Этамбутол (ethambutol)

Инструкция по применению

Изготовляется и принимается Этамбутол только лишь в таблеточном виде. Дозировки составляют 100, 200 и 400 миллиграмм. В одной единице содержится определенное количество Этамбутола Гидрохлорида в пересчете на 100 процентов сухого вещества. В качестве вспомогательных компонентов в препарате используется гидрофосфат дигидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, а также магния стеарат и тальк.

Фото 1. Упаковка антибиотика Этамбутол дозировкой 400 мг, в пачке 50 таблеток. Производитель «Дарница».

Взрослым пациентам врачи преимущественно назначают в начальном периоде терапии туберкулеза по 15 миллиграмм Этамбутола на 1 килограмм веса в сутки. При непрерывном лечении при помощи этого средства рекомендуется принимать по 20 миллиграмм вещества на 1 килограмм веса в сутки.

Существует возможность увеличения единоразовой суточной дозы Этамбутола до 30 миллиграмм на 1 килограмм веса в следующих случаях:

• в начальный период заболевания;
• при повторном возникновении болезни;
• при устойчивости палочки Коха к другим лекарствам.

Детям, чей возраст превышает 13 лет, специалисты рекомендуют принимать от 15 до 25 миллиграмм Этамбутола на 1 килограмм веса одноразово. Это следует делать сразу же после завтрака. В таком случае полный курс терапии будет довольно длительным — до 9 месяцев.

Хроническая почечная недостаточность не запрещает проводить лечение пациента при помощи Этамбутола, но существенно влияет на дозировку препарата. Она напрямую зависит от уровня клиренса креатинина. Существует следующая закономерность:

• при уровне клиренса креатинина свыше 100 мл/мин суточная доза — 20 мг/1 килограмм веса;
• при уровне клиренса креатинина от 70 до 100 мл/мин суточная доза — 15 мг/1 килограмм веса;
• при уровне клиренса креатинина до 70 мл/мин суточная доза — 10 мг/1 килограмм веса;
• при проведении гемодиализа суточная доза — 5 мг/1 килограмм веса;
• в день проведения гемодиализа суточная доза — 7 мг/1 килограмм веса.

Если пациент раньше принимал противотуберкулезные препараты, существует риск развития у него устойчивости к другим средствам со схожим действием. Для того чтобы преодолеть это, следует использовать

Этамбутол вместе еще с двумя или тремя другими лекарствами. Чаще всего для этого применяется Изониазид, Пара-Аминосалициловая кислота (ПАСК), Стрептомицин, Циклосерин, Пиразинамид, а также Этионамид.

При беременности и кормлении ребенка грудью принимать Этамбутол специалисты не рекомендуют. В таких случаях нужно заменить данный препарат другими противотуберкулезными средствами. Детей до 13 лет лечить данным лекарством также запрещается.

Рекомендуемые дозировки

Дозировка Этамбутола напрямую должна зависеть от нескольких факторов, среди которых врачи выделяют такие:

1. Индивидуальная переносимость препарата. При повышенной реакции на компоненты Этамбутола следует полностью отказаться от приема этого лекарственного средства.
2. Возраст пациента. До 13 лет специалисты не рекомендуют принимать Этамбутол. После этого возраста дозировка должна немного корректироваться врачами.
3. Масса тела больного. Непосредственно она должна влиять на то, сколько действующего вещества препарата нужно использовать для лечения конкретного больного. Чем меньше вес, тем меньше лекарства потребуется пациенту.
4. Состояние почечной системы. При болезнях выделительной системы существует риск накопления препарата в теле человека, вследствие чего организм постепенно загрязняется продуктами метаболизма как этого лекарства, так и других веществ.

Максимальная одноразовая суточная доза Этамбутола для взрослого человека не должна превышать 30 миллиграмм (не более 2 грамм) на 1 килограмм веса. Для детей показатель составляет от 15 до 25 миллиграмм (не более 1 грамма) на 1 килограмм веса. При любых проблемах с почками стоит ориентироваться непосредственно на уровень клиренса креатинина — чем он меньше, тем меньшее количество Этамбутола может принимать пациента для лечения туберкулеза.

Дозировка Этамбутола непосредственно влияет на шанс возникновения побочных реакций от лечения препаратом. Концентрация лекарственного вещества способна воздействовать на возбудитель туберкулеза — палочку Коха.

Дозировка зависит также от того, на какой стадии находится туберкулезное заболевание. В частности, на стадии распада легочной ткани назначается максимальная дозировка препарата, плюс к нему подключается Изониазид и Стрептомицин.

При видах туберкулезного поражения легких (это казеозная пневмония, менингит туберкулезный, милиарный туберкулез) задействуют обычную дозировку препарата, не позволяющую инфекции размножаться в тканях должным образом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Этамбутол обладает выраженным бактериостатическим действием по отношению к Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также к некоторым атипичным (оппортунистическим, нетуберкулезным) видам микобактерий. На другие патогенные бактерии, вирусы и грибы не действует. Препарат угнетает размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и другим противотуберкулезным препаратам. Механизм действия этамбутола после его проникновения в микобактерию связывают с угнетением синтеза РНК и белков, способностью взаимодействовать с ионами двухвалентных биометаллов (медь, магний), нарушением структуры рибосом и угнетением интенсивности липидного обмена. Первичная устойчивость Mycobacterium tuberculosis и M. bovis развивается редко, вторичная медленно. Быстрая толерантность развивается при монотерапии туберкулеза.

Фармакокинетика. При применении внутрь 75 – 80% препарата адсорбируется из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи усиливает и ускоряет процесс всасывания. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 ч и составляет 4 – 5 мкг/мл при введении препарата в дозе 25 мг/кг и 8 – 9 мкг/мл – при введении препарата в дозе 50 мг/кг. Связывание с белками плазмы крови зависит от принятой дозы и составляет 10 – 40%. Период полувыведения (Т?) составляет 3,3 – 3,5 ч. Особенностью фармакокинетики этамбутола является то, что он избирательно накапливается в эритроцитах (в 2 раза выше, чем концентрация в плазме крови). Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, сквозь плаценту и поступает в грудное молоко. Препарат выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. Примерно 10 – 20% этамбутола экскретируется с калом в виде неактивных метаболитов (альдегиды, дикарбоновые кислоты). Назначение этамбутола при нарушенной функции почек может привести к кумуляции его в организме.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: белого цвета; дозировка 100 мг – круглые, плоские, гладкие с обеих сторон, со скошенными краями; дозировка 200 мг – круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной из сторон; дозировка 400 и 600 мг – круглые, плоские, со скошенными краями и разделительной риской на одной стороне; дозировка 800 и 1000 мг – капсуловидные, с разделительной риской на одной стороне (по 10 шт. в алюминиевых или полиэтиленовых стрипах, в картонной пачке 10 стрипов и инструкция по применению Комбутола; по 100 шт. в полиэтиленовых пакетах, в пластиковом контейнере 1 пакет; для стационаров – по 1000 шт. в полиэтиленовых пакетах, в пластиковом контейнере 1 пакет).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: этамбутола гидрохлорид – 100, 200, 400, 600, 800 или 1000 мг;
• вспомогательные компоненты: гуаровая смола, желатин, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кальция фосфат двухосновный безводный, магния стеарат, тальк.

Особые указания

Противопоказано употребление алкоголя и этанолсодержащих лекарственных средств на протяжении всего курса лечения препаратом.

Рекомендуется производить регулярный контроль показателей функции печени и общего анализа крови у пациентов с нарушением функции печени или при необходимости длительной терапии. Требуется периодический контроль уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, особенно при наличии приступов подагры в анамнезе.

Существует риск развития периферической невропатии на фоне терапии изониазидом, поэтому для ее профилактики и лечения рекомендуется одновременное назначение пиридоксина (витамин B₆).

Следует учитывать влияние пиразинамида на время свертывания крови при назначении Фтизопирама больным с гипопластической анемией.

Рекомендуется ежемесячно оценивать функцию печени и контролировать активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в плазме.

При бессимптомном преходящем повышении уровня печеночных ферментов прекращать прием Фтизопирама не следует. Если уровень АЛТ или АСТ превышает верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, требуется отмена изониазида. Также отменить препарат следует при развитии острой или хронической формы гепатита, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.

Следует учитывать, что изониазид может увеличивать экскрецию ионов цинка, снижая их концентрацию в крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне приема высоких доз Фтизопирама возможно развитие периферической невропатии и других нежелательных явлений со стороны нервной системы, оказывающих негативное влияние на способность больного к управлению транспортными средствами или работе со сложными механизмами.

Действие препарата Этамбутол, противопоказания к использованию

Как и любое лекарственное средство, Этамбутол может неблагоприятно влиять на организм человека при определенных заболеваниях, состояниях или патологиях

Этот препарат нужно в некоторых случаях принимать с осторожностью

Чтобы понимать, на что нужно обратить внимание, следует узнать, какие противопоказания к приему лекарства существуют. Специалисты выделяют следующий перечень заболеваний:

1. Неврит (воспаление) зрительного нерва, катаракта глаза, а также любые воспалительные заболевания этого органа. Острота зрения в процессе терапии может существенно падать. После прекращения лечения она способна восстановиться в течение нескольких недель.
2. Диабетическая ретинопатия, то есть поражение сетчатой оболочки глазного яблока.
3. Беременность, а также период лактации и кормления грудью. Этамбутол способен проходить сквозь плацентарный барьер. Лекарственное вещество выделяется вместе с грудным молоком. Эксперименты выявили тератогенное действие препарата, то есть он может нарушать эмбриональное развитие плода.
4. Повышенная чувствительность к любым компонентам лекарства. Она может привести к тяжелой реакции организма.
5. Возраст до 13 лет. Дети старшего возраста прием также осуществляют с определенными ограничениями дозировки.
6. Хроническая почечная недостаточность (ХПН). Лекарство метаболизируется в почках человека, вследствие чего может негативно на них влиять при разнообразных болезнях этого органа.
7. Подагра. Этамбутол способен существенно увеличивать выделение мочевой кислоты, в чем и заключается причина развития данного заболевания.

Этамбутол способен усиливать действие некоторых противотуберкулезных препаратов. К тому же он повышает степень нейротоксичности следующих лекарственных средств:

• Ципрофлоксацина — лекарственного средства, антибактериального препарата из группы фторхинолонов I поколения;
• аминогликозидов — одних и ранних классов антибиотиков;
• аспарагиназы — фермента класса гидролаз;
• Карбамазепина — противоэпилептического лекарственного средства из группы производных карбоксамида.;
• солей Li+;
• Имипенема — средства, угнетающего процессы синтеза клеточных стенок бактерий;
• Метотрексата — цитостатического препарата из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты;
• хинина — основного алкалоида коры хинного дерева, снижающего температуру и болезненные ощущения.

Стоит отметить, что этиловый спирт способен усиливать влияние Этамбутола на зрительную систему человека. Вследствие этого для предотвращения повышения риска развития осложнений от лечения этим препаратом специалисты рекомендуют ограничить или же полностью отказаться от приема алкогольных напитков.

Важно! При тяжелых заболеваниях почек, а также печени, Этамбутол принимать нужно с особой осторожностью, ровным счетом, как и больным сахарным диабетом! Беременным прием препарата запрещен

Возможные побочные эффекты у взрослых

Все лекарственные препараты имеют определенные побочные эффекты от их приема, а также соответствующие реакции организма человека на попадание их компонентов внутрь тела. Это касается, в том числе, и Этамбутола, который в некоторых случаях способен вызывать неблагоприятные последствия. Именно поэтому, прежде чем начать терапию, каждый пациент должен узнать соответствующую информацию о том, что с ним может произойти в процессе терапии.

Побочные действия Этамбутола возникают довольно редко, это случается лишь в паре процентов случаев использования этого противотуберкулезного средства:

Фото 2. Кисть здорового человека (слева) и больного желтухой (справа). У первого цвет кожных покровов розоватый, у второго желтоватый.

1. Со стороны КМС (костно-мышечной системы). Этамбутол практически не влияет на кости, но может провоцировать развитие у человека артрита.
2. Со стороны органов кроветворения. В редких случаях появляются такие состояния, как лейкопения (снижение количества лейкоцитов в единице объёма крови) и тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов в объеме крови). На фоне этого могут возникать аллергические реакции, а также разнообразные высыпания на кожных покровах.
3. Другие. Иногда на фоне приема Этамбутола развивается интерстициальный нефрит. Лекарственное вещество способно уменьшать клиренс мочевой кислоты в организме человека. Лечение таким препаратом способно вызывать гастрит, возникновение кровоизлияний в сетчатку, а также приступы подагры. В процессе терапии увеличивается количество выделяемой мокроты с бронхов, вследствие чего усиливается кашель.

При возникновении любых побочных эффектов на фоне приема Этамбутола стоит скорректировать схему лечения пациента. Если реакция организма не очень опасная, нужно всего лишь уменьшить дозировку или же начать принимать дополнительные препараты, уменьшающие степень выраженности новых симптомов. В случае когда побочные эффекты угрожают жизни и здоровью пациента, врачи рекомендуют заменить прием Этамбутола на использование иных лекарственных средств против туберкулеза.

Внимание! При приеме препарата возможно обострение следующих болезней: воспалительного заболевания глаз, диабетической ретинопатии, катаракты, а также неврита зрительного нерва. Побочные явления у взрослых наблюдаются следующие: появление сыпи аллергического характера, усиление кашля и выделение дополнительной мокроты, ряд желудочно-кишечных расстройств, появление депрессии

Для детей характерно снижение зрения, проявление аллергических реакций, возникновение задышки и утяжеления дыхания

Побочные явления у взрослых наблюдаются следующие: появление сыпи аллергического характера, усиление кашля и выделение дополнительной мокроты, ряд желудочно-кишечных расстройств, появление депрессии. Для детей характерно снижение зрения, проявление аллергических реакций, возникновение задышки и утяжеления дыхания.

Особые указания

При назначении Комбутола следует учитывать, что на фоне его применения в качестве монотерапии происходит быстрое развитие устойчивости бактерий к этамбутолу. Кроме этого, устойчивость развивается чаще у пациентов, которые ранее принимали препараты с туберкулостатическим действием. Поэтому больным этой категории рекомендуется комбинировать прием этамбутола с такими противотуберкулезными средствами (одно или два), к которым у них отсутствует бактериальная устойчивость, и которые пациент до этого не принимал.

Лечение Комбутолм рекомендуется сопровождать периодическим проведением общего анализа крови, контроля функций почек и печени.

Перед началом лечения пациент должен пройти офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна, контроль цветоощущения, остроты и полей зрения. Нежелательные явления в виде нарушения зрения обычно носят обратимый характер. После отмены препарата они исчезают через несколько недель, иногда через несколько месяцев. В исключительных случаях трансформации в глазном яблоке могут быть необратимы в связи с атрофией зрительного нерва. Вероятность возникновения зрительных нарушений зависит от имеющихся у пациента патологий глазного яблока и продолжительности курса лечения. При появлении побочных действий со стороны зрительной системы прием этамбутола следует прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Комбутола пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и движущимся механическим оборудованием. Это связано с повышенным риском появления таких нарушений зрения, как снижение остроты и ограничение полей зрения, изменение цветоощущения.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе — от почти белого до кремового цвета.

	1 таб.
этамбутола гидрохлорид	200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.

20 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе — от почти белого до кремового цвета.

	1 таб.
этамбутола гидрохлорид	400 мг

Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.

20 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе — от почти белого до кремового цвета.

	1 таб.
этамбутола гидрохлорид	600 мг

Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.

20 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе — от почти белого до кремового цвета.

	1 таб.
этамбутола гидрохлорид	800 мг

Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.

20 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе — от почти белого до кремового цвета.

	1 таб.
этамбутола гидрохлорид	1 г

Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.

20 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фтизопирам – комбинированный препарат, содержащий два активных вещества с противотуберкулезным действием. Механизм действия изониазида обусловлен его способностью к подавлению синтеза миколевой кислоты, необходимой для образования стенки клеток микобактерий. Он обладает выраженным бактерицидным действием к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Пиразинамид является производным никотинамида. В зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизмов оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание изониазида и пиразинамида в желудочно-кишечном тракте происходит быстро. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность изониазида. При однократном приеме изониазида в дозе 300 мг его максимальная концентрация (C_max) в плазме достигается через 1–2 часа. Для достижения C_max в плазме пиразинамида требуется такое же время, пиразиноевой кислоты (активного метаболита пиразинамида) – 4–5 часов.

Связывание с белками плазмы: изониазид – не более 10%, пиразинамид – 10–20%, пиразиноевая кислота – 31%.

Пиразинамид и изониазид хорошо проникают в различные жидкости и ткани организма. В спинномозговой жидкости содержание пиразинамида может составлять 87–100% от плазменных концентраций. Оба компонента выделяются с грудным молоком.

Основной путь метаболизма изониазида – ацетилирование, происходит в печени. Его скорость зависит от индивидуальных особенностей пациента («быстрые ацетиляторы» и «медленные ацетиляторы»). Метаболиты изониазида антимикробной активностью не обладают.

Биотрансформация пиразинамида происходит в печени путем гидролиза. В результате воздействия микросомальных ферментов образуется активный метаболит – пиразиноевая кислота, которая затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту.

Период полувыведения (T_1/2) изониазида у «быстрых ацетиляторов» – 0,5–1,6 часа, у «медленных ацетиляторов» – от 2 до 5 часов.

T_1/2 пиразинамида составляет примерно 9,5 часов, пиразиноевой кислоты – 12 часов.

Изониазид выводится преимущественно через почки (в течение 24 часов после приема): в виде метаболитов (N-ацетилизониазид) – от 75 до 95% от введенной дозы, в неизмененном виде – до 12% (у «быстрых ацетиляторов») и до 27% (у «медленных ацетиляторов»).

Пиразинамид выводится преимущественно с мочой в течение 72 часов: в неизмененном виде – около 3%, в виде пиразиноевой кислоты – 33%, в виде других метаболитов – 36%.

При нарушении функции печени T_1/2 активных компонентов удлиняется. У пиразинамида он увеличивается до 26 часов, а у пиразиноевой кислоты – до 22 часов.

При выраженной почечной недостаточности у пациентов с низкой скоростью ацетилирования возможна кумуляция изониазида.

Регистрационные номера

 таб. 1000 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 80, 100, 120, 150, 200 или 1000 шт. П №014625/01-2002 (2015-12-08 – 2015-12-13) таб. 800 мг: 10, 15, 20 ,30, 40, 45, 50, 60, 75, 80, 100, 120, 150, 200 или 1000 шт. П №014625/01-2002 (2015-12-08 – 2015-12-13) таб. 200 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 80, 100, 120, 150, 200 или 1000 шт. П №014625/01-2002 (2015-12-08 – 2015-12-13) таб. 400 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 80, 100, 120, 150, 200 или 1000 шт. П №014625/01-2002 (2015-12-08 – 2015-12-13) таб. 600 мг: 10, 15, 20 ,30, 40, 45, 50, 60, 75, 80, 100, 120, 150, 200 или 1000 шт. П №014625/01-2002 (2015-12-08 – 2015-12-13)

Применение

Если пришлось столкнуться с назначением данного средства, не стоит отчаиваться, ведь в любом лечении главное – положительный настрой пациента. Точно определив причину заболевания и оценив состояние пациента, доктор сможет правильно подобрать курс лечения и процесс выздоровления будет менее болезненным и максимально быстрым. Не забудьте предупредить лечащего врача о легочной недостаточности, если таковая имеется, дозировку медикамента обязательно нужно уменьшить.

В процессе применения нельзя пренебрегать следующими видами медицинских обследований:

• глазного дна;
• поля зрения;
• остроты зрения и цветоощущуния;
• функции почек и печени.

В первую очередь, прием Этамбутола, следует проводить строго по назначению лечащего врача. Медикамент отпускается в аптеке только по рецепту. Дозировка рассчитывается в соответствии с тяжестью заболевания и состоянием пациента в целом.

Срок приема препарата не зависит от времени приема пищи, поэтому нет строгих ограничений по тому поводу как именно стоит его принимать, до еды или же после.

Внимание! Не стоит во время лечения при помощи Этамбутола садиться за руль автомобиля или управлять иными движущимися предметами и механизмами, поскольку велика вероятность снижения остроты зрения, цветоощущения и скорости реакции.

Офтальмологический контроль должен производиться как перед началом приема лечебного средства, так и на протяжении всего курса терапии.

Нельзя самостоятельно уменьшать количество принимаемого препарата, потому что понизится его благотворное влияние на организм. Увеличивать дозу тоже не стоит, ведь лекарство имеет побочные действия.

Дозировка лекарства рассчитывается в соответствии с тяжестью заболевания

Передозировка и побочный эффект

При приеме любых лекарственных препаратов могут возникать различного рода побочные эффекты. Медикаменты, попадая в организм человека, начинают действовать на патологию не сразу. На своем пути таблетки встречаются с органами пищеварительной системы, оказывая определенное влияние на работу желудочно-кишечного тракта. Возможны аллергические реакции, а так же элементарная непереносимость организмом любого из составных компонентов.

После появления признаков побочного действия, следует немедленно сообщить об этом своему лечащему врачу. Производитель предупреждает пациентов о возможном негативном влиянии средства Этамбутол, инструкция по применению содержит перечень симптомов, которые могут появиться:

• аллергическая реакция, может быть разнообразной: сыпь на коже, зуд всей поверхности кожных покровов, боли в суставах, повышенная температура тела;
• головная боль, головокружение, спутанность сознания;
• металлический привкус во рту, тошнота, отсутствие аппетита;
• ослабление всех функций зрительных органов.

Возможна передозировка препарата по неосторожности. Это проявляется в виде сильной рвоты

Пациенту понадобится незамедлительно обратиться к врачу и сделать промывание желудка.

Нужно регулярно проверять остроту зрения

Механизм действия

После приема лечебные компоненты препарата Этамбутол моментально всасываются и проникают внутрь клеток. Распределение происходит в почках, легких, клетках крови и спинномозговой жидкости. Выводится после всасывания нужных элементов с мочой, а в неизменном виде — с калом в течении 24 часов. Механизм действия лекарства происходит на внутриклеточном уровне, чем обусловлено большое количество побочных эффектов.

Противопоказания

Этамбутол строго противопоказан:

• детям до 13 лет;
• беременным женщинам и женщинам в период лактации (кормление грудью следует немедленно прекратить);
• людям с нарушением функции почек;
• пациентам с невритом зрительного нерва и катарактой;
• при диабетической ретинопатии.

Показания к применению

Этамбутол является довольно эффективным препаратом, способным лечить самые разнообразные формы туберкулезного поражения легких.

Именно поэтому его довольно часто назначают многим пациентам в качестве одного из компонентов их терапии.

Очень важно определять дозировку с учетом наличия у больных других заболеваний организма, их возраста, веса, а также различных состояний тела (беременности и т. д.)

В случае ориентировки на все эти факторы, а также на рекомендации производителя лекарства, можно подобрать действительно корректную и правильную схему лечения Этамбутолом, способную полностью избавить человека от такого опасного заболевания, как туберкулез.

Свойства

Синтетический препарат обладает бактериостатическим эффектом на внутриклеточном и внеклеточном уровнях. Механизм действия этамбутола не полностью изучен. По одним данным вещество мешает включению миколовой кислоты в клеточную стенку микобактерий. По другим данным препарат подавляет активность арабиносил трансферазы — фермента, который полимеризуется до арабиногалактана – вещества клеточной оболочки микобактерий. Влияет на двухвалентные катионы в метаболизме РНК, потому действует в нескольких направлениях:

• нарушает синтез стенки бактериальных клеток;
• повышает проницаемость мембран;
• тормозит клеточное деление.

Препарат препятствует формированию резистентности к другим противотуберкулезным средствам, даже повышает проницаемость клеточных мембран к их воздействию. Однако применение этамбутола по схеме монотерапии быстро формирует устойчивость к воздействию из-за одноступенчатой мутации, потому средство назначается комплексно.

Первичная резистентность против этамбутола встречается редко. Чувствительность штаммов М. tuberculosis к препарату варьируется от 0,25 до 100 мкг/мл. Препарат активен против атипичных подвидов. Вещество проникает в растущие бактерии, подавляет выработку РНК и активных веществ, меняет метаболизм, блокирует деление. Этамбутол эффективен только в отношении активно делящихся клеток.

Препарат легко всасывается в желудке и быстро достигает дозы 2-5 мг/мл в крови, проявляя эффективность спустя 2-4 ч. Для подавления большинства штаммов микобактерий достаточно уровня 1-5 мг/мл. Выводится из организма на 50% в неизмененном виде с мочой и в 20-22% с калом на протяжении 24 ч, примерно 8-15% — составляют метаболиты. Препарат разрешено использовать на фоне печеночной недостаточности. Этамбутол проникает сквозь барьер плаценты, и примерно на 30% передается плоду. Через гематоэнцефалический барьер проникает до 10-50% вещества.

Этамбутол начинает действовать немедленно при введении внутривенно, максимально концентрируется в крови при использовании 10 мл 10-типроцентного раствора и сохраняется на протяжении 2-4 часов. Примерно 20-30% препарата связывается с белками. Вещество отличается высокой проницаемостью, попадает в органы, биологические жидкости, кроме плевральной.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

• Центральная и периферическая нервная система: депрессия, головокружение, ретробульбарный неврит, головные боли, периферический неврит, уменьшение периферических и центральных полей зрения, нарушения цветового восприятия (чаще всего красного и зеленого цвета), расстройство ориентации, появление скотом, спутанность сознания, галлюцинации.
• Костно-мышечная система: артрит, судороги.
• Мочевыделительная система: явления мочекислого диатеза, повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.
• Пищеварительная система: приступы тошноты, потеря аппетита, рвота, металлический привкус во рту, боли в животе.
• Аллергические проявления: кожные высыпания, боли в суставах, кожный зуд, лейкопения, повышение температуры тела.