Особые указания
При возникновении любой аллергической реакции необходимо незамедлительно прекратить введение препарата и начать соответствующее лечение.
В период терапии Экстенциллином существует угроза развития очень тяжелых аллергических реакций (в т. ч. анафилактического шока), которые могут привести к летальному исходу
Вследствие этого при сборе анамнеза необходимо уделить особое внимание переносимости ранее проводимого лечения препаратами из группы пенициллинов. Если в анамнезе имеются указания на аллергию к последним, использование бензатина бензилпенициллина категорически противопоказано
Следует также учитывать риск перекрестной аллергии с цефалоспоринами, в связи с чем при наличии аллергических реакций в анамнезе на цефалоспорины применение пенициллинов противопоказано.
Пациентам, соблюдающим гипосолевую диету, необходимо помнить, что в дозе 600 тыс. ME препарата содержится натрий в количестве 5,5 мг или 0,24 ммоль.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бензатина бензилпенициллин – бета-лактамный антибиотик, входящий в группу пенициллинов типа G пролонгированного действия. Вещество проявляет бактерицидный эффект по отношению к чувствительным микроорганизмам, обусловленный ингибированием синтеза структурных компонентов (мукопептидов) клеточной стенки бактерии. Экстенциллин оказывает воздействие на Treponema pallidum и Streptococcus pyogenes, которые возбуждают фрамбезию и сифилис.
Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения активное вещество очень медленно гидролизуется, приводя к высвобождению бензилпенициллина. Максимальная концентрация (Сmах) средства отмечается спустя 12–24 часа после инъекции. Благодаря продолжительному периоду полувыведения вещества достигается стабильный уровень его содержания в крови в течение длительного времени. На 14-й день после в/м введения в дозе 2,4 млн МЕ сывороточная концентрация бензатина бензилпенициллина составляет 0,12 мкг/мл. На 21-й день после инъекции в дозе 1,2 млн МЕ концентрация действующего вещества у 89–97,4% пациентов составляет 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг).
Для Экстенциллина характерно полное проникновение в жидкости, очень слабое – в ткани. С белками плазмы связывается на 40–60%. Препарат подвергается незначительной биотрансформации, экскретируется главным образом почками, проходит через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком.
Побочные действия
- пищеварительная система: кандидоз, тошнота, диарея, рвота; в отдельных случаях – псевдомембранозный колит;
- аллергические реакции: лихорадка, крапивница, затруднение дыхания, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, отек Квинке; в единичных случаях – анафилактический шок.
К другим редко наблюдаемым на фоне терапии симптомам иммуноаллергического генеза относятся: временное умеренное повышение уровня сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит, обратимые тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Использование бета-лактамных антибиотиков в высоких дозах, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к развитию энцефалопатии (двигательные нарушения, судороги, нарушение сознания).
У детей может отмечаться появление местных эффектов на инъекции Экстенциллина.
Фармакологическое действие
- Экстенциллин оказывает бактерицидное действие на микробные клетки. Данное средство характеризуется достаточно продолжительным действием. Антибиотик эффективен в отношении грамотрицательных (Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis), грамположительных (Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae и Staphylococcus spp), а также анаэробных спорообразующих (Clostridium spp., Actinomyces israelii, Bacillus anthracis) бактерий.
- Восприимчив к препарату и Treponema spp.
- Не эффективен в отношении бактерий, вырабатывающих пенициллиназу – вещество, которое оказывает разрушительное действие на Бензилпенициллин.
