кроме этого, в состав препарата входит микрокристаллическая целлюлоза, макрогол 8000, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал.
Таблетки располагаются в блистере. В каждом блистере по 10 штук, в одной картонной упаковке идет по 3 блистера.
Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы – фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол.
Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.
Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.
Показания
Распространенный рак молочной железы (у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами).
Противопоказания
Гиперчувствительность, пременопауза; почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); беременность, период лактации, детский возраст.
Особые указания
Перед началом лечения рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма.
Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.
Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (при КК, превышающем 10 мл/мин). У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.
У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе 0.1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазме кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активности ренина. Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 нед лечения в суточной дозе до 5 мг не выявило уменьшения продукции альдостерона или кортизола. Необходимости в применении ГКС и МКС в период лечения не возникает. Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит к накоплению предшественников андрогенов.
Изменений концентраций ЛГ, ФСГ, а также нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено.
В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).
