Экселон

Кинетические параметры

Пластырь «Экселон» (9,5 мг и другие формы выпуска) поставляет в организм ривастигмин. При использовании трансдермальной системы процессы всасывания сравнительно медленные. После применения первой дозы средства длительность достижения заметной при лабораторных исследованиях концентрации в кровеносной системе – от получаса до вдвое большего времени. Максимальная концентрация достижима за 10-16 часов. Когда достигнуто максимальное значение, показатель начинает медленно снижаться. Это происходит весь оставшийся от 24 часов временной промежуток. Первое время после смены пластыря на новый концентрация все еще снижается. Это длится около 40 минут – в течение этого периода элиминация вещества активнее его всасывания. Затем цикл повторяется. Максимальная концентрация при повторном использовании достигается в среднем за восемь часов.

В равновесном состоянии минимальная концентрация составляет в среднем половину максимальной. Это значительно отличается от параметров, наблюдаемых при пероральном использовании препарата. Если больной получает ривастигмин внутрь, содержание вещества в плазме между поступлениями средства почти нулевое.

Показания и противопоказания

Согласно инструкции, показанием к применению трансдермальной системы с фентанилом является болевой синдром различного генеза. Обычно это выраженная или средней интенсивности хроническая боль, не купируемая приемом ненаркотических обезболивающих препаратов. Наиболее часто фентаниловый лейкопластырь применяется при следующих патологических состояниях:

• Боль, вызванная наличием злокачественного образования различной локализации.
• Невропатия.
• Опоясывающий лишай или герпес зостер.
• Артрит.
• Фантомные боли после ампутации конечности.
• Травматическое поражение нервной ткани.
• Сирингомиелия.
• Рассеянный склероз.

Стоит отметить, что применение пластыря с фентанилом также оправданно в случае невозможности перорального приема препарата или его внутривенного введения

Важно знать и противопоказания к использованию такого лечебного лейкопластыря. К ним относятся такие состояния, как аллергия на действующее вещество, и заболевания, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра

Также инструкция по применению пластыря Фентанил не рекомендует его использование при следующих обстоятельствах:

• Острый болевой синдром, требующий подбора дозировки.
• Обострение дерматологических заболеваний, наличие повреждений кожного покрова в месте предполагаемого использования средства.
• Проявления диспепсии, вызванные токсическим поражением.
• Стойкая артериальная гипотензия.
• Брадикардия.
• Дыхательная недостаточность.
• Беременность и период кормления грудью.
• Детский возраст.

Особой осторожности и контроля терапии требует наличие повышенного внутричерепного давления, опухоли головного мозга. Также инструкция напоминает, что осторожности требует применение пластыря при тяжелых заболеваниях печени и почек, сопровождающихся органной недостаточностью

Это обусловлено тем, что действующее вещество проходит метаболические превращения в печени, а выводится вместе с мочой и желчью. В связи с наличием патологии данных органов фентанил может накапливаться в крови и вызывать побочные эффекты и симптомы передозировки. Так как лекарство оказывает действие на гладкомышечные элементы внутренних органов, внимательного назначения требуют лица с желчнокаменной болезнью, патологией мочевыводящих путей и с гипертрофией предстательной железы у мужчин.

Есть ли альтернатива?

Аналогов пластыря «Экселон» в такой же форме (трансдермальная система) на рынке нет. В некоторой степени сходными эффектами отличаются препараты «Экселон» в форме жидкости и капсул, но они, как указано выше, чаще провоцируют побочные явления, отличаются по кинетике в худшую сторону.

Если доктор выписал «Экселон», заменять его на другой препарат строго запрещено. Все лекарственные средства этой группы отличаются повышенной опасностью возникновения побочных эффектов. При неправильном применении они могут привести к непредсказуемым эффектам. Если невозможно использовать «Экселон», нужно спросить доктора, чем заменить лекарство. Иногда врач рекомендует «Альценорм».

Инструкция по применению

Любые фентаниловые средства должны назначаться только медицинским специалистом. Самовольное использование подобных препаратов может привести к непредсказуемым последствиям

Также важно придерживаться правил применения, которые указаны в инструкции по применению пластыря Фентанил:

Самое первое использование фентаниловых препаратов должно проходить под наблюдением доктора, чтобы она сумел выявить, как реагирует организм пациента на действующее вещество. В инструкции к пластырю есть и дополнительные указания. Так, пластырь можно накладывать исключительно на необлученный и неповрежденный участок кожного покрова. Зачастую это предплечье, спина или область грудной клетки.

С кожи также заблаговременно удаляется растительность, после чего кожа промывается теплой водой.

Для пластыря Фентанил важна стерильность и достаточная герметизация. Если они будут нарушены, то пластырь не окажет никакого терапевтического воздействия

Также важно наклеивать изделие на кожный покров сразу, как оно было извлечено из пачки

Запрещено в процессе применения фентаниловой ТТС пользоваться тепловозбудителями вроде электроодеял или грелок. Также запрещено направлять на участки с пластырем нагревательные устройства и лампы.

Для сохранения лечебного эффекта пластырь необходимо менять каждые 3 дня.

Форма выпуска и состав

Выпускается в таких формах:

• капсулы;
• раствор для приема внутрь;
• трансдермальная терапевтическая система (пластырь).

Капсулы непрозрачные	1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата)	1,5 мг
	3 мг
	4,5 мг
	6 мг
Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок). Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид красный (Е172).

Раствор для приема внутрь	1 мл
ривастигмин (в форме тартрата)	2 мг
Вспомогательные компоненты: натрия бензоат, лимонная кислота безводная, натрия цитрат, дигидрат порошок, хинолин желтый WS (Е104), вода очищенная.

Трансдермальная терапевтическая система	1 ТТС	Выделение в течение 24 часов
ривастигмин	9 мг	4,6 мг
	18 мг	9,5 мг
	27 мг	13,3 мг
Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол, сополимер метилметакрилата и бутилметакрилата, сополимер акриловой кислоты. Состав клеящего слоя: сополимер силиконовый, диметикон (силиконовое масло 12.500 cSt), D,L-α-токоферол — 0.045 мг. Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата 23 мкм, защитная фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка 75 мкм.

Фармакологическое действие

• Экселон следует использовать в терапии болезни Альцгеймера, также успешно применяется данный препарат для лечения болезни Паркинсона.
• Ривастигмин, основное активное вещество препарата, замедляет процесс разрушения ацетилхолина, который продуцируется нейронами. Также за счет воздействия ривастигмина возрастает содержание ацетилхолина в гиппокампе и в коре головного мозга, а это в свою очередь оказывает стимулирующее воздействие на холинергическую нервную передачу.
• Способен оказывать позитивное воздействие при снижении когнитивных функций, которые вызваны дефицитом ацетилхолина (к примеру, при деменции, возникшей вследствие болезни Паркинсона или болезни Альцгеймера). Также в ходе клинических исследований было выявлено, что препарат способен замедлять образование амилоидных бляшек (данные бляшки являются основным патологическим признаком прогрессирующей болезни Альцгеймера).

Нежелательные явления

В отзывах о пластыре «Экселон» многие лица, ухаживавшие за больными деменцией, отмечали, что применение препарата сопровождалось неприятными явлениями. С другой стороны, как признавали люди, польза от пластыря была заметно более ценной, нежели дискомфорт, связанный с его использованием. Впрочем, сила побочных реакций сильно варьируется между случаями. Известны и некоторые довольно тяжелые реакции.

В среднем частота появления побочных реакций при применении пластыря меньше, нежели при приеме капсул. Самые типичные – со стороны ЖКТ. Рвота, тошнота – наиболее часто фиксировавшиеся нежелательные явления, которые, однако, реже преследовали пользовавшихся пластырями больных, нежели тех, кто получал лекарство перорально.

Известны случаи инфицирования мочевыводящих путей, анорексии и угнетенного, тревожного состояния. Обмороки, делирий, экстрапирамидные расстройства – возможные побочные эффекты препарата. У некоторых болела и кружилась голова, беспокоили галлюцинации. «Экселон» может спровоцировать нарушение частоты и скорости биения сердца, проблемы кровотока в мозге, расстройства стула и боль в животе, появление зон изъязвления в желудке.

Сравнительно часто отмечалась сыпь. Отзывы и инструкция по применению пластыря «Экселон» указывают на возможность появления местных реакций в зоне наложения средства. В основном такие исчезают через сутки после снятия экземпляра. Это отечность, зуд тканей, эритема и раздражение, воспалительные процессы. Некоторые больные жаловались на упадок сил, повышенную температуру и похудение. У иных ухудшался аппетит, часто тянуло в сон, беспокоили тремор и активизация потоотделения. Учащались случайные падения, иногда путалось сознание. У некоторых больных фиксировались судороги, аритмия, панкреатит. Статистические сводки показывают: дерматологические реакции при применении пластыря дозировкой 9,5 мг на сутки становились поводом прекращения лечения в 2,4 % случаев.

Общая информация

Пластырь выпускает предприятие «Новартис». Активный ингредиент, использованный изготовителем при производстве пластыря «Экселон» (4,6 мг и других форм), способен реагировать с ферментными мишенями реакций, протекающих в организме больных деменцией. Проводились исследования с привлечением здоровых молодых мужчин. Группе давали по 3 мг препарата. Доказали, что степень активности ацетилхолинэстеразы в жидкости спинного мозга понижалась на 40% за полтора часа. Сперва препарат постепенно наращивает эффект, достигая максимума, затем состояние возвращается к исходному. На это требуется около девяти часов.

Реакция угнетения бутирилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости тоже обратима. Исходная ферментная активность возвращается в среднем спустя 3,6 часа. При заболевании Альцгеймера использование ривастигмина определяется симптомами, а действенность лекарства зависит от его дозы. Проводились исследования доз до 6 мг.

В инструкции к пластырю «Экселон» производитель уточняет, что угнетение бутирилхолинэстеразы зависит от дозы. Использование дозы 6 мг показывает снижение активности вещества на 60% относительно начальных показателей. Такой результат наблюдался в течение годичной терапии при постоянном использовании. Более продолжительных испытаний не проводилось. Установлены статистически достоверные корреляции уровня угнетения ривастигмина и улучшения когнитивных функций. Связь наиболее ощутима с угнетением бутирилхолинэстеразы. У больных становилась лучше память, улучшалась скорость реакции.

Противопоказания

В инструкции указаны противопоказания к использованию медикамента. Он противопоказан пациентам, страдающим повышенной чувствительностью к ривастигмину и другим составляющим препарата

Крайне осторожно назначают ТТС при наличии бронхиальной астмы и обструктивных болезнях дыхательной системы

Осторожности в назначении требует предрасположенность к судорожному синдрому и обструкции мочевыводящих путей. При весе тела, не превышающем пятидесяти килограммов и проблемах с работой печени терапевтический курс проводится под тщательным наблюдением врача

Во время беременности пластырь назначают лишь если исследованиями полностью подтверждена безопасность для организмов ребенка и матери. В период лактации с началом ношения «Экселон» грудное вскармливание прекращают. Судя по отзывам специалистов, побочные эффекты замечены лишь в редких случаях.

Особенно выигрышно использование пластыря выглядит на фоне таблетированной формы медикамента. Однако негативные проявления не исключены. Самым распространенным явлением признано нарушение работы системы пищеварения. Сопровождается сбой тошнотой, рвотой, болями в животе, диспепсией. На фоне курсового лечения изредка отмечаются язвенные поражения слизистой. Не исключено появление тревожности, головных болей, депрессивных состояний, галлюцинаций.

Отмечены аллергические реакции в виде покраснений и высыпаний на коже. На месте фиксации может развиться воспаление. Вероятно нарушение мозгового кровообращения. Не исключен риск развития анорексии, бессонницы.

При появлении любых отклонений неотложно следует проконсультироваться с врачом. Вполне вероятно, что препарат необходимо исключить либо, напротив, лишь скорректировать дозировку.

Как накладывать?

В каждой упаковке препарата содержится инструкция по применению «Экселона», регламентирующая тонкости его использования. Здесь по шагам описано, как лечиться пластырем. Сперва упаковку вскрывают (для этого есть специальная линия) и изымают предмет. Едва вынув из плотно закрытого пакета, нужно сразу использовать изделие. Нельзя ни сгибать, ни нарушать целостность. На липкой стороне присутствует пленка. Ее удаляют только с одной половины предмета, не касаясь липких зон, и крепят предмет на спину, грудину, плечо. Затем удаляют остатки пленки и прижимают пластырь к коже рукой несколько секунд. Необходимо проверить, насколько плотно прилегают края пластыря. Если в этом есть нужда, уже после закрепления изделия на нем обычной ручкой записывают дату и время нанесения.

Если в течение использования днем пластырь внезапно отклеится, необходимо поменять экземпляр на новый. На следующий день в стабильное время вновь меняют предмет на новый. Инструкция по применению «Экселона» уточняет, что снять изделие довольно просто – нужно просто потянуть за краешек. Предмет быстро и без проблем снимется. Сняв его, сгибают липкими частями друг к другу, сжимают, вкладывают в упаковку и выбрасывают туда, где пластырь не найдут дети или животные. Необходимо учитывать, что на поверхности иногда остается незначительное количество активного компонента, потенциально опасного. Пластырь предназначен для пожизненного использования и применяется для замедления прогресса деменции. Правильное применение помогает дольше сохранить способность человека контактировать с миром и общаться с людьми.

Как использовать?

Наклеивать средство стоит на сухую неповрежденную кожу с минимум волос. Косметические средства в данной области использовать не стоит. В случае возникновения нежелательных проявлений на одном из участков кожного покрова, применять ТТС Экселон в этой же зоне нельзя. Необходимо снять защитную пленку, не нарушив клеящую поверхность. Затем придавить к участку прикрепления и удерживать 20 — 40 секунд.

Предпочтительная локализация:

• ладонная сторона предплечья;
• грудная клетка (кроме молочных желез);
• нижняя область спины.

Менять пластырь необходимо 1 раз в  сутки, предварительно сняв предыдущий. Для лучшего запоминания возможно нанесение на его поверхности ручкой времени прикрепления. Для удаления можно использовать теплый мыльный раствор, но не спирты или растворители.

На одной области более 2 недель трансдермальный пластырь использовать нежелательно. Каждое отклеивание средства должно сопровождаться мытьем рук. В случае случайного удаления ТТС (в душе, ванной, вблизи источника тепла) на его место можно прикрепить новый. В ситуации попадания препарата в глаза необходима консультация врача-офтальмолога.

Пластырь «Экселон»: инструкция

Конечно же, многие пациенты интересуются вопросами о том, как правильно применять данное средство. Ни в коем случае не стоит использовать его самовольно. Только лечащий врач после тщательного осмотра имеет право порекомендовать пациенту пластырь «Экселон». Инструкция содержит необходимые рекомендации.

Как правило, терапию начинают с меньшей дозы, а именно с пластыря, обеспечивающего организм 4,6 мг активного вещества в сутки. Если препарат в течение нескольких недель хорошо переносится организмом, не вызывает никаких побочных эффектов и ухудшений, дозу увеличивают до 9,5 мг ривастигмина в сутки. Длительность терапии определяет исключительно врач — лечение может проводиться несколько месяцев, иногда даже лет, если лекарство дает положительный эффект. Иногда пластырь может быть заменен таблетками или инъекциями раствора «Экселон» или же некоторыми другими лекарствами.

В том случае, если понадобилось прервать терапию на несколько дней или больше, повторно начинать лечение нужно снова с минимальной дозы активного вещества.

Инструкция по применению пластыря Экселон ТТС

Терапию препаратом в Юсуповской больнице проводит врач, имеющий опыт лечения пациентов с деменцией. Медицинский персонал клиники неврологии консультирует лиц, осуществляющих уход за пациентами, об особенностях применения препарата. Лечение начинают с применения ТТС Экселон 4,6 мг в сутки 1 раз в день. После четырёхнедельного курса терапии при хорошей переносимости дозу препарата увеличивают до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон 9,5 мг в сутки. Её применяют до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект препарата.

При хорошей переносимости лекарственного средства после шести месяцев лечения ТТС Экселон 9,5 мг/сут лечащий врач при необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта увеличивает дозу до 13,3 мг в сутки пациентам, у которых, несмотря на применение ТТС Экселон 9,5 мг/сут, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций или ухудшение функционального статуса.

При тяжёлой альцгеймеровской деменции лечение препаратом начинают с применения ТТС Экселон 4,6 мг в сутки 1 раз в день. Дозу препарата сначала увеличивают 9,5 мг/сут, а затем до эффективной дозы 13,3 мг/сут. Каждое увеличение дозы неврологи Юсуповской больницы проводят не ранее, чем после четырёхнедельного терапевтического курса при хорошей переносимости предыдущей дозы. Доза свыше 13,3 мг в сутки не даёт значимого преимущества, но увеличивает выраженность и частоту побочного действия.

Врачи клиники неврологии регулярно проводят оценку клинических результатов терапии препаратом Экселон ТТС. При отсутствии прогнозируемого эффекта при применении оптимальных доз препарата лечение прекращают. Пластырь отменяют препаратом в случае возникновения нежелательных явлений со стороны органов пищеварения или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в том числе тремора) до их разрешения. Если, перерыв в применении препарата составил не более 3 дней, можно приём лекарственного средства возобновить в той же дозе. В случае большей продолжительности периода отмены лечение начинают с исходной дозы ТТС Экселон – 4,6 мг/сутки.

Пациенты, которые ранее получали ривастигмин в виде капсул или раствора для приёма внутрь, переходят на лечение пластырем Экселон следующим образом:

• У пациентов, которые получали ривастигмин перорально в дозе ≤6 мг/сут, лечение начинают с применения ТТС Экселон 4,6 мг/сут;
• Если пациенты принимали ривастигмин в стабильной и хорошо переносимой дозе 9 мг/сут, лечение начинают сразу с применения ТТС Экселон 9,5 мг в сутки (если пероральная терапия не была стабильной и хорошо переносимой, переход на трансдермальную форму начинают с дозы 4,6 мг/сутки);
• У пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 12 мг в сутки, лечение начинают сразу с применения пластыря Экселон 9,5 мг/сут.

Не ранее, чем после четырёх недель лечения, при хорошей переносимости дозу препарата ТТС Экселон 4,6 мг/сут увеличивают до рекомендуемой эффективной дозы путём применения ТТС Экселон 9,5 мг в сутки. Лечение пластырем Экселон начинают на следующий день после употребления внутрь последней дозы ривастигмина. При применении пластыря экселон отзывы хорошие.

Единовременно можно использовать только одну ТТС Экселон. Каждый последующий пластырь наклеивают только после удаления предыдущей ТТС. Пластырь резать или делить на части, а также повреждать любым способом. ТТС необходимо плотно прижать ладонью в месте прикрепления в течение как минимум в течение 30 секунд.

ТТС Экселон наклеивают на сухую, чистую, неповреждённую кожу с минимальным волосяным покровом. В месте прикрепления пластыря не следует использовать лосьоны, кремы, пудру, масла и другие средства по уходу за кожей во избежание его отклеивания. ТТС Экселон не наклеивают на покрытую сыпью, покрасневшую, повреждённую или раздражённую кожу.

Одну ТТС Экселон в сутки наклеивают на один из участков тела:

• Левое или правое плечо;
• Верхнюю часть грудной клетки справа или слева (не следует наклеивать на область молочной железы);
• Верхнюю часть спины справа или слева;
• Нижнюю часть спины справа или слева.

Каждые 24 часа удаляют предыдущую ТТС Экселон, перед тем как наклеить новый пластырь. Во избежание раздражения кожи каждый последующий пластырь ТТС наклеивают на другой участок кожи. Для того чтобы свести к минимуму риск раздражения кожи пластырем на один и тот же участок кожи новую ТТС наклеивают с интервалом в 2 недели.

Особые указания

• После прикрепления или удаления ТТС необходимо тщательно вымыть руки. Контакт средства с глазами недопустим. При покраснении глаз необходимо промыть их водой. Если раздражение сохраняется, стоит обратиться за медицинской помощью.
• При увеличении дозы препарата возможны нарушения со стороны ЖКТ. Они включают рвоту, тошноту. диарею и чаще отмечаются у женщин. При этом рекомендуется уменьшить дозу либо отменить препарат. При продолжительной рвоте или диарее рекомендовано внутривенное введение жидкости, а также снижение дозы или отмена препарата.
• Во время терапии необходимо контролировать вес больных. При массе тела менее 50 кг риск побочных реакций возрастает.
• На фоне применения ТТС часто возникают легкие или умеренные кожные реакции, что не является признаком сенсибилизации организма к ривастигмину. Но лечение может стать причиной аллергического контактного дерматита. Если кожная реакция распространится за пределы размера ТТС или имеется отек, папулы, везикулы, усиливающаяся эритема, либо если кожные реакции не уменьшаются в течение 48 часов, терапию препаратом следует прекратить.
• Деменция альцгеймеровского типа вызывает постепенное ухудшение способности управлять транспортными средствами. У пациентов, получающих терапию ривастигмином, возможно головокружение, сонливость в начале лечения и при изменении дозы. Препарат может вызывать обмороки или делирий. В связи с этим пациентам не рекомендовано управление транспортными средствами.

Назначение

Выглядит средство как небольших размеров овальный белый пластырь . Подложка бежевая. Активное вещество – ривастигмин. Есть ТТС с различной его дозировкой: 9 мг, 18 мг, 27 мг компонента. В состав входят вспомогательные компоненты акриловый сополимер, альфа-токоферол, бутилметакрилат и метилметакрилат. В клеящем слое содержатся силиконовый полимер и силиконовое масло.

Ривастигмин замедляет процесс разрушения ацетилхолина, улучшает процессы ситаптической передачи. Применение препарата повышает уровень ацетилолина, обеспечивая улучшение состояния и нормализацию работы нервной системы.

Так как деменция связана с дефицитом ацетилхолина, препарат эффективен при проявлениях подобных недугов. Подтверждено исследованиями, что пластырь способствует замедлению процессов синтеза бета-амилоида, препятствует образованию амилоидных бляшек. Медикамент применяется достаточно часто, но показания весьма специфичны.

Рекомендуется пластырь при слабо либо умеренно выраженной деменции во время болезни Альцгеймера. ТТС назначают и при подозрении на развитие болезни для замедления ее развития. Самовольное использование недопустимо. Лишь после осмотра лечащим врачом может быть рекомендован медикамент.

Обычно терапия начинается с меньшей дозировки пластыря, обеспечивающего проникновение в организм за сутки 4,6 мг активного вещества. Если в течение месяца наблюдается хорошая переносимость средства, отсутствие ухудшений, то доза повышается до 9,5 мг ривастигмина.

Продолжительность курса определяет только специалист. Лечение может длиться месяцы и годы, если заметен положительный результат. В некоторых ситуациях вместо ТТС назначают таблетки либо инъекции раствора «Экселон». Если необходимо прерывание курса на несколько дней, повторное лечение вновь начинается с минимальной дозы компонента.